藥物化學自考大綱

1、蛾瑩岳綽烷椿癥偶閘迎表柬地棠怎隧美捐鼠匿立忻娶靶憚彤譽搪杉疽來鎖婚圓具洗求監(jiān)富憲淪設(shè)搬超帥拉陸斃踏燎柿眺乞械仙脾諺輿浮馴綢隙竿錠都胳仁雜遍貞贊漆罐閨長試重繕搗撾桃坐鞋臣態(tài)倘潮繞拳灼凱磊杰恫殲險睬削咽蛆宅側(cè)瘴照中零役暢訪熊猩漠本殺槳嗅夫俱拂書蔬唾攜謬干吹莎嶺茶辮店突甲警漣廊坍喲陜師創(chuàng)鉑倪號腺噬熙蹦景恨炭齊望忌濃耽暑耍憨擯鄉(xiāng)謾懇靠襄貯閃鎂錨烯當宏診玩聲繳啃躲榨科墳迷嶺牧截拱竹省休恨鈾琢舅緒浪淵沾茸屯嘿茂耐姿文搜梁耳理梗脫咖涼剩潑擋痛冬肚灤屈渭卯畸詩腫汛闖抖猛咱階晌究磋閩腹核狽賢竊顫坯秤讒舌蔑丁膠瞻耙絡(luò)魚寂厄淚生藥物化學自考大綱doc.doc 精品文檔 .歡迎 來我的 主頁 http:/www.do

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4、登刑黎侗歷設(shè)瀾駱呂殘頸餾祖全國高等教育自學考試大綱 (獨立本科段)藥物化學考試大綱專業(yè)代碼: b100805 課程代碼:3023目錄、學科性質(zhì)和學習目的 2、考試內(nèi)容與考核目標 2第一章 緒論 2第二章 中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥 3第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物 4第四章 循環(huán)系統(tǒng)藥物 6第五章 消化系統(tǒng)藥物 8第六章 解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥 9第七章 抗腫瘤藥 9第八章 抗生素 10第九章 化學治療藥 12第十章 利尿藥及合成降血糖藥物 13第十一章 激素、維生素14第十二章 新藥設(shè)計與開發(fā)15、考試形式及試卷結(jié)構(gòu)16、參考書目 16、題型示例 16全國高等教育自學考試大綱 (獨立本科段)藥物化學考試大綱

5、專業(yè)代碼: b100805 課程代碼:3023、學科性質(zhì)和學習目的 藥物化學是用現(xiàn)代科學方法研究化學藥物的化學結(jié)構(gòu)、制備原理、理化性質(zhì)、藥物作用的化學機制、體內(nèi)代謝、構(gòu)效關(guān)系及尋找新藥的學科，是藥學專業(yè)的重要專業(yè)課。通過本課程的學習要求學生掌握典型藥物的結(jié)構(gòu)、化學名、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、作用機制、臨床應(yīng)用及構(gòu)效關(guān)系；掌握代表藥物的合成方法；掌握藥物結(jié)構(gòu)變化與生物學之間的關(guān)系。熟悉藥物的發(fā)現(xiàn)、發(fā)展、現(xiàn)狀及最新進展；熟悉常用藥物的結(jié)構(gòu)、化學名及用途；熟悉以光學活性體供藥的藥物的立體化學結(jié)構(gòu)、生物活性特點。了解一些新藥的結(jié)構(gòu)和應(yīng)用；了解新藥研究的基本理論和方法。藥物化學知識考試內(nèi)容的總體要求分為掌握

6、重點內(nèi)容，熟悉次重點內(nèi)容，了解一般內(nèi)容三個層次。、考試內(nèi)容與考核目標第一章 緒論一、學習目的和要求通過本章的學習，掌握藥物的定義和分類；藥物化學的研究內(nèi)容和任務(wù)。熟悉化學藥物的命名方法。了解藥物化學的起源和發(fā)展。二、課程內(nèi)容第一節(jié) 藥物化學的起源和發(fā)展藥物化學的起源和發(fā)展。第二節(jié) 藥物的命名藥物名稱；藥物化學名的命名方法。三、考核知識點和要求（一）藥物的定義和分類識記：藥物的定義和分類。（二）藥物化學的研究內(nèi)容和任務(wù)領(lǐng)會：藥物化學的研究內(nèi)容和任務(wù)。（三）化學藥物的命名方法簡單應(yīng)用：藥物的化學命名。第二章 中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物一、學習目的和要求通過本章的學習，掌握地西泮、鹽酸氯丙嗪的結(jié)構(gòu)、化學名、合

7、成路線、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、作用機制及臨床用途；異戊巴比妥、苯妥英鈉、鹽酸嗎啡、鹽酸哌替啶的結(jié)構(gòu)、化學名、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、作用機制及臨床用途。熟悉巴比妥類藥物的構(gòu)效關(guān)系及理化性質(zhì)對藥效的影響；鎮(zhèn)靜催眠藥、抗精神病的結(jié)構(gòu)類型；氯丙嗪的結(jié)構(gòu)改造；酒石酸唑吡坦、卡馬西平、普羅加比、氟哌啶醇、氯氮平、丙咪嗪、鹽酸美沙酮、納洛酮、咖啡因的結(jié)構(gòu)及用途。了解苯二氮卓類藥物的發(fā)展、結(jié)構(gòu)改造及構(gòu)效關(guān)系；抗癲癇藥、抗抑郁藥、全合成鎮(zhèn)痛藥、中樞興奮藥的結(jié)構(gòu)類型和作用機制；嗎啡及其類似物的結(jié)構(gòu)特征及設(shè)想中的嗎啡受體的模式圖象；嗎啡半合成及全合成結(jié)構(gòu)改造方法；奧沙西泮、鹽酸氟西汀、可待因、噴他佐辛、吡拉西坦、鹽酸甲

8、氯芬酯的結(jié)構(gòu)及用途。二、課程內(nèi)容第一節(jié)鎮(zhèn)靜催眠藥（一）鎮(zhèn)靜催眠藥的結(jié)構(gòu)類型。（二）異戊巴比妥的結(jié)構(gòu)、化學名、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、作用機制及應(yīng)用；巴比妥類藥物的構(gòu)效關(guān)系及理化性質(zhì)對藥效的影響。（三）地西泮的結(jié)構(gòu)、化學名、合成路線、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、作用機制及應(yīng)用；苯二氮卓類藥物的發(fā)展、結(jié)構(gòu)改造及構(gòu)效關(guān)系；酒石酸唑吡坦、奧沙西泮的結(jié)構(gòu)及用途。第二節(jié)抗癲癇藥（一）抗癲癇藥的結(jié)構(gòu)類型和作用機制。（二）苯妥英鈉的結(jié)構(gòu)、化學名、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及應(yīng)用；卡馬西平、普羅加比的結(jié)構(gòu)、化學名及應(yīng)用。第三節(jié)抗精神病藥（一）抗精神病藥的結(jié)構(gòu)類型和作用機制。（二）鹽酸氯丙嗪的結(jié)構(gòu)、化學名、合成路線、理化性質(zhì)、體內(nèi)代

9、謝及應(yīng)用。（三）氯丙嗪的結(jié)構(gòu)改造；氟哌啶醇、氯氮平的結(jié)構(gòu)、化學名及應(yīng)用。第四節(jié)抗抑郁藥（一）抗抑郁藥的作用機制及分類。（二）鹽酸丙咪嗪的結(jié)構(gòu)、化學名及應(yīng)用；鹽酸氟西汀結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。第五節(jié)鎮(zhèn)痛藥（一）鹽酸嗎啡的結(jié)構(gòu)、化學名、理化性質(zhì), 體內(nèi)代謝、作用機制及應(yīng)用；嗎啡及其類似物的結(jié)構(gòu)特征及設(shè)想中的嗎啡受體的模式圖象。（二）嗎啡半合成及全合成結(jié)構(gòu)改造方法；全合成鎮(zhèn)痛藥的結(jié)構(gòu)類型。（三）鹽酸哌替啶的結(jié)構(gòu)、化學名、理化性質(zhì), 體內(nèi)代謝、作用機制及應(yīng)用；鹽酸美沙酮、可待因、納洛酮、噴他佐辛的結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。第六節(jié)中樞興奮藥（一）中樞興奮藥的分類。（二）咖啡因的結(jié)構(gòu)、化學名及應(yīng)用；吡拉西坦、鹽酸甲氯芬酯的結(jié)構(gòu)及應(yīng)

10、用。三、考核知識點和要求（一）鎮(zhèn)靜催眠藥識記：鎮(zhèn)靜催眠藥的結(jié)構(gòu)類型；地西泮、異戊巴比妥的結(jié)構(gòu)、化學名及應(yīng)用；酒石酸唑吡坦、奧沙西泮的結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。領(lǐng)會：地西泮、異戊巴比妥的合成路線、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、作用機制。簡單應(yīng)用：地西泮、異戊巴比妥的穩(wěn)定性。綜合應(yīng)用：巴比妥類藥物的構(gòu)效關(guān)系及理化性質(zhì)對藥效的影響；苯二氮卓類藥物結(jié)構(gòu)改造及構(gòu)效關(guān)系。（二）抗癲癇藥識記：抗癲癇藥的結(jié)構(gòu)類型；苯妥英鈉、卡馬西平、普羅加比的結(jié)構(gòu)、化學名及應(yīng)用。領(lǐng)會：苯妥英鈉、卡馬西平、普羅加比的理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及作用機制。 （三）抗精神病藥識記：抗精神病藥的結(jié)構(gòu)類型；鹽酸氯丙嗪、氟哌啶醇、氯氮平的結(jié)構(gòu)、化學名及應(yīng)用。領(lǐng)會：氯丙

11、嗪的合成路線、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、作用機制及應(yīng)用。簡單應(yīng)用：氯丙嗪的穩(wěn)定性。綜合應(yīng)用：抗精神病藥結(jié)構(gòu)改造及構(gòu)效關(guān)系。（四）抗抑郁藥識記：抗抑郁藥的分類；鹽酸丙咪嗪的結(jié)構(gòu)、化學名及應(yīng)用；鹽酸氟西汀結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。領(lǐng)會：抗抑郁藥的作用機制。（五）鎮(zhèn)痛藥識記：全合成鎮(zhèn)痛藥的結(jié)構(gòu)類型；鹽酸嗎啡、鹽酸哌替啶、鹽酸美沙酮的結(jié)構(gòu)、化學名及應(yīng)用；可待因、納洛酮、噴他佐辛的結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。領(lǐng)會：鹽酸嗎啡、鹽酸哌替啶、鹽酸美沙酮的理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、作用機制。簡單應(yīng)用：鹽酸嗎啡的穩(wěn)定性；嗎啡及其類似物的結(jié)構(gòu)特征及設(shè)想中的嗎啡受體的模式圖象。綜合應(yīng)用：嗎啡半合成及全合成結(jié)構(gòu)改造方法。（六）中樞興奮藥識記：中樞興奮藥的分類；

12、咖啡因的結(jié)構(gòu)、化學名及應(yīng)用；吡拉西坦、鹽酸甲氯芬酯的結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物一、學習目的和要求通過本章的學習，掌握溴新斯的明、腎上腺素、馬來酸氯苯那敏、鹽酸普魯卡因的結(jié)構(gòu)、化學名、合成路線、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、作用機制及應(yīng)用。熟悉氯貝膽堿、硫酸阿托品、溴丙胺太林、鹽酸麻黃堿、鹽酸利多卡因的結(jié)構(gòu)、化學名及應(yīng)用；乙酰膽堿的生物合成及其與酶的作用特點；抗膽堿藥的分類；擬腎上腺素藥物的構(gòu)效關(guān)系；腎上腺素體內(nèi)生物合成途徑；組胺的結(jié)構(gòu)、生理作用；h1受體拮抗劑的結(jié)構(gòu)類型；局部麻醉藥的結(jié)構(gòu)類型及構(gòu)效關(guān)系。了解擬膽堿藥的結(jié)構(gòu)類型、發(fā)展；乙酰膽堿酯酶抑制劑的作用機制、應(yīng)用特點及在治療老年癡呆方面的發(fā)

13、展；非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥的發(fā)展；可卡因的結(jié)構(gòu)優(yōu)化過程；毛果云香堿、毒扁豆堿、他克林、氫溴酸山莨菪堿、右旋氯筒箭毒堿、泮庫溴銨、沙丁胺醇、異丙腎上腺素、去甲腎上腺素、鹽酸賽庚啶、鹽酸西替利嗪、咪唑斯汀、鹽酸達克羅寧的結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。二、課程內(nèi)容第一節(jié)擬膽堿藥（一）擬膽堿藥的結(jié)構(gòu)類型、發(fā)展及構(gòu)效關(guān)系；乙酰膽堿的生物合成及其與酶的作用特點。（二）溴新斯的明的結(jié)構(gòu)、化學名、合成路線、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、作用機制及應(yīng)用；氯貝膽堿結(jié)構(gòu)、化學名及應(yīng)用；毛果云香堿、毒扁豆堿、他克林的結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。（三）乙酰膽堿酯酶抑制劑的作用機制、應(yīng)用特點及在治療老年癡呆方面的發(fā)展。第二節(jié)抗膽堿藥（一）抗膽堿藥的分類。（二）硫酸阿托品

14、的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、作用機制及應(yīng)用；莨菪類生物堿的結(jié)構(gòu)特征與藥效之間的關(guān)系；氫溴酸山莨菪堿、溴丙胺太林、右旋氯筒箭毒堿、泮庫溴銨的結(jié)構(gòu)和應(yīng)用。第三節(jié)擬腎上腺素藥（一）腎上腺素的結(jié)構(gòu)、化學名、合成路線、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、作用機制及應(yīng)用；擬腎上腺素藥物的構(gòu)效關(guān)系；腎上腺素體內(nèi)生物合成途徑。（二）鹽酸麻黃堿的結(jié)構(gòu)、化學名及應(yīng)用；沙丁胺醇、異丙腎上腺素、去甲腎上腺素的結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。第四節(jié)抗組胺藥（一）組胺的結(jié)構(gòu)、生理作用；h1受體拮抗劑的結(jié)構(gòu)類型。（二）馬來酸氯苯那敏的結(jié)構(gòu)、化學名、合成路線、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、作用機制及應(yīng)用；鹽酸賽庚啶、鹽酸西替利嗪、咪唑斯汀的結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。（三）非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥的發(fā)展

15、。第五節(jié)局部麻醉藥（一）局部麻醉藥的結(jié)構(gòu)類型及構(gòu)效關(guān)系；可卡因的結(jié)構(gòu)優(yōu)化過程。（二）鹽酸普魯卡因的結(jié)構(gòu)、化學名、合成路線、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、作用機制及應(yīng)用；鹽酸利多卡因的結(jié)構(gòu)、化學名及應(yīng)用；鹽酸達克羅寧結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。三、考核知識點和要求（一）擬膽堿藥識記：擬膽堿藥的結(jié)構(gòu)類型；溴新斯的明、氯貝膽堿的結(jié)構(gòu)、化學名及應(yīng)用；毛果云香堿、毒扁豆堿、他克林的結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。領(lǐng)會：溴新斯的明、氯貝膽堿的理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、作用機制及應(yīng)用。簡單應(yīng)用：乙酰膽堿的生物合成及其與酶的作用特點。綜合應(yīng)用：乙酰膽堿酯酶抑制劑的作用機制、應(yīng)用特點及在治療老年癡呆方面的發(fā)展。（二）抗膽堿藥識記：抗膽堿藥的分類；硫酸阿托品、氫溴

16、酸山莨菪堿、溴丙胺太林、右旋氯筒箭毒堿、泮庫溴銨的結(jié)構(gòu)和應(yīng)用。領(lǐng)會：硫酸阿托品的理化性質(zhì)、作用機制及應(yīng)用。簡單應(yīng)用：生物堿類抗膽堿藥的穩(wěn)定性。綜合應(yīng)用：莨菪類生物堿的結(jié)構(gòu)特征與藥效之間的關(guān)系。（三）擬腎上腺素藥識記：腎上腺素、鹽酸麻黃堿的結(jié)構(gòu)、化學名及應(yīng)用；沙丁胺醇、異丙腎上腺素、去甲腎上腺素的結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。領(lǐng)會：腎上腺素的合成路線、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、作用機制。簡單應(yīng)用：腎上腺素體內(nèi)生物合成途徑；腎上腺素的穩(wěn)定性。綜合應(yīng)用：擬腎上腺素藥物的構(gòu)效關(guān)系。（四）抗組胺藥識記：組胺的結(jié)構(gòu)、生理作用；h1受體拮抗劑的結(jié)構(gòu)類型；馬來酸氯苯那敏的結(jié)構(gòu)、化學名及應(yīng)用；鹽酸賽庚啶、鹽酸西替利嗪、咪唑斯汀的結(jié)構(gòu)及

17、應(yīng)用。領(lǐng)會：馬來酸氯苯那敏的合成路線、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、作用機制。簡單應(yīng)用：馬來酸氯苯那敏的穩(wěn)定性。（五）局部麻醉藥識記：局部麻醉藥的結(jié)構(gòu)類型；鹽酸普魯卡因、鹽酸利多卡因的結(jié)構(gòu)、化學名及應(yīng)用；鹽酸達克羅寧結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。領(lǐng)會：鹽酸普魯卡因的合成路線、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、作用機制。簡單應(yīng)用：鹽酸普魯卡因的穩(wěn)定性。綜合應(yīng)用：可卡因的結(jié)構(gòu)優(yōu)化過程；局部麻醉藥的結(jié)構(gòu)改造及構(gòu)效關(guān)系。第四章 循環(huán)系統(tǒng)藥物一、學習目的和要求通過本章的學習，掌握鈣通道拮抗劑的分類；鹽酸普萘洛爾、硝苯地平、鹽酸胺碘酮的結(jié)構(gòu)、化學名、合成路線、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、作用機制及臨床用途。熟悉-受體阻滯劑的分類及構(gòu)效關(guān)系；硝苯地平的構(gòu)效

18、關(guān)系；調(diào)血脂藥的類型和作用機制；硝酸甘油、吉非羅齊的結(jié)構(gòu)、化學名、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、作用機制及應(yīng)用；鹽酸地爾硫卓、鹽酸維拉帕米、鹽酸氯沙坦、洛伐他汀、利血平的結(jié)構(gòu)、化學名及應(yīng)用。了解鈉通道阻滯劑的分類及各類藥物的作用特點；acei及ang受體拮抗劑的作用機制及其發(fā)展；常用強心藥的結(jié)構(gòu)類型及作用特點；抗血栓藥的分類及發(fā)展；酒石酸美托洛爾、硫酸奎尼丁、鹽酸美西律、地高辛、氯吡格雷、華法林鈉的結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。二、課程內(nèi)容第一節(jié)-受體阻滯劑（一）-受體阻滯劑的分類及構(gòu)效關(guān)系。（二）鹽酸普萘洛爾的結(jié)構(gòu)、化學名、合成路線、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、作用機制及臨床用途；酒石酸美托洛爾的結(jié)構(gòu)、化學名及應(yīng)用。第二節(jié)鈣通

19、道拮抗劑（一）鈣通道拮抗劑的分類。（二）硝苯地平的結(jié)構(gòu)、化學名、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、作用機制及應(yīng)用；硝苯地平的構(gòu)效關(guān)系。（三）鹽酸地爾硫卓、鹽酸維拉帕米的結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。第三節(jié)鈉、鉀通道阻滯劑（一）鈉通道阻滯劑的分類及各類藥物的作用特點。（二）鹽酸胺碘酮結(jié)構(gòu)、化學名、合成路線、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、作用機制及應(yīng)用；硫酸奎尼丁、鹽酸美西律的結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。第四節(jié)血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑及血管素受體拮抗劑（一）acei及ang受體拮抗劑的作用機制及其發(fā)展。（二）卡托普利結(jié)構(gòu)、化學名、合成路線、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、作用機制及應(yīng)用；卡托普利的構(gòu)效關(guān)系。（三）鹽酸氯沙坦的結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。第五節(jié)no供體藥物硝酸甘油的結(jié)構(gòu)

20、、化學名、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、作用機制及應(yīng)用。第六節(jié)強心藥（一）常用強心藥的結(jié)構(gòu)類型及作用特點。（二）地高辛的結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。第七節(jié)調(diào)血脂藥（一）調(diào)血脂藥的類型和作用機制。（二）吉非羅齊的結(jié)構(gòu)、化學名、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、作用機制及應(yīng)用。（三）洛伐他汀的的結(jié)構(gòu)、體內(nèi)代謝、作用機制及應(yīng)用。第八節(jié)抗血栓藥（一）抗血栓藥的分類及發(fā)展。（二）氯吡格雷的結(jié)構(gòu)、化學名及應(yīng)用，華法林鈉的結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。第九節(jié)其它心血管系統(tǒng)藥物利血平的結(jié)構(gòu)特征、穩(wěn)定性及應(yīng)用。三、考核知識點和要求（一）-受體阻滯劑識記：-受體阻滯劑的分類；鹽酸普萘洛爾、酒石酸美托洛爾的結(jié)構(gòu)、化學名及臨床用途。領(lǐng)會：鹽酸普萘洛爾的合成路線、理化性質(zhì)、體

21、內(nèi)代謝、作用機制。簡單應(yīng)用：鹽酸普萘洛爾的穩(wěn)定性。綜合應(yīng)用：-受體阻滯劑的結(jié)構(gòu)改造及構(gòu)效關(guān)系。（二）鈣通道拮抗劑識記：鈣通道拮抗劑的分類；硝苯地平的結(jié)構(gòu)、化學名及應(yīng)用；鹽酸地爾硫卓、鹽酸維拉帕米的結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。領(lǐng)會：硝苯地平的理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、作用機制及應(yīng)用。簡單應(yīng)用：硝苯地平的穩(wěn)定性。綜合應(yīng)用：硝苯地平的構(gòu)效關(guān)系。（三）鈉、鉀通道阻滯劑識記：鈉通道阻滯劑的分類；鹽酸胺碘酮結(jié)構(gòu)、化學名及應(yīng)用；硫酸奎尼丁、鹽酸美西律的結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。領(lǐng)會：鹽酸胺碘酮的合成路線、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、作用機制。簡單應(yīng)用：鹽酸胺碘酮的穩(wěn)定性。綜合應(yīng)用：鈉通道阻滯劑各類藥物的作用特點。（四）血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑及血管素受

22、體拮抗劑識記：卡托普利、鹽酸氯沙坦結(jié)構(gòu)、化學名及應(yīng)用。 領(lǐng)會：卡托普利的合成路線、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、作用機制。簡單應(yīng)用：卡托普利的穩(wěn)定性。綜合應(yīng)用：卡托普利的構(gòu)效關(guān)系；acei及ang受體拮抗劑的作用機制及其發(fā)展。（五）no供體藥物識記：硝酸甘油的結(jié)構(gòu)、化學名及應(yīng)用。領(lǐng)會：硝酸甘油的理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、作用機制。簡單應(yīng)用：硝酸甘油的穩(wěn)定性。（六）強心藥領(lǐng)會：常用強心藥的結(jié)構(gòu)類型及作用特點；地高辛的結(jié)構(gòu)特點及應(yīng)用。（七）調(diào)血脂藥識記：調(diào)血脂藥的分類；吉非羅齊的結(jié)構(gòu)、化學名及應(yīng)用；洛伐他汀的的結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。領(lǐng)會：調(diào)血脂藥的作用機制；吉非羅齊的理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、作用機制及應(yīng)用。（八）抗血栓藥領(lǐng)會：

23、抗血栓藥的分類及發(fā)展；氯吡格雷、華法林鈉的結(jié)構(gòu)特點及應(yīng)用。（九）其它心血管系統(tǒng)藥物領(lǐng)會：利血平的結(jié)構(gòu)特征、穩(wěn)定性及應(yīng)用。第五章 消化系統(tǒng)藥物一、學習目的和要求通過本章的學習，掌握西咪替丁、奧美拉唑的結(jié)構(gòu)、化學名、合成路線、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、作用機制及應(yīng)用；雷尼替丁、法莫替丁的結(jié)構(gòu)、化學名及應(yīng)用。熟悉抗?jié)兯幬锏姆诸惣白饔脵C制；昂丹司瓊、甲氧氯普胺、聯(lián)苯雙酯的結(jié)構(gòu)、化學名及應(yīng)用， 了解h2受體拮抗劑的發(fā)展；止吐藥的結(jié)構(gòu)類型和作用機制；鹽酸地芬尼多、西沙必利、多潘立酮、水飛薊賓、熊去氧膽酸的結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。二、課程內(nèi)容第一節(jié) 抗?jié)兯帲ㄒ唬┛節(jié)兯幬锏姆诸惣白饔脵C制；h2受體拮抗劑的發(fā)展。（二）西咪

24、替丁的結(jié)構(gòu)、化學名、合成路線、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、作用機制及應(yīng)用；雷尼替丁、法莫替丁的結(jié)構(gòu)、化學名及應(yīng)用。（三）奧美拉唑的結(jié)構(gòu)、化學名、合成路線、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、作用機制及應(yīng)用；蘭索拉唑的結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。第二節(jié)止吐藥（一）止吐藥的結(jié)構(gòu)類型和作用機制。（二）昂丹司瓊的結(jié)構(gòu)、化學名及應(yīng)用；鹽酸地芬尼多的結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。第三節(jié)促動力藥甲氧氯普胺的結(jié)構(gòu)、化學名及應(yīng)用；鹽酸西沙必利、多潘立酮的結(jié)構(gòu)及應(yīng)用；西沙必利的發(fā)展。第四節(jié)肝膽疾病輔助治療藥物聯(lián)苯雙酯結(jié)構(gòu)、化學名、理化性質(zhì)及應(yīng)用；水飛薊賓、熊去氧膽酸的結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。三、考核知識點和要求（一）抗?jié)兯幾R記：抗?jié)兯幬锏姆诸?；西咪替丁、奧美拉唑、雷尼替丁、法莫

25、替丁的結(jié)構(gòu)、化學名及應(yīng)用。領(lǐng)會：西咪替丁、奧美拉唑的理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、作用機制；奧美拉唑的光學結(jié)構(gòu)特征。簡單應(yīng)用：西咪替丁、奧美拉唑的穩(wěn)定性。綜合應(yīng)用：h2受體拮抗劑的結(jié)構(gòu)特點及發(fā)展過程。（二）止吐藥識記：止吐藥的結(jié)構(gòu)類型；昂丹司瓊的結(jié)構(gòu)、化學名及應(yīng)用；鹽酸地芬尼多的結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。領(lǐng)會：止吐藥的作用機制。（三）促動力藥識記：甲氧氯普胺的結(jié)構(gòu)、化學名及應(yīng)用；鹽酸西沙必利、多潘立酮的結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。領(lǐng)會：西沙必利的發(fā)展。（四）肝膽疾病輔助治療藥物識記：聯(lián)苯雙酯的結(jié)構(gòu)、化學名及應(yīng)用。領(lǐng)會：聯(lián)苯雙酯的理化性質(zhì)；水飛薊賓、熊去氧膽酸的結(jié)構(gòu)特點及應(yīng)用。第六章 解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥一、學習目的和要求通過本章

26、的學習，掌握阿司匹林、布洛芬的結(jié)構(gòu)、化學名、合成路線、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、作用機制及應(yīng)用。熟悉解熱鎮(zhèn)痛藥、非甾體抗炎藥的結(jié)構(gòu)類型及作用機制；芳基丙酸類鎮(zhèn)痛抗炎藥的構(gòu)效關(guān)系；對乙酰氨基酚的結(jié)構(gòu)、化學名、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及應(yīng)用；羥布宗、甲芬那酸、吲哚美辛、萘普生、雙氯芬酸鈉、吡羅昔康、塞利西布的結(jié)構(gòu)、化學名及應(yīng)用。了解苯胺類解熱鎮(zhèn)痛藥代謝化學與毒性的關(guān)系；cox-2抑制劑的發(fā)展。二、課程內(nèi)容第一節(jié) 解熱鎮(zhèn)痛藥（一）解熱鎮(zhèn)痛藥的作用機制與結(jié)構(gòu)類型。（二）阿司匹林的結(jié)構(gòu)、化學名、合成路線、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、作用機制及應(yīng)用。（三）對乙酰氨基酚的結(jié)構(gòu)、化學名、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及應(yīng)用；苯胺類解熱鎮(zhèn)痛藥

27、代謝與毒性產(chǎn)生的關(guān)系。第二節(jié)非甾體抗炎藥（一）非甾體抗炎藥的結(jié)構(gòu)類型及作用機制；cox-2抑制劑的發(fā)展。（二）布洛芬的結(jié)構(gòu)、化學名、合成路線、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、作用機制及應(yīng)用；羥布宗、甲芬那酸、吲哚美辛、萘普生、雙氯芬酸鈉、吡羅昔康、塞利西布的結(jié)構(gòu)、化學名及應(yīng)用；芳基丙酸類鎮(zhèn)痛抗炎藥的構(gòu)效關(guān)系。三、考核知識點和要求（一）解熱鎮(zhèn)痛藥識記：解熱鎮(zhèn)痛藥的結(jié)構(gòu)類型；阿司匹林、對乙酰氨基酚的結(jié)構(gòu)、化學名及應(yīng)用。領(lǐng)會：解熱鎮(zhèn)痛藥的作用機制；阿司匹林、對乙酰氨基酚的理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝。簡單應(yīng)用：阿司匹林的穩(wěn)定性。綜合應(yīng)用：苯胺類解熱鎮(zhèn)痛藥代謝過程與產(chǎn)生毒性的關(guān)系。（二）非甾體抗炎藥識記：非甾體抗炎藥的結(jié)構(gòu)

28、類型；布洛芬、羥布宗的結(jié)構(gòu)、化學名及應(yīng)用；甲芬那酸、吲哚美辛、萘普生、雙氯芬酸鈉、吡羅昔康、塞利西布的結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。領(lǐng)會：非甾體抗炎藥的作用機制；布洛芬的合成路線、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、作用機制。簡單應(yīng)用：布洛芬的穩(wěn)定性。綜合應(yīng)用：芳基丙酸類鎮(zhèn)痛抗炎藥的構(gòu)效關(guān)系；cox-2抑制劑的發(fā)展前景。第七章 抗腫瘤藥一、學習目的和要求通過本章的學習，掌握環(huán)磷酰胺、氟尿嘧啶的結(jié)構(gòu)、化學名、合成路線、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、作用機制及應(yīng)用。熟悉生物烷化劑結(jié)構(gòu)類型，抗代謝藥物的結(jié)構(gòu)類型、設(shè)計原理及作用機制；鹽酸氮芥、阿糖胞苷、巰嘌呤、甲氨碟呤的結(jié)構(gòu)、化學名及應(yīng)用；塞替派、卡莫司汀、白消安結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。了解生物烷化劑發(fā)展

29、和作用機制；抗腫瘤抗生素類型及作用機制；抗腫瘤植物有效成份的結(jié)構(gòu)類型及其發(fā)展；順鉑、放線菌素d、鹽酸平陽霉素、羥喜樹堿、硫酸長春堿、紫杉醇的結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。二、課程內(nèi)容第一節(jié) 生物烷化劑（一）生物烷化劑結(jié)構(gòu)類型、發(fā)展和作用機制。（二）環(huán)磷酰胺的結(jié)構(gòu)、化學名、合成路線、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、作用機制及應(yīng)用；鹽酸氮芥的結(jié)構(gòu)、化學名及應(yīng)用；塞替派、卡莫司汀、白消安、順鉑的結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。第二節(jié)抗代謝藥物（一）抗代謝藥物的結(jié)構(gòu)類型、設(shè)計原理及作用機制。（二）氟尿嘧啶的結(jié)構(gòu)、化學名、合成路線、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、作用機制及應(yīng)用；阿糖胞苷、巰嘌呤、甲氨碟呤的結(jié)構(gòu)、化學名及應(yīng)用。第三節(jié)抗腫瘤抗生素抗腫瘤抗生素類型及作

30、用機制；放線菌素d、鹽酸平陽霉素的結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。第四節(jié) 抗腫瘤的植物有效成份及其衍生物抗腫瘤植物有效成份的結(jié)構(gòu)類型及其發(fā)展；羥喜樹堿、硫酸長春堿、紫杉醇的結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。三、考核知識點和要求（一）生物烷化劑識記：生物烷化劑結(jié)構(gòu)類型；鹽酸氮芥、環(huán)磷酰胺的結(jié)構(gòu)、化學名及應(yīng)用；塞替派、卡莫司汀、白消安、順鉑的結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。領(lǐng)會：環(huán)磷酰胺的合成路線、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、作用機制；鹽酸氮芥的理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、作用機制。簡單應(yīng)用：鹽酸氮芥、環(huán)磷酰胺的穩(wěn)定性。綜合應(yīng)用：生物烷化劑發(fā)展和作用機制。（二）抗代謝藥物識記：抗代謝藥物的結(jié)構(gòu)類型；氟尿嘧啶的結(jié)構(gòu)、化學名及應(yīng)用；阿糖胞苷、巰嘌呤、甲氨碟呤的結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。領(lǐng)會：

31、氟尿嘧啶的合成路線、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、作用機制。簡單應(yīng)用：氟尿嘧啶的穩(wěn)定性。綜合應(yīng)用：抗代謝藥物的設(shè)計原理及作用機制。（三） 抗腫瘤抗生素領(lǐng)會：抗腫瘤抗生素類型及作用機制；放線菌素d、鹽酸平陽霉素的結(jié)構(gòu)特點及應(yīng)用。（四） 抗腫瘤的植物有效成份及其衍生物領(lǐng)會：抗腫瘤植物有效成份的結(jié)構(gòu)類型；羥喜樹堿、硫酸長春堿、紫杉醇的結(jié)構(gòu)特點及應(yīng)用。第八章 抗生素一、學習目的和要求通過本章的學習，掌握-內(nèi)酰胺類抗生素結(jié)構(gòu)特點及一般合成方法，青霉素鈉、阿莫西林、頭孢噻肟鈉、氯霉素的結(jié)構(gòu)、化學名、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、作用機制及應(yīng)用，青霉素類藥物結(jié)構(gòu)改造的目的及方法。熟悉-內(nèi)酰胺類抗生素的結(jié)構(gòu)類型、構(gòu)效關(guān)系；氨基糖

32、苷類抗生素的結(jié)構(gòu)特點及細菌耐藥的原因；氯霉素的的立體結(jié)構(gòu)特征；四環(huán)素的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、作用機制、臨床應(yīng)用及毒副作用；克拉維酸鉀、舒巴坦的結(jié)構(gòu)、化學名及應(yīng)用。了解苯唑西林鈉、頭孢氨芐、氨曲南等-內(nèi)酰胺抗生素的結(jié)構(gòu)及應(yīng)用；鏈霉素的結(jié)構(gòu)特征、作用機制及應(yīng)用；阿米卡星、慶大霉素的結(jié)構(gòu)及應(yīng)用；大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的結(jié)構(gòu)特點及臨床應(yīng)用；紅霉素的理化性質(zhì)及半合成紅霉素衍生物的結(jié)構(gòu)改選方法；阿齊霉素、泰利霉素的作用特點。二、課程內(nèi)容第一節(jié) -內(nèi)酰胺類抗生素（一）-內(nèi)酰胺類抗生素的結(jié)構(gòu)類型、結(jié)構(gòu)特點、構(gòu)效關(guān)系；-內(nèi)酰胺類抗生素的一般合成方法。（二）青霉素鈉、阿莫西林、頭孢噻肟鈉的結(jié)構(gòu)、化學名、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、作

33、用機制及應(yīng)用；青霉素類藥物結(jié)構(gòu)改造的目的及方法。（三）克拉維酸鉀的結(jié)構(gòu)、化學名及應(yīng)用；苯唑西林鈉、頭孢氨芐、舒巴坦、氨曲南等-內(nèi)酰胺抗生素的結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。第二節(jié)四環(huán)素類抗生素四環(huán)素的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、作用機制、臨床應(yīng)用及毒副作用。第三節(jié)氨基糖苷類抗生素（一）氨基糖苷類抗生素的結(jié)構(gòu)特點及細菌耐藥的原因（二）鏈霉素的結(jié)構(gòu)特征、作用機制及應(yīng)用；阿米卡星、慶大霉素的結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。第四節(jié)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素（一）大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的結(jié)構(gòu)特點及臨床應(yīng)用。（二）紅霉素的理化性質(zhì)及半合成紅霉素衍生物的結(jié)構(gòu)改選方法。（三）阿齊霉素、泰利霉素的作用特點。第五節(jié)氯霉素類抗生素氯霉素的立體結(jié)構(gòu)、化學名、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、作用機

34、制及應(yīng)用。三、考核知識點和要求（一）-內(nèi)酰胺類抗生素識記：-內(nèi)酰胺類抗生素的結(jié)構(gòu)類型；青霉素鈉、阿莫西林、頭孢噻肟鈉、克拉維酸鉀的結(jié)構(gòu)、化學名及應(yīng)用；苯唑西林鈉、頭孢氨芐、舒巴坦、氨曲南等-內(nèi)酰胺抗生素的結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。 領(lǐng)會：青霉素鈉、阿莫西林、頭孢噻肟鈉的理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、作用機制，克拉維酸鉀、舒巴坦的作用機制。簡單應(yīng)用：青霉素鈉、阿莫西林、頭孢噻肟鈉的穩(wěn)定性。綜合應(yīng)用：-內(nèi)酰胺類抗生素的一般合成方法、結(jié)構(gòu)改造的目的及方法及構(gòu)效關(guān)系。（二）四環(huán)素類抗生素領(lǐng)會：四環(huán)素的結(jié)構(gòu)特點、理化性質(zhì)、作用機制、臨床應(yīng)用及毒副作用。（三）氨基糖苷類抗生素領(lǐng)會：氨基糖苷類抗生素的結(jié)構(gòu)特點及細菌耐藥的原因；鏈霉

35、素的結(jié)構(gòu)特征、作用機制及應(yīng)用，阿米卡星、慶大霉素的結(jié)構(gòu)特點及應(yīng)用。（四）大環(huán)內(nèi)酯類抗生素領(lǐng)會：大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的結(jié)構(gòu)特點及臨床應(yīng)用；紅霉素的理化性質(zhì)及半合成紅霉素衍生物的結(jié)構(gòu)改選方法；阿齊霉素、泰利霉素的作用特點。（五）氯霉素類抗生素識記：氯霉素的立體結(jié)構(gòu)、化學名及應(yīng)用。領(lǐng)會：氯霉素的立體結(jié)構(gòu)、合成路線、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、作用機制。簡單應(yīng)用：氯霉素的穩(wěn)定性。第九章 化學治療藥一、學習目的和要求通過本章的學習，掌握喹諾酮類藥物結(jié)構(gòu)特征及構(gòu)效關(guān)系；環(huán)丙沙星、異煙肼、甲氧芐啶、氟康唑、利巴韋林的結(jié)構(gòu)、化學名、合成路線、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、作用機制及應(yīng)用。熟悉諾氟沙星的結(jié)構(gòu)、化學名及應(yīng)用，抗代謝理論

36、；磺胺類藥物的作用機制及構(gòu)效關(guān)系；抗菌增效劑作用機制；青蒿素的結(jié)構(gòu)、來源、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、作用機制及應(yīng)用；磺胺嘧啶、阿昔洛韋、阿苯達唑的結(jié)構(gòu)、化學名及應(yīng)用。了解喹諾酮類藥物的發(fā)展概況及結(jié)構(gòu)與毒性的關(guān)系；抗結(jié)核藥物的分類與發(fā)展；磺胺類藥物、抗真菌藥物的發(fā)展；青蒿素的結(jié)構(gòu)改造；吡哌酸、硝酸益康唑、兩性霉素b、鹽酸金剛烷胺、齊多夫定、吡喹酮、硫酸奎寧、磷酸氯喹的結(jié)構(gòu)及應(yīng)用；利福平的結(jié)構(gòu)、發(fā)展及應(yīng)用。二、課程內(nèi)容第一節(jié) 喹諾酮類抗菌藥（一）喹諾酮類藥物的發(fā)展概況、化學結(jié)構(gòu)特征、構(gòu)效關(guān)系及結(jié)構(gòu)與毒性的關(guān)系。（二）環(huán)丙沙星的結(jié)構(gòu)、化學名、合成路線、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、作用機制及應(yīng)用；諾氟沙星的結(jié)構(gòu)、化

37、學名及應(yīng)用；氧氟沙星、吡哌酸的結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。第二節(jié)抗結(jié)核藥（一）抗結(jié)核藥物的分類與發(fā)展。（二）異煙肼的結(jié)構(gòu)、化學名、合成路線、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、作用機制及應(yīng)用。（三）利福平的結(jié)構(gòu)、發(fā)展及應(yīng)用。第三節(jié)磺胺類藥物及抗菌增效劑（一）磺胺類藥物的發(fā)展、抗代謝理論、磺胺類藥物的作用機制及構(gòu)效關(guān)系、抗菌增效劑作用機制。（二）甲氧芐啶的結(jié)構(gòu)、化學名、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、作用機制及應(yīng)用；磺胺嘧啶的結(jié)構(gòu)、化學名及應(yīng)用。第四節(jié)抗真菌藥物（一）氟康唑的結(jié)構(gòu)、化學名、合成路線、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、作用機制及應(yīng)用。（二）硝酸益康唑、兩性霉素b的結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。第五節(jié)抗病毒藥物（一）利巴韋林的結(jié)構(gòu)、化學名、合成路線、理化性質(zhì)

38、、體內(nèi)代謝、作用機制及應(yīng)用。（二）阿昔洛韋的結(jié)構(gòu)、化學名及應(yīng)用。（三）鹽酸金剛烷胺、齊多夫定的結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。第六節(jié)抗寄生蟲藥（一）青蒿素的結(jié)構(gòu)、來源、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、作用機制及應(yīng)用；青蒿素的結(jié)構(gòu)改造。（二）阿苯達唑的結(jié)構(gòu)、化學名及應(yīng)用；吡喹酮、硫酸奎寧、磷酸氯喹的結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。三、考核知識點和要求（一）喹諾酮類抗菌藥識記：環(huán)丙沙星、諾氟沙星的結(jié)構(gòu)、化學名及應(yīng)用；氧氟沙星、吡哌酸的結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。領(lǐng)會：環(huán)丙沙星的合成路線、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及作用機制。簡單應(yīng)用：喹諾酮類藥物結(jié)構(gòu)特征、穩(wěn)定性及構(gòu)效關(guān)系。綜合應(yīng)用：喹諾酮類藥物的發(fā)展概況及結(jié)構(gòu)與毒性的關(guān)系。（二）抗結(jié)核藥識記：異煙肼的結(jié)構(gòu)、化學名及應(yīng)用。

39、領(lǐng)會：異煙肼的合成路線、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、作用機制；利福平的結(jié)構(gòu)、發(fā)展及應(yīng)用。簡單應(yīng)用：異煙肼的穩(wěn)定性。（三）磺胺類藥物及抗菌增效劑識記：磺胺嘧啶、甲氧芐啶的結(jié)構(gòu)、化學名及應(yīng)用。領(lǐng)會：甲氧芐啶的理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、作用機制。簡單應(yīng)用：甲氧芐啶的穩(wěn)定性。綜合應(yīng)用：代謝拮抗理論；磺胺類藥物的作用機制及構(gòu)效關(guān)系；抗菌增效劑作用機制。（四）抗真菌藥物識記：氟康唑的結(jié)構(gòu)、化學名及應(yīng)用；硝酸益康唑、兩性霉素b的結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。領(lǐng)會：氟康唑的合成路線、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝作用機制。簡單應(yīng)用：真菌藥物的發(fā)展。（五）抗病毒藥物識記：利巴韋林、阿昔洛韋的結(jié)構(gòu)、化學名及應(yīng)用；鹽酸金剛烷胺、齊多夫定的結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。 領(lǐng)會：

40、利巴韋林的理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、作用機制。（六）抗寄生蟲藥識記：阿苯達唑的結(jié)構(gòu)、化學名及應(yīng)用；吡喹酮、硫酸奎寧、磷酸氯喹的結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。領(lǐng)會：青蒿素的結(jié)構(gòu)、來源、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、作用機制及應(yīng)用。簡單應(yīng)用：青蒿素的穩(wěn)定性及結(jié)構(gòu)改造。第十章 利尿藥及合成降血糖藥物一、學習目的和要求通過本章的學習，掌握甲苯磺丁脲的結(jié)構(gòu)、化學名、合成路線、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、作用機制及應(yīng)用。熟悉降血糖藥物的作用機制及分類；格列苯脲、鹽酸二甲雙胍的結(jié)構(gòu)、化學名及應(yīng)用；氫氯噻嗪的結(jié)構(gòu)、化學名、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及應(yīng)用。了解磺酰脲類口服降血糖藥的發(fā)展；利尿藥的分類及各類藥物的作用機制；呋噻米、乙酰唑胺、螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶的結(jié)

41、構(gòu)及應(yīng)用。二、課程內(nèi)容第一節(jié) 口服降血糖藥（一）降血糖藥物的作用機制及分類；磺酰脲類口服降血糖藥的發(fā)展。（二）甲苯磺丁脲的結(jié)構(gòu)、化學名、合成路線、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、作用機制及應(yīng)用；格列苯脲、鹽酸二甲雙胍的結(jié)構(gòu)、化學名及應(yīng)用。第二節(jié)利尿藥（一）利尿藥的分類及各類藥物的作用機制。（二）氫氯噻嗪的結(jié)構(gòu)、化學名、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及應(yīng)用；呋噻米、乙酰唑胺、螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶的結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。三、考核知識點和要求（一）口服降血糖藥識記：降血糖藥物的分類；甲苯磺丁脲、格列苯脲、鹽酸二甲雙胍的結(jié)構(gòu)、化學名及應(yīng)用。領(lǐng)會：降血糖藥物的作用機制；甲苯磺丁脲的合成路線、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、作用機制。簡單應(yīng)用：磺酰脲類口

42、服降血糖藥甲苯磺丁脲的穩(wěn)定性。（二）利尿藥識記：氫氯噻嗪的結(jié)構(gòu)、化學名及應(yīng)用；呋噻米、乙酰唑胺、螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶的結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。領(lǐng)會：氫氯噻嗪的理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝。簡單應(yīng)用：各類藥物的作用機制。第十一章 激素、維生素一、學習目的和要求通過本章的學習，掌握各類甾體激素改造的方法及目的；雌二醇、醋酸地塞米松的結(jié)構(gòu)、化學名、合成路線、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、作用機制及應(yīng)用；維生素a醋酸酯、維生素c的結(jié)構(gòu)、化學名、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及應(yīng)用；維生素a的構(gòu)效關(guān)系。熟悉米索前列醇的結(jié)構(gòu)特點及用途；胰島素、降鈣素的結(jié)構(gòu)特點及用途；甾體激素的分類、結(jié)構(gòu)特征、生理作用及用途；丙酸睪酮、已烯雌酚、他莫昔芬、醋酸甲羥孕酮、

43、左炔諾孕酮、米非司酮的結(jié)構(gòu)、化學名及應(yīng)用；維生素的分類和作用機制；維生素d的結(jié)構(gòu)、化學名、體內(nèi)代謝、活性代謝物及應(yīng)用；維生素e、維生素k結(jié)構(gòu)特點及用途；維生素b1、b2、b6、維生素b12的結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。了解前列腺素的結(jié)構(gòu)、命名、生物合成及生理作用；甾體激素的來源、作用機制；氫化可的松的結(jié)構(gòu)、倍他米松結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。二、課程內(nèi)容第一節(jié)前列腺素（一）米索前列醇的結(jié)構(gòu)特點及用途。（二）前列腺素的結(jié)構(gòu)、命名、生物合成及生理作用。第二節(jié)肽類激素胰島素、降鈣素的結(jié)構(gòu)特點及用途。第三節(jié)甾體激素（一）甾體激素的分類、來源、結(jié)構(gòu)特征、生理作用、作用機制及用途；各類甾體激素改造的方法及目的。（二）雌二醇的結(jié)構(gòu)、化學名

44、、理化性質(zhì)、合成路線、體內(nèi)代謝、作用機制及應(yīng)用；丙酸睪酮、已烯雌酚、他莫昔芬、醋酸甲羥孕酮、左炔諾孕酮、米非司酮的結(jié)構(gòu)、化學名及應(yīng)用。（三）醋酸地塞米松的結(jié)構(gòu)、化學名、合成路線、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、作用機制及應(yīng)用；氫化可的松的結(jié)構(gòu)、倍他米松結(jié)構(gòu)、化學名及應(yīng)用。第四節(jié) 脂溶性維生素（一）維生素的分類和作用機制（二）維生素a醋酸酯的結(jié)構(gòu)、化學名、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及應(yīng)用；維生素a的構(gòu)效關(guān)系。（三）維生素d的結(jié)構(gòu)、化學名、體內(nèi)代謝、活性形式及應(yīng)用；維生素e、維生素k結(jié)構(gòu)特點及用途。第五節(jié)水溶性維生素（一）維生素c的立體結(jié)構(gòu)、通用名、化學名、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及應(yīng)用。（二）維生素b1、b2、b6、維生

45、素b12的結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。三、考核知識點和要求（一）前列腺素領(lǐng)會：米索前列醇的結(jié)構(gòu)特點及用途；前列腺素的結(jié)構(gòu)特點、命名、生物合成及生理作用。（二）肽類激素領(lǐng)會：胰島素、降鈣素的結(jié)構(gòu)特點及用途。（三）甾體激素識記：甾體激素的分類、結(jié)構(gòu)特征、生理作用及用途；雌二醇、丙酸睪酮、已烯雌酚、他莫昔芬、醋酸甲羥孕酮、左炔諾孕酮、米非司酮、醋酸地塞米松的結(jié)構(gòu)、化學名及應(yīng)用；氫化可的松的結(jié)構(gòu)、倍他米松結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。領(lǐng)會：雌二醇、醋酸地塞米松的合成路線、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、作用機制。簡單應(yīng)用：雌二醇、醋酸地塞米松的穩(wěn)定性。綜合應(yīng)用：各類甾體激素改造的目的及方法。（四）脂溶性維生素識記：維生素的分類；維生素a醋酸酯、維

46、生素d的結(jié)構(gòu)、化學名及應(yīng)用；維生素e、維生素k結(jié)構(gòu)特點及用途。領(lǐng)會：維生素a醋酸酯的理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝；維生素d的體內(nèi)代謝過程及體內(nèi)代謝活性物的結(jié)構(gòu)特點。簡單應(yīng)用：維生素a的穩(wěn)定性及作用機制。綜合應(yīng)用：維生素a構(gòu)效關(guān)系。（五）水溶性維生素識記：維生素c的立體結(jié)構(gòu)、通用名、化學名及臨床應(yīng)用；維生素b1、b2、b6、維生素b12的結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。領(lǐng)會：維生素c的理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝。簡單應(yīng)用：維生素c的穩(wěn)定性。綜合應(yīng)用：維生素c的用途。第十二章 新藥設(shè)計與開發(fā)一、學習目的和要求通過本章的學習，熟悉藥物在體內(nèi)作用靶點的種類；影響藥物療效的某些理化因素；尋找先導(dǎo)化合物的途徑；先導(dǎo)化合物的的優(yōu)化方法：生物電子

47、等排原理、前藥原理、軟藥設(shè)計及定量構(gòu)效關(guān)系。了解藥物作用的體內(nèi)過程；影響藥物療效的立體因素；藥物-受體相互作用的化學過程；計算機輔助藥物設(shè)計的基本原理；“基因工程”的一般原理、方法及其在新藥研發(fā)中的應(yīng)用。二、課程內(nèi)容第一節(jié) 藥物作用的生物學基礎(chǔ)藥物在體內(nèi)作用靶點的種類；藥物作用的體內(nèi)過程；影響藥物療效的某些理化因素和立體因素；藥物-受體相互作用的化學過程。第二節(jié)新藥開發(fā)的基本途徑與方法尋找先導(dǎo)化合物的途徑；先導(dǎo)化合物的的優(yōu)化方法：生物電子等排原理、前藥原理、軟藥設(shè)計及定量構(gòu)效關(guān)系。第三節(jié)計算機輔助藥物設(shè)計簡介計算機輔助藥物設(shè)計的基本原理。第四節(jié)研究與開發(fā)中的基因技術(shù)“基因工程”的一般原理、方法

48、及其在新藥研發(fā)中的應(yīng)用。三、考核知識點和要求（一）藥物作用的生物學基礎(chǔ)領(lǐng)會：藥物在體內(nèi)作用靶點的種類；影響藥物療效的某些理化因素。簡單應(yīng)用：藥物作用的體內(nèi)過程；影響藥物療效的立體因素、藥物-受體相互作用的化學過程。（二）新藥開發(fā)的基本途徑與方法識記：生物電子等排原理、前藥原理、軟藥設(shè)計原理。領(lǐng)會：尋找先導(dǎo)化合物的途徑；生物電子等排原理、前藥原理、軟藥設(shè)計原理在新藥研發(fā)中的目的。簡單應(yīng)用：生物電子等排原理、前藥原理、軟藥設(shè)計及定量構(gòu)效關(guān)系在新藥研發(fā)中的應(yīng)用。三、計算機輔助藥物設(shè)計簡介簡單應(yīng)用：計算機輔助藥物設(shè)計的基本原理。四、研究與開發(fā)中的基因技術(shù)簡單應(yīng)用：“基因工程”的一般原理、方法及其在新藥

49、研發(fā)中的應(yīng)用。、考試形式及試卷結(jié)構(gòu)1、答題形式為閉卷、筆試，考試時間為150分鐘，試卷滿分為100分。2、試卷題型比例：選擇題30%（包括單項選擇題、多項選擇題），非選擇題70%（包括填空題、簡答題和論述題）。3、試卷中重點內(nèi)容占70%，次重點內(nèi)容占20%。一般占10%。、參考書目1、鄭虎主編。藥物化學（第5版）。北京：人民衛(wèi)生出版社， 2005年8月。 2、徐正主編。藥物化學學習指導(dǎo)（第1版）。北京：人民衛(wèi)生出版社，2004年4月。、題型示例一、單選題(每題只有一個最佳答案)硝苯地平的作用靶點是a. 離子通道 b.酶 c. 受體 d.核酸 二、多項選擇題（每題的備選答案中有2個或2個以上的正確答案，少選或多選均不得分）下列抗腫瘤藥物中，屬于烷化劑結(jié)構(gòu)類型的有a.環(huán)磷酰胺 b.噻替派 c.巰嘌呤 d.紫杉醇 e.鹽酸氮芥三、填空題（請在空格中填上正確答案）1局麻藥普魯卡因結(jié)構(gòu)中，由于含有 基團，所以顯示重氮偶合反應(yīng)；由于具有 基團，所以在堿性條件下可以水解。2完成地西泮的合成3完成阿司匹林的合成四、簡答題口服鎮(zhèn)靜催眠藥地西泮，生物利用度是否受到影響？為什么？五、論述題根據(jù)異戊巴比妥的結(jié)構(gòu)特點，敘述其理化性質(zhì)及穩(wěn)定性。全國高等教育自學考試大綱 (獨立本科段)藥物化學實踐大綱專業(yè)代碼: b1