拉貝洛爾[精制甲類]

1、拉貝洛爾 【藥物名稱】 中文通用名稱：拉貝洛爾英文通用名稱：Labetalol其它名稱：喘泰低、拉平他樂、柳胺芐心安、柳胺芐心定、柳胺羥胺、鹽酸拉貝洛爾、Albetol、Amipress、Antimisol、Benzaminosalicylamide、Ibidomide、LabetalolHydrochloride、Labetalolum、Levadil、Lpolab、Normodyne、Opercol、Presdate、PresdatePressalolo、Trandate、Trandol、Unicarde【臨床應(yīng)用】 1.用于輕至重度高血壓和心絞痛，靜脈注射可治療高血壓危象。2.可用于嗜鉻

2、細(xì)胞瘤危象及可樂定類藥物的停藥綜合征。【藥理】 1.藥效學(xué)本藥可選擇性拮抗1和非選擇性拮抗受體，均表現(xiàn)為降壓效應(yīng)。對受體的作用比受體強(qiáng)。本藥通過抑制心肌及血管平滑肌的收縮反應(yīng)發(fā)揮降壓作用。在降壓同時(shí)伴有心率減慢，冠脈流量增加，外周血管阻力下降。降壓強(qiáng)度與劑量及體位相關(guān)，對立位血壓下降較臥位明顯。其受體阻滯作用約為普萘洛爾的40%，但無心肌抑制作用；其受體阻滯作用約為酚妥拉明的10%-15%。2.藥動(dòng)學(xué)口服吸收完全，生物利用度約為70%。服藥后1-2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。吸收后可廣泛分布于各組織中，以心肌、肝、肺和腎臟中濃度較高，可通過血-腦脊液屏障和胎盤屏障。本藥約有95%在肝臟代謝，主要代謝產(chǎn)

3、物為葡萄糖醛酸結(jié)合物。血漿蛋白結(jié)合率為50%，半衰期為6-8小時(shí)，約55%-60%的原形藥物和代謝產(chǎn)物由尿中排出。血液透析和腹膜透析均不易清除。【注意事項(xiàng)】 1.禁忌癥(1)對本藥過敏者(國外資料)。(2)腦出血者。(3)心臟傳導(dǎo)阻滯者。(4)心動(dòng)過緩者。(5)支氣管哮喘患者。(6)心源性休克患者(國外資料)。(7)明顯心功能衰竭者(國外資料)。(8)嚴(yán)重低血壓患者(國外資料)。2.慎用(1)麻醉/外科手術(shù)(包括用于控制出血時(shí))。(2)充血性心力衰竭患者。(3)糖尿病患者。(4)甲狀腺疾病患者。(5)外周血管疾病患者。(以上均為國外資料)(6)心臟及肝、腎功能不全者。3.藥物對妊娠的影響孕婦(

4、妊娠高血壓除外)慎用，美國藥品和食品管理局(FDA)對本藥的妊娠安全性分級為C級。4.藥物對哺乳的影響本藥可少量自乳汁排泌，哺乳期婦女用藥須權(quán)衡利弊。5.藥物對檢驗(yàn)值或診斷的影響(1)本藥尿中代謝產(chǎn)物可造成尿兒茶酚胺和香草基杏仁酸(VMA)假性升高。(2)本藥可使尿中苯異丙胺試驗(yàn)呈假陽性。6.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測(1)用藥期間應(yīng)監(jiān)測血壓、心電圖。(2)長期用藥應(yīng)當(dāng)定期檢查肝功能、視力?！静涣挤磻?yīng)】 1.精神神經(jīng)系統(tǒng)常見眩暈、乏力、幻覺等，偶見頭痛、精神抑郁、肌肉攣縮。也可有感覺異常等。2.消化系統(tǒng)常見惡心，偶見輕度便秘、腹部不適。3.心血管系統(tǒng)少數(shù)患者出現(xiàn)直立性低血壓，注射時(shí)可致心臟

5、傳導(dǎo)阻滯，大劑量可發(fā)生心動(dòng)過緩。4.呼吸系統(tǒng)可見哮喘加重、胸悶等，注射時(shí)可能出現(xiàn)支氣管痙攣。5.其它偶見瘙癢、陽萎、肌痙攣，極少見紅斑狼瘡綜合征。國外不良反應(yīng)參考1.心血管系統(tǒng)常見直立性低血壓及室性心律失常；部分患者可出現(xiàn)反彈性或停藥性心絞痛或高血壓，可能是兒茶酚胺超敏引起的；有引起水腫、雷諾現(xiàn)象、心功能不全的報(bào)道；有房室傳導(dǎo)延遲的個(gè)案報(bào)道。2.精神神經(jīng)系統(tǒng)常見眩暈，較少見疲乏、多夢、頭痛、震顫、抑郁等，偶見輕度感覺異常，有長期應(yīng)用本藥導(dǎo)致腕管綜合征的個(gè)案報(bào)道。3.代謝/內(nèi)分泌系統(tǒng)1型糖尿病患者(胰島素依賴型)可有低血糖反應(yīng)。4.胃腸道常見味覺異常、惡心、嘔吐、消化不良、腹痛、腹瀉和便秘。5.

6、泌尿生殖系統(tǒng)靜注本藥常見血尿素氮和血漿肌酸酐暫時(shí)升高，可見排尿困難、尿潴留、陽萎、射精障礙。其它可有尿痛、夜尿和尿頻。6.肝臟有肝壞死、肝炎、膽汁阻塞性黃疸的報(bào)道。7.眼偶見視力異常。8.呼吸系統(tǒng)常見氣喘、鼻塞、呼吸困難和支氣管痙攣。9.皮膚常見皮膚瘙癢、斑丘疹、苔癬樣改變、蕁麻疹、大皰性扁平苔蘚、銀屑病、面部紅斑及頭皮刺痛，有可逆性脫發(fā)和出汗的報(bào)道，其它可有痤瘡、濕疹和剝脫性皮炎等。10.肌肉骨骼系統(tǒng)有中毒性肌病、肌痙攣和肌疼痛的個(gè)案報(bào)道?！舅幬锵嗷プ饔谩?藥物-藥物相互作用1.西咪替丁可增加本藥的生物利用度。2.與三環(huán)類抗抑郁藥合用時(shí)可產(chǎn)生震顫。3.本藥可減弱硝酸甘油的反射性心動(dòng)過速，但降

7、壓作用可協(xié)同。4.與或受體拮抗藥、利尿藥合用可增加療效，但宜減量?！窘o藥說明】 1.本藥注射液不能加入葡萄糖/氯化鈉溶液中作靜脈給藥。靜脈滴注時(shí)勿過速，以防降壓過快。2.靜脈注射應(yīng)處于臥位，注射完畢后靜臥10-30分鐘，以防發(fā)生直立性低血壓。3.兒童、孕婦不宜采用靜脈注射給藥。4.本藥可用于嗜鉻細(xì)胞瘤的降壓治療，但偶有反常性血壓增高現(xiàn)象。5.避免突然停藥，建議1-2周內(nèi)逐漸停藥。6.本藥降壓效果與劑量有關(guān)，藥物過量時(shí)可出現(xiàn)嚴(yán)重的直立性低血壓和心動(dòng)過緩，此時(shí)患者應(yīng)平臥，并監(jiān)測血壓。該反應(yīng)在減量或停藥后即可自行消失。個(gè)別患者如血壓下降過低時(shí)，可用去氧腎上腺素、阿托品予以對抗。【用法與用量】 成人常

8、規(guī)劑量口服給藥開始一次100mg。一日2-3次。如療效不佳，可增至一次200mg，一日3-4次。通常對輕、中、重度高血壓的日劑量相應(yīng)為300-800mg、600-1200mg、1200-2400mg，加用利尿劑量時(shí)可適當(dāng)減量。極量為一日2400mg。靜脈注射1.高血壓危象：起始劑量為一次50mg，稀釋于0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液10ml中緩慢注射，歷時(shí)2分鐘；需要時(shí)每隔5分鐘重復(fù)注射50mg，直至觀察到血壓下降為止，30分鐘內(nèi)注射總量不宜超過200mg。2.可樂定類藥物的停藥綜合征：起始劑量為一次25-50mg，余同高血壓危象治療。靜脈滴注用于嗜鉻細(xì)胞瘤：一次300mg，稀釋于5%葡萄糖注射液200ml中靜滴，滴速2ml/min，直至產(chǎn)生滿意療效后以口服劑型替