常用口服降糖藥.ppt

1,常用口服降血糖藥,張店區(qū)人民醫(yī)院 藥劑科 欒坤,口服降糖藥,雙胍類,磺酰脲類,-葡萄糖苷酶抑制劑,噻唑烷二酮類胰島素增敏劑,非磺酰脲類促胰島素分泌劑,DPP-4酶抑制劑,磺酰脲類,藥理作用與機(jī)制 1.降血糖作用：促進(jìn)胰島素釋放；增強(qiáng)胰島素作用；抑制胰高血糖素分泌 2.抗利尿作用：通過(guò)促進(jìn)抗利尿激素分泌并增強(qiáng)其作用而發(fā)揮利尿作用，可用于尿崩癥 3.影響凝血功能：抑制血小板粘附、刺激纖溶酶原合成和恢復(fù)纖溶酶原活性的作用，還能降低微血管對(duì)血管活性胺類的敏感性。這可能對(duì)預(yù)防或減輕糖尿病患者微血管并發(fā)癥有一定的作用,第一代：甲苯磺丁脲 不良反應(yīng)多，現(xiàn)已很少用于臨床 第二代： 格列苯脲 格列吡嗪 格列喹酮 格列齊特 第三代： 格列美脲,臨床應(yīng)用,糖尿?。河糜谝葝u功能尚未完全消失且經(jīng)飲食控制無(wú)效的糖尿病病人 尿崩癥：氯磺苯脲有效，用量0.10.3g/d，可明顯減少尿量,胃腸道反應(yīng)：較常見(jiàn)，惡心、嘔吐、胃痛、厭食和腹瀉，減少劑量或繼續(xù)服藥可消失。 低血糖：雖不多見(jiàn)，但應(yīng)提高警惕 其他：少數(shù)病人可出現(xiàn)皮疹或紅斑等過(guò)敏 反應(yīng)，嗜睡、眩暈、共濟(jì)失調(diào)等中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)，以及白細(xì)胞和血小板減少、溶血性貧血等血液系統(tǒng)反應(yīng),不良反應(yīng),服藥時(shí)間,口服0.51小時(shí)開(kāi)始起作用，26小時(shí)作用最強(qiáng)。因此餐前30分鐘服，至作用最強(qiáng)時(shí)間與進(jìn)食后血糖升高水平時(shí)間相一致，從而起到有效的降糖作用。,雙胍類,藥理作用與機(jī)制 雙胍類通過(guò)促進(jìn)肌肉等外周組織攝取葡萄糖，抑制葡萄糖異生； 抑制或延緩葡萄糖在胃腸道吸收增加胰島素的敏感性，抑制高血糖素的釋放 對(duì)胰島功能正?；蛞褑适У奶悄虿∪司薪堤亲饔?正常人并無(wú)降血糖作用。,二甲雙胍 苯乙雙胍（降糖靈） 丁二胍,臨床應(yīng)用,主要用于輕中度二型糖尿病病人，尤其是有胰島素耐受的肥胖病人 也可與胰島素和磺酰脲類藥物合用于中重度病人，以增強(qiáng)療效，減少胰島素用量,雙胍類降糖藥的不良反應(yīng)是胃腸道反應(yīng)，表現(xiàn)為食欲不振、腹瀉、口中有金屬味或疲倦、體重減輕等。,不良反應(yīng),服藥時(shí)間,口服吸收半衰期0.9-2.6小時(shí)，如從使餐后血糖不宜升高角度考慮，應(yīng)餐前服，但由于很多患者對(duì)這類藥物的胃腸道反應(yīng)較重，一般為餐中或餐后服用為佳。,胰島素增敏藥,藥理作用與機(jī)制 降血糖作用：通過(guò)改善胰島素抵抗性，降低血中高血糖，增加肌肉及脂肪組織對(duì)胰島素的敏感性而發(fā)揮降血糖作用 改善脂肪代謝作用：糾正胰島素抵抗病人的脂代謝異常，顯著降低血漿中游離脂肪酸、甘油三酯水平，升高高密度脂蛋白的水平,羅格列酮 環(huán)格列酮 吡格列酮 恩格列酮,臨床應(yīng)用,主要用于其他降血糖療效不佳的型糖尿病，尤其是有胰島素抵抗者。可單獨(dú)使用，也可與磺酰脲類藥物或胰島素聯(lián)合使用,不良反應(yīng)少，低血糖發(fā)生率低。 副作用主要有嗜睡、水腫、頭痛、胃腸道刺激癥狀等,不良反應(yīng),服藥時(shí)間,由于此類降糖藥作用時(shí)間較長(zhǎng)，一次服藥，降糖作用可以維持24小時(shí)，因此，每日僅需服藥一次，早餐前空腹服藥效果最好。,作用藥理與機(jī)制 通過(guò)抑制小腸中各種-葡萄糖苷酶，阻止1,4-糖苷鍵水解，使淀粉和蔗糖等進(jìn)而分解為葡萄糖的速度減慢，吸收延緩，而使餐后血糖降低,阿卡波糖 伏格列波糖 米格列醇,臨床應(yīng)用,由于降血糖作用較弱，主要用于輕中度型糖尿病患者，尤其適用于老年患者。 對(duì)應(yīng)用磺酰脲類藥物或胰島素療效不佳者，加用本藥物可明顯降低餐后血糖，使血糖波動(dòng)減少，減少磺酰脲類藥物和胰島素用量,主要引起胃腸道癥狀，表現(xiàn)有腹脹、噯氣、肛門排氣較多，甚有腹瀉或便秘，多不影響治療。為腸道潰瘍病人慎用,不良反應(yīng),服藥時(shí)間,主要通過(guò)減緩腸道內(nèi)葡萄糖的吸收，降低餐后高血糖。該藥與吃第一口飯同服效果最好，如果飯后服或飯前過(guò)早服用，效果會(huì)大打折扣。,促胰島素分泌劑,這類藥物有促進(jìn)胰島素分泌總量的作用，它們主要作用在胰島素分泌的細(xì)胞上，藥物結(jié)合胰島素B細(xì)胞受體以后，能夠達(dá)到促進(jìn)分泌的作用。,瑞格列奈 那格列奈,藥理作用與機(jī)制,臨床應(yīng)用,適用于胰島素分泌缺陷者,安全性良好，極少發(fā)生餐后低血糖 胃腸道反應(yīng)有腹痛、腹瀉、惡心嘔吐和便秘，對(duì)視力和肝功能的影響極少見(jiàn),不良反應(yīng),服藥時(shí)間,本類藥起效快，作用時(shí)間短暫，餐前半小時(shí)或進(jìn)餐后給藥可能引起低血糖，故應(yīng)在餐前520分鐘口服。,18,DPP-4酶抑制劑 （二肽基肽酶4抑制劑）,西格列汀 維格列汀 替格列汀,藥理作用與機(jī)制,該類藥物能夠抑制胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)和葡萄糖依賴性促胰島素分泌多肽(GIP)的滅活，提高內(nèi)源性GLP-1和GIP的水平，促進(jìn)胰島細(xì)胞釋放胰島素，同時(shí)抑制胰島細(xì)胞分泌胰高血糖素，從而提高胰島素水平，降低血糖，且不易誘發(fā)低血糖和增加體重。,使用口服降血糖藥的注意事項(xiàng)：,1遵守醫(yī)師的指示按時(shí)服藥，不可以任意增減藥量，按時(shí)返回門診，調(diào)整藥物劑量。,3生病時(shí)仍需按時(shí)服藥，不可停藥，注意進(jìn)食并立即就醫(yī)。,2遵守飲食計(jì)劃及規(guī)則運(yùn)動(dòng)，定期檢查肝、腎功能，糖化血色素等。,4口服藥應(yīng)儲(chǔ)存于陽(yáng)涼避光場(chǎng)所，勿放于兒童垂手