藥物化學(xué)試題答案

1、; 一、 名詞解釋：藥物化學(xué)：藥物化學(xué)是一門(mén)發(fā)現(xiàn)與發(fā)明新藥、合成化學(xué)藥物、闡明藥物化學(xué)性質(zhì)、研究藥物分子與機(jī)體細(xì)胞（生物大分子）之間相互作用規(guī)律的綜合性學(xué)科，是藥學(xué)領(lǐng)域中的重要帶頭學(xué)科。前藥：將藥物經(jīng)過(guò)化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾后得到的在體外無(wú)活性或活性較小、在體內(nèi)經(jīng)酶或非酶的轉(zhuǎn)化釋放出活性藥物而發(fā)揮藥效的化合物，稱為前體藥物，簡(jiǎn)稱前藥。構(gòu)效關(guān)系：指的是藥物或其他生理活性物質(zhì)的化學(xué)結(jié)構(gòu)與其生理活性之間的關(guān)系。血管緊張素（ANG2）：是一種作用很強(qiáng)的血管收縮物質(zhì)，其升壓效力比等摩爾濃度的去甲腎上腺素強(qiáng)4050倍。先導(dǎo)化合物：是通過(guò)各種途徑得到的具有一定生物活性的化合物。受體：能與細(xì)胞外專一信號(hào)分子（配體）結(jié)合

2、引起細(xì)胞反應(yīng)的蛋白質(zhì)。遞質(zhì)：在化學(xué)突觸傳遞中擔(dān)當(dāng)信使的特定化學(xué)物質(zhì)。INN：國(guó)際非專有名，即通用名。3DSQR：三維定量構(gòu)效關(guān)系。鎮(zhèn)痛藥：是指作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，選擇性地抑制痛覺(jué)但不影響意識(shí)， 也不干擾神經(jīng)沖動(dòng)傳導(dǎo)的藥物。 二、 選擇題1. 局麻藥發(fā)展是對(duì)可卡因結(jié)構(gòu)研究開(kāi)始的。 2. 地西泮的化學(xué)結(jié)構(gòu)為，其母環(huán)結(jié)構(gòu)是（ 右上角的那個(gè)） 。 3. 巴比妥會(huì)水解是因?yàn)榛プ儺悩?gòu)分子內(nèi)酰亞胺結(jié)構(gòu)比酰胺更易水解。4. M膽堿受體拮抗劑的作用是可逆性阻斷節(jié)后膽堿能神經(jīng)支配的效應(yīng)器上的M受體，呈現(xiàn)抑制腺體（唾液腺、汗腺、胃液）分泌，散大瞳孔，加速心率，松弛支氣管和胃腸道平滑肌等作用。5. 硝苯地平是用于預(yù)防

3、和治療心絞痛，各種高血壓的藥物， 卡托普利屬于循環(huán)系統(tǒng)(降血壓)藥？血管緊張素酶抑制劑。6. 阿司匹林是以水楊酸和醋酐合成。 7. 生物烷化劑的作用是抗腫瘤（使生物大分子喪失活性或使DNA分子發(fā)生斷裂）。8. 內(nèi)酰胺抗生素的抗菌機(jī)制是抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成。 9. 青霉素的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)由內(nèi)酰胺環(huán)、四氫噻唑環(huán)及?；鶄?cè)鏈構(gòu)成（也可以看成由Cys、Val及側(cè)鏈構(gòu)成）。10. 藥物化學(xué)的研究范疇化學(xué)學(xué)科生命科學(xué)（既要研究化學(xué)藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)特征、與此相聯(lián)系的理化性質(zhì)、穩(wěn)定性狀況，同時(shí)又要了解藥物進(jìn)入體內(nèi)后的生物效應(yīng)、毒副作用及藥物進(jìn)入體內(nèi)的生物轉(zhuǎn)化等化學(xué)生物學(xué)內(nèi)容）。11. 布洛芬的作用是消炎鎮(zhèn)痛。12. 藥

4、物的作用靶點(diǎn)有受體酶離子通道。13. （單選）布洛芬的作用是抗炎（消炎）。 14. 鹽酸嗎啡注射會(huì)變色的原因是發(fā)生了氧化反應(yīng)。 三、 簡(jiǎn)答題1. 藥物的作用靶點(diǎn)有哪些？1. 解：以受體作為藥物的作用靶點(diǎn);以酶作為藥物的作用靶點(diǎn);以離子通道作為藥物的作用靶點(diǎn)。 2. 鎮(zhèn)痛藥類(lèi)型（也考選擇題），請(qǐng)列舉一到二種代表藥。3. 解：現(xiàn)常用于鎮(zhèn)痛的藥物有兩大類(lèi)，一類(lèi)是抑制前列腺素生物合成的解熱鎮(zhèn)痛要（非甾體類(lèi)抗炎藥）；一類(lèi)是與阿片受體作用的鎮(zhèn)痛藥，習(xí)慣上稱作麻醉性鎮(zhèn)痛藥，簡(jiǎn)稱鎮(zhèn)痛藥。 第一類(lèi)藥物代表：阿司匹林 結(jié)構(gòu)式： 本品具有較強(qiáng)的解熱鎮(zhèn)痛作用和消炎抗風(fēng)濕作用。臨床上用于感冒發(fā)熱、頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、肌

5、肉痛和痛經(jīng)等，是風(fēng)濕熱及活動(dòng)型風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的首選藥物。 第二類(lèi)代表藥物代表：杜冷丁 結(jié)構(gòu)式： 本品為典型的阿片受體激動(dòng)劑，鎮(zhèn)痛作用是morphine的1/61/8，但成癮性亦弱，不良反應(yīng)較小。3外周神經(jīng)系統(tǒng)釋放的兩種遞質(zhì)，列舉出有關(guān)這兩種遞質(zhì)的藥物。3.解：交感神經(jīng)節(jié)前纖維、副交感神經(jīng)節(jié)前節(jié)后纖維、運(yùn)動(dòng)神經(jīng)纖維都以乙酰膽堿為神經(jīng)遞質(zhì)，屬于膽堿能神經(jīng)。交感神經(jīng)節(jié)后纖維主要以去甲腎上腺素為神經(jīng)遞質(zhì)，是腎上腺能神經(jīng)。因此影響傳出神經(jīng)系統(tǒng)功能的藥物，依其藥理作用的不同，傳統(tǒng)上被分為四大類(lèi)，即擬膽堿藥、抗膽堿藥、擬腎上腺素藥和抗腎上腺素藥。 4阿司匹林的結(jié)構(gòu)及有什么臨床作用，屬于哪一類(lèi)藥物?4.解：阿司

6、匹林的結(jié)構(gòu)式為： 臨床作用：本品具有較強(qiáng)的解熱鎮(zhèn)痛作用和抗炎消風(fēng)濕作用。臨床上用于感冒發(fā)熱、頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、肌肉痛和痛經(jīng)等，是風(fēng)濕熱及活動(dòng)型風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的首選藥物。本品屬于解熱鎮(zhèn)痛藥。 5抗生素的作用機(jī)制。請(qǐng)列舉出一到兩種代藥。5.解:抗生素殺菌作用有四種主要機(jī)制：抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成：抑制細(xì)胞壁的合成會(huì)導(dǎo)致細(xì)菌細(xì)胞破裂死亡，以這種方式作用的抗菌藥物包括青霉素類(lèi)和頭孢菌素類(lèi)。與細(xì)胞膜的相互作用：一些抗生素與細(xì)菌的細(xì)胞膜相互作用而影響膜的滲透性，使菌體內(nèi)蛋白質(zhì)、核苷酸和氨基酸等重要物質(zhì)外漏，導(dǎo)致細(xì)胞死亡。以這種方式作用的抗生素有多黏菌素和短桿菌素。干擾蛋白質(zhì)的合成：干擾蛋白質(zhì)的合成意味著細(xì)胞

7、存貨所必須的酶不能被合成。以這種方式作用的抗生素有大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)、氨基苷類(lèi)、四環(huán)素類(lèi)和氯霉素。抑制核酸的轉(zhuǎn)錄和復(fù)制：抑制核酸的功能阻止了細(xì)胞分裂和（或）所需酶的合成。以這種方式作用的抗生素包括利福平等。6.喹諾酮的基本結(jié)構(gòu)畫(huà)出來(lái)，標(biāo)出主要作用結(jié)構(gòu)。6.解：喹諾酮的基本結(jié)構(gòu)為 吡啶酮酸的A環(huán)是抗菌作用必需的基本藥效結(jié)構(gòu)。 五論述題 1.新藥的設(shè)計(jì)與開(kāi)發(fā)，需經(jīng)過(guò)哪些階段？ 1.解：一個(gè)新藥從發(fā)現(xiàn)到上市主要經(jīng)過(guò)兩個(gè)階段，即新藥發(fā)現(xiàn)階段和開(kāi)發(fā)階段。新藥發(fā)現(xiàn)通常分為四個(gè)階段靶分子的確定和選擇、靶分子的優(yōu)化、先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)和先導(dǎo)化合物的優(yōu)化。藥物化學(xué)的研究重點(diǎn)是后兩個(gè)階段。新藥開(kāi)發(fā)是在得到NCE后，通過(guò)各種

8、評(píng)價(jià)使其成為可上市的藥。 從天然產(chǎn)物得到先導(dǎo)化物 以現(xiàn)有藥物作用作為先導(dǎo)化合物(一) 先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn) 用活性內(nèi)源性物質(zhì)作先導(dǎo)化合物利用組合化學(xué)和高通量篩選得到先導(dǎo)化合物利用計(jì)算機(jī)進(jìn)行靶向篩選得到先導(dǎo)化合物 生物電子等排替換 (二) 先導(dǎo)化合物的優(yōu)化 前藥設(shè)計(jì)軟藥設(shè)計(jì) 2.通過(guò)學(xué)習(xí)藥物化學(xué)，你學(xué)到了什么？對(duì)藥物化學(xué)這門(mén)學(xué)科你有什么看法？ 2.解：通過(guò)學(xué)習(xí)藥物化學(xué)，我學(xué)到了： “藥物化學(xué)”研究?jī)?nèi)容既包含著化學(xué)學(xué)科，又必須涉及生命科學(xué)的內(nèi)容。 “藥物化學(xué)”既要研究化學(xué)藥物的結(jié)構(gòu)特征、與此相聯(lián)系的理化性質(zhì)、穩(wěn)定性狀況，同時(shí)又要了解藥物進(jìn)入體內(nèi)后的生物效應(yīng)、毒副作用及藥物進(jìn)入體內(nèi)的生物轉(zhuǎn)化等化學(xué)生物學(xué)內(nèi)容。 為了設(shè)計(jì)、發(fā)現(xiàn)及發(fā)明新藥，必須研究和了解藥物的構(gòu)效關(guān)系、藥物分子在生物體中作用的靶點(diǎn)、以及藥物與靶點(diǎn)的結(jié)合方式，這些內(nèi)容建立在細(xì)胞學(xué)及分子生物學(xué)的基礎(chǔ)之上，通常利用計(jì)算機(jī)進(jìn)行研究。 我對(duì)這門(mén)學(xué)科的看法是： “藥物化學(xué)”成為連接化學(xué)與生命科學(xué)并使其融