注射用頭孢匹胺

1、注射用頭孢匹胺藥品名稱:【通用名稱】【商標(biāo)名稱】【英文名稱】【漢語拼音】成份：注射用頭孢匹胺意利信Cefpiramide Na for InjectionZhu SheYong Tou Bao Pi An本品主要成份為頭孢匹胺，其化學(xué)名稱為：（6R, 7R）-7-（R）-2-（4-羥基-6-甲基-3-吡啶羰基氨基）-2-（對羥基苯基）乙酰氨基卜&（1 -甲基-1H-四唑-5-基）硫甲基卜8-氧代-5-硫雜-1-氨雜雙環(huán) 4，2，0辛-2-烯-2-羧酸鹽。其結(jié)構(gòu)式為：分子式：C25H24N8O7S2分子量：612.64所屬類別： 化藥及生物制品 抗微生物藥 抗細(xì)菌藥 抗生素類 性狀：本品為白色結(jié)

2、晶性粉末或粉末。適應(yīng)癥： 適用于 由金黃色葡萄球菌屬、鏈球菌屬 （除腸球菌外）、厭氧球菌屬、大腸桿菌、檸檬酸桿菌屬、 克雷白氏桿菌屬、腸桿菌屬、變形桿菌屬、摩根氏變形桿菌屬、假單孢菌屬、流感嗜血桿 菌、不動桿菌、擬桿菌屬中對本藥敏感的細(xì)菌所致的下列感染；對本藥敏感的細(xì)菌所致的下列感染：1）敗血癥；2）燒傷、手術(shù)切口等繼發(fā)性感染；3）咽喉炎（咽喉膿腫）、急性支氣管炎、扁桃體炎（扁桃體周圍炎、扁桃體周圍膿腫 ）、慢性支 氣管炎、支氣管擴(kuò)張（感染時）、慢性呼吸道疾病的繼發(fā)性感染、肺炎、肺膿腫、膿胸；4）腎盂炎、膽管炎；5）腹膜炎（包括盆腔腹膜炎、膀胱直腸陷凹膿腫）；6）子宮附件炎、子宮內(nèi)感染、盆腔炎

3、、子宮旁結(jié)締組織炎、前庭大腺炎；7）腦膜炎；8）頜關(guān)節(jié)炎、頜骨周圍蜂窩組織炎。規(guī)格：1g (以 C23H24N8O7S2 計)用法用量：成人 常用量為頭孢匹胺每天 12g,分2次靜脈注射或靜脈滴注。難治性或嚴(yán)重感染時， 根據(jù)不同癥狀可增至每天 4g,分23次靜脈滴注。兒童 常用量為按體重每天每公斤 3080mg，分23靜脈滴注。難治性或嚴(yán)重感染時，根 據(jù)不同癥狀可增至每天每公斤150mg，分23次靜脈滴注。給藥方法及注意事項：(1) 靜脈滴注本品時，加入葡萄糖液、電解質(zhì)液、氨基酸液等輸液中，經(jīng)3060分鐘滴注完畢；(2) 本藥只能用于靜脈給藥。不得使用注射用水溶解靜滴用藥，因為溶液不等滲；(3

4、) 大劑量靜脈給藥時，有時引起血管痛和血栓性靜脈炎，為了預(yù)防出現(xiàn)這類癥狀，應(yīng)注意 注射液的溶解、注射部位的選擇、注射方法等，注射速度應(yīng)盡量緩慢；(4) 溶解后須立即使用。(5) 頭孢匹胺不應(yīng)與其它藥物在同一容器中混合點(diǎn)滴使用。不良反應(yīng)：據(jù)文獻(xiàn)報道，本品在上市前和上市后所進(jìn)行的臨床研究統(tǒng)計分析15442例中，出現(xiàn)不良反應(yīng)和實(shí)驗室檢查異常者 617例(4%)o.VOL揺過皺反應(yīng)皮疹、瘙癢龕熱葷麻i趴細(xì)斑-皮膚發(fā)紅、關(guān)韋痛等血液系統(tǒng)申性輕細(xì)胞減少、嗜釀性 粒胞増參貧血，血卜板滿少肝GOT. GFT.川尸匕LDTI升高匪L秦GFT升高消化系統(tǒng)腹涼悪4嘔吐雙磁疑口腔気念球甑探雉生談乏憊堆主素K缺乏癥(低

5、凝血爾原血癥、岀血傾向等)維 生耒B韻乏癥狀(舌烙口腔疼 藏蘋鼠 柩* 等)其它1頭痛r熱馭全身惓息感出壩這英癥找時應(yīng)停藥等并進(jìn)行適當(dāng)如理。主要為少見的腹瀉、惡心等消化道癥狀以及皮疹等皮膚癥狀，白細(xì)胞減少、嗜酸性細(xì)胞增 多等血象異常，BUN、肌酸酐升高等腎功能異常，GOT、GPT升高等肝功能異常者。1、嚴(yán)重不良反映(1) 、過敏性休克(v 0.1%);密切觀察，出現(xiàn)癥狀時應(yīng)停藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。(2) 急性腎功能衰竭等嚴(yán)重腎功能障礙 (V 0.1%)定期檢查腎功能，密切觀察，發(fā)現(xiàn)異常時， 應(yīng)停藥并進(jìn)行適當(dāng)處理。(3) 偽膜性結(jié)腸炎等伴有血便的嚴(yán)重結(jié)腸炎(V 0.1%)出現(xiàn)腹痛、頻繁腹瀉等癥狀時

6、，就立即停藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。間質(zhì)性肺炎、肺嗜酸性細(xì)胞浸潤綜合癥(0.1%);出現(xiàn)發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X光片異常、嗜酸性粒細(xì)胞增多等病狀時，應(yīng)停藥，并給予皮質(zhì)激素，進(jìn)行適當(dāng)處理。2、同類藥物出現(xiàn)的嚴(yán)重不良反應(yīng)(1) 惡性大皰性多形紅斑(StevensJohnson氏綜合癥)、中毒性表皮壞死綜合癥(Lyell綜合癥)據(jù)報告使用其它頭孢菌素類抗生素時，偶見惡性大皰性多形紅斑(Stevens-Johns氏綜合癥卜中毒性表皮壞死綜合癥(Lyell綜合癥)，應(yīng)密切觀察，出現(xiàn)異常時，應(yīng)停藥并進(jìn)行適當(dāng)處理。(2) 溶血性貧血據(jù)報告使用其它頭孢菌素類抗生素(CET、CER等)時，出現(xiàn)溶血性貧血，發(fā)現(xiàn)異常

7、時，應(yīng)停藥并進(jìn)行適當(dāng)處理。3、其它不良反應(yīng)出現(xiàn)下列不良反應(yīng)時，應(yīng)根據(jù)需要采取減少劑量、停藥等適應(yīng)措施。有本藥成份所致過敏性休克既往史的病人禁用，對本藥成份或頭孢菌素類抗生素有過敏史 的病人禁用。注意事項：(1) 重度肝腎功能障礙者，應(yīng)適應(yīng)調(diào)節(jié)用藥量及用藥時間，慎重給藥。(2) 應(yīng)用本藥時，為防止出現(xiàn)耐藥菌，原則上應(yīng)確定敏感性后用藥，給藥療程應(yīng)控制在治療 疾病所需的最短時間內(nèi)。(3) 對青霉素類抗生素有過敏史的病人；本人或雙親、兄弟姐妹中支氣管哮喘、皮疹蕁麻疹等過敏體質(zhì)的病人；嚴(yán)重肝腎功能障礙的患者本藥可持續(xù)保持血中濃度，故須減少劑量或延長給藥間隔;進(jìn)食不良的病人或非經(jīng)口攝取營養(yǎng)的病人、全身狀態(tài)

8、欠佳的病人可出現(xiàn)維生素K缺乏癥狀，應(yīng)密切觀察，應(yīng)慎用。(4) 有可能發(fā)生過敏性休克，需充分問診。(5) 用藥時須做好搶救過敏性休克的準(zhǔn)備，用藥后須使病人保持安靜狀態(tài)，密切觀察。(6) 在用藥期間和用藥后一周不宜飲酒、否則可出現(xiàn)顏面潮紅、惡心、心動過速、多汗、頭 痛等癥狀。(7) 長期使用本品可導(dǎo)致產(chǎn)生耐藥菌，結(jié)腸中耐藥梭狀芽孢桿菌的增生可能導(dǎo)致偽膜性結(jié)腸 炎、引起嚴(yán)重腹瀉。(8) 使用試紙條反應(yīng)以外的班氏試劑、費(fèi)林氏試劑、尿糖試藥丸進(jìn)行尿糖檢查時，有時出現(xiàn) 假陽性反應(yīng)，應(yīng)予以注意。(9) 直接血清抗球蛋白檢驗時有時出現(xiàn)陽性反應(yīng)，應(yīng)予以注意。(10) 據(jù)報道，在幼小大鼠皮下注射實(shí)驗中，發(fā)現(xiàn)有促睪

9、丸萎縮、抑制精子形成的作用。孕婦及哺乳期婦女用藥：本藥尚未確立圍產(chǎn)期給藥的安全性，因此，當(dāng)判斷治療的有益性超過危險性時，才可用于 圍產(chǎn)期婦女或有可能妊娠的婦女。兒童用藥：本藥尚未確立對早產(chǎn)兒或新生兒的安全性。老年用藥：用于老年人時，應(yīng)注意以下問題，控制劑量及給藥間隔，密切觀察病人狀態(tài)，慎重給藥。(1) 老年人生理功能下降，易于出現(xiàn)不良反應(yīng)。(2) 老年人有時出現(xiàn)維生素 K缺乏所致出血傾向。藥物相互作用：0. (1)禁止飲酒或含酒精性飲料，同時服用可出現(xiàn)顏面潮紅、惡心、心動過速、多汗頭痛等 癥狀。其機(jī)理尚不明確，可能是頭孢結(jié)構(gòu)上3位連接的N-甲巰四唑硫代甲基引起的戒酒硫樣癥狀。同服抗凝藥可能會產(chǎn)

10、生協(xié)同作用，導(dǎo)致出血。(3) 同時使用時注意事項：藥品名稱臨床癥狀及措施機(jī)制、危險因素利屎藥(咲哺苯氮酸、 阿佐塞米、毗 略他尼.布美 他尼鄒據(jù)報告與其它頭世繭素類抗生 素聯(lián)合應(yīng)用吋，加璽腎功能腎礙機(jī)制尚未挈明，哮慮利尿藥脫水作 用引越的血液藥物濃玻上升所欽總藥物過量：過量用藥或頻繁用藥可導(dǎo)致惡心、嘔吐、腹瀉、癲癇發(fā)作，需對癥治療。藥理毒理：1、抗菌作用1) 對革蘭氏陽性菌有很強(qiáng)的抗菌活性，對包括革蘭氏陰性菌在內(nèi)的細(xì)菌亦有廣譜抗菌活性。 同時，對綠膿桿菌等非葡萄糖發(fā)酵革蘭氏陰性桿菌有很強(qiáng)的抗菌活性。本藥的作用為殺菌， 并對各種細(xì)菌產(chǎn)生的 3 -內(nèi)酰酶穩(wěn)定。2) 用于實(shí)驗性感染(小鼠)時，呈現(xiàn)優(yōu)

11、良的治療結(jié)果。3) 對青霉素類、其它頭孢菌素類或氨基糖甙類抗生素耐藥的細(xì)菌，尤其是對綠膿桿菌敏感。與青霉素結(jié)合蛋白(PBP)的1A、1B及3有很強(qiáng)的親和性，抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，從而發(fā) 揮殺菌作用。藥代動力學(xué)：1、血中濃度健康成人靜注本品 0.5g和1g時，血中濃度于 5分鐘后分別達(dá)到163卩g/ml和264卩g/ml, 于12小時后分別降到10.7卩g/ml和17.7卩g/ml，血中濃度半衰期均為4.5小時。經(jīng)1小時靜滴1g和2g時，滴注結(jié)束時的血中濃度達(dá)到峰值，分別為215卩g/ml和306卩g/ml，滴注開始12小時后分別降到14.7卩g/ml和30.6卩g/ml。血中濃度高且呈持續(xù)性。

12、連續(xù)給藥無蓄 積。2、排泄健康成人靜脈給藥后 24小時以內(nèi)的尿中排泄率約為 23%，給藥1224小時后尿中仍保持 約50卩g/ml的高濃度。本品大部分由膽汁排泄，膽汁中頭孢匹胺的濃度大于血漿中的10倍，丙磺舒不影響頭孢匹胺的消除。3、在體液和組織內(nèi)的分布本品在肝膽組織的分布濃度很高，在女性生殖系統(tǒng)、腹腔內(nèi)滲液、口腔組織、扁桃體組織、 皮膚和燒傷組織及痰液中分布良好。4、肝腎功能障礙時的血中濃度給肝腎功能障礙病人靜注1g后，其血中濃度與健康成人相比稍呈持續(xù)性趨勢。肝硬化代償期病人的血中濃度半衰期約為健康成人的2倍，肝炎病人的血中濃度半衰期約為健康成人的1.21.9倍。給腎功能障礙的病人靜注0.5g后，其血中濃度與健康成人相比稍呈持續(xù)性趨勢，然而即使是 Ccr不到10ml/min的病例，其血中濃度半衰期也只延長約1.3倍，未證實(shí)同Ccr有密切關(guān)系。這種延長程度小于其它頭孢菌素類抗生率。Ccr (ml/ udiO參90S(r-6D60-301