醋酸去氨加壓素注射液說(shuō)明書(shū)

1、核準(zhǔn)日期：醋酸去氨加壓素注射液說(shuō)明書(shū)請(qǐng)仔細(xì)閱讀說(shuō)明書(shū)并在醫(yī)師指導(dǎo)下使用【藥品名稱(chēng)】通用名稱(chēng)：醋酸去氨加壓素注射液英文名稱(chēng)：Desmopressin Acetate Injection漢語(yǔ)拼音：Cusuan quanjiayasu Zhusheye【成份】本品主要成份為醋酸去氨加壓素?；瘜W(xué)名稱(chēng)：1-去氨基-8-D-精氨酸加壓素醋酸鹽化學(xué)結(jié)構(gòu)式： 分子式：C46H64N14O12S2CH3COOH分子量：1129.35本品處方中輔料為氯化鈉、注射用水【性狀】 本品為無(wú)色澄明液體?！具m應(yīng)癥】1、在介入性治療或診斷性手術(shù)前，使延長(zhǎng)的出血時(shí)間縮短或恢復(fù)正常；適用于先天性或藥物誘發(fā)的血小板機(jī)能障礙、尿毒癥

2、、肝硬化及不明病因所致出血時(shí)間延長(zhǎng)的患者。使延長(zhǎng)的出血時(shí)間縮短或恢復(fù)正常。2、對(duì)本品試驗(yàn)劑量呈陽(yáng)性反應(yīng)的輕度甲型血友病及血管性血友病的患者，可用于控制及預(yù)防小型手術(shù)時(shí)的出血。在個(gè)別情況下，本品甚至?xí)?duì)中度病情的患者產(chǎn)生療效。禁用于B型血管性血友病患者。3、中樞性尿崩癥本品可用于治療中樞性尿崩癥。給藥后可增加尿滲透壓，降低血漿滲透壓，從而減少尿液排出，減少排尿次數(shù)和夜尿。4、腎尿液濃縮功能試驗(yàn)本品可用作測(cè)試腎尿液濃縮功能，有助于對(duì)腎功能的診斷；對(duì)于診斷尿道感染的程度尤其有效；膀胱炎有別于腎盂腎炎，因此并不會(huì)引起低于正常值的腎尿液濃縮功能?！疽?guī) 格】(1) 1ml:4g(按去氨加壓素計(jì)為3.6g)

3、(2) 1ml:15g(按去氨加壓素計(jì)為13.5g)【用法用量】1、控制出血或手術(shù)前預(yù)防出血：按體重0.3微克/公斤的劑量，用生理鹽水稀釋到50-100毫升，在15-30分鐘內(nèi)靜脈滴注；若效果顯著，可間隔時(shí)間為6-12小時(shí)重復(fù)給藥1-2次；若再次重復(fù)給藥可能會(huì)降低療效。血友病患者:C的預(yù)期增加值應(yīng)按使用第因子濃縮物的同一標(biāo)準(zhǔn)來(lái)衡量。一些病例在重復(fù)給藥后療效降低，因此應(yīng)定期監(jiān)測(cè):C的水平，同時(shí)必須監(jiān)測(cè)患者的血壓。如果給藥后血漿內(nèi)：C的濃度并未達(dá)到預(yù)期的增加值，則可協(xié)同使用第因子濃縮物。治療血友病患者時(shí)，應(yīng)與血液檢驗(yàn)室配合。使用本品前測(cè)定凝血因子的濃度及出血時(shí)間。使用本品后血漿中:C及vWF:Ag

4、會(huì)顯著增加，但目前仍不可能在使用本品前后，對(duì)這些因子的血漿濃度和凝血時(shí)間之間建立任何相關(guān)關(guān)系。所以在可能的情況下，應(yīng)測(cè)試本品對(duì)每個(gè)患者出血時(shí)間的影響。測(cè)試出血時(shí)間應(yīng)盡量采用標(biāo)準(zhǔn)的方法（例如Simplate）。測(cè)試出血時(shí)間和血漿凝血因子濃度時(shí)，應(yīng)在與血液檢驗(yàn)室的合作及咨詢(xún)的情況下進(jìn)行。使用本品時(shí)應(yīng)注意監(jiān)測(cè)患者的血壓。2、中樞性尿崩癥：當(dāng)鼻腔給藥不適合時(shí)可使用本品注射液，根據(jù)患者的尿量和尿滲透壓而調(diào)整劑量。靜脈注射的常用劑量：成人每天12次，每次14微克；一歲以上兒童每天12次，每次0.11微克；由于一歲以下兒童的用藥經(jīng)驗(yàn)有限，建議首劑量為0.05微克，然后根據(jù)患者的尿量和電解質(zhì)狀態(tài)進(jìn)行調(diào)整。本品

5、注射液通常采用靜脈給藥，但如果需要，也可進(jìn)行肌肉或皮下給藥。3、腎尿液濃縮功能試驗(yàn)：成人肌肉注射或皮下注射的常用劑量為4微克；一歲以上的兒童劑量為12微克；一歲以下的嬰兒劑量為0.4微克。建議對(duì)兒童首先使用鼻腔給藥的制劑。使用本品后一小時(shí)排出的尿液應(yīng)不計(jì)入，此后的8小時(shí)內(nèi)收集尿液兩次以測(cè)量尿滲透壓。應(yīng)注意限制飲水量，同時(shí)參閱“注意事項(xiàng)”。多數(shù)患者使用本品后尿滲透壓的正常值為800mOsm/Kg。若低于這個(gè)水平，應(yīng)重復(fù)試驗(yàn)；若仍低于該值，表明腎尿液濃縮功能受到損害，應(yīng)對(duì)病人做進(jìn)一步檢查以便確診?！静涣挤磻?yīng)】常見(jiàn)（1/100）的不良反應(yīng)一般反應(yīng)：頭痛。高劑量時(shí)可引起疲勞。循環(huán)系統(tǒng)：高劑量時(shí)可引起血

6、壓一過(guò)性降低及反射性心動(dòng)過(guò)速；給藥時(shí)面部潮紅。腸胃系統(tǒng)：胃痛及惡心。偶見(jiàn)（1/1000）的副作用一般反應(yīng)：高劑量時(shí)可產(chǎn)生眩暈現(xiàn)象。使用本品時(shí)若不限制飲水可能會(huì)引起水潴留/低鈉血癥及其并發(fā)癥狀（頭痛、惡心/嘔吐、血清鈉降低和體重增加，更嚴(yán)重者可引起驚厥）。個(gè)別病例報(bào)道出現(xiàn)皮膚過(guò)敏和更為嚴(yán)重的全身過(guò)敏反應(yīng)。少見(jiàn)情緒障礙。曾報(bào)道兒童患者用藥后出現(xiàn)興奮過(guò)度、有攻擊性或惡夢(mèng)?！窘伞肯铝谢颊呓帽酒罚?1、習(xí)慣性及精神性煩渴癥者；2、不穩(wěn)定性心絞痛患者；3、代償失調(diào)的心功能不全患者；4、B型血管性血友病的患者；5、需服用利尿劑的其他疾病患者?！咀⒁馐马?xiàng)】1、由于水中毒的危險(xiǎn)性，本品在下述情況時(shí)應(yīng)慎用：（

7、1） 年幼及老年患者；（2） 體液或電解質(zhì)失衡患者；（3） 具有顱內(nèi)壓升高危險(xiǎn)的患者。必須特別注意水潴留的危險(xiǎn)性，應(yīng)盡量減少水的攝入量并定期測(cè)體重。如體重逐漸增加，血清鈉低于130mmo1/L或血漿滲透壓低于270mOsm/Kg體重時(shí)，應(yīng)大量減少水的攝入量并停止使用本品。2、對(duì)于止血對(duì)于需要服用利尿劑的患者，應(yīng)采取措施防止體液畜積過(guò)多。本品不能縮短因血小板明顯減少而引起的出血時(shí)間延長(zhǎng)。3、用于腎尿液濃縮功能試驗(yàn)在用藥前一小時(shí)至用藥后八小時(shí)之間，飲水量不可超過(guò)0.5升。在一歲以下的患兒，需要住院并在嚴(yán)密監(jiān)測(cè)下使用?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】妊娠當(dāng)給予大鼠和家兔去氨加壓素的劑量超過(guò)人用劑量100倍時(shí)

8、，未見(jiàn)致畸胎作用；一位研究學(xué)者曾報(bào)導(dǎo)母親因尿崩癥在妊娠期間使用去氨加壓素而出現(xiàn)過(guò)三例畸形發(fā)育的兒童，但其他發(fā)表的超過(guò)120例的病例報(bào)告表明，在妊娠期內(nèi)使用去氨加壓素的孕婦并不會(huì)出生畸形的兒童；同時(shí)一篇引用大量數(shù)據(jù)的綜述表明，29例因母親在整個(gè)妊娠期間使用去氨加壓素的兒童并沒(méi)有產(chǎn)生致畸現(xiàn)象。哺乳 去氨加壓素可分泌入母乳，但應(yīng)用治療劑量時(shí)不可能對(duì)兒童產(chǎn)生影響。【兒童用藥】 慎用于年幼患者?！纠夏暧盟帯?慎用于老年患者?！舅幬锵嗷プ饔谩恳恍┛梢疳尫趴估蚣に氐乃幬铮缛h(huán)類(lèi)抗抑郁劑、氯丙嗪、卡馬西平等，可增加抗利尿作用和增加水潴留的危險(xiǎn)。吲哚美辛（消炎痛）會(huì)加強(qiáng)患者對(duì)去氨加壓素的反應(yīng)，但不會(huì)影響其

9、藥效的持續(xù)時(shí)間。該作用可能沒(méi)有任何臨床意義?！舅幬镞^(guò)量】毒性：即使常規(guī)劑量也會(huì)因攝入液體過(guò)量而導(dǎo)致水中毒。靜脈每公斤0.3微克或鼻腔每公斤2.4微克給藥可引起成人或兒童低鈉血癥或驚厥。另一方面，給5個(gè)月的嬰兒鼻腔給藥40微克以及5歲兒童鼻腔給藥80微克沒(méi)有出現(xiàn)任何癥狀。新生兒注射給藥4微克可引起少尿和體重增加。癥狀：藥物過(guò)量會(huì)引起頭痛、惡心、水潴留、低鈉血癥、少尿、驚厥及肺水腫。治療：一旦用藥過(guò)量，可洗胃或口服活性炭，限制液體，檢查電解質(zhì)狀況，如需要可服用呋塞米或補(bǔ)充鈉制劑。可根據(jù)癥狀采取對(duì)癥治療?！舅幚矶纠怼勘酒匪グ奔訅核?，與天然激素精氨酸加壓素的結(jié)構(gòu)類(lèi)似。它與精氨酸加壓素的區(qū)別，主要是

10、對(duì)半胱氨酸作脫氨基處理和以D-精氨酸取代L-精氨酸。這些結(jié)構(gòu)改變后，使臨床劑量的去氨加壓素的作用時(shí)間延長(zhǎng)，而不產(chǎn)生加壓的副作用。按每公斤體重0.3微克靜脈注射醋酸去氨加壓素，使血漿中凝血因子（:C）的活力增加2-4倍；該劑量也增加血管性血友病抗原因子（vWF:Ag），同時(shí)釋放出組織型纖維蛋白溶酶原激活劑（t-PA）。因尿毒癥、肝硬化、先天性或用藥誘發(fā)血小板機(jī)能障礙，以及不明病因引起的出血時(shí)間過(guò)長(zhǎng)，在給藥后可縮短出血時(shí)間或使出血時(shí)間正常化。使用本品可避免因使用第因子制劑而導(dǎo)致人類(lèi)免疫缺陷病毒（HIV）及肝炎病毒感染的危險(xiǎn)?！舅幋鷦?dòng)力學(xué)】按每公斤體重0.3微克量給藥后，血漿達(dá)峰濃度約在60分鐘，平均值約為600pg/ml。血漿半衰期在3-4小時(shí)之間，凝血效用依據(jù):C的血漿半衰期，大約8-12小時(shí)。皮下注射的生物利用度約為靜脈注射生物利用度的85%。本品靜脈給藥24微克，抗利尿作用可達(dá)520小時(shí)。【貯 藏】 遮光，密封， 28保存。【包 裝】 西林瓶裝。(1)每盒10瓶(1ml:4g)。(2)每盒1瓶(1ml:15g)。【有效期】 24個(gè)月【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】 YBH11202006【批準(zhǔn)文號(hào)】 國(guó)藥準(zhǔn)字H2