主管藥師相關(guān)專業(yè)知識考點(diǎn)：液體制劑

1、主管藥師相關(guān)專業(yè)知識考點(diǎn)：液體制劑主管藥師相關(guān)專業(yè)知識考點(diǎn)：液體制劑第一節(jié)液體制劑一概述熟悉液體制劑概念：系指藥物分散在適宜的分散介質(zhì)中制成的液態(tài)制 劑。 液體制劑可供內(nèi)服或外用。液體制劑的分類：1按分散系統(tǒng)分類：1均相液體制劑：藥物以分子狀態(tài)均勻分散的澄明溶液， 是熱 力 學(xué)穩(wěn)定體系。a 低分子溶液劑：由低分子藥物分散在分散介質(zhì)中形成的液體制 劑， 也稱溶液劑b 高分子溶液劑：由高分子化合物分散在分散介質(zhì)中形成的液體 制劑 2 非均相液體制劑：為不穩(wěn)定的多相分散體系a溶膠劑：又稱疏水膠體溶液。b 混懸劑：由不溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散在分散介質(zhì)中形成 的不 均勻分散體系。c 乳劑：由不溶性液

2、體藥物分散在分散介質(zhì)中形成的不均勻分散 體系。分散體系中微粒大小nm:A、B溶液劑v 1;溶膠劑1? 100;乳 劑100;混懸劑 500o2按給藥途徑分類：(1) 內(nèi)服液體制劑：如合劑、糖漿劑、乳劑、混懸液等(2) 外用液體制劑：皮膚用液體制劑如洗劑、搽劑等；五官科用液體制劑如洗耳劑、含漱劑等；直腸、陰道、尿道用液體制劑如灌腸劑、 灌洗劑等。液體制劑的特點(diǎn)液體制劑的特點(diǎn)： X優(yōu)點(diǎn)： 1 藥物的分散度大，吸收快，能迅速發(fā)揮藥效，提高藥物 的生 物利用度；2 給藥途徑廣泛，可用于內(nèi)服，便于分取劑量，服用方便 ； 也可 用于 外用，如皮膚和粘膜和腔道等；3可通過調(diào)整液體制劑濃度減少藥物的刺激性。缺

3、點(diǎn)：穩(wěn)定性差、易發(fā)霉、倉裝要求較為嚴(yán)格，不易攜帶和運(yùn)輸、 非 水溶劑均有藥理作用、本錢高、易產(chǎn)生配伍變化等。質(zhì)量要求：均相液體藥劑應(yīng)是澄明溶液 ； 非均相液體藥劑的藥物 粒子 應(yīng)分散均勻；口服的液體藥劑應(yīng)外觀良好，口感適宜 ； 外用的液 體藥劑應(yīng) 無刺激性 ； 液體藥劑的濃度應(yīng)準(zhǔn)確，應(yīng)有一定的防腐能力， 保存和使用過 程中不應(yīng)發(fā)生霉變；包裝應(yīng)便于攜帶和使用。例：以下表達(dá)錯誤的選項(xiàng)是： DA 非均相液體制劑易產(chǎn)生物理穩(wěn)定性問題B藥物的分散度越大，吸收越快C液體制劑在儲存過程中易發(fā)生霉變D 液體制劑只能口服用藥E溶液型液體制劑的藥物吸收速度大于混懸型液體制劑液體制劑常用溶劑和附加劑 (熟悉)I 常

4、用溶劑：溶劑按介電常數(shù)大小分為極性溶劑、半極性溶劑和 非極 性溶劑。1 極性溶劑： 水是最常用溶劑， 能與乙醇、 甘油、丙二醇等溶劑任意比例混 合， 能溶解大多數(shù)的無機(jī)鹽類和極性大的有機(jī)藥物，能溶解藥材中 的生物堿 鹽類、苛類、糖類、樹膠、粘液質(zhì)、糅質(zhì)、蛋白質(zhì)、酸類 及色素等。配 制水性液體制劑應(yīng)使用蒸餡水或精制水。 甘油有甜味，毒性小，能與水、乙醇、丙二醇等任意比例混合 , 可 以內(nèi)服，也可外用， 30%以上有防腐作用。 二甲基亞颯 (DMS0) ：具大蒜嗅味，有較強(qiáng)的吸濕性，能與水、 乙 醇、甘油、丙二醇等溶劑任意比例混合。透皮吸收促進(jìn)劑。2 半極性溶劑：(1) 乙醇：可以與水、甘油、丙二

5、醇等溶劑任意比例混合，能溶 解大 局部有機(jī)藥物和藥材中的有效成分。 20%以上的乙醇即有防腐作 用。(2) 丙二醇：藥用品一般為 1, 2-丙二醇?？勺鳛閮?nèi)服及肌肉注 射液溶 劑。(3)聚乙二醇(PEG):聚乙二醇分子量在1000以下為液體，超過1000 為半固體或固體。3 非極性溶劑：(1) 脂肪油：如麻油、豆油、花生油、橄欖油、棉籽油等植物油。(2) 液體石蠟：本品在腸道中不分解也不吸收，能使糞便變軟， 有潤 腸通便作用。(3) 醋酸乙酯：本品能溶解揮發(fā)油、笛體藥物及其它油溶性藥物。 常 作為搽劑的溶劑。II 常用附加劑：增溶劑、助溶劑、潛溶劑和防腐劑。1 增溶劑增溶是指某些難溶性藥物在外

6、表活性劑的作用下，在溶劑中增加 溶 解度并形成溶液的過程。增溶劑的最適 HLB 值為 15? 18。2 助溶劑指難溶性藥物與參加的第三種物質(zhì)在溶劑中形成可溶性 分子 間的絡(luò)合物、復(fù)鹽或締合物等，以增加藥物在溶劑中的溶解度。 這第三 種物質(zhì)稱為助溶劑。如碘在水中溶解度為 1： 2950,如參加 適量碘化鉀， 能配成含碘 5%的水溶液。碘化鉀為助溶劑。3 潛溶劑為了提高難溶性藥物的溶解度，常使用混合溶劑。在混 合溶 劑中各溶劑到達(dá)某一比例時，藥物的溶解度出現(xiàn)極大值，這種 現(xiàn)象稱潛 溶，這種溶劑稱潛溶劑。與水形成潛溶劑的有：乙醇、丙 二醇、甘油、 聚乙二醇等。4 防腐劑能抑制微生物生長發(fā)育的物質(zhì)稱為

7、防腐劑。(1) 苯甲酸及其鹽：苯甲酸未解離的分子抑菌作用強(qiáng)，所以在酸 性溶 液中抑菌效果好，最適的 PH 值是 4。苯甲酸防霉作用較尼泊金 類弱，而 防發(fā)酵能力較尼泊金類強(qiáng)。 0.03%? 0.1%(2) 對疑基苯甲酸酯類： ：也稱尼泊金類， 這是一類很有效的防 腐劑。 其抑菌作用隨烷基碳數(shù)增加而增加， 但溶解度那么減小。 丁酯 抗菌力最強(qiáng)， 溶解度卻最小。木類防腐劑混合使用有協(xié)同作用。酸 性藥液中效果好。 常用濃度 0.01%? 0.25%。(3) 山梨酸及其鹽本品的防腐作用是未解離的分子，在 pH值4水溶 液中效果好。最低抑菌濃度：細(xì)菌 0.02%? 0.04%;酵母菌、真菌 0.8%?

8、1.2%(4) 苯扎漠錢：又稱新潔爾滅，為陽離子外表活性劑。作防腐劑 使用 濃度為 0. 02%0. 2%o(5) 醋酸氯己定：又稱醋酸洗必泰，為廣譜殺菌劑，用量0. 02%0. 05%o6)其它防腐劑：桜葉油、桂皮油、薄荷油等5 矯味劑：甜味劑蔗糖、單糖漿、阿司帕坦等、芳香劑香料 與 香精、膠漿劑、泡騰劑等。6著色劑：天然及合成色素7 抗氧劑：焦亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉等8pH 調(diào)節(jié)劑：硼酸緩沖液、磷酸鹽緩沖液等。9 金屬離子絡(luò)合劑：依地酸鈉等。例：半極性溶劑是： BA、水B、丙二醇C、甘油D、液體石蠟E、醋酸乙酯 例：在制劑中作為金屬離子絡(luò)合劑使用的是： EA碳酸氫鈉B碳酸鈉C焦亞硫酸鈉D氫氧

9、化鈉E依地酸二鈉二低分子溶液劑1 低分子溶液劑：系指小分子藥物分散在溶劑中制成的均勻分散 的液 體制劑?？梢钥诜?，也可外用。這里指的是低分子溶液劑，質(zhì) 點(diǎn)大小小 于Inm。根據(jù)需要溶液劑中可參加助溶劑、抗氧劑、矯味 劑、著色劑等 附加劑。溶液劑的制法掌握：溶解法、稀釋法、化學(xué)反響法。 1溶解法：藥物的稱量溶解濾過質(zhì)量檢查包裝等步驟。 根據(jù)藥物的性質(zhì)，必要時可將固體藥物先行粉碎或加熱助溶。 具體方法：取處方總量 1/2? 3/4 量的溶劑，參加稱好的藥物， 攪拌使 其溶解。過濾，并通過濾器加溶劑至全量。過濾后的藥液應(yīng) 進(jìn)行質(zhì)量檢 查。制得的藥物溶液應(yīng)及時分裝、密封、貼標(biāo)簽及進(jìn)行 外包裝。例：復(fù)方碘溶液注意碘化鉀的作用：助溶劑。2稀釋法：系先將藥物制成高濃度溶液或易溶性藥物制成貯備 液， 再用溶劑稀釋至需要濃度即得。3化學(xué)反響法：比擬少用。如復(fù)方硼砂溶液的制備方法。注意掌握 ：在制備過程中常采用粉碎、攪拌、加熱等措施，是利于藥物的溶解；易氧化的藥物宜將溶劑加熱放冷后再溶解藥物，同 時應(yīng) 加適量抗氧劑；易揮發(fā)性藥物應(yīng)在最后參加 ; 處方中如有溶解度 較小的藥 物，應(yīng)先將其溶解后參加其他藥物 ; 難溶性藥物可參加適宜 的助溶劑或增 溶劑使其溶解。例：復(fù)方碘溶液【處方】碘50g,碘化鉀100g蒸憎水適量，加至1000ml.【制法】取碘化鉀，參加蒸懈水100ml溶解配成濃