常用糖皮質(zhì)激素類藥物制劑及特點(diǎn)-ppt課件

1、常用糖皮質(zhì)激素類藥物常用糖皮質(zhì)激素類藥物制劑及特點(diǎn)制劑及特點(diǎn) 全身給藥全身給藥 口服給藥口服給藥 靜脈給藥?kù)o脈給藥 肌內(nèi)給藥肌內(nèi)給藥 部分給藥部分給藥 吸入給藥吸入給藥 經(jīng)口吸入經(jīng)口吸入 鼻腔噴霧鼻腔噴霧 關(guān)節(jié)內(nèi)給藥關(guān)節(jié)內(nèi)給藥 眼內(nèi)部分給藥眼內(nèi)部分給藥 滴眼劑滴眼劑 眼部注射眼部注射 滴耳給藥滴耳給藥 皮膚外用給藥皮膚外用給藥 皮損內(nèi)注射給藥皮損內(nèi)注射給藥 硬膜外給藥硬膜外給藥 直腸給藥直腸給藥糖皮質(zhì)激素給藥途徑糖皮質(zhì)激素給藥途徑 內(nèi)源性內(nèi)源性 可的松可的松 Cortisone Cortisone 氫化可的松氫化可的松 HydrocortisoneHydrocortisone 外源性外源性 潑

2、尼松潑尼松 Prednisone Prednisone 潑尼松龍潑尼松龍 Prednisolone Prednisolone 甲潑尼龍甲潑尼龍MethylprednisoloneMethylprednisolone 倍他米松倍他米松 Betamethasone Betamethasone 地塞米松地塞米松 Dexamethasone Dexamethasone全身用糖皮質(zhì)激素常用藥物全身用糖皮質(zhì)激素常用藥物內(nèi)源性內(nèi)源性糖皮質(zhì)激素糖皮質(zhì)激素可的松可的松C11C11位羥化位羥化糖皮質(zhì)激素活性糖皮質(zhì)激素活性 內(nèi)源性糖皮質(zhì)激素內(nèi)源性糖皮質(zhì)激素( (與內(nèi)源性糖皮質(zhì)激素具有等效作用的與內(nèi)源性糖皮質(zhì)激素具有

3、等效作用的藥物藥物) )有哪些？有哪些？ 其中具有生理活性的是？其中具有生理活性的是？ 其中沒(méi)有生理活性，是無(wú)活性代謝物的是？其中沒(méi)有生理活性，是無(wú)活性代謝物的是？ 兩者之間的關(guān)系是什么？?jī)烧咧g的關(guān)系是什么？ 發(fā)生代謝轉(zhuǎn)換的部位是？發(fā)生代謝轉(zhuǎn)換的部位是？氫化可的松氫化可的松可的松可的松氫化可的松氫化可的松可的松可的松在代謝中相互轉(zhuǎn)化在代謝中相互轉(zhuǎn)化肝臟肝臟氫化可的松氫化可的松 vs vs 可的松可的松關(guān)聯(lián)與差別關(guān)聯(lián)與差別肝功能妨礙患者肝功能妨礙患者可的松不能有效代謝可的松不能有效代謝成為活性產(chǎn)物氫化可的松成為活性產(chǎn)物氫化可的松急性或嚴(yán)重應(yīng)激形狀急性或嚴(yán)重應(yīng)激形狀運(yùn)用氫化可的松運(yùn)用氫化可的松無(wú)

4、需代謝的活性成分，直接發(fā)揚(yáng)作用無(wú)需代謝的活性成分，直接發(fā)揚(yáng)作用人工合成糖皮質(zhì)激素人工合成糖皮質(zhì)激素19291929年年發(fā)現(xiàn)可的松在治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的治療作用發(fā)現(xiàn)可的松在治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的治療作用19481948年，年，19511951年年可的松和氫化可的松用于治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎可的松和氫化可的松用于治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎正作用正作用副作用副作用糖皮質(zhì)激素活性糖皮質(zhì)激素活性鹽皮質(zhì)激素活性鹽皮質(zhì)激素活性抑制類風(fēng)關(guān)抑制類風(fēng)關(guān)所需劑量所需劑量正常代謝功能正常代謝功能擴(kuò)展擴(kuò)展內(nèi)源性糖皮質(zhì)激素內(nèi)源性糖皮質(zhì)激素外外源源性性糖糖皮皮質(zhì)質(zhì)激激素素糖皮質(zhì)激素活性糖皮質(zhì)激素活性4 4鹽皮質(zhì)激素活性鹽皮質(zhì)激素活性 0.80.

5、8C1=C2C1=C2雙鍵構(gòu)造雙鍵構(gòu)造無(wú)需肝臟代謝活化無(wú)需肝臟代謝活化親脂性添加親脂性添加糖皮質(zhì)活性糖皮質(zhì)活性 20 20鹽皮質(zhì)活性鹽皮質(zhì)活性 0 0糖皮質(zhì)活性糖皮質(zhì)活性鹽皮質(zhì)活性鹽皮質(zhì)活性藥理學(xué)作用改動(dòng)藥理學(xué)作用改動(dòng)藥代動(dòng)力學(xué)特征改動(dòng)藥代動(dòng)力學(xué)特征改動(dòng)與糖皮質(zhì)激素受體親和作用與糖皮質(zhì)激素受體親和作用鹽皮質(zhì)激素作用沒(méi)有加強(qiáng)鹽皮質(zhì)激素作用沒(méi)有加強(qiáng)略有下降略有下降生物半衰期生物半衰期抗炎作用抗炎作用血漿半衰期延伸血漿半衰期延伸代謝降低代謝降低化學(xué)構(gòu)造變化化學(xué)構(gòu)造變化水鈉潴留水鈉潴留蛋白結(jié)合降低蛋白結(jié)合降低游離添加游離添加抗炎作用加強(qiáng)抗炎作用加強(qiáng)作用時(shí)間延伸作用時(shí)間延伸C1,2C1,2位不飽和雙鍵位

6、不飽和雙鍵環(huán)環(huán)A A幾何形狀改動(dòng)幾何形狀改動(dòng)潑尼松龍潑尼松龍潑尼松潑尼松抗炎作用強(qiáng)弱和抗炎作用強(qiáng)弱和作用時(shí)間長(zhǎng)短的作用時(shí)間長(zhǎng)短的藥物化學(xué)根底藥物化學(xué)根底關(guān)聯(lián)與差別關(guān)聯(lián)與差別潑尼松龍潑尼松龍潑尼松潑尼松在代謝中相互轉(zhuǎn)化在代謝中相互轉(zhuǎn)化肝臟肝臟潑尼松龍潑尼松龍 vs vs 潑尼松潑尼松肝功能妨礙患者肝功能妨礙患者: : 直接運(yùn)用活性成分潑尼松龍直接運(yùn)用活性成分潑尼松龍 潑尼松不能有效代謝成為活性產(chǎn)物。潑尼松不能有效代謝成為活性產(chǎn)物。藥理學(xué)作用改動(dòng)藥理學(xué)作用改動(dòng)藥代動(dòng)力學(xué)特征改動(dòng)藥代動(dòng)力學(xué)特征改動(dòng)與糖皮質(zhì)激素受體與糖皮質(zhì)激素受體親和作用親和作用鹽皮質(zhì)激素作用鹽皮質(zhì)激素作用更大幅度繼續(xù)下降更大幅度繼續(xù)

7、下降組織分布組織分布生物半衰期生物半衰期抗炎作用抗炎作用組織穿透性組織穿透性更好更好代謝降低代謝降低化學(xué)構(gòu)造變化化學(xué)構(gòu)造變化水鈉潴留水鈉潴留分布體積更大分布體積更大抗炎作用加強(qiáng)抗炎作用加強(qiáng)作用時(shí)間延伸作用時(shí)間延伸C6C6位位- -甲基取代甲基取代C1,2C1,2位不飽和雙鍵位不飽和雙鍵甲潑尼龍甲潑尼龍脂溶性添加脂溶性添加生物半衰期生物半衰期延伸延伸蛋白結(jié)合降低游離添加蛋白結(jié)合降低游離添加藥理學(xué)作用改動(dòng)藥理學(xué)作用改動(dòng)藥代動(dòng)力學(xué)特征改動(dòng)藥代動(dòng)力學(xué)特征改動(dòng)與糖皮質(zhì)激素受體與糖皮質(zhì)激素受體親和作用親和作用鹽皮質(zhì)激素作用明顯下降鹽皮質(zhì)激素作用明顯下降組織分布組織分布生物半衰期生物半衰期抗炎作用抗炎作用組

8、織穿透性組織穿透性加強(qiáng)加強(qiáng)代謝降低代謝降低化學(xué)構(gòu)造變化化學(xué)構(gòu)造變化水鈉潴留水鈉潴留分布體積變大分布體積變大抗炎作用加強(qiáng)抗炎作用加強(qiáng)作用時(shí)間延伸作用時(shí)間延伸C9C9位位- -氟代基團(tuán)氟代基團(tuán)C16C16位位- -甲基取代甲基取代C1,2C1,2位雙鍵位雙鍵地塞米松地塞米松脂溶性脂溶性添加添加抗炎活性抗炎活性添加添加受體親和力受體親和力添加添加蛋白結(jié)合降低游離添加蛋白結(jié)合降低游離添加生物半衰期生物半衰期延伸延伸藥物名稱藥物名稱抗炎強(qiáng)度抗炎強(qiáng)度水鈉潴留強(qiáng)度水鈉潴留強(qiáng)度等效劑量等效劑量(mg)(mg)短效糖皮質(zhì)激素短效糖皮質(zhì)激素( t( t1/21/2 12h ) 36h ) 36h )20-3020

9、-300 00.750.7525-3025-300 00.60.6糖皮質(zhì)激素糖鹽代謝作用糖皮質(zhì)激素糖鹽代謝作用激素名稱激素名稱血漿半衰期血漿半衰期(h)(h) 生物半衰期生物半衰期(h)(h)HPA HPA 軸軸抑制時(shí)間抑制時(shí)間( (天天) )短效短效可的松可的松0.50.58 -1 28 -1 21.25 - 1.501.25 - 1.50氫化可的松氫化可的松1.61.68 - 128 - 121.25 - 1.501.25 - 1.50中效中效潑尼松潑尼松2.6 - 32.6 - 318 - 3618 - 361.25 - 1.50 1.25 - 1.50 潑尼松龍潑尼松龍2 - 42 -

10、 418 - 3618 - 361.25 - 1.50 1.25 - 1.50 甲潑尼龍甲潑尼龍2 - 3 2 - 3 18 - 3618 - 361.25 - 1.501.25 - 1.50長(zhǎng)效長(zhǎng)效地塞米松地塞米松3 - 6 3 - 6 36 - 5436 - 542.75 2.75 倍他米松倍他米松3 - 63 - 636 - 5436 - 543.25 3.25 糖皮質(zhì)激素半衰期糖皮質(zhì)激素半衰期( (血漿和生物血漿和生物) ) 皮質(zhì)激素皮質(zhì)激素激素結(jié)合蛋白激素結(jié)合蛋白白蛋白白蛋白可的松可的松9090（激素結(jié)合蛋白飽和后，與白蛋白結(jié)合）（激素結(jié)合蛋白飽和后，與白蛋白結(jié)合）氫化可的松氫化可的

11、松9090（激素結(jié)合蛋白飽和后，與白蛋白結(jié)合）（激素結(jié)合蛋白飽和后，與白蛋白結(jié)合）潑尼松潑尼松7070潑尼松龍潑尼松龍70-9070-90（與激素結(jié)合蛋白結(jié)合力強(qiáng)，可與內(nèi)源（與激素結(jié)合蛋白結(jié)合力強(qiáng)，可與內(nèi)源性激素競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合，飽和后與白蛋白結(jié)合）性激素競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合，飽和后與白蛋白結(jié)合）甲潑尼龍甲潑尼龍 1 17474倍他米松倍他米松 1 1 64 64地塞米松地塞米松 1 1 77 77 糖皮質(zhì)激素蛋白結(jié)協(xié)作用糖皮質(zhì)激素蛋白結(jié)協(xié)作用 Langhoff Langhoff等人的研討指出，甲潑尼龍免疫抑制強(qiáng)度等人的研討指出，甲潑尼龍免疫抑制強(qiáng)度優(yōu)于其他同類藥物優(yōu)于其他同類藥物Erik Langhoff et

12、 al. Int. J. Immunopharmac, Vol 9,No.4,469-473,1987Erik Langhoff et al. Int. J. Immunopharmac, Vol 9,No.4,469-473,1987生理作用生理作用氫化可的松和可的松與內(nèi)源性糖皮質(zhì)激素氫化可的松和可的松與內(nèi)源性糖皮質(zhì)激素具有等效糖鹽代謝作用具有等效糖鹽代謝作用長(zhǎng)期或終生服用長(zhǎng)期或終生服用生理替代劑量生理替代劑量原發(fā)性、繼發(fā)性原發(fā)性、繼發(fā)性( (垂體性垂體性) )腎上腺皮質(zhì)功能減退癥腎上腺皮質(zhì)功能減退癥腎上腺酶系缺乏所致的腎上腺增生腎上腺酶系缺乏所致的腎上腺增生疾病特點(diǎn)疾病特點(diǎn)用藥特點(diǎn)用藥特點(diǎn)

13、急性腎上腺皮質(zhì)功能減退急性腎上腺皮質(zhì)功能減退慢性患者發(fā)生嚴(yán)重應(yīng)熱情況慢性患者發(fā)生嚴(yán)重應(yīng)熱情況靜脈滴注氫化可的松靜脈滴注氫化可的松危象時(shí)，靜脈給藥危象時(shí)，靜脈給藥迅速發(fā)揚(yáng)作用迅速發(fā)揚(yáng)作用無(wú)需肝藥酶活化，無(wú)需肝藥酶活化，直接發(fā)揚(yáng)藥理作用直接發(fā)揚(yáng)藥理作用中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制肝功能不全肝功能不全口服：氫化可的松口服：氫化可的松靜脈：氫化可的松琥珀酸鈉靜脈：氫化可的松琥珀酸鈉不能運(yùn)用氫化可的松注射液含不能運(yùn)用氫化可的松注射液含50%50%乙醇乙醇一樣的抗炎作用一樣的抗炎作用服用等效劑量服用等效劑量糖皮質(zhì)激素糖皮質(zhì)激素藥理作用藥理作用藥物治療相關(guān)影響要素藥物治療相關(guān)影響要素有效性有效性平安性平

14、安性具有較短的生物半衰期具有較短的生物半衰期沒(méi)有鹽皮質(zhì)激素作用沒(méi)有鹽皮質(zhì)激素作用對(duì)對(duì)HPAHPA軸抑制造用小軸抑制造用小具有較強(qiáng)的抗炎活性具有較強(qiáng)的抗炎活性治療指數(shù)高治療指數(shù)高起效快起效快藥效平穩(wěn)藥效平穩(wěn)肝功能不全能否適用肝功能不全能否適用激素名稱激素名稱抗炎活性抗炎活性HPAHPA軸抑制作用軸抑制作用肝功能不全肝功能不全中中效效潑尼松潑尼松中等中等 (4)(4)較弱較弱可長(zhǎng)期使用可長(zhǎng)期使用潑尼松龍潑尼松龍中等中等 (4) (4) 較弱較弱可長(zhǎng)期使用可長(zhǎng)期使用甲潑尼龍甲潑尼龍中等中等 (5)(5)較弱較弱可長(zhǎng)期使用可長(zhǎng)期使用長(zhǎng)長(zhǎng)效效地塞米松地塞米松強(qiáng)效強(qiáng)效(20-30)(20-30)最強(qiáng)最強(qiáng)不

15、能長(zhǎng)期使用不能長(zhǎng)期使用倍他米松倍他米松強(qiáng)效強(qiáng)效(25-30)(25-30)最強(qiáng)最強(qiáng)不能長(zhǎng)期使用不能長(zhǎng)期使用總總 結(jié)結(jié)中效激素中效激素用于抗炎治療，用于抗炎治療，HPAHPA軸抑制造用相對(duì)較弱軸抑制造用相對(duì)較弱甲潑尼龍：糖甲潑尼龍：糖/ /鹽作用比較好鹽作用比較好, ,長(zhǎng)期服用療效穩(wěn)定，適用于肝功能不全長(zhǎng)期服用療效穩(wěn)定，適用于肝功能不全患者。注射劑可用于靜脈，做沖擊治療。患者。注射劑可用于靜脈，做沖擊治療。潑尼松潑尼松( (龍龍) )：糖：糖/ /鹽作用比次之，可長(zhǎng)期服用，潑尼松龍適用于肝功鹽作用比次之，可長(zhǎng)期服用，潑尼松龍適用于肝功能不全患者，不宜運(yùn)用潑尼松。能不全患者，不宜運(yùn)用潑尼松。長(zhǎng)效激

16、素長(zhǎng)效激素生物半衰期長(zhǎng)，生物半衰期長(zhǎng)，HPAHPA軸抑制造用長(zhǎng)而強(qiáng)，不宜長(zhǎng)期運(yùn)用軸抑制造用長(zhǎng)而強(qiáng)，不宜長(zhǎng)期運(yùn)用抗炎治療指數(shù)高，用藥劑量小抗炎治療指數(shù)高，用藥劑量小適宜短期運(yùn)用適宜短期運(yùn)用可用于其他糖皮質(zhì)激素反響不佳或無(wú)效的場(chǎng)所可用于其他糖皮質(zhì)激素反響不佳或無(wú)效的場(chǎng)所全身用糖皮質(zhì)激素全身用糖皮質(zhì)激素常用藥物、制劑及特點(diǎn)常用藥物、制劑及特點(diǎn)藥品名稱藥品名稱劑型劑型劑型劑型性狀性狀醋酸可的松醋酸可的松醋酸酯醋酸酯片劑片劑注射液注射液乳白色微細(xì)顆?；鞈乙喝榘咨⒓?xì)顆?；鞈乙簻缇鞈乙簻缇鞈乙捍姿釟浠傻乃纱姿釟浠傻乃纱姿狨ゴ姿狨テ瑒┢瑒┳⑸湟鹤⑸湟喝榘咨⒓?xì)顆?；鞈乙喝榘咨⒓?xì)顆?；鞈乙簻缇鞈乙?/p>

17、滅菌混懸液氫化可的松氫化可的松片劑片劑注射液注射液無(wú)色澄清液體無(wú)色澄清液體滅菌稀乙醇溶液滅菌稀乙醇溶液氫化可的松琥珀酸鈉氫化可的松琥珀酸鈉琥珀酸鈉琥珀酸鈉注射用注射用白色疏松塊狀物白色疏松塊狀物無(wú)菌凍干品無(wú)菌凍干品醋酸潑尼松醋酸潑尼松醋酸酯醋酸酯片劑片劑潑尼松龍潑尼松龍片劑片劑醋酸潑尼松龍醋酸潑尼松龍醋酸酯醋酸酯片劑片劑注射液注射液乳白色微細(xì)顆粒混懸液乳白色微細(xì)顆?；鞈乙簻缇鞈乙簻缇鞈乙杭谆鶟娔崴升埣谆鶟娔崴升堢晁徕c琥珀酸鈉片劑片劑注射液注射液白色疏松塊狀物白色疏松塊狀物無(wú)菌凍干品無(wú)菌凍干品倍他米松倍他米松片劑片劑倍他米松磷酸鈉倍他米松磷酸鈉磷酸鈉磷酸鈉注射液注射液無(wú)色澄清液體無(wú)色澄清液

18、體滅菌水溶液滅菌水溶液地塞米松地塞米松片劑片劑地塞米松磷酸鈉地塞米松磷酸鈉磷酸鈉磷酸鈉注射液注射液無(wú)色澄清液體無(wú)色澄清液體滅菌水溶液滅菌水溶液醋酸地塞米松醋酸地塞米松醋酸酯醋酸酯片劑片劑注射液注射液乳白色微細(xì)顆?；鞈乙喝榘咨⒓?xì)顆粒混懸液滅菌混懸液滅菌混懸液糖皮質(zhì)激素類藥物注射劑的分類糖皮質(zhì)激素類藥物注射劑的分類溶液型注射劑溶液型注射劑 or or 注射用無(wú)菌粉末無(wú)色廓清液體注射用無(wú)菌粉末無(wú)色廓清液體可靜脈或肌內(nèi)注射可靜脈或肌內(nèi)注射起效迅速起效迅速藥效最快，常作急救藥效最快，常作急救混懸型注射劑乳白色微細(xì)顆?；鞈乙夯鞈倚妥⑸鋭┤榘咨⒓?xì)顆?；鞈乙簢?yán)禁靜脈注射嚴(yán)禁靜脈注射混懸液或乳濁液引起毛細(xì)血

19、管栓塞混懸液或乳濁液引起毛細(xì)血管栓塞普通僅供肌內(nèi)注射普通僅供肌內(nèi)注射吸收緩慢，藥物作用時(shí)間延伸。吸收緩慢，藥物作用時(shí)間延伸。延伸作用時(shí)間和給藥間隔，減少給藥次數(shù)，但不能替代口服治療延伸作用時(shí)間和給藥間隔，減少給藥次數(shù)，但不能替代口服治療關(guān)節(jié)內(nèi)注射關(guān)節(jié)內(nèi)注射不作預(yù)防或慢性病維持用藥，只作為急癥或惡化情況下的短期用藥不作預(yù)防或慢性病維持用藥，只作為急癥或惡化情況下的短期用藥高效高效速效速效長(zhǎng)效長(zhǎng)效給藥途徑給藥途徑治療效果治療效果溶液型溶液型混懸型混懸型靜脈給藥?kù)o脈給藥肌內(nèi)給藥肌內(nèi)給藥凍干粉針凍干粉針關(guān)節(jié)內(nèi)給藥關(guān)節(jié)內(nèi)給藥藥物劑型藥物劑型藥物劑型、給藥途徑、治療效果藥物劑型、給藥途徑、治療效果注射劑相

20、關(guān)其它問(wèn)題：溶媒和附加劑注射劑相關(guān)其它問(wèn)題：溶媒和附加劑 溶媒溶媒- -乙醇乙醇 乙醇濃度乙醇濃度10%10%時(shí)時(shí) 肌注有疼痛感肌注有疼痛感 靜注時(shí)應(yīng)防止溶血的發(fā)生靜注時(shí)應(yīng)防止溶血的發(fā)生( (乙醇易透過(guò)人紅細(xì)胞乙醇易透過(guò)人紅細(xì)胞膜膜) )。 乙醇濃度乙醇濃度60%60%時(shí)體外實(shí)驗(yàn)闡明時(shí)體外實(shí)驗(yàn)闡明 紅細(xì)胞立刻凝聚生成深紅色束狀沉淀，紅細(xì)胞立刻凝聚生成深紅色束狀沉淀， 乙醇做注射用溶媒時(shí)濃度可高達(dá)乙醇做注射用溶媒時(shí)濃度可高達(dá)50%50% 濃度不易過(guò)高，運(yùn)用前應(yīng)充分稀釋。濃度不易過(guò)高，運(yùn)用前應(yīng)充分稀釋。 可靜點(diǎn)，不能靜注?？伸o點(diǎn)，不能靜注。氫化可的松注射液含乙醇?xì)浠傻乃勺⑸湟汉掖?0%50%，

21、運(yùn)用前必需充分稀釋，加，運(yùn)用前必需充分稀釋，加2525倍生倍生理鹽水或理鹽水或5 5葡萄糖注射液葡萄糖注射液500500毫升稀釋。只能靜脈滴注毫升稀釋。只能靜脈滴注注射劑相關(guān)其它問(wèn)題：溶媒和附加劑注射劑相關(guān)其它問(wèn)題：溶媒和附加劑 附加劑附加劑 部分止痛劑苯甲醇部分止痛劑苯甲醇 0.9%0.9%苯甲醇作為注射劑溶媒可以耐受苯甲醇作為注射劑溶媒可以耐受 1%1%有溶血景象有溶血景象 2%2%苯甲醇溶媒可引起注射部位的硬結(jié)。苯甲醇溶媒可引起注射部位的硬結(jié)。甲潑尼龍闡明書(shū)：本品運(yùn)用苯甲醇作為溶媒，制止用于兒童肌肉甲潑尼龍闡明書(shū)：本品運(yùn)用苯甲醇作為溶媒，制止用于兒童肌肉注射注射曲安奈德闡明書(shū)：本品含苯甲

22、醇，兒童禁用。曲安奈德闡明書(shū)：本品含苯甲醇，兒童禁用。注射劑相關(guān)其它問(wèn)題：體外配伍注射劑相關(guān)其它問(wèn)題：體外配伍氫化可的松琥珀酸鈉氫化可的松琥珀酸鈉多柔比星多柔比星多西環(huán)素多西環(huán)素麻黃堿麻黃堿 麥角胺麥角胺肝素肝素肝素鈉肝素鈉肼屈嗪肼屈嗪伊達(dá)比星伊達(dá)比星卡那霉素卡那霉素硫酸鎂硫酸鎂甲氧西林甲氧西林甲氨蝶呤甲氨蝶呤甲潑尼龍甲潑尼龍甲硝唑甲硝唑+ +克霉唑克霉唑+ +氯己氯己定定萘夫西林萘夫西林 氫化可的松琥珀酸鈉氫化可的松琥珀酸鈉氨茶堿氨茶堿異戊巴比妥異戊巴比妥氨芐西林氨芐西林維生素維生素C C硫酸博來(lái)霉素硫酸博來(lái)霉素羧芐西林羧芐西林頭孢噻吩頭孢噻吩氯霉素氯霉素多粘菌素多粘菌素E E維生素維生素B

23、12B12阿糖胞苷阿糖胞苷達(dá)卡巴嗪達(dá)卡巴嗪地西泮地西泮茶苯海明茶苯海明苯海拉明苯海拉明多沙普侖多沙普侖氫化可的松琥珀酸鈉氫化可的松琥珀酸鈉萘夫西林萘夫西林 土霉素土霉素青霉素青霉素戊巴比妥戊巴比妥苯巴比妥苯巴比妥苯妥英苯妥英普魯卡因普魯卡因乙二磺酸甲哌氯丙嗪乙二磺酸甲哌氯丙嗪丙嗪丙嗪異丙嗪異丙嗪沙格司亭沙格司亭司可巴比妥司可巴比妥四環(huán)素四環(huán)素萬(wàn)古霉素萬(wàn)古霉素維生素維生素BCBC復(fù)方復(fù)方注射劑相關(guān)其它問(wèn)題：體外配伍注射劑相關(guān)其它問(wèn)題：體外配伍氫化可的松氫化可的松 頭孢孟多頭孢孟多頭孢唑林頭孢唑林頭孢西丁頭孢西丁甲基多巴甲基多巴拉氧頭孢拉氧頭孢新生霉素新生霉素異丙嗪異丙嗪 氫化可的松磷酸鈉氫化可的

24、松磷酸鈉沙格司亭沙格司亭多沙普侖多沙普侖 米托蒽醌米托蒽醌 氫化可的松琥珀酸鈉氫化可的松琥珀酸鈉5%5%葡萄糖葡萄糖+ +乳酸林格注乳酸林格注射液射液5%5%葡萄糖葡萄糖+ +林格注射液林格注射液甲潑尼龍甲潑尼龍氨茶堿氨茶堿葡萄糖酸鈣葡萄糖酸鈣頭孢噻吩頭孢噻吩阿糖胞苷阿糖胞苷肝素肝素肝素鈉肝素鈉 氫化可的松琥珀氫化可的松琥珀酸鈉酸鈉間羥胺間羥胺青霉素青霉素G G鈉鈉氯化鉀氯化鉀異丙嗪異丙嗪沙格司亭沙格司亭TigercyclineTigercycline維生素維生素BCBC復(fù)合物復(fù)合物甲潑尼龍琥珀酸鈉甲潑尼龍琥珀酸鈉別嘌醇鈉別嘌醇鈉 氨茶堿氨茶堿安吖啶安吖啶葡萄糖酸鈣葡萄糖酸鈣頭孢噻吩頭孢噻吩阿

25、糖胞苷阿糖胞苷多沙普侖多沙普侖非諾多泮非諾多泮非格司亭非格司亭格隆溴銨格隆溴銨常規(guī)胰島素常規(guī)胰島素間羥胺間羥胺萘夫西林萘夫西林昂丹司瓊昂丹司瓊紫杉醇紫杉醇青霉素青霉素丙泊酚丙泊酚四環(huán)素四環(huán)素長(zhǎng)春瑞濱長(zhǎng)春瑞濱注射劑相關(guān)其它問(wèn)題：體外配伍注射劑相關(guān)其它問(wèn)題：體外配伍潑尼松龍潑尼松龍葡庚糖酸鈣葡庚糖酸鈣葡萄糖酸鈣葡萄糖酸鈣茶苯海明茶苯海明間羥胺間羥胺甲氨蝶呤甲氨蝶呤多粘菌素多粘菌素B B丙氯拉嗪丙氯拉嗪丙嗪丙嗪異丙嗪異丙嗪潑尼松龍磷酸鈉潑尼松龍磷酸鈉間羥胺間羥胺地塞米松地塞米松 阿米卡星阿米卡星鹽酸氯丙嗪鹽酸氯丙嗪 鹽酸柔紅霉素鹽酸柔紅霉素苯海拉明苯海拉明多沙普侖多沙普侖多柔比星多柔比星格隆溴銨格隆

26、溴銨氫嗎啡酮?dú)鋯岱韧獎(jiǎng)诶縻鷦诶縻g羥胺間羥胺昂丹司瓊昂丹司瓊丙氯拉嗪丙氯拉嗪萬(wàn)古霉素萬(wàn)古霉素地塞米松磷酸鈉地塞米松磷酸鈉鹽酸苯海拉明鹽酸苯海拉明多沙普侖多沙普侖非諾多泮非諾多泮硝酸鎵硝酸鎵伊達(dá)比星伊達(dá)比星勞拉西泮勞拉西泮甲氧氯普胺甲氧氯普胺昂丹司瓊昂丹司瓊鹽酸昂丹司瓊鹽酸昂丹司瓊注射劑相關(guān)其它問(wèn)題：體外配伍注射劑相關(guān)其它問(wèn)題：體外配伍影響藥物靜脈配伍的要素有很多，主要有以下幾方面影響藥物靜脈配伍的要素有很多，主要有以下幾方面藥物本身的要素包括：主藥的劑型、規(guī)格、濃度、體積、處方中所含藥物本身的要素包括：主藥的劑型、規(guī)格、濃度、體積、處方中所含的其它成分或添加劑，如緩沖液系統(tǒng)、防腐劑、穩(wěn)定劑

27、，稀釋液的的其它成分或添加劑，如緩沖液系統(tǒng)、防腐劑、穩(wěn)定劑，稀釋液的pHpH值、浸透壓、溶液離子強(qiáng)度等；值、浸透壓、溶液離子強(qiáng)度等；藥物存放條件及外界環(huán)境對(duì)藥物配伍的影響：溫度藥物存放條件及外界環(huán)境對(duì)藥物配伍的影響：溫度( (室溫或冷凍或光室溫或冷凍或光照條件照條件) )、混合液的、混合液的pHpH值、濃度，配制后存放的時(shí)間、藥物的吸附和值、濃度，配制后存放的時(shí)間、藥物的吸附和濾過(guò)特性；注射或輸液容器的性質(zhì)等。濾過(guò)特性；注射或輸液容器的性質(zhì)等。由于上述諸多可變要素對(duì)藥物配伍變化的影響，因此要想對(duì)其做出絕由于上述諸多可變要素對(duì)藥物配伍變化的影響，因此要想對(duì)其做出絕對(duì)的結(jié)論是困難也是不能夠的。對(duì)的

28、結(jié)論是困難也是不能夠的。氫化可的松注射液氫化可的松注射液注射用氫化可的松琥珀酸鹽注射用氫化可的松琥珀酸鹽制劑制劑醇溶性制劑醇溶性制劑含乙醇含乙醇50%50%（藥典標(biāo)示（藥典標(biāo)示47%-55%47%-55%乙醇）乙醇）水溶性制劑水溶性制劑規(guī)格規(guī)格2ml:10mg2ml:10mg5ml:25mg5ml:25mg20ml:100mg20ml:100mg50mg/50mg/支（按氫化可的松計(jì)算）支（按氫化可的松計(jì)算）100mg/100mg/支（按氫化可的松計(jì)算）支（按氫化可的松計(jì)算）氫化可的松琥珀酸鈉氫化可的松琥珀酸鈉135mg135mg含游離型氫化可的含游離型氫化可的松松100mg100mg給藥途徑

29、給藥途徑只能靜脈滴注，肌注有疼痛感只能靜脈滴注，肌注有疼痛感可靜脈，肌肉及關(guān)節(jié)腔和軟組織給藥可靜脈，肌肉及關(guān)節(jié)腔和軟組織給藥給藥方式給藥方式臨用前必須充分稀釋臨用前必須充分稀釋用前加用前加2525倍氯化鈉注射液或倍氯化鈉注射液或5 5葡萄糖葡萄糖注射液注射液500500毫升稀釋后靜脈滴注（說(shuō)明書(shū)）毫升稀釋后靜脈滴注（說(shuō)明書(shū)）靜脈滴注一次靜脈滴注一次100mg100mg用前可用少量溶劑稀釋用前可用少量溶劑稀釋給藥速度慢，注意溶血，乙醇刺激性給藥速度慢，注意溶血，乙醇刺激性給藥速度快，可直接入壺，靜注給藥速度快，可直接入壺，靜注藥物作用藥物作用特點(diǎn)特點(diǎn)液量大，藥量小，液量大，藥量小，單位時(shí)間內(nèi)入藥

30、量小，起效慢單位時(shí)間內(nèi)入藥量小，起效慢液量小，藥量大，液量小，藥量大，單位時(shí)間內(nèi)入藥量大，起效快單位時(shí)間內(nèi)入藥量大，起效快適應(yīng)證適應(yīng)證特點(diǎn)特點(diǎn)腎上腺皮質(zhì)功能減退及垂體功能減退癥，腎上腺皮質(zhì)功能減退及垂體功能減退癥，也用于過(guò)敏性和炎癥性疾病，也用于過(guò)敏性和炎癥性疾病，搶救危重中毒性感染（說(shuō)明書(shū)）搶救危重中毒性感染（說(shuō)明書(shū)）急癥，大劑量治療急癥，大劑量治療嚴(yán)重腎上腺皮質(zhì)功能減退及垂體前葉功能減嚴(yán)重腎上腺皮質(zhì)功能減退及垂體前葉功能減退危象，嚴(yán)重支氣管哮喘等過(guò)敏反應(yīng)，哮喘退危象，嚴(yán)重支氣管哮喘等過(guò)敏反應(yīng)，哮喘持續(xù)狀態(tài)，休克等（說(shuō)明書(shū)）持續(xù)狀態(tài)，休克等（說(shuō)明書(shū)）半衰期半衰期100100分鐘（說(shuō)明書(shū)）分鐘

31、（說(shuō)明書(shū)）78-11478-114分鐘（說(shuō)明書(shū)）分鐘（說(shuō)明書(shū)）價(jià)格價(jià)格全身用糖皮質(zhì)激素類藥物口服制劑種類及特征全身用糖皮質(zhì)激素類藥物口服制劑種類及特征國(guó)內(nèi)多為普通片劑，種類較少國(guó)內(nèi)多為普通片劑，種類較少可的松，氫化可的松，潑尼松，潑尼松龍，甲潑尼龍，地塞米松，可的松，氫化可的松，潑尼松，潑尼松龍，甲潑尼龍，地塞米松，倍他米松倍他米松吸收好，肝臟首過(guò)效應(yīng)小，生物利用度在吸收好，肝臟首過(guò)效應(yīng)小，生物利用度在70-80%70-80%藥物脂溶性高，吸收好，藥物脂溶性高，吸收好，肝臟首過(guò)效應(yīng)小，生物利用度高。肝臟首過(guò)效應(yīng)小，生物利用度高。甲潑尼龍與潑尼松龍相比，脂溶性添加，代謝降低，使其分布容甲潑尼龍與

32、潑尼松龍相比，脂溶性添加，代謝降低，使其分布容積更大，具有更好的組織穿透性。積更大，具有更好的組織穿透性。經(jīng)氣道吸入及鼻腔給藥的經(jīng)氣道吸入及鼻腔給藥的糖皮質(zhì)激素糖皮質(zhì)激素常用藥物、制劑及特點(diǎn)常用藥物、制劑及特點(diǎn)吸入給藥方式評(píng)價(jià)吸入給藥方式評(píng)價(jià) 優(yōu)點(diǎn)優(yōu)點(diǎn) 治療范圍局限在目的器官內(nèi)治療范圍局限在目的器官內(nèi)，部分抗炎作用強(qiáng)，部分抗炎作用強(qiáng) 將藥物直接保送到患病部位將藥物直接保送到患病部位，直接作用于呼吸道，直接作用于呼吸道 病變部位藥物濃度高病變部位藥物濃度高 藥物起效迅速藥物起效迅速 全身不良反響減少或減輕全身不良反響減少或減輕 部分用藥較全身用藥，藥物部分用藥較全身用藥，藥物劑量顯著降低劑量顯著

33、降低 HPAHPA軸抑制造用顯著降低軸抑制造用顯著降低 經(jīng)過(guò)消化道和呼吸道進(jìn)入血經(jīng)過(guò)消化道和呼吸道進(jìn)入血液藥物量小，大部分被肝臟液藥物量小，大部分被肝臟滅活滅活 缺陷缺陷 給藥安裝種類繁多給藥安裝種類繁多 對(duì)操作技藝及患者培訓(xùn)對(duì)操作技藝及患者培訓(xùn)要求較高，患者通常缺要求較高，患者通常缺乏安裝運(yùn)用的知識(shí)乏安裝運(yùn)用的知識(shí)吸入型糖皮質(zhì)激素挑選和研制方向吸入型糖皮質(zhì)激素挑選和研制方向部分抗炎活性越強(qiáng)越好部分抗炎活性越強(qiáng)越好親脂性要高，與皮質(zhì)激素受體親和力要高親脂性要高，與皮質(zhì)激素受體親和力要高到達(dá)靶細(xì)胞藥物要多，停留時(shí)間要長(zhǎng)到達(dá)靶細(xì)胞藥物要多，停留時(shí)間要長(zhǎng)全身作用越少越好全身作用越少越好- -藥物代謝

34、動(dòng)力學(xué)性質(zhì)藥物代謝動(dòng)力學(xué)性質(zhì)首過(guò)代謝要強(qiáng)，吸收要少，生物利用度低，首過(guò)代謝要強(qiáng)，吸收要少，生物利用度低，代謝物活性要小代謝物活性要小半衰期要短，具有很快的全身去除率半衰期要短，具有很快的全身去除率倍氯米松倍氯米松布地奈德布地奈德氟替卡松氟替卡松相對(duì)親脂性相對(duì)親脂性7943279432398039803162231622肺生物利用度肺生物利用度20%20%39%39%30%30%全身生物利用度全身生物利用度15-20%15-20%10%10%2%2%代謝代謝首過(guò)效應(yīng)首過(guò)效應(yīng)首過(guò)效應(yīng)首過(guò)效應(yīng)首過(guò)效應(yīng)首過(guò)效應(yīng)部分抗炎活性部分抗炎活性 vs vs 全身作用全身作用的比例的比例 第第1 1個(gè)同意用于嬰兒

35、哮喘的藥物和皮質(zhì)激素霧化劑型；個(gè)同意用于嬰兒哮喘的藥物和皮質(zhì)激素霧化劑型；可用于治療小兒毛細(xì)支氣管炎和急性喉炎。可用于治療小兒毛細(xì)支氣管炎和急性喉炎。 肺內(nèi)堆積率高。治療急性喉炎比甲潑尼龍、地塞米松肺內(nèi)堆積率高。治療急性喉炎比甲潑尼龍、地塞米松靜脈注射見(jiàn)效快，可縮短治療時(shí)間。靜脈注射見(jiàn)效快，可縮短治療時(shí)間。 布地奈德霧化吸入劑布地奈德霧化吸入劑吸入型糖皮質(zhì)激素不良反響吸入型糖皮質(zhì)激素不良反響全身不良反響全身不良反響吸入給藥具有較高的呼吸道內(nèi)活性，部分用藥的全身不良反響與吸入給藥具有較高的呼吸道內(nèi)活性，部分用藥的全身不良反響與全身用藥相比少而輕全身用藥相比少而輕8080-90-90堆積在口腔內(nèi)堆

36、積在口腔內(nèi)其中其中4040-50-50進(jìn)入消化道吸收入血，經(jīng)過(guò)肝臟首過(guò)效應(yīng)而使全身進(jìn)入消化道吸收入血，經(jīng)過(guò)肝臟首過(guò)效應(yīng)而使全身生物利用度明顯降低。生物利用度明顯降低。1010-20-20 吸入呼吸道，其中吸入呼吸道，其中4 4呼出體外，其他堆積在下呼吸道，呼出體外，其他堆積在下呼吸道，有一部分被吸收入血。有一部分被吸收入血。所以，按正確的運(yùn)用方法，吸過(guò)后及時(shí)漱口，真正被吸收入血的所以，按正確的運(yùn)用方法，吸過(guò)后及時(shí)漱口，真正被吸收入血的藥量很小。藥量很小。發(fā)生全身不良反響的危險(xiǎn)要素添加發(fā)生全身不良反響的危險(xiǎn)要素添加嚴(yán)重哮喘患者吸入激素的治療劑量提高嚴(yán)重哮喘患者吸入激素的治療劑量提高干粉吸入劑儲(chǔ)藥

37、量添加干粉吸入劑儲(chǔ)藥量添加咽喉部刺激咽喉部刺激 咽部不適，口干，咳嗽，嘶啞，口咽部霉菌感染咽部不適，口干，咳嗽，嘶啞，口咽部霉菌感染 吸入性糖皮質(zhì)激素類藥物運(yùn)用本卷須知吸入性糖皮質(zhì)激素類藥物運(yùn)用本卷須知不同類激素在運(yùn)用中不能隨意交換不同類激素在運(yùn)用中不能隨意交換全身用糖皮質(zhì)激素類藥物體內(nèi)相互作用全身用糖皮質(zhì)激素類藥物體內(nèi)相互作用參見(jiàn)闡明書(shū)和藥學(xué)參考書(shū)參見(jiàn)闡明書(shū)和藥學(xué)參考書(shū)主要思索以下相關(guān)要素：如主要思索以下相關(guān)要素：如不良反響的疊加不良反響的疊加致潰瘍藥物：非甾體解熱鎮(zhèn)痛藥致潰瘍藥物：非甾體解熱鎮(zhèn)痛藥致感染藥物：免疫抑制劑，疫苗致感染藥物：免疫抑制劑，疫苗致高血糖藥物：噻嗪類利尿藥：致高血糖藥

38、物：噻嗪類利尿藥： 致精神病癥藥物：三環(huán)類抗抑郁藥致精神病癥藥物：三環(huán)類抗抑郁藥致水腫藥物：蛋白質(zhì)同化激素致水腫藥物：蛋白質(zhì)同化激素酶代謝影響酶代謝影響苯巴比妥、苯妥英、利福平等肝藥酶誘導(dǎo)劑可加快皮質(zhì)激素苯巴比妥、苯妥英、利福平等肝藥酶誘導(dǎo)劑可加快皮質(zhì)激素代謝，故同用時(shí)需適當(dāng)添加劑量代謝，故同用時(shí)需適當(dāng)添加劑量其他其他糖皮質(zhì)激素類藥物老年患者用藥糖皮質(zhì)激素類藥物老年患者用藥 警惕高血壓警惕高血壓 警惕糖尿病警惕糖尿病 警惕更年期后女性骨質(zhì)疏松加重警惕更年期后女性骨質(zhì)疏松加重 糖皮質(zhì)激素類藥物兒童用藥糖皮質(zhì)激素類藥物兒童用藥全身用藥，須非常慎重，可抑制患兒生長(zhǎng)和發(fā)育全身用藥，須非常慎重，可抑制患兒生長(zhǎng)和發(fā)育, ,長(zhǎng)期服用發(fā)生骨質(zhì)長(zhǎng)期服用發(fā)生骨質(zhì)疏松癥、股骨頭缺血性壞死、青光眼、白內(nèi)障的危險(xiǎn)性添加疏松癥、股骨頭缺血性壞死、青光眼、白內(nèi)障的危險(xiǎn)性添加采用短效或中效制劑，防止運(yùn)用長(zhǎng)效制劑采用短效或中效制劑，防止運(yùn)用長(zhǎng)效制劑( (如地塞米松如地塞米松) ) 口服中效制劑隔日療法可減輕對(duì)生長(zhǎng)的抑制造用?？诜行е苿└羧寨煼蓽p輕對(duì)生長(zhǎng)的抑制造用。須親密察看不良反響。須親密察看不良反響。對(duì)于