膽堿受體阻斷藥(7)課件

1、膽堿受體阻斷藥(7)1 膽堿受體阻斷藥 Cholinoceptor Agonists 廣東藥學(xué)院藥理教研室 膽堿受體阻斷藥(7)2 教學(xué)基本要求 掌握：掌握： 阿托品的藥理作用、作用機(jī)制、臨床應(yīng)用及阿托品的藥理作用、作用機(jī)制、臨床應(yīng)用及 不良反應(yīng)。不良反應(yīng)。 熟悉：熟悉： 1.1.東茛菪堿、山茛菪堿的作用特點(diǎn)和臨床應(yīng)用；東茛菪堿、山茛菪堿的作用特點(diǎn)和臨床應(yīng)用； 2.2.阿托品合成代用品的分類。阿托品合成代用品的分類。 膽堿受體阻斷藥(7)3 第一節(jié) M受體阻 斷藥 阿托品(atropine) 從茄科植物顛茄、曼陀羅或莨菪等中提取的 生物堿 阿托品是M-R的競爭性阻斷藥 （competitive

2、 antagonist)。 阿托品可與M-R結(jié)合，競爭性地拮抗Ach或膽 堿受體激動藥對 M-R的激動作用。但對M-R 亞型的選擇性較低。 大劑量對N1-R也有阻斷作用。 膽堿受體阻斷藥(7)4 【藥理作用】【藥理作用】 阿托品的作用廣泛，各器官對阿托品的敏感性阿托品的作用廣泛，各器官對阿托品的敏感性 不一樣，從高到低依次為：不一樣，從高到低依次為： 腺體腺體分泌減少分泌減少瞳孔瞳孔開大和調(diào)節(jié)麻痹開大和調(diào)節(jié)麻痹心率心率增增 快快膀胱和胃腸道膀胱和胃腸道平滑肌平滑肌的興奮性下降的興奮性下降中樞中樞 作用作用 第一節(jié)第一節(jié) 阿托品和阿托品類生物堿阿托品和阿托品類生物堿 膽堿受體阻斷藥(7)5 第一

3、節(jié)第一節(jié) 阿托品和阿托品類生物堿阿托品和阿托品類生物堿 作用作用 用途用途 不良反應(yīng)不良反應(yīng) 1 1、抑制腺體分泌、抑制腺體分泌 嚴(yán)重盜汗嚴(yán)重盜汗 流涎癥流涎癥 口干口干 乏汗、皮膚干燥乏汗、皮膚干燥 唾液腺唾液腺 汗腺汗腺 淚腺淚腺 呼吸道腺體呼吸道腺體 胃腺胃腺 全身麻醉前全身麻醉前 給藥給藥 強(qiáng)強(qiáng) 弱弱 膽堿受體阻斷藥(7)6 第一節(jié)第一節(jié) 阿托品和阿托品類生物堿阿托品和阿托品類生物堿 作用作用 用途用途 不良反應(yīng)不良反應(yīng) 2 2、眼、眼（局部滴眼或全身給藥均出現(xiàn)）（局部滴眼或全身給藥均出現(xiàn)） 擴(kuò)瞳擴(kuò)瞳 升眼內(nèi)壓升眼內(nèi)壓 調(diào)節(jié)麻痹調(diào)節(jié)麻痹 虹膜睫狀體炎虹膜睫狀體炎 檢查眼底檢查眼底 驗(yàn)光

4、配鏡（限驗(yàn)光配鏡（限 于兒童）于兒童） 視力模糊視力模糊 * *青光眼禁用青光眼禁用 膽堿受體阻斷藥(7)7 膽堿受體阻斷藥(7)8 第一節(jié)第一節(jié) 阿托品和阿托品類生物堿阿托品和阿托品類生物堿 作用作用 用途用途 不良反應(yīng)不良反應(yīng) 3 3、平滑肌、平滑肌 解痙止痛（胃腸絞痛）解痙止痛（胃腸絞痛） 膀胱刺激癥膀胱刺激癥 膽、腎絞痛時膽、腎絞痛時+ +哌替定哌替定 便秘便秘 小便困難小便困難 * *禁用于前列腺肥大禁用于前列腺肥大 胃腸平滑肌胃腸平滑肌 膀胱逼尿肌膀胱逼尿肌 膽管、輸尿管膽管、輸尿管 呼吸道、子宮呼吸道、子宮 強(qiáng) 弱 阿托品能松弛許多阿托品能松弛許多內(nèi)臟平滑肌痙攣者內(nèi)臟平滑肌痙攣者

5、 膽堿受體阻斷藥(7)9 （1 1）治療劑量（治療劑量（0.4 mg0.4 mg0.6 mg0.6 mg） HRHR短暫減慢短暫減慢 （阻斷節(jié)后纖維（阻斷節(jié)后纖維M M1 1受體）受體） 較大較大d dHRHR（阻斷竇房結(jié)（阻斷竇房結(jié)M M2 2受體）受體） （1 12 mg2 mg） 第一節(jié)第一節(jié) 阿托品和阿托品類生物堿阿托品和阿托品類生物堿 藥理作用藥理作用 用途用途 不良反應(yīng)不良反應(yīng) 4 4 、心臟、心臟 心悸、增加心心悸、增加心 肌耗氧量、心肌耗氧量、心 律失常律失常 （2 2）房室傳導(dǎo)加快）房室傳導(dǎo)加快 迷走神經(jīng)過度興奮迷走神經(jīng)過度興奮緩慢型緩慢型 心律失常心律失常（如竇房阻滯、房室

6、阻滯）（如竇房阻滯、房室阻滯） 膽堿受體阻斷藥(7)10 第一節(jié)第一節(jié) 阿托品和阿托品類生物堿阿托品和阿托品類生物堿 作用作用 用途用途 不良反應(yīng)不良反應(yīng) 5 5、血管與血壓、血管與血壓 皮膚潮紅、溫?zé)崞つw潮紅、溫?zé)?感染性休克感染性休克 * *除外伴除外伴HRHR和和T T者者較大劑量較大劑量 擴(kuò)血管擴(kuò)血管 T T 治療量治療量 無顯著影響無顯著影響 直接擴(kuò)血管直接擴(kuò)血管 膽堿受體阻斷藥(7)11 第一節(jié)第一節(jié) 阿托品和阿托品類生物堿阿托品和阿托品類生物堿 作用作用 用途用途 不良反應(yīng)不良反應(yīng) 6 6、CNSCNS 興奮延腦、大腦興奮延腦、大腦 多言、譫妄、幻覺、定向障多言、譫妄、幻覺、定向

7、障 礙、運(yùn)動失調(diào)、驚厥礙、運(yùn)動失調(diào)、驚厥 昏迷、呼吸麻痹昏迷、呼吸麻痹 影響不明顯影響不明顯 興奮興奮 過度興奮過度興奮 轉(zhuǎn)入抑制轉(zhuǎn)入抑制 CNSCNS興奮與阻斷興奮與阻斷M M2 2受體及促進(jìn)突觸前膜受體及促進(jìn)突觸前膜AChACh釋放有關(guān)釋放有關(guān) 解救有機(jī)解救有機(jī) 磷中毒磷中毒 膽堿受體阻斷藥(7)12 【用途用途】 1.解除平滑肌痙攣（內(nèi)臟絞痛）解除平滑肌痙攣（內(nèi)臟絞痛） 2.虹膜睫狀體炎、眼底檢查、驗(yàn)光配鏡（限于兒童）虹膜睫狀體炎、眼底檢查、驗(yàn)光配鏡（限于兒童） 3.制止腺體分泌（全麻前給藥、嚴(yán)重盜汗、流涎）制止腺體分泌（全麻前給藥、嚴(yán)重盜汗、流涎） 4.抗緩慢型心律失?？咕徛托穆墒С?5.抗休克（感染性休克）抗休克（感染性休克） 6.有機(jī)磷酸酯類、毒蕈堿中毒解救有機(jī)磷酸酯類、毒蕈堿中毒解救 膽堿受體阻斷藥(7)13 山莨菪堿山莨菪堿(anisodamine,654-2) 膽堿受體阻斷藥(7)14 東莨菪堿（東莨菪堿（scopolamine) 1.菪堿易進(jìn)入中樞，中樞抑制作用強(qiáng)，小劑量 鎮(zhèn)靜，較大劑量催眠* 。 2 外周作用與阿托品相似，對心血管作用弱 3.臨床應(yīng)用廣泛：麻醉，震顫麻痹，暈動癥 4.禁忌癥同阿托品，青光眼及前列腺肥大者禁 用 膽堿受體阻斷藥(7)15 合