解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥

1、解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥Antipyretic-analgesic and Anti-inflammatory Drugs,解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥：解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎、抗風(fēng)濕 非甾體類(lèi)抗炎藥(NSAIDs)：不同于糖皮質(zhì)激素 阿司匹林類(lèi)藥物：代表藥阿司匹林,NSAIDs的發(fā)展,古希臘、羅馬用柳樹(shù)皮葉等 1860 合成水楊酸 1899 阿司匹林 aspirin 1950s 保泰松 1960s 消炎痛 1970s 布洛芬、雙氯芬酸、萘普生、炎痛喜康 1980s 舒林酸、阿西美幸 1990s 萘丁美酮、美洛昔康、尼美舒利、 特異性 COX-2 抑制劑,非甾體類(lèi)抗炎藥的共同作用,1.解熱作用： 降低發(fā)熱病人的體溫，抑制下

2、丘腦PG的生成。 但對(duì)正常人無(wú)影響。 2. 鎮(zhèn)痛作用 ： 中等程度鎮(zhèn)痛，炎癥和組織損傷。 鎮(zhèn)痛不產(chǎn)生欣快感，無(wú)成癮性。 鎮(zhèn)痛作用的部位在外周。 3.抗炎作用： 苯胺類(lèi)除外，都有抑制炎癥介質(zhì)PG的合成，緩解癥狀，減輕炎癥時(shí)的紅腫熱痛，并有抗風(fēng)濕作用,炎癥反應(yīng)過(guò)程和NSAIDs作用機(jī)制,花生四烯酸, AA,前列腺素, PG,白三烯, LTs,PGE2,PGF2,PGI2,TXA2,磷脂酶A2,COX,膜磷脂,NSAIDs,脂氧酶 LO,環(huán)氧化酶,炎癥介質(zhì),作 用 機(jī) 制,通過(guò)抑制環(huán)氧化酶（PG合成酶）發(fā)揮作用,COX,COX 概念 ( 1995,花 生 四 烯 酸,血栓素 A2 前列環(huán)素 前列腺素

3、 E2 (血小板) (胃腸粘膜) (腎,炎性前列腺素,促發(fā)炎癥,生理保護(hù)功能,內(nèi)毒素 , 細(xì)胞因子 , 有絲分裂原,激 活,COX-1,COX-2,第一節(jié) 非選擇性環(huán)氧酶抑制藥,水楊酸類(lèi) 阿司匹林 苯胺類(lèi) 對(duì)乙酰氨基酚 吡唑酮類(lèi) 保泰松 吲哚類(lèi) 吲哚美辛 芳基丙酸類(lèi) 布洛芬 芳基乙酸類(lèi) 雙氯芬酸 烯醇類(lèi) 吡羅昔康 烷酮類(lèi) 萘丁美酮,水楊酸類(lèi)乙酰水楊酸，阿司匹林aspirin,藥理作用及應(yīng)用】 解熱鎮(zhèn)痛及抗炎抗風(fēng)濕：頭痛、牙痛、肌肉痛、痛經(jīng)及感冒發(fā)熱等，風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎, 急性風(fēng)濕熱的鑒別診斷（大劑量,風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎,臨床采用小劑量阿司匹林預(yù)防心肌梗塞和腦血栓的形成,影響血小板功能,低濃度,高濃度,血

4、小板環(huán)氧酶 （血栓素合成酶,血管壁環(huán)氧酶 （前列環(huán)素合成酶,TXA2,PGI2,抗凝,促凝，血栓形成,作 用 機(jī) 制,兒科用于皮膚黏膜淋巴結(jié)綜合癥（川崎?。┑闹委?近年來(lái)發(fā)病率逐漸升高，應(yīng)引起家長(zhǎng)足夠重視,不良反應(yīng),不可逆抑制環(huán)氧酶，血小板血管內(nèi)皮TXA2 / PGI2血小板凝集受抑制出血,最常見(jiàn)，直接刺激胃黏膜，上腹不適、惡心、嘔吐、胃出血、胃潰瘍，餐后服藥,胃腸道反應(yīng) 加重出血傾向 水楊酸反應(yīng) 過(guò)敏反應(yīng) 瑞夷綜合征 對(duì)腎臟的影響,劑量過(guò)大，頭痛、眩暈、惡心、嘔吐、耳鳴、視聽(tīng)力減退，中毒表現(xiàn),蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫、過(guò)敏性休克，阿司匹林哮喘,兒童病毒型感染使用阿司匹林退熱，急性肝脂肪變性-腦

5、病綜合癥,老年人，伴心肝腎功能損害者，水腫、多尿,苯胺類(lèi),對(duì)乙酰氨基酚 acetaminophen 撲熱息痛 解熱鎮(zhèn)痛作用 無(wú)抗炎作用 無(wú)明顯胃腸刺激作用 肝損嚴(yán)重,吲哚類(lèi),吲哚美辛 indomethacin 消炎痛 最強(qiáng)的PG合成酶抑制藥之一 顯著抗炎及解熱作用（風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，骨關(guān)節(jié)炎，強(qiáng)直性脊柱炎，癌性發(fā)熱及其他不易控制的發(fā)熱） 不良反應(yīng)較多，僅用于其他藥物不能耐受或無(wú)效時(shí) 胃腸：食欲減退、惡心、腹痛、潰瘍、穿孔、出血 中樞：頭痛、眩暈、精神失常 造血系統(tǒng)：粒細(xì)胞減少、血小板減少、再障 過(guò)敏反應(yīng)：皮疹、誘發(fā)哮喘、血管性水腫、休克,芳基丙酸類(lèi),布洛芬 ibuprofen 抗炎、解熱、鎮(zhèn)痛明顯

6、 胃腸不良反應(yīng)少 治療類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和骨關(guān)節(jié)炎 不良反應(yīng) 胃腸道反應(yīng)最常見(jiàn),吡唑酮類(lèi),保泰松 phenylbutazone 強(qiáng)抗炎抗風(fēng)濕作用 解熱作用弱 主要治療風(fēng)濕和類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎,第一節(jié) 非選擇性環(huán)氧酶抑制藥,水楊酸類(lèi) 阿司匹林 苯胺類(lèi) 對(duì)乙酰氨基酚 吡唑酮類(lèi) 保泰松 吲哚類(lèi) 吲哚美辛 芳基丙酸類(lèi) 布洛芬 芳基乙酸類(lèi) 雙氯芬酸 烯醇類(lèi) 吡羅昔康 烷酮類(lèi) 萘丁美酮,第二節(jié) 選擇性COX-2抑制藥,塞來(lái)昔布 celecoxib 抗炎鎮(zhèn)痛和解熱作用 用于治療 風(fēng)濕性、類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎 骨關(guān)節(jié)炎 術(shù)后鎮(zhèn)痛、牙痛、痛經(jīng),尼美舒利nimesulide,新型NSAIDs臨床研究現(xiàn)狀,特異性/傾向性COX-

7、2抑制劑（SCOX-2I/PCOX-2I）的療效并不優(yōu)于傳統(tǒng)NSAIDs SCOX-2I/PCOX-2I的嚴(yán)重胃腸道副作用明顯低于傳統(tǒng)NSAIDs SCOX-2I的嚴(yán)重心腦血管副作用發(fā)生率高于傳統(tǒng)NSAIDs SCOX-2I總的副作用發(fā)生率與傳統(tǒng)NSAIDs無(wú)明顯差別,鎮(zhèn)痛藥與解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥區(qū)別,鎮(zhèn)痛藥,解熱鎮(zhèn)痛藥,作用機(jī)制 中樞,（）阿片R 抑制PG合成 鎮(zhèn)痛主要在外周,藥理作用 鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜抑呼吸 解熱鎮(zhèn)痛抗風(fēng)濕 無(wú)解熱、抗風(fēng)濕 無(wú)抑呼吸 、便秘,不良反應(yīng) 耐受、成癮 胃腸、血液、肝腎、過(guò)敏,主要應(yīng)用 劇痛 、麻前給藥 發(fā)熱、鈍痛、關(guān)節(jié)炎,1阿片受體特異性拮抗劑是（ ） A哌替啶 B曲馬朵 C

8、美沙酮 D納洛酮 E噴他佐辛,2下列哪個(gè)藥物禁用于心源性哮喘（ ） A嗎啡 B西地蘭 C腎上腺素 D氨茶堿 E呋噻米,3下列哪個(gè)藥物抗炎抗風(fēng)濕作用最弱（ ） A阿司匹林B對(duì)乙酰氨基酚C保泰松D吲哚美辛E布洛芬,5. 治療癲小作的首選藥物是（ ） A.乙琥胺 B.苯妥英納 C.苯巴比妥鈉 D.卡米酮 E.地西泮,6. 治療癲癇大發(fā)作及局限性發(fā)作最有效的是（ ） A.地西泮 B.苯巴比妥 C.苯妥英鈉 D.乙琥胺 E.乙酰唑胺,4解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥物的共同作用機(jī)制是（ ） A.抑制細(xì)胞間粘附因子的合成 B.抑制腫瘤壞死因子的合成 C.抑制前列腺素的合成 D.抑制白介素的合成 E.抑制血栓素的合成,7用于阿片類(lèi)藥物成癮者鑒別診斷的藥物是 （ ） A美沙酮 B哌替啶 C曲馬朵 D納洛酮 E噴他佐辛,8癲癇持續(xù)狀態(tài)宜首選（ ） A口服苯妥英鈉 B注射苯妥英鈉 C靜