鹽酸尼卡地平緩釋膠囊.doc

鹽酸尼卡地平緩釋膠囊說(shuō)明書【藥品名稱】通用名：鹽酸尼卡地平緩釋膠囊曾用名：商品名：英文名：Nicardipine Hydrochloride Sustaind-release Capsules漢語(yǔ)拼音：Yansuan Nikadiping huanshijiaonang本品主要成分及其化學(xué)名稱為：2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1，4-二氫吡啶-3，5-二羧酸，3-（N-芐基-N-甲氨基）乙酯-5-甲酯鹽酸鹽。其化學(xué)結(jié)構(gòu)式為：分子式：C26H29N3O6HCl分子量：515.99【性狀】本品為膠囊劑，內(nèi)容物為淡黃色球形顆粒?！舅幚矶纠怼?本品為鈣離子拮抗劑，通過(guò)抑制鈣離子流入血管平滑肌細(xì)胞內(nèi)而發(fā)揮血管擴(kuò)張作用，從而使血壓下降。本品具有高度的血管選擇性，對(duì)血管平滑肌的鈣離子拮抗作用強(qiáng)于心肌作用的30000倍。同時(shí)在狗和大白鼠實(shí)驗(yàn)中顯示了排鈉利尿作用；在麻醉狗還顯示擴(kuò)張椎動(dòng)脈、冠狀動(dòng)脈、股動(dòng)脈、腎動(dòng)脈作用；本品可增加腦、心腎等主要臟器的血流量，降壓作用確切、持久，長(zhǎng)期用藥不會(huì)產(chǎn)生耐藥性，并可抑制因高血壓引起的心肌肥大的進(jìn)展和預(yù)防腦中風(fēng)的發(fā)生?！舅幋鷦?dòng)力學(xué)】 12名健康成人受試者單次服用本品40mg后測(cè)定血藥濃度呈雙峰態(tài)，第一峰時(shí)為0.790.45h，達(dá)峰濃度為14.28.2ng/ml，第二峰時(shí)為5.080.79h，達(dá)峰濃度為16.35.8ng/ml（血藥濃度呈雙峰曲線與本制劑由速釋和緩釋兩種成分構(gòu)成的藥劑學(xué)特點(diǎn)相符）；每天口服兩次，每次40mg，連服7天后測(cè)血藥濃度，峰濃度為36.96.1ng/ml,在7天之內(nèi)達(dá)到恒定狀態(tài)。連續(xù)口服給藥的半衰期約為7.6小時(shí)。本品主要通過(guò)肝臟廣泛代謝，僅21的代謝物由尿液排出，尿中未檢出尼卡地平原形物。【適應(yīng)癥】 原發(fā)性高血壓?！居梅ㄓ昧俊客ǔＧ闆r下，成人：口服，每日二次，每次一粒（40mg）?！静涣挤磻?yīng)】1 常見(jiàn)者有足踝部水腫、頭暈、頭痛、面部潮紅等。2有時(shí)出現(xiàn)GOT、GPT、-GTP升高，偶有膽紅素升高。3較少見(jiàn)者心悸、乏力、心動(dòng)過(guò)速。4有時(shí)出現(xiàn)便秘、腹痛、偶有食欲不振、腹瀉、惡心、嘔吐。5其它：偶有LDH、膽固醇、尿素氮、肌酐升高，偶見(jiàn)粒細(xì)胞減少?！窘砂Y】1對(duì)本品有過(guò)敏反應(yīng)者。2顱內(nèi)出血尚未完全止血的患者。3腦中風(fēng)急性期顱內(nèi)壓增高的患者。4重度主動(dòng)脈瓣狹窄?！咀⒁馐马?xiàng)】1有肝、腎功能障礙的患者，低血壓、心力衰竭，青光眼，孕婦，哺乳期婦女，兒童慎用本品。肝功能不全者宜從低劑量開(kāi)始。2 性腦梗死和腦缺血患者，應(yīng)慎用，以防發(fā)生低血壓。3 本藥時(shí)需觀察血壓，心率。4 停用本品時(shí)應(yīng)逐漸減少劑量，并密切觀察病情?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】 孕婦,慎用本品。本藥能排入乳汁，故哺乳期婦女最好不用。【兒童用藥】 尚未確立對(duì)早產(chǎn)兒、新生兒、乳兒、幼兒、小兒的安全性。【老年患者用藥】 老年人用藥應(yīng)從低劑量開(kāi)始?！舅幬锵嗷プ饔谩?本品與阻滯劑同用，耐受良好。2本品與西咪替丁合用，本品血藥濃度增高。3本劑與其他降壓藥聯(lián)合用藥時(shí)，有可能產(chǎn)生相加作用，使用時(shí)應(yīng)多加注意。4本劑與地高辛聯(lián)合用藥時(shí)，測(cè)定地高辛血藥濃度。5本品與環(huán)孢素合用時(shí)環(huán)孢素血濃度增高。6在體外，治療濃度的呋塞米、普萘洛爾、雙嘧達(dá)莫、華法林、奎尼丁等加于人體血漿中不改變本品的蛋白結(jié)合率。【藥物過(guò)量】 對(duì)大鼠進(jìn)行了24個(gè)月的給藥實(shí)驗(yàn)，與對(duì)照組相比，45mg/kg/日給藥組（大約是臨床用量的40倍）的雄性動(dòng)物中甲狀腺濾泡的腫瘤顯著增加。過(guò)量時(shí)引起顯著低血壓、心率變化、嗜睡、意識(shí)模糊，可靜脈補(bǔ)液，維持有效血容量，嚴(yán)重者