中藥制劑12級(jí)（藥學(xué)臨藥）2015415和417ppt課件_1

中藥制劑中藥制劑 藥劑學(xué)教研室 吳琳華 第十五章第十五章 中醫(yī)學(xué) 基礎(chǔ)理論 臨床診治（辨證論治） 預(yù)防養(yǎng)生 中醫(yī)基礎(chǔ)簡(jiǎn)介 中醫(yī)基礎(chǔ)簡(jiǎn)介 基礎(chǔ)理論 藏象學(xué)說(shuō) 陰陽(yáng)學(xué)說(shuō) 五行學(xué)說(shuō) 氣血學(xué)說(shuō) 五運(yùn)六氣學(xué)說(shuō) 經(jīng)絡(luò)學(xué)說(shuō) 臨床診治 非藥物療法：針灸、拔罐、刮痧、 推拿、氣功 辨證：診法（四診：望、聞、問(wèn)、切 ） “本” “標(biāo)”兼治 中醫(yī)基礎(chǔ)簡(jiǎn)介 論治 藥物療法 內(nèi)治法（方劑） 外治法（外敷、熏洗） 食物療法：藥膳 預(yù)防養(yǎng)生： 中醫(yī)基礎(chǔ)簡(jiǎn)介 醫(yī)療體育（太極拳、五禽戲、武術(shù)） 養(yǎng)護(hù)精神 調(diào)節(jié)飲食 起居有常 勞逸結(jié)合 藥物調(diào)養(yǎng) 第一節(jié)：概述 一、中藥(traditional Chinese medicine) 在中醫(yī)藥理論指導(dǎo)下，用于預(yù)防、治療疾 病及保健的植物藥、動(dòng)物藥、礦物藥。 中藥材 飲片 植物藥、動(dòng)物藥、礦物藥 經(jīng)處理或炮制的中藥材 1. 原料的類(lèi)型 單一化合物 中藥提取物（有效部位） 中藥飲片 四、中藥及天然藥物制劑的原料 2. 原料的特點(diǎn) 多成分多靶點(diǎn)多途徑 可能存在的相互作用 藥效物質(zhì)基礎(chǔ)和作用機(jī)理 獨(dú)特 之處 藥材的前處理 粉碎 過(guò)篩 提?。ń觯?分離與純化 第二節(jié) 中藥材的處理與加工 方法 干法粉碎 濕法粉碎 單獨(dú)粉碎 混合粉碎 另加處理后粉碎 “串油” “串料” “蒸罐” 水飛法（重力） 加液研磨法（輕力） 一. 中藥材的粉碎 二. 中藥材的提取(浸出) 浸出：用適當(dāng)?shù)娜軇┖头椒ǎ畲笙薅鹊膶?藥材（或飲片）中的有效成分或有效部位轉(zhuǎn) 移至提取溶劑中的過(guò)程。 目的： 保持中藥復(fù)方制劑具有綜合療效的特色 適合進(jìn)行工業(yè)化制劑生產(chǎn) 1. 溶劑的選擇 水 乙醇 丙酮 乙醚 氯仿 石油醚 應(yīng)能最大限度地 溶解和浸出有效 成分，而盡量避 免浸出無(wú)效成分 或有害物質(zhì)； 本身無(wú)藥 理作用 不與藥材中有 效成分發(fā)生不 應(yīng)有的化學(xué)反 應(yīng)，不影響含 量測(cè)定 經(jīng)濟(jì)、易得 、使用安全 浸出溶劑的要求 常用的浸出溶劑 2. 藥材浸出過(guò)程 浸潤(rùn)與滲透 溶解與解吸 擴(kuò)散 置換 3.影響浸出效率的因素 藥材的粉碎粒度 藥材成分 藥材浸潤(rùn) 浸提溫度 浸提壓力 浸提時(shí)間 濃度梯度 溶劑用量 溶劑pH 4. 中藥材的提取方法 煎煮法 浸漬法 滲漉法 回流法 水蒸氣蒸餾法 超臨界流體提取法 超聲提取法 煎煮法（decoction） 在藥材中加水煎煮一定時(shí)間，提取藥材中的 有效成分或有效部位的方法。 浸漬法(maceration) 靜態(tài) 用規(guī)定量的溶劑，在一定溫度下，將藥材飲片 密閉浸泡一定時(shí)間，分取浸出液。 適用于粘性、新鮮及易膨脹藥材 不適用于貴重、毒性藥材。 滲漉法(percolation) 將藥材粗品置滲濾器內(nèi)，在藥材上部連續(xù)加 入溶劑，使其流下的過(guò)程不斷滲過(guò)藥材，收集 滲漉液的方法。 適用范圍 貴重藥材 毒性藥材 不適用于 新鮮及易膨脹藥材 滲漉法 藥 材 溶劑 浸出液 低濃度 浸出液 圖 動(dòng)態(tài)浸出過(guò)程 動(dòng)態(tài) 回流法 將乙醇等易揮發(fā)性有機(jī)溶劑加熱蒸餾,其中揮 發(fā)性溶劑溜出后又被冷凝溜回浸出器中浸提藥材。 影響因素：乙醇濃度和用量 回流次數(shù)和時(shí)間 回流提取裝置 循環(huán)動(dòng)態(tài) 水蒸氣蒸餾法 vapor distillation 將藥材與水共蒸餾，揮發(fā)性成分隨水蒸 氣餾出，經(jīng)冷凝后分離揮發(fā)油的方法。 適于高沸點(diǎn)的物質(zhì) 超聲提取法 ultrasound-assisted extraction 在超聲波作用下，提取藥物有效成分的方法。 利用超聲波效應(yīng)： 增大物質(zhì)分子運(yùn)動(dòng)頻率和速度 增加溶劑穿透力 提高藥物溶出速度 縮短提取時(shí)間。 適用于熱敏物 質(zhì)的提取 超聲波提取生產(chǎn)裝置 超聲波提取槽 超臨界流體提取法 (supercrritical fluid extraction,SFE) 超臨界流體（supercitical fluid,SCF） 超過(guò)氣、液兩項(xiàng)臨界溫度 和臨界壓力時(shí)的 非氣、非液流體。 可以作為提取溶劑 類(lèi)似氣體的低黏 度和高擴(kuò)散系數(shù) 接近于液體的高密度 和良好的溶解能力 超臨界流體提取法： 適用范圍：揮發(fā)油、內(nèi)酯、脂肪油等脂溶性成分 提取過(guò)程：液態(tài)co2 co2流體 與原料接觸（提?。?co2液態(tài)co2 分離 提取物 調(diào)節(jié)溫度和壓力 co2流體 莪術(shù)干燥塊莖 莪術(shù)粉末 莪術(shù) 莪術(shù)飲片 超臨界 萃取 例：-欖香烯的提取 GM32-1型超臨界CO2萃取裝置 GC 6890N-MSD5973N氣相-質(zhì)譜聯(lián)用儀 萃取壓力萃取溫度CO2流量萃取時(shí)間 MpaMLh-1min 11240560 21850890 3256012120 表1 因素水平 Table 1 Arrangement of orthogonal test 圖1 莪術(shù)揮發(fā)油總色譜圖 Fig1 Total chromatogram of volatile oil of curcuma 實(shí)驗(yàn)號(hào)ABCD出油率（%） No.ABCDextraction ratio of volatile oil（% ） 111112.88 212221.52 313331.52 421231.96 522310.96 623121.28 731321.76 832132.08 933211.84 k15.926.66.245.68 k24.24.565.324.56 k35.684.644.245.56 K11.972.22.081.89 K21.41.521.771.52 K31.891.551.411.85 R0.50.650.670.37 表2 正交實(shí)驗(yàn)結(jié)果表(出油率) Table 2 Results of orthogonal test(extraction ratio of volatile oil) A1 A2 A3B1 B2 B3C1 C2 C3D1 D2 D3 出油率（%） 3 2 1 因素 圖2 指標(biāo)（出油率）因素圖 Fig 2 Index (extraction ratio of volatile oil) -Factor 實(shí)驗(yàn)號(hào)ABCD-欖香烯（0/000） No.ABCDcontent of -elemene（ 0/ 000） 111111.18 212222.31 313332.07 421232.43 522310.94 623121.51 731321.80 832132.33 933212.37 k14.80610.17810.4959.112 k211.6029.68611.75712.044 k314.69111.2358.8479.943 K11.6023.3933.4983.037 K23.8673.2293.9194.015 K34.8973.7452.9493.314 R3.2950.5160.970.978 表3 正交實(shí)驗(yàn)結(jié)果表（-欖香烯含量） Table 3 Results of orthogonal test(content of -elemene ) A1 A2 A3B1 B2 B3C1 C2 C3D1 D2 D3 -欖香烯含量（0/000） 5 4 3 2 1 因素 圖3 指標(biāo)（-欖香烯含量）因素圖 Fig 3 Index (content of -elemene )- Factor 最佳萃取條件： 萃取壓力 25 Mpa、 萃取溫度 60、 CO2流量 8 mLh-1、 萃取時(shí)間 90分鐘。 結(jié)論 四.中藥提取液的濃縮與干燥(p333) （自學(xué)） 三.中藥提取物的分離與純化(p332) “藥性有宜丸者、宜散者、易水煎者、宜酒 漬，亦有不可入湯酒者，并隨藥性，不得違 越” 神農(nóng)本草經(jīng) 四氣：寒熱溫涼 五味：辛、甘、酸、苦、咸 “湯者蕩也，去大病用之，散者散也，去 急病用之，丸者緩也，不能速去病舒緩而治 之也” 神農(nóng)本草經(jīng) 三?。簞┝啃　┬托?、毒副作用小； 四效：高效、速效、長(zhǎng)效、靶向效應(yīng)； 五方便：服用、攜帶、生產(chǎn)、運(yùn)輸、貯存方便 第三節(jié) 中藥制劑 湯劑（湯液） decoction 將中藥材用煎煮或浸泡去渣取汁的方法制 成的液體制劑。 煮劑 煎劑 煮散 沸水泡藥 特殊煎法 先煎 后下 包煎 烊化沖入 另煎兌入 生汁兌入 二、合劑 (mixture) 中藥材用水或其它溶劑，采用適宜方法 提取制成的口服液體制劑。 單劑量灌裝：口服液（oral liquid） 三、 酒劑與酊劑 酒劑（藥酒，medicianl liquor）：用白酒浸提藥材 而制得的澄清液體制劑。 (內(nèi)服) 酊劑(medicianl liquor): 藥材用不同濃度的藥用乙醇，經(jīng) 浸提或溶解藥物而制成的澄清液體制劑。（內(nèi)服或外用） 煎膏劑（膏滋） electuary 藥材用水煎煮，取煎液濃縮，加糖或煉蜜制成 的半流體制劑。 流浸膏劑(fluid extracts)與浸膏劑( extracts) 藥材用適宜的溶劑提取， 蒸去部分或全部溶劑， 調(diào)整至規(guī)定濃度而成的制劑。 穿心蓮浸膏 膠 劑 動(dòng)物皮、骨、甲、角用水煎取膠質(zhì)，濃 縮成稠膠狀，經(jīng)干燥后制成的固體塊狀內(nèi) 服制劑。 丸 劑(pills) 藥材細(xì)粉加適宜的黏合劑或其它輔料制成的 球形或類(lèi)球形制劑。 水丸 蜜丸 水蜜丸 糊丸 蠟丸 藥材、食用植物油與紅丹（四氧化三鉛）或?qū)m 粉（堿式碳酸鉛）煉制成膏料（脂肪酸鉛鹽使油 脂氧化、聚合、增