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1、阿莫沙平的說明書通用名稱:阿莫沙平英文名稱:Amoxapine中文別名:氯氧平、氯噬氧卓、嘩氯苯氧氮卓英文別名:Anamoxx Asendin Demo 1 oxDimolax、MoxadiK Omnipress【藥理】本品為二苯并氧氮卓三環(huán)類抗抑郁藥,與內(nèi)米嗪相比,具有相似的抗抑郁作用,但起 效快,對心臟毒性低,抗膽堿作用與鎮(zhèn)靜作用弱。本品可通過抑制腦內(nèi)突觸前膜對NA的 再攝取對5-HT的再攝取影響小,產(chǎn)生較強的抗抑郁與精神興奮作用??诜笪昭杆俣?完全,1-2小時達血藥峰濃度,在肺、心、腎、腦、脾組織中濃度較高。組織內(nèi)濃度比血 漿濃度高10倍。經(jīng)肝臟代謝為7羥基阿莫沙平和8羥基阿莫沙平,
2、均有抗抑郁活性,其 tl/2分別為6. 5小時和30小時。大部分代謝產(chǎn)物與葡萄糖醛酸結(jié)合,最后從腎臟排出, 小量自糞便排出?!具m應(yīng)癥】本品適用于治療各型抑郁癥,對其它抗抑郁藥治療無效的內(nèi)源性抑郁癥病人亦有效, 但對精神病性抑郁癥療效差?!居梅ㄓ昧俊靠诜洪_始每次50mg每日3次,以后漸加量至每次lOOmg嚴重病例可增至每日600mg.制劑片劑:每片 50mg; lOOmg; 150mgo【禁用慎用】禁用于嚴重心、肝、腎功能不良者?!静涣挤磻?yīng)】不良反應(yīng)較輕,常見的有消化道反應(yīng):口干、便秘。偶見眩暈、嗜睡、肌震顫。長期 大量應(yīng)用時可見錐體外系癥狀。罕見心率輕度升高、體位性低血壓?!鞠嗷プ饔谩勘酒房?/p>
3、加強抗膽堿藥與中樞神經(jīng)抑制劑的作用,使用時應(yīng)注意?!咀⒁馐马棥坷夏昊颊吆陀邪d癇病史者慎用O【療效評價】有較強的抗抑郁作用和精神振奮作用。與傳統(tǒng)的三環(huán)類藥相比,具有心臟毒性低、起 效快的優(yōu)點。治療一周即可見效。氯甲酸乙酯和鄰-對氯苯氧基苯胺鹽酸鹽反應(yīng)制取鄰-對氯苯氧基苯氨基甲酸乙酯,再 使其與N-乙酯基哌嗪反應(yīng),生成4-鄰-對氯苯氧基苯基氨基甲酰-哌嗪鍍酸乙酯, 將此哌嗪鏤酸酯和五氧化二磷、三氯氧磷一起加熱回流,環(huán)合得到氮氧平。外觀與性狀:白色固體密度:1. 37g/cm3熔點:175T760C沸點:469. 9 at 760mmHg閃點:238折射率:1. 685穩(wěn)定th Stable at
4、normal temperatures and pressures.儲存條件:庫房通風(fēng)低溫干燥蒸汽壓:5. 32E-09mmHg at 25 C1、急性毒性:主要的刺激性影響:在皮膚上面:刺激皮膚和粘膜;在眼睛上面:刺激的影響。1、摩爾折射率:86. 742、摩爾體積 m3/mol: 228.23、等張比容 90.2K: 613. 14、表面張力 dyne/cm: 52. 15、極化率 10-24cm3: 34. 39L疏水參數(shù)計算參考值2 .氫鍵供體數(shù)量:13 .氫鍵受體數(shù)量:34 .可旋轉(zhuǎn)化學(xué)鍵數(shù)量:15 .互變異構(gòu)體數(shù)量:無6 .拓撲分子極性表面積36. 97 .重原子數(shù)量:228 .表面電荷:09 .復(fù)雜度:42410 .同位素原子數(shù)量:011 .確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:012 .不確定原子立構(gòu)中心
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