注射用頭孢唑肟鈉

1、注射用頭孢唑肟鈉說明書藥品名稱】通用名：注射用頭孢唑肟鈉商品名：英文名： Ceftizoxime Sodium for Injection 漢語(yǔ)拼音： Zhusheyong Toubaozuowona本品主要成分為頭孢唑肟鈉，其化學(xué)名為 6R 6 ，7 （ Z ）-72,3- 二氫-2- 亞氨 基-4- 噻唑基）（甲氧亞氨基）乙?；被?8- 氧代-5- 硫雜-1- 氮雜二環(huán)4.2.0 辛-2- 烯 -2- 羧酸鈉鹽。其化學(xué)結(jié)構(gòu)式為：COONa分子式： C13H12N5NaO5S2分子量： 405.38【性狀】本品為白色或淡黃色結(jié)晶性粉末?！舅幚砗投纠怼?本品屬第三代頭孢菌素，具廣譜抗菌作用，

2、對(duì)多種革蘭陽(yáng)性菌和革蘭陰性菌產(chǎn)生的廣譜 內(nèi)酰胺酶（包括青霉素酶和頭孢菌素酶） 穩(wěn)定。本品對(duì)大腸埃希菌、 肺炎克雷伯菌、 奇異變形桿菌等腸桿菌科細(xì)菌有強(qiáng)大抗菌作用，銅綠假單胞菌等假單胞菌屬和不動(dòng)桿菌 屬對(duì)本品敏感性差。頭孢唑肟對(duì)流感嗜血桿菌和淋病奈瑟球菌有良好抗菌作用。本品對(duì) 金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的作用較第一、第二代頭孢菌素為差，耐甲氧西林金黃 色葡萄球菌和腸球菌屬對(duì)本品耐藥，各種鏈球菌對(duì)本品均高度敏感。消化球菌、消化鏈 球菌和部分?jǐn)M桿菌屬等厭氧菌對(duì)本品多呈敏感，艱難梭菌對(duì)本品耐藥。本品作用機(jī)制為本品通過抑制細(xì)菌細(xì)胞壁粘肽的生物合成而達(dá)到殺菌作用。藥代動(dòng)力學(xué)】肌內(nèi)注射本品 0.5g 或

3、1.0g 后血藥峰濃度 （Cmax）分別為 13.7mg/L 和 39mg/L，于給 藥后 1 小時(shí)到達(dá)。靜脈注射本品 2g 或 3g， 5 分鐘后血藥峰濃度 （Cmax）分別為 131.8mg/L 和 221.1mg/L 。頭孢唑肟廣泛分布于全身各種組織和體液中，包括胸水、腹水、膽汁、膽 囊壁、腦脊液（腦膜有炎癥時(shí)） 、前列腺液和骨組織中均可達(dá)治療濃度。蛋白結(jié)合率 30%。 本品血消除半衰期（ t 1/2 ）為 1.7 小時(shí)。在體內(nèi)不代謝， 24小時(shí)內(nèi)給藥量的 80%以上以原 形經(jīng)腎排泄，因此尿液中藥物濃度高。丙磺舒可使頭孢唑肟的腎清除減少，血藥濃度增 高?！具m應(yīng)癥】 敏感菌所致的下呼吸道感

4、染、尿路感染、腹腔感染、盆腔感染、敗血癥、皮膚軟組 織感染、骨和關(guān)節(jié)感染、肺炎鏈球菌或流感嗜血桿菌所致腦膜炎和單純性淋病。 【用法用量】1 成人常用量：一次 12g，每 8 12小時(shí) 1次；嚴(yán)重感染者的劑量可增至一次 3 4g，每 8小時(shí) 1次。治療非復(fù)雜性尿路感染時(shí)，一次 0.5g ，每 12小時(shí) 1次。2 6個(gè)月及 6個(gè)月以上的嬰兒和兒童常用量：按體重一次 50mg/kg，每 68小時(shí) 1 次。3 腎功能損害者：腎功能損害的患者需根據(jù)其損害程度調(diào)整劑量。在給予0.5 1g的首次負(fù)荷劑量后，腎功能輕度損害的患者（內(nèi)生肌酐清除率 Clcr 為 5079ml/ 分鐘） 常用劑量為一次 0.5g,

5、 每 8小時(shí) 1次，嚴(yán)重感染時(shí)一次 0.75 1.5g ，每 8小時(shí) 1次；腎 功能中度損害的患者（ Clcr 為549ml/分鐘）常用劑量為一次 0.25 0.5g, 每 12小時(shí) 1 次，嚴(yán)重感染時(shí)一次 0.5 1g，每12小時(shí) 1次；腎功能重度損害需透析的患者（ Clcr 為 04ml/分鐘）常用劑量為一次 0.5g ，每 48小時(shí) 1次或一次 0.25g, 每 24小時(shí) 1次，嚴(yán) 重感染時(shí)一次 0.5 1g，每 48小時(shí) 1次或一次 0.5g ，每 24小時(shí) 1次。血液透析患者透 析后可不追加劑量，但需按上述給藥劑量和時(shí)間，在透析結(jié)束時(shí)給藥。本品可用注射用水、氯化鈉注射液、 5%葡萄糖

6、注射液溶解后緩慢靜脈注射，亦可加 在 10%葡萄糖注射液、電解質(zhì)注射液或氨基酸注射液中靜脈滴注 30分鐘 2 小時(shí)。 【不良反應(yīng)】1 皮疹、瘙癢和藥物熱等過敏反應(yīng)、腹瀉、惡心、嘔吐、食欲 不振等。2 堿性磷酸酶、血清氨基轉(zhuǎn)移酶輕度升高、暫時(shí)性血膽紅素、 血尿素氮和肌酐升高等3. 貧血（包括溶血性貧血） 、白細(xì)胞減少、嗜酸性粒細(xì)胞增多或血小板減少少見。4 偶見頭痛、麻木、眩暈、維生素 K和維生素 B缺乏癥、過敏性休克。5 極少數(shù)病人可發(fā)生粘膜念珠菌病。6 注射部位燒灼感、蜂窩織炎、靜脈炎（靜脈注射者） 、疼痛、硬化和感覺異常等。 禁忌癥】對(duì)本品及其他頭孢菌素過敏者禁用?！咀⒁馐马?xiàng)】1 擬用本品前

7、必須詳細(xì)詢問患者先前有否對(duì)本品、其他頭孢菌素類、青霉素類或其 他藥物的過敏史，因?yàn)樵谇嗝顾仡惡皖^孢菌素類等 內(nèi)酰胺類抗生素之間已證實(shí)存在交 叉過敏反應(yīng)。在青霉素類抗生素過敏患者中約 5%10%可對(duì)頭孢菌素出現(xiàn)交叉過敏反應(yīng)。 因此有青霉素類過敏史患者，有指征應(yīng)用本品時(shí)，必須充分權(quán)衡利弊后在嚴(yán)密觀察下慎 用。如以往發(fā)生過青霉素休克的患者，則不宜再選用本品。如應(yīng)用本品時(shí)，一旦發(fā)生過 敏反應(yīng)，需立即停藥。如發(fā)生過敏性休克，需立即就地?fù)尵?，給予腎上腺素、保持呼吸 道通暢、吸氧、糖皮質(zhì)激素及抗組胺藥等緊急措施。2 對(duì)診斷的干擾：抗球蛋白 （Coombs）試驗(yàn)可出現(xiàn)陽(yáng)性。用 Bendict 、 Fehlin

8、g 及 Clinitest 試劑檢查尿糖可呈假陽(yáng)性。血清堿性磷酸酶、血尿素氮、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、 門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶或血清乳酸脫氫酶值可增高。3 幾乎所有的抗生素都可引起假膜性腸炎，包括頭孢唑肟。如在應(yīng)用過程中發(fā)生抗 生素相關(guān)性腸炎，必須立即停藥，采取相應(yīng)措施。4. 有胃腸道疾病病史者，特別是結(jié)腸炎患者應(yīng)慎用。易發(fā)生支氣管哮喘、皮疹、蕁 麻疹等過敏性體質(zhì)者慎用。不能很好進(jìn)食或非經(jīng)口攝取營(yíng)養(yǎng)者、高齡者、惡液質(zhì)等患者 應(yīng)慎用，因?yàn)橛谐霈F(xiàn)維生素 K 缺乏癥的情況。5. 雖然本品未顯示出對(duì)腎功能的影響，應(yīng)用本品時(shí)仍應(yīng)注意腎功能，特別是在那些 接受大劑量治療的重癥病人中。6. 與其他抗生素相仿，過長(zhǎng)時(shí)間

9、應(yīng)用本品可能導(dǎo)致不敏感微生物的過度繁殖，需要 嚴(yán)密觀察，一旦發(fā)生二重感染，需采取相應(yīng)措施。7. 一次大劑量靜脈注射時(shí)可引起血管痛、血栓性靜脈炎，應(yīng)盡量減慢注射速度以防 其發(fā)生。8. 本品溶解后在室溫下放置不宜超過 7 小時(shí)，冰箱中放置不宜超過 48 小時(shí)。 【孕婦和哺乳期婦女用藥】動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中沒有發(fā)現(xiàn)本品對(duì)生殖能力和胎兒有損害，但妊娠期用藥的安全性尚不清 楚，孕婦只在有明確指征時(shí)應(yīng)用。本品有少量可分泌至乳汁中，哺乳期婦女應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)暫停哺乳?！緝和盟帯? 個(gè)月以下小兒使用本品的安全性和有效性尚未確定?！纠夏昊颊哂盟帯?老年患者常伴有腎功能減退，應(yīng)適當(dāng)減少劑量或延長(zhǎng)給藥間期?！舅幬锵嗷プ饔谩?雖然尚無本品與其他藥物相互作用的報(bào)道，但有其他頭孢菌素與氨基糖苷類抗生素 聯(lián)合應(yīng)用時(shí)出現(xiàn)腎毒性的報(bào)道。