藥理學——第 膽堿受體阻斷藥(I)—M膽堿受體阻斷藥

1、2021-11-131l m膽堿受體阻斷藥l膽堿受體阻斷藥l n膽堿受體阻斷藥l 2021-11-132l l m1膽堿受體阻斷藥：阿托品l 哌侖西平lm膽堿受體阻斷藥 m2膽堿受體阻斷藥：阿托品l m3膽堿受體阻斷藥：阿托品l 異丙基阿托品2021-11-133l 阿托品(atropine)l阿托品是從顛茄植物中分離出的生物堿，為消旋莨菪堿?，F(xiàn)已人工合成。l藥理作用l作用機制：阿托品為競爭性m膽堿受體阻斷藥，l對m膽堿受體有高度的選擇性及有較強的親和力，阻斷ach對m膽堿受體的激動作用。阿托品與m膽堿受體結合后內在活性很小，一般不2021-11-134l產生激動作用。l阿托品對m膽堿受體亞型

2、的選擇性較低，對m1m2m3受體均有阻斷作用。l大劑量阿托品對n1 (神經節(jié))膽堿受體有阻斷作用。l阿托品對ach的生物合成、貯存、釋放過程均無影響。2021-11-135l1.腺體l阿托品阻斷m膽堿受體抑制腺體分泌，唾液腺、汗腺對阿托品最敏感，抑制作用最強，l0.5mg阿托品可產生明顯抑制作用；對淚腺l及呼吸道腺體的分泌也有較強的抑制作用；l大劑量阿托品可減少胃液及胃酸的分泌量。2021-11-136l2.眼l(1)擴瞳2021-11-137l(2)眼內壓升高2021-11-138l(3)調節(jié)麻痹l睫狀肌m受體阻斷,睫狀肌松弛而退向外緣懸韌帶拉緊,晶狀體變扁平,屈光度減低,近物模糊,遠物清楚

3、稱調節(jié)麻痹。l 睫狀肌l 懸韌帶晶狀體2021-11-1392021-11-13102021-11-13112021-11-13122021-11-13132021-11-1314l6.中樞作用l較大劑量（12mg）可興奮延腦呼吸中樞l(wèi)和大腦皮層。此作用可用于有機磷中毒呼吸抑制作用的解救。l中毒劑量（10mg)可出現(xiàn)明顯中樞中毒癥狀，如煩躁不安，多言，幻覺，運動失調，驚厥等。2021-11-13152021-11-13162021-11-13172021-11-13182021-11-13192021-11-13202021-11-13212021-11-13222021-11-1323202

4、1-11-1324l n1膽堿受體阻斷藥l (神經節(jié)阻滯藥)ln膽堿受體阻斷藥l n2膽堿受體阻斷藥l (骨骼肌松弛藥)2021-11-13252021-11-1326l藥物對神經節(jié)的阻滯作用無選擇性，交感和副交感神經節(jié)均阻斷。l1.阻斷交感神經節(jié)，產生藥理效應。l小動脈擴張，外周阻力降低；靜脈血管擴張，回心血量減少，血壓明顯降低。l臨床曾用于高血壓危象的治療。降壓作用強大而可靠，維持時間短。2021-11-1327l目前臨床主要用于麻醉時控制血壓，以減少手術區(qū)的出血。也用于主動脈瘤手術。副交感神經節(jié)，產生不良反應。l如口干、便秘、擴瞳及尿潴留等。2021-11-1328松藥 l骨骼肌松弛藥l 非松藥 2021-11-1329松藥 (depolarizing muscular relaxants)l作用機制：l藥物與神經肌接頭后膜n2受體結合，產生與ach相似的，較持久的除極作用，使n2受體對ach不起反應而使骨骼肌松弛。l相阻斷： n2除極作用l相阻斷：占領n2受體，非除極作用2021-11-13302