奧貝膽酸研究進展及市場前景分析

1、奧貝膽酸1 .注冊分類：按化藥 3類申報2 .目前申報階段： 國外申報：原發(fā)性膽汁性肝硬化(2014年5月29日在美國獲得快速通道資格，2015 年2月提交nda ,預計2015年8月有審批結論)；非酒精性脂肪性肝炎(2015年1月9日美國獲得突破性治療資格，提交臨床申請并進行3期試驗)；硬化性膽管炎(2014年12月進行2期試驗)。 國內申報：中國未進行多中心臨床試驗。3 .專利情況:專利號專利名稱專利權人狀態(tài)cn101203526b200680017025.6制備 3 a (0)-7 a ( 0 )-二羥基-6 a ( 0 )-烷基-50-膽烷酸的方法伊萊吉爾瑞公司授權，到期日2025.5

2、cn 102325784 a200980154713.0g蛋白偶聯受體5 (tgr5)調節(jié)劑及其使用方法英特塞普特醫(yī)藥品公司授權，至1期日2028.11cn101679476b200880006937.223取代的膽7f酸作為tgr5調節(jié)劑及其使用方法英特塞普特醫(yī)藥品公司授權，到期日2027.1wo2013192097preparation, uses and solid forms ofobeticholic acidinterceptpharmaceuticals inc晶型專利，未進入中國wo02072598steroids as agonists for fxrpellicciari

3、roberto未進入中國wo2005082925novel steroid agonist for fxrinterceptpharmaceuticals inc未進入中國4 .產品介紹：奧貝膽酸屬法尼醇x受體激動劑，通過活化法尼醇x受體，間接抑制細胞色素7a1 (cyp7a1 )的基因表達。由于 cyp7a1是膽酸生物合成的限速酶，因此奧貝膽酸可以抑制膽酸合成，用于治療原發(fā)性膽汁性肝硬化和非酒精性脂肪性肝病。奧貝膽酸作為 pbc 的二線治療藥物，用于熊去氧膽酸響應不足或不耐受患者，有望取代熊去氧膽酸的治療地位。奧貝膽酸由美國 intercept 制藥公司研發(fā)成功，是二十年來首個研發(fā)用于治療膽

4、汁淤積性肝病的藥物。 研究用于那些對舊標準治療藥物熊去氧膽酸沒有充分應答或不能耐受的患者。5 . 市場前景：奧貝膽酸被 evaluate pharma 預測列為 2016 年上市的十大潛力藥品之一。熊去氧膽酸是目前唯一經美國 fda 批準用于治療pbc 的藥物。奧貝膽酸的臨床優(yōu)勢在于可顯著改善對熊去氧膽酸治療反應不佳的 pbc 患者的生化指標，減輕肝臟損害，改善肝臟炎癥及組織學改變， 延緩 pbc 進程并改善預后。 預計到 2020 年該藥物的銷售額將達到 18 億美元。6 . 同類產品分析：奧貝膽酸最主要的競品和替代品是熊去氧膽酸熊去氧膽酸：血清抗線粒體抗體（ ama ）是診斷 pbc 的特

5、異性指標，熊去氧膽酸（ udca ） 是惟一經隨機對照臨床試驗證實的治療pbc 安全有效的藥物。 熊去氧膽酸能夠促進膽汁分泌，對抗疏水性膽酸所致的肝細胞凋亡及壞死、及某些免疫調節(jié)作用，是目前國內外推薦治療pbc 的首選藥物。熊去氧膽酸早在 1957 年被收入日本藥局方，1987 年在美國上市，我國于1983年上海中藥一廠最早生產，之后無該品種的替代品種上市。熊去氧膽酸口服劑型列入我國甲類醫(yī)保，是利膽藥里唯一一個列為甲類醫(yī)保的藥物。根據2011 年的市場報告，國內進口的熊去氧膽酸制劑銷售額突破2 億美元。 熊去氧膽酸進入中國十余年來， 一直占據利膽類藥物市場的銷售榜首，其2013 年銷售額同比暴

6、漲 64% ，引發(fā)業(yè)內側目，隨著肝病類藥物市場的火熱，熊去氧膽酸的未來增長勢頭看漲。但企業(yè)市場份額占比以外企為勝。上市制劑的價格見下表:通用名稱劑型規(guī)格單位零售價（元）生產企業(yè)熊去氧膽酸普通膠囊50mg x24 粒盒7.4國產熊去氧膽酸普通片劑50mg x3q 片瓶9.2國產熊去氧膽酸普通片劑50mg x24 片盒10.3國產熊去氧膽酸普通片劑50mg x60 片瓶17.9國產熊去氧膽酸普通片劑0.15g x30 片瓶21.3國產熊去氧膽酸普通片劑50mg x100片瓶32.9國產熊去氧膽酸軟膠囊0.1g x30 粒盒173.0韓國大熊制藥熊去氧膽酸普通膠囊0.25g x25 粒盒263.0德

7、國?？酥扑幮苋パ跄懰崞胀z囊0.25g x25 粒盒263.0國產熊去氧膽酸軟膠囊0.1g x60 粒盒338.0韓國大熊制藥2015年達到22015年度銷售趨勢：自2012年以來，其年度銷售額逐年穩(wěn)步增長,萬；增長百分比在 2013年達到峰值，隨后逐年下滑。三同 a府上. i23.64%、杭州 18.49%和北京前十城市份額格局：排名前三的城市分別為上海17.08% ,這三個城市幾乎占據了一半以上的份額。直，書包里隹昧世?白，在用力方圖擅jddt維加班用岫*口前十企業(yè)份額格局：losan 一枝獨秀，占據了 83.14%的份額，其次是韓國大熊制藥15.2%和常州制藥0.61% 。7.優(yōu)勢分析： 競爭少，市場需求大：二十年來首個研發(fā)用于治療膽汁淤積性肝病的藥物； 療效顯著：被 fda授予“突破性療法”認定，抑制膽酸合成，增加胰島素敏感性，改善肝臟炎癥和纖維化水平，減輕體重； 潛在適應癥多：原發(fā)性膽汁性肝硬化（2014年底已經提交新藥滾動申請預計2015年年中在美國和歐盟批產），非酒精性脂肪性肝炎（提交臨床申請并進行 3期試驗），硬化性膽管炎（2014年12月進行2期試驗）； 市場競爭力大： 作為