媽富隆與左炔諾孕酮(LNG)的比較ppt課件

1、現代口服避孕藥媽富隆,南京歐加農醫(yī)藥有限公司,第一代：炔諾酮 甲地孕酮 第二代：左旋18甲 （左炔諾孕酮,LNG)（21+7、特居樂） 第三代：去氧孕烯（媽富隆) 孕二烯酮等,孕激素的發(fā)展,不同孕激素生物活性的比較,依托孕烯有很高的孕激素樣作用，而左旋18甲有很高的雄激素樣作用,參考文獻：Vies J van der et al. Arznei Forsch/Drug Res 1983,不同孕激素同孕酮受體的親和力,參考文獻：Kloosterboer, et al. Contraception. 1988,217 媽富隆 敏定偶 特居樂,媽富隆的孕激素活性遠遠高于217和特居樂,不同孕激素同雄

2、激素受體的親和力,左旋18甲的雄激素活性最強，雄激素樣副作用最大,參考文獻：Kloosterboer, et al. Contraception. 1988,紫竹217 媽富隆 敏定偶 特居樂,不同孕激素的選擇性指數,參考文獻：Kloosterboer, et al. Contraception. 1988,217 媽富隆 敏定偶 特居樂,媽富隆的選擇性指數遠遠高于21+7和特居樂,選擇性指數越大，孕激素活性越大，副作用越小,對脂代謝的影響,動脈粥樣硬化、心肌梗死卒中等心血管疾病與脂代謝障礙有關。 已證實HDL-C低者其死亡率為HDLC高者的3倍。 第三代口服避孕藥可升高HDL-C水平，降低L

3、DL-C水平，因此對脂蛋白產生有利影響，而第二代避孕藥對脂蛋白產生不利影響。 因此第三代避孕藥比第二代更安全,避孕可靠性的比較（1） 媽富隆避孕安全有效范圍更高,圖: 某些孕激素抑制排卵的劑量,媽富隆含150微克的去氧孕烯 ，此劑量為2.5倍的完全抑制排卵所要求的最低劑量，而217僅為1.5倍的最低有效劑量，因此媽富隆避孕安全有效范圍更高,參考文獻 Skouby SO. Contraception 1976; 14: 529-39. Cullberg G, et al. Acta Obstet Gynecol Scand Suppl 1982; 111:21-8,孕激素,抑制排卵的最低有效劑量

4、（微克/天,產品孕激素含量,去氧孕烯（媽富隆,左旋18甲（217,炔諾酮,60,150,100,150,100,500,避孕可靠性的比較（2）珍珠指數,參考文獻: Rekers et al. Acta Obstet. Gynecol Scand, 1988. Brill et al. Adv Contraception, 1991,媽富隆的珍珠指數僅為21+7的1/7，避孕可靠性高于21+7,使用者失敗,Marvelon,媽富隆,75 GSD/30 EE,敏定偶,100 LNG/20 EE,150 LNG/30 EE 21+7,23 258,36 771,70 796,11 064,0,2,8

5、,1,1,5,16,2,0.05,0.25,0.44,0.35,Pearl,Index,周期數,方法失敗,口服避孕藥,可見，在服用媽富隆的婦女的體內，由炔雌醇引起的SHBG增長沒有受到抑制；不過，在那些服用18甲基炔諾酮/炔雌醇的婦女體內，SHBG的值只有輕微增加，提示其孕激素成分對SHBG的水平起了對抗作用,參考文獻:McQueen EG. Drugs 1978; 16: 322-57 Hammond et al. Fertility and Sterility 1984,媽富隆 與LNG對SHBG水平的影響,150 ug 去氧孕烯 + 30 ug EE （媽富隆,150 ug 左旋18甲

6、+ 30 ug EE (21+7,0,0.2,0.4,0.6,0.8,1,1.2,1.4,1.6,1.8,2,痤瘡評分,對痤瘡的改善媽富隆與21+7,Palatsi et al. 1984,30 EE / 150 LNG (N=28) 21+7,p0.05,媽富隆 (N=26,治療前,6個周期,媽富隆可以顯著改善痤瘡，而21+7對痤瘡幾乎無影響,媽富隆優(yōu)良的周期調控使撤退性出血延后,0,10,20,30,40,50,60,70,80,90,100,0,3,6,9,12,15,18,21,24,27,30,33,36,39,42,天,無不規(guī)則出血的比例,Marvelon,LNG 150/30（2

7、1+7,LNG triphasic(特居樂,Hamerlynck et al 1987,N=100,媽富隆的周期調控作用優(yōu)于21+7和特居樂,對 HDL的影響媽富隆與 21+7對比,媽富隆,30 EE / 150 LNG（21+7,Adapted from: Godsland et al 1990,p0.01 * p0.001,20,15,10,5,0,5,10,15,改變的百分比,N=1,478,媽富隆對脂代謝產生有利影響，而21+7對脂代謝產生不利影響,對LDL的影響媽富隆與 21+7對比,14,12,10,8,6,4,2,0,2,改變的百分比,p0.01,媽富隆,30 EE / 150

8、LNG（21+7,Adapted from: Godsland et al 1990,N=1,478,媽富隆對脂代謝產生有利影響，而21+7對脂代謝產生不利影響,1991-1990各年齡段去氧孕烯與左旋18甲的使用人數,16-30歲女性使用含去氧孕烯的避孕藥顯著多于左旋18甲,Contraception. 1996 Apr;53(4):211-5,去氧孕烯,左旋18甲 炔諾酮,N693,705,小結,媽富隆 含第三代孕激素 孕激素的選擇性指數高 2.5倍于完全抑制排卵所要求的最低劑量，避孕安全有效范圍高 避孕可靠性高于LNG 顯著改善痤瘡 周期調控優(yōu)于LNG 對脂蛋白產生有利影響 使用人數多,LNG 含第二代