氟比洛芬酯注射液說明書

1、氟比洛芬酯注射液 :藥品名稱通用名稱：氟比洛芬酯注射液 英文名稱：Flurbiprofen Axetil Injection 商品名稱：凱紛 :成份氟比洛芬酯 :適應(yīng)癥術(shù)后及癌癥的鎮(zhèn)痛。 :規(guī)格5ml:50mg :用法用量通常成人每次靜脈給予氟比洛芬酯50mg，盡可能緩慢給藥 (1分鐘以上) ，根據(jù)需要使用鎮(zhèn)痛泵，必要時(shí)可重復(fù)應(yīng)用。并根據(jù)年齡、癥狀適當(dāng)增減用量。一般情況下，本品應(yīng)在不能口服藥物或口服藥物效果不理想時(shí)應(yīng)用。 不良反應(yīng):1. 嚴(yán)重不良反應(yīng)：罕見休克、急性腎衰、腎病綜合征、胃腸道出血、伴意識(shí)障礙的抽搐。 2. 在氟比洛芬的其他制劑的研究中還觀察到以下嚴(yán)重不良反應(yīng)：罕見再生障礙性貧血、

2、中毒性表皮壞死癥 (Lyell綜合癥) 、剝脫性皮炎。 3. 一般的不良反應(yīng)： 1. 注射部位：偶見注射部位疼痛及皮下出血； 消化系統(tǒng)：有時(shí)出現(xiàn)惡心、嘔吐，轉(zhuǎn)氨酶升高，偶見腹瀉，罕見胃腸出血； 2. 精神和神經(jīng)系統(tǒng)：有時(shí)出現(xiàn)發(fā)熱，偶見頭痛、倦怠、嗜睡、畏寒； 3.循環(huán)系統(tǒng)：偶見血壓上升、心悸；4. 皮膚：偶見瘙癢、皮疹等過敏反應(yīng)；5. 血液系統(tǒng)：罕見血小板減少，血小板功能低下。6. 禁忌: 已知對本品過敏的患者。 1.2. 服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥后誘發(fā)哮喘、蕁麻疹或過敏反應(yīng)的患者。 3. 禁用于冠狀動(dòng)脈搭橋手術(shù)(CABG)圍手術(shù)期疼痛的治療。 4. 有應(yīng)用非甾體抗炎藥后發(fā)生胃腸道出血

3、或穿孔病史的患者。 5. 有活動(dòng)性消化道潰瘍/出血，或者既往曾復(fù)發(fā)潰瘍/出血的患者。 6. 重度心力衰竭患者、高血壓患者。 7. 嚴(yán)重的肝、腎及血液系統(tǒng)功能障礙患者。 8. 正在使用依諾沙星、洛美沙星、諾氟沙星的患者。 :警告以下患者禁用： 1. 已知對本品過敏的患者。 2. 服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥后誘發(fā)哮喘、蕁麻疹或過敏反應(yīng)的患者。 3. 禁用于冠狀動(dòng)脈搭橋手術(shù)(CABG)圍手術(shù)期疼痛的治療。 4. 有應(yīng)用非甾體抗炎藥后發(fā)生胃腸道出血或穿孔病史的患者。 5. 有活動(dòng)性消化道潰瘍/出血，或者既往曾復(fù)發(fā)潰瘍/出血的患者。 6. 重度心力衰竭患者、高血壓患者。 7. 嚴(yán)重的肝、腎及血液系

4、統(tǒng)功能障礙患者。 8. 正在使用依諾沙星、洛美沙星、諾氟沙星的患者。 :注意事項(xiàng)1. 避免與其它非甾體抗炎藥，包括選擇性COX-2抑制劑合并用藥。 2. 根據(jù)控制癥狀的需要，在最短治療時(shí)間內(nèi)使用最低有效劑量，可以使不良反應(yīng)降到最低。 3. 在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時(shí)候，都可能出現(xiàn)胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應(yīng)，其風(fēng)險(xiǎn)可能是致命的。這些不良反應(yīng)可能伴有或不伴有警示癥狀，也無論患者是否有胃腸道 不良反應(yīng)史或嚴(yán)重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史（潰瘍性大腸炎，克隆氏?。┑幕颊邞?yīng)謹(jǐn)慎使用非甾體抗炎藥，以免使病情惡化。當(dāng)患者服用該藥發(fā)生胃腸道出血或潰瘍時(shí)，應(yīng)停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥

5、出現(xiàn)不良反應(yīng)的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風(fēng)險(xiǎn)可能是致命的。 4. 針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續(xù)時(shí)間達(dá)3年的臨床試驗(yàn)顯示，本品可能引起嚴(yán)重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風(fēng)的風(fēng)險(xiǎn)增加，其風(fēng)險(xiǎn)可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的風(fēng)險(xiǎn)。有心血管疾病或心血管疾病危險(xiǎn)因素的患者，其風(fēng)險(xiǎn)更大。即使既往沒有心血管癥狀，醫(yī)生和患者也應(yīng)對此類事件的發(fā)生保持警惕。應(yīng)告知患者嚴(yán)重心血管安全性的癥狀和/或體征以及如果發(fā)生應(yīng)采取的步驟。 患者應(yīng)該警惕諸如胸痛、氣短、無力、言語含糊等癥狀和體征，而且當(dāng)有任何上述癥狀或體征發(fā)生后應(yīng)該馬上尋求

6、醫(yī)生幫助。 5. 和所有非甾體抗炎藥（NSAIDs）一樣，本品可能導(dǎo)致新發(fā)高血壓或使已有的高血壓癥狀加重，其中的任何一種都可導(dǎo)致心血管事件的發(fā)生率增加。服用噻嗪類或髓袢利尿劑的患者服用非甾體抗炎藥（NSAIDs）時(shí)，可能會(huì)影響這些藥物的療效。高血壓病患者應(yīng)慎用非甾體抗炎藥（NSAIDs），包括本品。在開始本品治療和整個(gè)治療過程中應(yīng)密切監(jiān)測血壓。 6. 有高血壓和/或心力衰竭（如液體潴留和水腫）病史的患者應(yīng)慎用。 7. NSAIDs，包括本品可能引起致命的、嚴(yán)重的皮膚不良反應(yīng)，例如剝脫性皮炎、Stevens Johnson綜合征（SJS）和中毒性表皮壞死溶解癥（TEN）。這些嚴(yán)重事件可在沒有征兆

7、的情況下出現(xiàn)。應(yīng)告知患者嚴(yán)重皮膚反應(yīng)的癥狀和體征，在第一次出現(xiàn)皮膚皮疹或過敏反應(yīng)的其他征象時(shí)，應(yīng)停用本品。 8. 下述患者慎用本藥 1. 有消化道潰瘍既往史的患者； 有出血傾向、血液系統(tǒng)異常或有既往史的患者； 2.肝、腎功能不全或有既往史的患者；3. 有過敏史的患者； 4. 有支氣管哮喘的患者。 5. 9. 不能用于發(fā)熱患者的解熱和腰痛癥患者的鎮(zhèn)痛。 10. 本品的給藥途徑為靜脈注射，不可以肌肉注射。 11. 不能經(jīng)口服藥的患者如能口服藥物時(shí)，應(yīng)停止靜脈給藥，改為口服給藥。 12. 本品應(yīng)避免長期使用，在不得已需長期使用時(shí)，要定期監(jiān)測血尿常規(guī)和肝功能，及時(shí)發(fā)現(xiàn)異常情況，給予減量或停藥。 13.

8、 在用藥過程中要密切注意患者的情況，及時(shí)發(fā)現(xiàn)不良反應(yīng)，并作適當(dāng)?shù)奶幚怼?孕婦及哺乳期婦女用藥:1. 妊娠婦女應(yīng)用的安全性尚未確立，妊娠或可能妊娠的婦女必須在治療的有益性大于危險(xiǎn)性時(shí)才能應(yīng)用； 2. 盡量不在妊娠末期應(yīng)用 (動(dòng)物試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)在妊娠末期的大鼠用藥后可導(dǎo)致分娩延遲及胎兒的動(dòng)脈導(dǎo)管收縮)； 3. 應(yīng)用本品過程中避免哺乳 (可能會(huì)轉(zhuǎn)移到母乳中)。 :兒童用藥兒童使用的安全性尚未確定，因此兒童不宜使用。 老年用藥:要特別當(dāng)心老年患者出現(xiàn)不良反應(yīng)，要從小劑量開始慎重給藥。 藥物相互作用:1. 禁止與洛美沙星、諾氟沙星、依諾沙星合用，合用有導(dǎo)致抽搐發(fā)生的可能。 2. 慎與雙香豆素類抗凝劑 (華法

9、令等)、甲氨喋呤、鋰劑、噻嗪類利尿劑 (氫氯噻嗪)、髓袢利尿劑 (速尿) 、新喹諾酮類抗菌素 (氧氟沙星等) 、腎上腺皮質(zhì)激素類 (甲基強(qiáng)的松龍等) 藥物合用。 :藥物過量尚不明確。 :藥理作用本品是以脂微球?yàn)樗幬镙d體的非甾體類鎮(zhèn)痛劑。藥物進(jìn)入體內(nèi)靶向分布到創(chuàng)傷及腫瘤部位后，氟比洛芬酯從脂微球中釋放出來，在羧基酯酶作用下迅速水解生成氟比洛芬，通過氟比洛芬抑制前列腺素的合成而發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用。 毒理研究:生殖毒性：妊娠前及妊娠初期大鼠靜脈內(nèi)給予5mg/kg/天，出現(xiàn)排卵及著床減少；器官形成期靜脈給藥10g/kg/天，出現(xiàn)伴有母體全身狀態(tài)惡化的胎仔發(fā)育延遲，胎兒死亡率增加，哺乳能力降低及出生胎兒發(fā)育抑制。兔靜脈給予80mg/kg/天，出現(xiàn)伴有母體全身狀態(tài)惡化的流產(chǎn)、早產(chǎn)的增加及胎仔死亡率增加。 :藥代動(dòng)力學(xué)健康男子靜脈內(nèi)單次給予本品5ml (50mg)，氟比洛芬酯在5分鐘內(nèi)全部水解為氟比洛芬，6-7分鐘后氟比洛芬血中濃度達(dá)到最高 g/ml) ，半衰期為小時(shí)。用藥24小時(shí)后，本品約50%從尿中排出，主要代謝產(chǎn)物為2-(4-羥基-2-氟-4-聯(lián)苯基)丙酸及其聚合物。 性狀:本品為白色乳液，略帶粘性，有特異性氣味