羅蓋全(骨化三醇膠丸)

1、羅蓋全 (骨化三醇膠丸 )【藥品名稱】商品名稱：羅蓋全通用名稱：骨化三醇膠丸英文名稱： Calcitriol Soft Capsules【成份】骨化三醇。【適應癥】1.絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松； 2.慢性腎功能衰竭尤其是接受血液透析病人之腎性骨營養(yǎng)不良癥；3.術后甲狀旁腺功能低下；4.特發(fā)性甲狀旁腺功能低下； 5.假性甲狀旁腺功能低下；6. 維生素 D依賴性佝僂病； 7.低血磷性維生素 D 抵抗型佝僂病等?！居梅ㄓ昧俊?.應根據(jù)每個病人血鈣水平小心制定本品的每日最佳劑量。開始以本品治療時，應盡可能使用最小劑量，并且不能在沒有監(jiān)測血鈣水平的情況下增加用量。2.確定了本品的最佳劑量后，應每月復查一次血鈣水平

2、(或參照下面有關個別適應癥之詳細說明) 。3. 采 集 血 鈣 標 本 時 ， 不 能 使 用 止 血 帶 。 若 血 鈣 超 過 正 常 范 圍 (9-11mg/100ml或2250-2750μmol/l)1mg/100ml(250μmol/l)，或血肌酐大 于120μmol/l，則必須減少劑量或完全中止治療直至血鈣正常。4.在血鈣增高期間，必須每日測定血鈣及血磷水平。血鈣正常后可服用本品，但日劑量應低于前劑量 0.25μg。每日應估計鈣攝入量并酌情進行調(diào)整。5.本品最佳療效的先決條件是足夠但不過量的鈣攝入量(成人：每日約800 毫克 ) ，治療開1始時，補鈣是必要的

3、。6.因為胃腸道對鈣吸收的改善，有些病人可能宜保持較低的鈣攝入量。有高血鈣傾向的病人，可能只需要小劑量補鈣或完全不需要補鈣。7.每日鈣總攝入量(如從食物和藥物) 平均大約為800mg ，不應超過1000mg?？诜?，具體方法如下：1.絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松：推薦劑量為每次0.25μg，每日二次。服藥后分別于第4 周、第 3個月、第 6 個月監(jiān)測血鈣和血肌酐濃度，以后每六個月監(jiān)測一次。2.腎性骨營養(yǎng)不良(包括透析病人) ：起始階段的每日劑量為0.25μg。血鈣正?；蚵杂薪档偷牟∪烁羧?.25μg即可。如2 4 周內(nèi)生化指標及病情未見明顯改善，則每隔2 4 周將本品的每日用量增加0.25&

4、mu;g，在此期間至少每周測定血鈣兩次。大多數(shù)病人最佳用量為每日0.5 至 1.0μg之間。3.甲狀旁腺功能低下和佝僂病：推薦起始劑量為每日0.25μg，晨服。如生化指標和病情未見明顯改善，則每隔2 4 周增加劑量。在此期間，每周至少測定血鈣濃度兩次。甲狀旁腺功能低下者，偶見吸收不佳現(xiàn)象，因此這種病人需要較大劑量。如果醫(yī)生決定對患有甲狀旁腺功能低下的孕婦用本品治療時，在妊娠后期應加大劑量，在產(chǎn)后及哺乳期應減小劑量。4.老年患者：老年病人無需特殊劑量，但建議監(jiān)測血鈣和血肌酐濃度。5.嬰兒及兒童：本品的溶液劑型適用于嬰兒和兒童。如同成人一樣，應在測定血鈣水平的基礎上確定每日最佳劑量。6

5、.2 歲以內(nèi)的兒童， 推薦的每日參考劑量為0.01-0.1μg/kg體重。包裝內(nèi)所配備的測量管可準確地量出每個病人所需的劑量。給藥體積可以以毫升或滴計：0.1ml溶液相當于0.1μg的活性成分(骨化三醇 ) ，或 1 滴溶液含有0. 02μg骨化三醇。溶液可以先放入湯匙然后混入兒童的飲料中(如橙汁等 ) 。2用后應擰緊瓶蓋。在開蓋有效期內(nèi)(6 星期 ) ，可用滴管的蓋子代替原始的螺旋蓋?！静涣挤磻?.由于骨化三醇能產(chǎn)生維生素D 的作用，所以可能發(fā)生的不良反應與維生素D 過量相似，如高血鈣綜合癥或鈣中毒(取決于高血鈣的嚴重程度及持續(xù)時間)。偶見的急性癥狀包括食欲減退， 頭痛，

6、嘔吐和便秘。 慢性癥狀包括營養(yǎng)不良，感覺障礙， 伴有口渴的發(fā)熱，尿多，脫水，情感淡漠，發(fā)育停止以及泌尿道感染。2.長達 15 年臨床使用本品治療所有適應癥，結果顯示不良反應的發(fā)生率很低，包括高鈣血癥在內(nèi)的發(fā)生率為0.001% 或更低。3.并發(fā)高鈣和高磷血癥的病人(濃度大于6mg/100ml或 1.9mmol/l)可能發(fā)生軟組織鈣化，這些表現(xiàn)可通過放射學檢查而觀察到。腎功能正常的病人，慢性高鈣血癥也許與血肌酐增高有關。 由于骨化三醇的生物半衰期較短，其藥代動力學研究表明，停藥或減量數(shù)天后升高的血鈣即回復正常范圍，這一過程要比維生素D3 快許多。4.對敏感體質(zhì)的病人可能會發(fā)生過敏反應?！窘伞勘酒?/p>

7、禁用于與高血鈣有關的疾病，亦禁用于已知對本品或同類藥品及其任何賦形劑過敏的病人;禁用于有維生素D 中毒跡象的病人?！咀⒁馐马棥?.高血鈣同本品的治療密切相關。對尿毒癥性骨營養(yǎng)不良病人的研究表明，高達40% 使用骨化三醇治療的病人中發(fā)現(xiàn)高血鈣。飲食改變(例如增加奶制品的攝入)以至鈣攝入量迅速增加或不加控制地服用鈣制劑均可導致高血鈣。應告知病人及其家屬，必須嚴格遵守處方飲食，并教會他們?nèi)绾巫R別高鈣血癥的癥狀。一旦血鈣濃度比正常值(9 11mg/100ml，或 2250-2750μmol/l)高出 1mg/100ml，或血肌酐升高到大于120μmol/l，應3立即停止服用本品直至血鈣正常

8、。(詳見 “【用法用量】”)腎功能正常的患者，慢性高血鈣可能與血肌酐增加有關。臥床病人，如術后臥床病人發(fā)生高血鈣機會更大些。2.骨化三醇能增加血無機磷水平，這對低磷血癥的病人是有益的，但對腎功能衰竭的病人來說則要小心不正常的鈣沉淀所造成的危險。在這種情況下， 要通過口服適量的磷結合劑或減少磷質(zhì)攝入量將血磷保持在正常水平(2 5mg/100ml或 0.65 1.62mmol/l)?；季S生素 D 抵抗性佝僂病病人(家族性低磷血癥 ) ，以本品治療時應繼續(xù)口服磷制劑。但必須考慮到本品可能促進腸道對磷的吸收，這種作用可能使磷的攝入需要量減少。因此需要定期進行血鈣、磷、鎂、堿性磷

9、酸酶以及24 小時內(nèi)尿中鈣，磷定量等實驗室檢查。本品治療的穩(wěn)定期，每周至少測定血鈣兩次。(詳見 “【用法用量】 ”)3.由于骨化三醇是現(xiàn)有的最有效的維生素D 代謝產(chǎn)物， 故不需其他維生素 D 制劑與其合用，從而避免高維生素 D 血癥。如果病人由服用維生素D2 改服骨化三醇時， 則可能需要數(shù)月時間才能使血中維生素D2 恢復至基礎水平。4.腎功能正常的患者服用本品時必須避免脫水，故應保持適當?shù)乃當z入量。5.對駕駛車輛和操作機器的影響基于所報道的不良反應的藥效學特性，推測本品對駕駛車輛及操作機器是安全的或者說影響很小?！咎厥馊巳河盟帯績和⒁馐马棧涸斠?“【用法用

10、量】 ”。妊娠與哺乳期注意事項：4懷孕兔子口服將近致死劑量的維生素D ，胎兒中產(chǎn)生主動脈瓣膜狹窄。孕婦使用本品， 需權衡利弊。 猜想外源性骨化三醇可以分泌進入乳汁。考慮到母親發(fā)生高鈣血癥的潛在性和本品對受乳嬰兒的不良影響，如果監(jiān)測母親和嬰兒血鈣濃度，母親在服用本品期間可以哺乳。老人注意事項：詳見 “【用法用量】 ”?！舅幬锵嗷プ饔谩?.由于骨化三醇是維生素D3 的最重要的代謝產(chǎn)物之一，因此在骨化三醇治療期間禁止使用藥理學劑量的維生素D 及其衍生物制劑，以避免可能發(fā)生的附加作用和高鈣血癥。2.要對病人進行飲食指導，特別是要觀察鈣質(zhì)的攝人情況并要對含鈣質(zhì)制劑的使

11、用進行控制。3.與噻唑類利尿劑合用會增加高鈣血癥的危險。對正在進行洋地黃類藥物治療的病人，應謹慎制定骨化三醇的用量，因為這類病人如發(fā)生高鈣血癥可能會誘發(fā)心律失常。4.在維生素D 類似物和激素之間存在功能性拮抗的關系。維生素 D 類制劑能促進鈣的吸收，而激素類制劑則抑制鈣的吸收。5.含鎂藥物(如抗酸藥 ) 可能導致高鎂血癥，故長期接受透析的病人使用本品進行治療時，不能服用這類藥物。6.由于本品影響磷在腸道、腎臟及骨骼內(nèi)的輸送，故應根據(jù)血磷濃度(正常值2-5mg/100ml，或 0.6 1.6mmol/l)調(diào)節(jié)磷結合性制劑的用量。7.維生素 D 對抗型佝僂病病人(家族性低磷血癥) 應繼續(xù)口服磷制劑

12、。但應考慮骨化三醇可能刺激腸道磷吸收，因為該影響可能改變磷的需要量。8.使用二苯乙內(nèi)酰胺或苯巴比妥等酶誘導劑可能會增加骨化三醇的代謝從而使其血濃度降低。如同時服用這類制劑則應增加骨化三醇的藥物劑量。59.消膽胺能降低脂溶性維生素在腸道的吸收，故可能誘導骨化三醇在腸道的吸收不良?！舅幚碜饔谩?.骨化三醇是維生素D3 的最重要活性代謝產(chǎn)物之一。通常在腎臟內(nèi)由其前體25- 羥基維生素 D3 (25-HCC)轉(zhuǎn)化而成， 正常生理性每日生成量為0.5 1.Oμg，并在骨質(zhì)合成增加期內(nèi) (如生長期或妊娠期)其生成量稍有增加。骨化三醇促進腸道對鈣的吸收并調(diào)節(jié)骨的礦化。單劑量骨化三醇的藥理作用大約可持續(xù)3-5 天。2.骨化三醇在調(diào)節(jié)鈣平衡方面的關鍵作用，包括對骨骼中成骨細胞活性的刺激作用，為治療骨質(zhì)疏松癥提供了充分的藥理學基礎。3.腎性骨營養(yǎng)不良的患者，口服本品使腸道吸收鈣的能力恢復正常，糾正低血鈣，及過高的血堿性磷酸酶和血甲狀旁腺素濃度。本品能減輕骨與肌肉疼痛，并矯正發(fā)生在纖維性骨炎和其他礦化不足病人中的