外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理[共14頁]

1、第二篇 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理,藥學(xué)院 張愛霞,第五章 傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理概論,傳出神經(jīng)系統(tǒng)的分類 運(yùn)動(dòng)神經(jīng) 支配肌肉 傳出神經(jīng) 自主神經(jīng) 中樞發(fā)出 換元 效應(yīng)器 交感神經(jīng) 內(nèi)臟 副交感神經(jīng) 平滑肌 腸神經(jīng)系統(tǒng) 腺體 心肌,傳出神經(jīng)分類模式圖,傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)和受體 一、遞質(zhì) 去甲腎上腺素能神經(jīng) 全部交感神經(jīng)節(jié)后纖維,全部交感神經(jīng)和副交感神經(jīng)節(jié)前纖維 膽堿能神經(jīng) 運(yùn)動(dòng)神經(jīng) 全部副交感神經(jīng)的節(jié)后纖維 支配汗腺分泌神經(jīng)和骨骼肌的血管舒張神經(jīng),N,M,二、受體,膽堿受體 M（毒蕈堿） 心血管抑制、平滑肌松弛、縮瞳、腺體分泌 N1 神經(jīng)節(jié)細(xì)胞膜 全部植物神經(jīng)節(jié)興奮 N（煙堿） N2 骨骼肌細(xì)胞 收縮,腎上腺

2、素受體 1 皮膚、粘膜、內(nèi)臟、骨骼肌血管收縮 2 突觸前膜（負(fù)反饋）、血小板聚集、胰島素 1 心臟（正性作用） 2 支氣管、血管平滑肌、胃腸道 松弛、擴(kuò)張、糖原分解 3 脂肪分解,三、 傳出神經(jīng)受體的生物效應(yīng)及機(jī)制,生物效應(yīng) 去甲腎上腺素 心臟興奮、血壓、血管收縮、平滑肌舒張、瞳孔擴(kuò)大 節(jié)后纖維 與NA相反 膽堿 節(jié)前纖維 神經(jīng)節(jié)興奮、腎上腺髓質(zhì)分泌 分子機(jī)制 腎上腺素受體和M受體 G蛋白偶聯(lián)的受體 N受體 離子通道受體,四 傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的作用方式和分類,作用方式 擬似 作用于受體 與受體結(jié)合 拮抗 影響合成 影響遞質(zhì) 影響轉(zhuǎn)化 促釋 影響轉(zhuǎn)運(yùn)和貯存 影響在神經(jīng)末梢的貯存,分類,第六章 擬

3、膽堿藥,分類 M、N激動(dòng)藥 Ach、氨甲酰膽堿 膽堿受體激動(dòng)藥 M 節(jié)后膽堿能神經(jīng) 效應(yīng)器內(nèi)的M 毛果蕓香堿 N 煙堿 抗膽堿酯酶藥 與Ach E結(jié)合 新斯的明、有機(jī)磷酸酯,第一節(jié) 膽堿受體激動(dòng)藥,M、N膽堿受體激動(dòng)藥 乙酰膽堿（Ach） M樣作用 心臟、平滑肌、腺體、縮瞳、擴(kuò)血管 N1 交感、負(fù)交感神經(jīng) N樣作用 N2 骨骼肌運(yùn)動(dòng)終板 中樞作用 增進(jìn)學(xué)習(xí)記憶 氨甲酰膽堿 作用持久，對(duì)胃腸、泌尿道選擇性高,M 膽堿受體激動(dòng)藥 眼 縮瞳，降眼壓 青光眼，虹膜炎 毛果蕓香堿 激動(dòng)M受體 腺體 汗腺，唾液腺分泌 平滑肌 弱,N膽堿受體激動(dòng)藥 煙堿 山梗菜堿 呼吸興奮藥,第二節(jié) 膽堿酯酶抑制劑,Ach

4、 復(fù)合物 乙酰化Ach E Ach E 陰離子部位 Ach E 新斯的明 氨基甲酰膽堿酯酶 酯解部位 有機(jī)磷酸酯 磷?；憠A酯酶 老化,易逆性膽堿酯酶抑制劑 新斯的明 口服不易吸收，不易透過血腦屏障 可逆性抑制Ach E M、N 對(duì)胃腸和膀胱平滑肌作用強(qiáng)，骨骼肌最強(qiáng)（抑制Ach E、直接激動(dòng)終板上的N2受體） 應(yīng)用： 重癥肌無力 術(shù)后腹脹及尿潴留 陣發(fā)性室上速 肌松藥過量 毒扁豆堿（依色林） 不穩(wěn)定，選擇性差 局部治療青光眼,難逆性膽堿酯酶抑制劑 有機(jī)磷酸酯 脂溶性高 胃腸道、呼吸、皮膚、粘膜 全身 肝內(nèi)濃度高，腎排 中毒癥狀 : 輕 M 中 M、N 重 M、N、CNS M樣癥狀：眼 縮瞳 腺體 分泌 出汗、流涎 胃腸道 惡心、腹痛 呼吸 呼吸困難 肺水腫 泌尿 尿失禁 心血管 心率、血壓 N樣癥狀：N1 神經(jīng)節(jié) N2 運(yùn)動(dòng)終板 肌束顫動(dòng) CNS癥狀：Ach 先興奮、后抑制 昏迷 解救：迅速消除毒物以免繼續(xù)吸收（清洗、導(dǎo)瀉） 應(yīng)用解毒藥：阿托品、膽堿酯酶復(fù)