生物藥劑學(xué)習(xí)題

1、第四章 藥物分布（一）是非題 1藥物的分布是指藥物從給藥部位吸收進(jìn)入血液后，由循環(huán)系統(tǒng)運(yùn)送至體內(nèi)各臟器組織的過程。分布速度往往比消除慢。（ ）2由于藥物的理化性質(zhì)及生理因素的差異，不同藥物在體內(nèi)具有不同的分布特性，但藥物在體內(nèi)分布是均勻的。（ ）3. 藥物從血液向組織器官分布的速度取決于組織器官的血液灌流速度和藥物與組織器官的親和力。（ ）4.連續(xù)應(yīng)用某藥物，當(dāng)藥物從組織解脫入血的速度比進(jìn)入組織的速度快時(shí)，組織中的藥物濃度會(huì)逐漸升高而引起蓄積。（ ）5.蛋白結(jié)合率越高，游離藥物濃度越小。當(dāng)存在飽和現(xiàn)象或競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合現(xiàn)象時(shí)，游離濃度變化不大，對(duì)于毒副作用較強(qiáng)的藥物，不易發(fā)生用藥安全問題。（ ）6.藥

2、物體內(nèi)分布主要決定于血液中游離型藥物的濃度，其次與該藥物和組織結(jié)合的程度有關(guān)。（ ）7藥物與血漿蛋白結(jié)合，能降低藥物的分布與消除速度，延長(zhǎng)作用時(shí)間，并有減毒和保護(hù)機(jī)體的作用。（ ）8. 蛋白質(zhì)大分子藥物主要依賴淋巴系統(tǒng)轉(zhuǎn)運(yùn)，可使藥物不通過肝從而避免首過作用。（ ）9. 胎盤屏障不同于血腦屏障。藥物脂溶性越大，越難透過。（ ）10.將聚乙二醇（PEG）引入到微粒的表面，可提高微粒的親水性和柔韌性，以使其易于被單核巨噬細(xì)胞識(shí)別和吞噬。（ ）（二）選擇題 1藥物和血漿蛋白結(jié)合的特點(diǎn)有（ ）A.結(jié)合型與游離型存在動(dòng)態(tài)平衡 B.無(wú)競(jìng)爭(zhēng)性 C.無(wú)飽和性 D.結(jié)合率取決于血液pH E. 結(jié)合型可自由擴(kuò)散 2

3、. 藥物的表觀分布容積是指 A. 人體總體積 B. 人體的體液總體積 C. 游離藥物量與血濃之比D. 體內(nèi)藥量與血濃之比 E. 體內(nèi)藥物分布的實(shí)際容積 3. 下列有關(guān)藥物表觀分布容積的敘述中，敘述正確的是 A. 表觀分布容積大，表明藥物在血漿中濃度小 B. 表觀分布容積表明藥物在體內(nèi)分布的實(shí)際容積 C. 表觀分布容積不可能超過體液量 D. 表觀分布容積的單位是升/小時(shí) E. 表觀分布容積具有生理學(xué)意義 4藥物與蛋白結(jié)合后 A. 不能透過血管壁 B.不能由腎小球?yàn)V過 C. 不能經(jīng)肝代謝 D不能透過胎盤屏障 5. 以下錯(cuò)誤的是： A. 淋巴循環(huán)可使藥物不通過肝從而減少首過作用。 B.蛋白結(jié)合可減少

4、首過作用。 C.都對(duì) D. 都不對(duì) 6. 體內(nèi)細(xì)胞對(duì)微粒的作用及攝取主要有以下幾種方式： A. 胞飲、吸附、膜間作用、內(nèi)吞 B.胞飲、吸附、融合、內(nèi)吞 C. 膜間作用、胞飲、內(nèi)吞 D.膜間作用、吸附、融合、內(nèi)吞 8. 具有在各組織內(nèi)均勻分布特征的藥物 A.組織中的藥物濃度比血液中的藥物濃度高。 B.組織中的藥物濃度與血液中的藥物濃度幾乎相等。 C.組織中的藥物濃度低于血液中的藥物濃度 D.組織和血液中的藥物濃度存在動(dòng)態(tài)平衡 9. 以下關(guān)于蛋白結(jié)合的敘述正確的是： A.蛋白結(jié)合率越高，由于競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合現(xiàn)象，容易引起不良反應(yīng)。 B.蛋白結(jié)合存在動(dòng)態(tài)平衡，有飽和和競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合現(xiàn)象。 C.藥物與蛋白結(jié)合后，可

5、促進(jìn)透過血腦屏障。 D.蛋白結(jié)合率低的藥物，由于競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合現(xiàn)象，容易引起不良反應(yīng)。 10藥物向中樞神經(jīng)系統(tǒng)的轉(zhuǎn)運(yùn)，主要取決于 A.藥物的親脂性，藥物的脂溶性越高，向腦內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)越慢。 B.藥物的親脂性，藥物的脂溶性越低，向腦內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)越慢。 C.藥物血漿蛋白結(jié)合率，結(jié)合率越高，越易向腦內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)。 D.藥物血漿蛋白結(jié)合率，結(jié)合率越低，越易向腦內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)。 （三）填空題 1. 藥物的分布是指藥物從給藥部位吸收進(jìn)入血液后，由 運(yùn)送至 的過程。 2某些藥物連續(xù)應(yīng)用時(shí)，常常由于藥物從組織解脫入血的速度比進(jìn)入組織的速度 ，導(dǎo)致組織中的藥物有濃度逐漸上升的趨勢(shì)，稱為 。 3人血漿中主要有三種蛋白質(zhì)與大多數(shù)藥物結(jié)合有關(guān), 、

6、 和 。 4藥物的淋巴管轉(zhuǎn)運(yùn)主要和藥物的 有關(guān)。分子量在 以上的大分子物質(zhì)，經(jīng)淋巴管轉(zhuǎn)運(yùn)的選擇性傾向很強(qiáng)。 5藥物向中樞神經(jīng)系統(tǒng)的轉(zhuǎn)運(yùn)，主要取決于藥物的 性，另外藥物與 也能在一定程度上影響血液-腦脊液間的藥物分配。 6藥物的組織結(jié)合起著藥物的 作用，可能延長(zhǎng) 。 7. 分布容積是指假設(shè)在藥物充分分布的前提下，體內(nèi) 按血中同樣濃度溶解時(shí)所需的體液 。 (四)簡(jiǎn)答題1、藥物血漿蛋白結(jié)合和組織蛋白結(jié)合對(duì)表觀分布容積和藥物消除有何影響？ 1藥物的分布是指藥物從給藥部位吸收進(jìn)入血液后，由循環(huán)系統(tǒng)運(yùn)送至體內(nèi)各臟器組織的過程。分布速度往往比消除慢。2由于藥物的理化性質(zhì)及生理因素的差異，不同藥物在體內(nèi)具有不

7、同的分布特性，但藥物在體內(nèi)分布是均勻的。3. 藥物從血液向組織器官分布的速度取決于組織器官的血液灌流速度和藥物與組織器官的親和力。 4.連續(xù)應(yīng)用某藥物，當(dāng)藥物從組織解脫入血的速度比進(jìn)入組織的速度快時(shí)，組織中的藥物濃度會(huì)逐漸升高而引起蓄積。 5.蛋白結(jié)合率越高，游離藥物濃度越小。當(dāng)存在飽和現(xiàn)象或競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合現(xiàn)象時(shí)，游離濃度變化不大，對(duì)于毒副作用較強(qiáng)的藥物，不易發(fā)生用藥安全問題。 6.藥物體內(nèi)分布主要決定于血液中游離型藥物的濃度，其次與該藥物和組織結(jié)合的程度有關(guān)。 7藥物與血漿蛋白結(jié)合，能降低藥物的分布與消除速度，延長(zhǎng)作用時(shí)間，并有減毒和保護(hù)機(jī)體的作用。 8. 蛋白質(zhì)大分子藥物主要依賴淋巴系統(tǒng)轉(zhuǎn)運(yùn)，可

8、使藥物不通過肝從而避免首過作用。 9. 胎盤屏障不同于血腦屏障。藥物脂溶性越大，越難透過。 10.將聚乙二醇（PEG）引入到微粒的表面，可提高微粒的親水性和柔韌性，以使其易于被單核巨噬細(xì)胞識(shí)別和吞噬。 （二）選擇題 1藥物和血漿蛋白結(jié)合的特點(diǎn)有 AA.結(jié)合型與游離型存在動(dòng)態(tài)平衡 B.無(wú)競(jìng)爭(zhēng)性 C.無(wú)飽和性 D.結(jié)合率取決于血液pH E 結(jié)合型可自由擴(kuò)散 2. 藥物的表觀分布容積是指 DA. 人體總體積 B. 人體的體液總體積 C. 游離藥物量與血濃之比D. 體內(nèi)藥量與血濃之比 E. 體內(nèi)藥物分布的實(shí)際容積 3. 下列有關(guān)藥物表觀分布容積的敘述中，敘述正確的是 AA. 表觀分布容積大，表明藥物在

9、血漿中濃度小 B. 表觀分布容積表明藥物在體內(nèi)分布的實(shí)際容積 C. 表觀分布容積不可能超過體液量 D. 表觀分布容積的單位是升/小時(shí) E. 表觀分布容積具有生理學(xué)意義 4藥物與蛋白結(jié)合后 A B C DA. 不能透過血管壁 B.不能由腎小球?yàn)V過 C. 不能經(jīng)肝代謝 D不能透過胎盤屏障 5. 以下錯(cuò)誤的是： DA. 淋巴循環(huán)可使藥物不通過肝從而減少首過作用。 B.蛋白結(jié)合可減少首過作用。 C.都對(duì) D. 都不對(duì) 6. 5-氟尿嘧啶不同乳劑給藥后，轉(zhuǎn)運(yùn)進(jìn)入淋巴的量依次為： A A. W/O/W型W/O型O/W型 B. W/O型W/O/W型O/W型 C. O/W型W/O/W型W/O型 D. W/O型

10、O/W型W/O/W型 7. 體內(nèi)細(xì)胞對(duì)微粒的作用及攝取主要有以下幾種方式：D A. 胞飲、吸附、膜間作用、內(nèi)吞 B.胞飲、吸附、融合、內(nèi)吞 C. 膜間作用、胞飲、內(nèi)吞 D.膜間作用、吸附、融合、內(nèi)吞 8. 具有在各組織內(nèi)均勻分布特征的藥物 BA.組織中的藥物濃度比血液中的藥物濃度高。 B.組織中的藥物濃度與血液中的藥物濃度幾乎相等。 C.組織中的藥物濃度低于血液中的藥物濃度 D.組織和血液中的藥物濃度存在動(dòng)態(tài)平衡 9. 以下關(guān)于蛋白結(jié)合的敘述正確的是： A B A.蛋白結(jié)合率越高，由于競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合現(xiàn)象，容易引起不良反應(yīng)。 B.蛋白結(jié)合存在動(dòng)態(tài)平衡，有飽和和競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合現(xiàn)象。 C.藥物與蛋白結(jié)合后，可促

11、進(jìn)透過血腦屏障。 D.蛋白結(jié)合率低的藥物，由于競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合現(xiàn)象，容易引起不良反應(yīng)。 10藥物向中樞神經(jīng)系統(tǒng)的轉(zhuǎn)運(yùn)，主要取決于 B DA.藥物的親脂性，藥物的脂溶性越高，向腦內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)越慢。 B.藥物的親脂性，藥物的脂溶性越低，向腦內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)越慢。 C.藥物血漿蛋白結(jié)合率，結(jié)合率越高，越易向腦內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)。 D.藥物血漿蛋白結(jié)合率，結(jié)合率越低，越易向腦內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)。 （三）填空題 1. 藥物的分布是指藥物從給藥部位吸收進(jìn)入血液后，由 循環(huán)系統(tǒng) 運(yùn)送至 各臟器組織 的過程。 2某些藥物連續(xù)應(yīng)用時(shí)，常常由于藥物從組織解脫入血的速度比進(jìn)入組織的速度 慢 ，導(dǎo)致組織中的藥物有濃度逐漸上升的趨勢(shì)，稱為 蓄積 。 3人血漿中主要有

12、三種蛋白質(zhì)與大多數(shù)藥物結(jié)合有關(guān), 白蛋白 、 1-酸性糖蛋白 和 脂蛋白 。 4藥物的淋巴管轉(zhuǎn)運(yùn)主要和藥物的 分子量 有關(guān)。分子量在 5000 以上的大分子物質(zhì)，經(jīng)淋巴管轉(zhuǎn)運(yùn)的選擇性傾向很強(qiáng)。 5藥物向中樞神經(jīng)系統(tǒng)的轉(zhuǎn)運(yùn)，主要取決于藥物的 脂溶 性，另外藥物與 蛋白的結(jié)合率 也能在一定程度上影響血液-腦脊液間的藥物分配。 6粒徑小于 7 m的微粒，大部分聚集于網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)，被 肝和脾中的單核巨噬細(xì)胞 攝取，這也是目前研究認(rèn)為微粒系統(tǒng)在體內(nèi)分布的主要途徑。 7制備長(zhǎng)循環(huán)微粒，可通過改善微粒的 親水性 、增加微粒的 柔韌性 及其 空間位阻 ，則可明顯延長(zhǎng)微粒在血循環(huán)中的半衰期。 8藥物的組織結(jié)合起著藥物的 貯庫(kù) 作用，可能延長(zhǎng) 作用時(shí)間 。 9藥物與蛋白結(jié)合除了受藥物的理化性質(zhì)、給藥劑量、藥物與蛋白質(zhì)的親和力及藥物相互作用等因素影響外，還與 動(dòng)物種差 、 性別差異 和 生理和病理狀