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1、神經(jīng)調(diào)節(jié):交感神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)調(diào)節(jié):交感神經(jīng)系統(tǒng)中樞中樞神經(jīng)節(jié)神經(jīng)節(jié)末梢遞末梢遞質(zhì)釋放質(zhì)釋放突觸后突觸后膜受體膜受體血管平滑肌血管平滑肌體液調(diào)節(jié):腎素體液調(diào)節(jié):腎素- -血管緊張素血管緊張素- -醛固酮系統(tǒng)醛固酮系統(tǒng)腎臟鄰球腎臟鄰球 腎素腎素 轉(zhuǎn)化酶轉(zhuǎn)化酶 小動脈收縮小動脈收縮 旁旁 器器 血管緊血管緊 血管緊血管緊 血管緊血管緊 張素原張素原 張素張素 張素張素 醛固酮分泌醛固酮分泌水鈉潴留水鈉潴留可樂定可樂定 -甲基多巴甲基多巴 莫索尼定莫索尼定美加明美加明利血平利血平胍乙啶胍乙啶 普萘洛爾普萘洛爾 1哌唑嗪哌唑嗪 1 拉貝洛爾拉貝洛爾肼屈嗪肼屈嗪 硝普鈉硝普鈉硝苯地平硝苯地平米諾地爾米諾地爾
2、NNNClCl口服吸收快而完全,生物利用度約為75%,口服后半小時起效,24小時達(dá)到高峰,持續(xù)68個小時。30%50%經(jīng)肝代謝,其余以原形經(jīng)腎排出。舒張小動脈平滑肌,降低外周血管阻力,降低血壓,同時使心肌收縮力減弱,心率減慢,心搏出量減少,腎血流量和腎小球?yàn)V過率保持不變。降壓作用中等偏強(qiáng)。治療中度高血壓,通常在應(yīng)用其它降壓藥無效時使用。還可用于嗎啡類藥物成癮者的戒毒治療。 CH2OHOHCCH3NH2COOH口服吸收個體差異大,約為26%74%,生物利用度為25%。降壓作用與可樂定相似,能明顯降低外周血管阻力,其中腎血管阻力降低尤其明顯,但不減少腎血流量和腎小球?yàn)V過率,因此特別適用于腎功能不良
3、的高血壓患者。用于治療中度高血壓病,腎性高血壓或伴有腎功能不良的高血壓患者??诜詹煌耆隗w內(nèi)迅速轉(zhuǎn)化為多種代謝物如利血平酸和甲酯利血平酸等,其代謝物和少量原形經(jīng)腎及胃腸道排出。其作用機(jī)制主要是利血平與腎上腺素能神經(jīng)末梢中的囊泡膜上的胺泵有很高的親和力,且長時間存在此部分,使囊泡功能喪失,神經(jīng)末梢失去濃縮和儲存去甲腎上腺素和多巴胺的能力,并降低對去甲腎上腺素的再攝取,最終導(dǎo)致囊泡內(nèi)遞質(zhì)耗竭,從而交感神經(jīng)傳導(dǎo)受阻,血管舒張,血壓下降。治療輕度高血壓。降壓作用弱,不良反應(yīng)多,不宜長期單用,也不作為首選藥物。 CN-CN-CN-CN-CN-Fe2+NO+2Na+1. 1. 根據(jù)病情選藥。根據(jù)病情選藥。2. 2. 根據(jù)合并癥選藥。根據(jù)合并癥選藥。 3. 3. 按藥物作用特點(diǎn)聯(lián)合用藥。按藥物作用特點(diǎn)聯(lián)合用藥。4. 4. 劑量個體化。劑量個體化??垢哐獕?/p>
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