藥物化學(xué)期末試卷及參考答案評(píng)分標(biāo)準(zhǔn).doc

藥物化學(xué)期末試卷及參考答案評(píng)分標(biāo)準(zhǔn)藥物化學(xué)期末考試試卷 A卷（閉） 命題教師： 命題教研室： 學(xué)院： 專業(yè)：生化制藥技術(shù) 層次：?？?年級(jí)： 班級(jí)： 姓名： 學(xué)號(hào)： 考試日期： 年 月 日題號(hào)一二三四五六總分分 值30101010832100得 分一、單項(xiàng)選擇題（每題只有一個(gè)正確答案。本大題共15小題,每題2分,共計(jì)30分）1藥物化學(xué)的研究對(duì)象是（ ）A天然藥物 B化學(xué)藥物 C中成藥 D中藥材2嗎啡易氧化變色是因?yàn)榉肿又芯哂校?）A醇羥基 B哌啶環(huán) C酚羥基 D醚鍵3鹽酸普魯卡因與亞硝酸鈉試液反應(yīng)后,再與堿性-萘酚偶合成紅色化合物,是因?yàn)椋?）A芳胺的氧化 B苯環(huán)上的亞硝化C芳伯氨基的反應(yīng) D酯基水解4具有下列化學(xué)結(jié)構(gòu)的藥物是（ ）A氫氯噻嗪 B硝苯地平 C氯沙坦 D卡托普利5下列化學(xué)結(jié)構(gòu)屬于哪種藥物（ ）A雷尼替丁 B西咪替丁 C奧美拉唑 D多潘立酮 6顯酸性,但結(jié)構(gòu)中不含羧基的藥物是（ ）A阿司匹林 B吲哚美辛 C萘普生 D吡羅昔康7磺胺類(lèi)藥物的作用機(jī)制是抑制（ ）A二氫葉酸合成酶 B二氫葉酸還原酶 C葉酸合成酶 D葉酸還原酶8下列哪一藥物屬于15元N雜大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素（ ）A紅霉素 B螺旋霉素 C麥迪霉素 D阿奇霉素9白消安屬哪一類(lèi)抗癌藥（ ）A抗生素 B烷化劑 C金屬絡(luò)合物 D抗代謝類(lèi)10黃體酮屬于哪一類(lèi)甾體藥物（ ）A雌激素 B雄激素 C孕激素 D鹽皮質(zhì)激素11下列化學(xué)結(jié)構(gòu)屬于哪種藥物（ ）A維生素K3 B維生素C C煙酸 D維生素E 12藥物的自動(dòng)氧化反應(yīng)是指藥物與（ ）A高錳酸鉀的反應(yīng) B過(guò)氧化氫的反應(yīng)C空氣中氧氣的反應(yīng) D硝酸的反應(yīng) 13通常情況下,前藥設(shè)計(jì)不用于（ ）A增加藥物的脂溶性以改善吸收和分布 B將易變結(jié)構(gòu)改變?yōu)榉€(wěn)定結(jié)構(gòu),提高藥物的化學(xué)穩(wěn)定性 C消除不適宜的制劑性質(zhì) D改變藥物的作用靶點(diǎn) 14下列哪一項(xiàng)不是天然青霉素的缺點(diǎn)（ ）A不能口服 B易發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)C-內(nèi)酰胺環(huán)易開(kāi)環(huán)水解變質(zhì) D毒性大 15下列不屬于質(zhì)子泵抑制劑的是（ ）A奧美拉唑 B蘭索拉唑 C西米替丁 D泮托拉唑二、多項(xiàng)選擇題（每題有兩個(gè)或兩個(gè)以上正確答案。本大題共5小題,每題2分,共計(jì)10分）1屬于水溶性的維生素的是（ ）A維生素A B維生素B1 C煙酸D維生素C E維生素E2下列哪些藥用于治療心膠痛（ ）A硝酸甘油 B胺碘酮 C氯貝丁酯D硝酸異山梨醇 E硝苯地平3藥物的變質(zhì)反應(yīng)主要有（ ）A水解反應(yīng) B氧化反應(yīng) C異構(gòu)化反應(yīng)D結(jié)合反應(yīng) E雜化反應(yīng) 4下列甾體類(lèi)藥物中具有4-烯-3-酮結(jié)構(gòu)的是（ ）A雌二醇 B黃體酮 C甲睪酮D苯丙酸諾龍 E醋酸可的松5可用于抗癲癇的藥物是（ ）A苯妥英鈉 B丙戊酸鈉 C苯巴比妥D地西泮 E卡馬西平三、填空題（每空1分,共10分）1奧沙西泮是由（ ）的代謝產(chǎn)物開(kāi)發(fā)使用的藥物。2苯巴比妥與吡啶-硫酸銅試液作用顯（ ）色。3鹽酸西替利嗪屬于（ ）類(lèi)抗過(guò)敏藥。4緩解和治療心絞痛的合理途徑是擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈,增加心肌供氧量,以及減輕心臟工作量,降低心肌耗氧量。根據(jù)作用機(jī)制,抗心絞痛藥可分為：硝酸酯類(lèi)和亞硝酸酯類(lèi)、（ ）、-受體拮抗劑及其他類(lèi)。5阿司匹林中含有酯鍵,貯存時(shí)保管不當(dāng)會(huì)導(dǎo)致其水解產(chǎn)生( )和醋酸。6解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥主要是通過(guò)抑制（ ）的生成發(fā)揮作用。7半合成青霉素和半合成頭孢菌素的原料分別是（ ）和（ ）。8天然的雌激素有雌二醇、（ ）和（ ）。四、判斷題（在括號(hào)里打或 。本大題共10小題,每題1分,共計(jì)10分）1塞替派、巰嘌呤及環(huán)磷酰胺都屬于烷化劑類(lèi)抗腫瘤藥。（ ）2黃體酮、甲睪酮、炔雌醇及苯丙酸諾龍都具有4-烯-3-酮的結(jié)構(gòu)。（ ）3磺胺嘧啶鈉溶液吸收空氣中的二氧化碳發(fā)生水解后,析出磺胺嘧啶沉淀。（ ）4有機(jī)藥物中常見(jiàn)的水解基團(tuán)有酯鍵、酚羥基、酰胺、酰脲及酰肼等。（ ）5用氟原子置換尿嘧啶5位上的氫原子得到5-氟尿嘧啶,其設(shè)計(jì)思想是增大其立體位阻。（ ）6針對(duì)藥物的氨基的修飾通常為成鹽、成酰胺修飾。（ ）7硝酸甘油受撞擊或高熱有爆炸危險(xiǎn)。（ ）8麻黃堿是擬腎上腺素藥,結(jié)構(gòu)不穩(wěn)定,遇光、空氣、熱易被破壞。（ ）9坂口反應(yīng)是具有莨菪酸結(jié)構(gòu)特征的定性鑒別反應(yīng)。（ ）10異煙肼、對(duì)氨基水楊酸鈉及利福平都是抗結(jié)核藥物。（ ）五、名詞解釋（本大題共4小題,每題2分,共計(jì)8分）1藥物化學(xué)2先導(dǎo)化合物 3前藥4陰涼貯存六、問(wèn)答題（本大題共7小題,共32分）1氮芥類(lèi)藥物的結(jié)構(gòu)由哪兩部分組成,并簡(jiǎn)述各部分的主要作用。（4分）2磺胺類(lèi)藥物與甲氧芐啶能起協(xié)同抗菌作用的原因？（4分）3畫(huà)出阿司匹林、撲熱息痛的化學(xué)結(jié)構(gòu)。如何用化學(xué)方法區(qū)分阿司匹林與撲熱息痛？（4分）4試述鎮(zhèn)靜催眠藥的類(lèi)型？各舉一例。（4分）5如何用化學(xué)方法區(qū)別硝苯地平與卡托普利？（4分）6試說(shuō)明耐酸、耐酶、廣譜青霉素的結(jié)構(gòu)特點(diǎn),并舉例。（6分）7試從化學(xué)結(jié)構(gòu)上分析利多卡因比普魯卡因作用時(shí)間長(zhǎng)、作用強(qiáng)的原因。（6分）一、單項(xiàng)選擇題（每題只有一個(gè)正確答案。本大題共15小題,每題2分,共計(jì)30分）1、B 2、C 3、C 4、A 5、A 6、D 7、A 8、D 9、B 10、C 11、B 12、C 13、D 14、D 15、C二、多項(xiàng)選擇題（每題有兩個(gè)或兩個(gè)以上正確答案。本大題共5小題,每題2分,共計(jì)10分）1、BCD 2、ADE 3、ABC 4、BCDE 5、ABCDE三、填空題（每空1分,共10分）1、地西泮 2、紫紅 3、哌嗪 4、鈣拮抗劑 5、水楊酸 6、前列腺素7、6-APA 7-ACA 8、雌三醇 雌酮四、判斷題（在括號(hào)里打或 。本大題共10小題,每題1分,共計(jì)10分）1、 2、 3、 4、 5、 6、 7、 8、 9、 10、五、名詞解釋（本大題共4小題,每題2分,共計(jì)8分）1、藥物化學(xué)：藥物化學(xué)是一門(mén)發(fā)現(xiàn)與發(fā)明新藥、合成化學(xué)藥物、闡明藥物化學(xué)性質(zhì)、研究藥物分子與機(jī)體細(xì)胞（生物大分子）之間相互作用規(guī)律的綜合性學(xué)科。2、先導(dǎo)化合物：通過(guò)各種途徑或方法得到的具有一定生物活性的化合物,可以用來(lái)作為進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾和結(jié)構(gòu)改造的模型,對(duì)其進(jìn)一步優(yōu)化可獲得預(yù)期藥理的藥物。 3、前藥：在體外無(wú)活性或活性較小,在體內(nèi)經(jīng)轉(zhuǎn)化,變成活性物質(zhì)而產(chǎn)生藥理作用的化合物。4、陰涼貯存：將藥物置于溫度不超過(guò)20的地方貯存的方法。六、問(wèn)答題（本大題共7小題,共32分）1、（共4分） 通式中雙-（-氯乙基）氨基為烷基化部分,又稱氮芥基（1分）,R為載體部分,雖不是直接發(fā)生烷化作用的部分,但與氮芥基的活性密切相關(guān)（1分）。氮芥基是烷化劑與腫瘤細(xì)胞中的有關(guān)成分發(fā)揮烷化作用的必需結(jié)構(gòu)部分,是抗腫瘤作用的功能基團(tuán)（1分）。載體部分的變化可以改善這類(lèi)藥物在體內(nèi)的吸收、分布以及提高藥物的穩(wěn)定性、選擇性和抗腫瘤活性,并使其毒性降低（1分）。2、（共4分）磺胺類(lèi)藥物能競(jìng)爭(zhēng)性與二氫葉酸合成酶結(jié)合,使細(xì)菌不能合成二氫葉酸（2分）。而甲氧芐啶可抑制二氫葉酸還原酶,阻礙二氫葉酸還原成四氫葉酸,兩者可產(chǎn)生協(xié)同作用,使抗菌作用增加數(shù)倍至數(shù)十倍（2分）。3、（共4分） 阿司匹林 （1分） 撲熱息痛（1分）利用酚羥基的特性,加入三氯化鐵,馬上出現(xiàn)顏色反應(yīng)的是對(duì)乙酰氨基酚（2）。4、（共4分）可以分成三類(lèi)：苯二氮桌類(lèi)、巴比妥類(lèi)及其它類(lèi)（1分）。苯二氮桌類(lèi)：地西泮、奧沙西泮等（1分）。巴比妥類(lèi)：苯巴比妥、硫噴妥鈉等（1分）。其它類(lèi)：佐匹克隆等（1分）。5、（共4分）硝苯地平含有芳香硝基,其丙酮溶液加20%氫氧化鈉溶液振搖后,溶液顯橙紅色（2分）?？ㄍ衅绽幕瘜W(xué)結(jié)構(gòu)中含有巰基,可與亞硝酸作用生成亞硝酰硫醇酯,顯紅色（2分）。6、（共6分）耐酸青霉素的側(cè)鏈上大都具有吸電子基團(tuán),如非奈西林、阿度西林等（2分）；耐酶青霉素的側(cè)鏈上都有較大體積的基團(tuán)取代,如苯唑西林、甲氧西林等（2分）；廣譜青霉素的側(cè)鏈中