作用于消化系統(tǒng)的藥物

1、第九章第九章作用于消化系統(tǒng)的藥物作用于消化系統(tǒng)的藥物 主要內(nèi)容主要內(nèi)容1抗消化性潰瘍藥抗消化性潰瘍藥2助消化性藥助消化性藥3止吐藥及促胃動力藥止吐藥及促胃動力藥4瀉藥和止瀉藥瀉藥和止瀉藥第一節(jié)第一節(jié) 助消化藥助消化藥胃蛋白酶和胰酶：消化不良胃蛋白酶和胰酶：消化不良乳酶生：小兒消化不良乳酶生：小兒消化不良酸性破壞酸性破壞腸溶制劑腸溶制劑堿性破壞堿性破壞與酸同服與酸同服抗酸藥抗酸藥 抑制胃酸分泌藥抑制胃酸分泌藥黏膜保護(hù)藥黏膜保護(hù)藥抗幽門螺桿菌藥抗幽門螺桿菌藥重點重點重中之重重中之重防御因子防御因子黏液分泌黏液分泌碳酸氫鹽緩沖碳酸氫鹽緩沖上皮細(xì)胞再生上皮細(xì)胞再生局部血液循環(huán)局部血液循環(huán)前列腺素前列腺

2、素攻擊因子攻擊因子胃酸過多胃酸過多幽門螺旋桿菌幽門螺旋桿菌胃蛋白酶原胃蛋白酶原遺傳、吸煙、藥物遺傳、吸煙、藥物消化性潰瘍消化性潰瘍發(fā)病機制發(fā)病機制失衡失衡H+胃蛋白酶胃蛋白酶H2O+CO2NaHCO3-Cl-H+pH2胃腔胃腔黏液層黏液層NaClPG黏液黏液pH7黏黏膜膜有通道膜有通道膜的壁細(xì)胞的壁細(xì)胞胃液胃液Cl-胃蛋白酶胃蛋白酶黏液層的保護(hù)作用黏液層的保護(hù)作用藥理作用藥理作用弱堿性物質(zhì)，直接中和胃酸弱堿性物質(zhì)，直接中和胃酸升高升高pHpH；降低胃蛋白酶活性；降低胃蛋白酶活性常用的藥物常用的藥物氫氧化鎂氫氧化鎂三硅酸鎂三硅酸鎂氫氧化鋁氫氧化鋁碳酸氫鈉碳酸氫鈉一、抗酸藥一、抗酸藥二、抑制胃酸分

3、泌藥二、抑制胃酸分泌藥MRMRH H2 2R RGRGRH H+ +-K-K+ +-ATP-ATP酶酶H H+ +K K+ +奧奧美美拉拉唑唑壁細(xì)胞壁細(xì)胞哌侖西平哌侖西平膽堿膽堿AchAch西咪替丁西咪替丁丙谷胺丙谷胺組胺組胺HistHist促胃泌素促胃泌素GastGast抑制胃酸分泌藥作用部位抑制胃酸分泌藥作用部位胃酸形成的最后環(huán)節(jié)胃酸形成的最后環(huán)節(jié) （一）（一） H2受體阻斷藥受體阻斷藥v【作用機制】：【作用機制】：v 阻斷壁細(xì)胞上的阻斷壁細(xì)胞上的H2H2受體。受體。v【特點】：【特點】：v 抑制胃酸分泌作用強而持久，療程短，抑制胃酸分泌作用強而持久，療程短，潰瘍愈合率較高，不良反應(yīng)較少。

4、潰瘍愈合率較高，不良反應(yīng)較少。西咪替丁西咪替丁作用持久，作用持久，。雷尼替丁雷尼替丁抗酸為西咪替丁的抗酸為西咪替丁的4 41010倍，倍，對肝藥酶的抑制作用弱。對肝藥酶的抑制作用弱。法莫替丁法莫替?。嚎顾釣槲鬟涮娑〉模嚎顾釣槲鬟涮娑〉?0405050倍，倍，不抑制肝藥酶，無抗雄激素作用不抑制肝藥酶，無抗雄激素作用代表藥物代表藥物 K+與與H H+ +-K-K+ +-ATP-ATP酶結(jié)合酶結(jié)合酶酶失活失活 H H+ +分泌減少分泌減少代表藥物代表藥物上市時間上市時間開發(fā)商開發(fā)商化學(xué)名化學(xué)名商品名商品名19881988瑞典阿斯利康瑞典阿斯利康奧美拉唑奧美拉唑洛賽克洛賽克19911991日本武田日本

5、武田蘭索拉唑蘭索拉唑達(dá)克普隆達(dá)克普隆19941994德國德國BYKBYK泮托拉唑泮托拉唑泰美尼克泰美尼克19991999日本衛(wèi)材日本衛(wèi)材雷貝拉唑雷貝拉唑波利特波利特20002000瑞典阿斯利康瑞典阿斯利康埃索美拉唑埃索美拉唑耐信耐信【體內(nèi)過程】：【體內(nèi)過程】： 在酸性環(huán)境中快速滅活，常用在酸性環(huán)境中快速滅活，常用膠囊膠囊【藥理作用】：【藥理作用】： 抑制胃酸分泌抑制胃酸分泌 促進(jìn)潰瘍愈合促進(jìn)潰瘍愈合增加粘膜血流量增加粘膜血流量 抗幽門螺桿菌抗幽門螺桿菌【臨床應(yīng)用】：【臨床應(yīng)用】： 反流性食道炎；消化道潰瘍；反流性食道炎；消化道潰瘍；HPHP感染感染; ;卓卓- -艾綜合癥艾綜合癥【作用機制【作

6、用機制】 阻斷胃壁細(xì)胞上的阻斷胃壁細(xì)胞上的M M3 3受體，抑制胃酸分泌。受體，抑制胃酸分泌。 阻斷阻斷M1M1、M2M2受體，明顯緩解癥狀，用于胃、受體，明顯緩解癥狀，用于胃、十二指腸潰瘍的治療。十二指腸潰瘍的治療。 （三）（三） MM受體阻斷藥受體阻斷藥: :哌侖西平哌侖西平丙谷胺丙谷胺【藥理作用【藥理作用】化學(xué)結(jié)構(gòu)與胃泌素相似化學(xué)結(jié)構(gòu)與胃泌素相似競爭受體競爭受體抑制抑制胃酸分泌胃酸分泌促進(jìn)黏液合成，增強胃黏膜的黏液促進(jìn)黏液合成，增強胃黏膜的黏液HCOHCO3 3- - 鹽屏障。鹽屏障。（四）（四） 胃泌素受體阻斷藥胃泌素受體阻斷藥 米索前列醇米索前列醇v性質(zhì)穩(wěn)定，口服吸收好；性質(zhì)穩(wěn)定，口

7、服吸收好；v抑制基礎(chǔ)胃酸分泌；抑制基礎(chǔ)胃酸分泌；v促進(jìn)黏液和促進(jìn)黏液和HCOHCO3 3- -分泌；分泌；v促進(jìn)受損上皮細(xì)胞重建和增殖。促進(jìn)受損上皮細(xì)胞重建和增殖。臨床用于治療胃和十二指腸潰瘍，預(yù)防復(fù)發(fā)臨床用于治療胃和十二指腸潰瘍，預(yù)防復(fù)發(fā)。三三. .胃黏膜保護(hù)藥胃黏膜保護(hù)藥硫糖鋁硫糖鋁v促進(jìn)粘膜合成前列腺素促進(jìn)粘膜合成前列腺素E E2 2 v增強生長因子的作用增強生長因子的作用v抑制抑制HpHp的繁殖的繁殖應(yīng)用注意：應(yīng)用注意： 與布洛芬、吲哚美辛、氨茶堿、四環(huán)素、地高辛與布洛芬、吲哚美辛、氨茶堿、四環(huán)素、地高辛合用，能降低上述藥物的生物利用度；合用，能降低上述藥物的生物利用度；三三. .胃黏

8、膜保護(hù)藥胃黏膜保護(hù)藥重要重要v吸附胃蛋白酶，抑制其活性；吸附胃蛋白酶，抑制其活性；v增加黏液和增加黏液和HCOHCO3 3- - 鹽分泌，在潰瘍面上形成鹽分泌，在潰瘍面上形成保護(hù)膜；保護(hù)膜；v腎功能不良者禁用。腎功能不良者禁用。枸櫞酸鉍鉀三三. .胃黏膜保護(hù)藥胃黏膜保護(hù)藥 1982 1982年，澳洲學(xué)者年，澳洲學(xué)者和和發(fā)現(xiàn)了幽門螺旋桿菌，并發(fā)現(xiàn)了幽門螺旋桿菌，并證明該菌感染胃部會導(dǎo)致胃炎、胃潰瘍和十二指腸潰瘍。兩證明該菌感染胃部會導(dǎo)致胃炎、胃潰瘍和十二指腸潰瘍。兩人也因此獲得了人也因此獲得了20052005年諾貝爾醫(yī)學(xué)獎。年諾貝爾醫(yī)學(xué)獎。 幽門螺桿菌幽門螺桿菌 90%90%十二指腸潰瘍和十二指

9、腸潰瘍和80%80%胃潰瘍胃潰瘍 抗菌藥：抗菌藥：阿莫西林、慶大霉素、克拉霉素、甲硝唑等。阿莫西林、慶大霉素、克拉霉素、甲硝唑等。 抗?jié)兯帲嚎節(jié)兯帲恒G制劑、質(zhì)子泵抑制劑、硫糖鋁鉍制劑、質(zhì)子泵抑制劑、硫糖鋁四四. .抗幽門螺桿菌藥抗幽門螺桿菌藥伴有伴有HpHp感染的潰瘍治療感染的潰瘍治療一種一種PPIPPI，加下列中的兩種：阿莫西林，克，加下列中的兩種：阿莫西林，克拉霉素，甲硝唑拉霉素，甲硝唑一種一種PPIPPI鉍劑鉍劑四環(huán)素四環(huán)素甲硝唑甲硝唑第二節(jié)第二節(jié) 止吐藥與增強胃腸止吐藥與增強胃腸動力動力藥藥（一）（一）H H1 1受體阻斷藥受體阻斷藥v苯海拉明苯海拉明v茶苯海明（乘暈寧）茶苯海明（

10、乘暈寧）v異丙嗪（冬眠合劑組成之一）異丙嗪（冬眠合劑組成之一）（二）（二）MM膽堿受體阻斷藥膽堿受體阻斷藥v東莨菪堿東莨菪堿 （三）多巴胺受體阻斷藥（三）多巴胺受體阻斷藥甲氧氯普胺甲氧氯普胺 （胃復(fù)安）（胃復(fù)安）【藥理作用【藥理作用】: : CNS CNS 阻斷多巴胺受體，高劑量阻斷阻斷多巴胺受體，高劑量阻斷5-HT5-HT3 3 受體受體; ; 胃腸道：促進(jìn)運動，加速胃排空和腸內(nèi)容物運動。胃腸道：促進(jìn)運動，加速胃排空和腸內(nèi)容物運動。【不良反應(yīng)【不良反應(yīng)】: : 【臨床應(yīng)用】慢性消化不良，放療、化療的止吐藥?！九R床應(yīng)用】慢性消化不良，放療、化療的止吐藥。多潘立酮多潘立酮 （嗎丁啉）（嗎丁啉）v

11、【藥理作用】作用于【藥理作用】作用于，加強，加強胃腸道蠕動，促進(jìn)胃排空。胃腸道蠕動，促進(jìn)胃排空。v【臨床應(yīng)用】慢性消化不良，放療、化療導(dǎo)致的嘔吐有效?！九R床應(yīng)用】慢性消化不良，放療、化療導(dǎo)致的嘔吐有效。（四）（四） 5-HT5-HT3 3 受體阻斷藥受體阻斷藥昂丹司瓊昂丹司瓊 【作用機制】競爭性拮抗【作用機制】競爭性拮抗CNSCNS和胃腸道和胃腸道5-HT5-HT3 3受體；受體；【臨床應(yīng)用】抑制放療或化療所致的惡心、嘔吐；【臨床應(yīng)用】抑制放療或化療所致的惡心、嘔吐；【作用特點】不良反應(yīng)少，療效優(yōu)于甲氧氯普胺。【作用特點】不良反應(yīng)少，療效優(yōu)于甲氧氯普胺。（五）（五） 增強胃腸動力藥增強胃腸動力

12、藥v西沙比利西沙比利莫沙必利莫沙必利【藥理作用【藥理作用】5-HT5-HT4 4 受體激動藥。增加胃腸運動。受體激動藥。增加胃腸運動。 【臨床應(yīng)用】用于胃輕癱和胃腸反流性疾病?！九R床應(yīng)用】用于胃輕癱和胃腸反流性疾病。臨床常用臨床常用第四節(jié)第四節(jié) 瀉藥瀉藥（一）（一）刺激性瀉藥刺激性瀉藥 酚酞：刺激結(jié)腸蠕動酚酞：刺激結(jié)腸蠕動 19971997年，美國年，美國FDAFDA宣布含酚酞的非處方藥不是宣布含酚酞的非處方藥不是“安全和安全和有效有效”的，這是由于在動物實驗中酚酞有致癌作用。的，這是由于在動物實驗中酚酞有致癌作用。（二）（二）滲透性瀉藥滲透性瀉藥 硫酸鎂，乳果糖，甘油：硫酸鎂，乳果糖，甘油：

13、 作用特點：腸道不吸收，增加腸道容積。作用特點：腸道不吸收，增加腸道容積。鎂鈣鎂鈣拮抗拮抗復(fù)習(xí)題v1.1.對粘膜及潰瘍面有對粘膜及潰瘍面有作用的抗酸藥物是作用的抗酸藥物是 A. A. 氫氧化鋁氫氧化鋁 B. B. 碳酸鈣碳酸鈣 C. C. 三硅酸鎂三硅酸鎂 D. D. 氫氧化鎂氫氧化鎂 E. E. 碳酸氫鈉碳酸氫鈉2.2.西咪西咪抑制胃酸分泌的機制是抑制胃酸分泌的機制是 A. A. 阻斷阻斷H1H1受體受體 B. B. 阻斷阻斷H2H2受體受體 C. C. 阻斷阻斷M M膽堿受體膽堿受體 D. D. 中和胃酸中和胃酸 E. E. 保護(hù)胃粘膜保護(hù)胃粘膜復(fù)習(xí)題v3.3.關(guān)于奧美拉唑，下列敘述哪項不正確關(guān)于奧美拉唑，下列敘述哪項不正確 A. A. 口服后在胃內(nèi)轉(zhuǎn)化為有活性的口服后在胃內(nèi)轉(zhuǎn)化為有活性的B. B. 抑制抑制分泌分泌C. C. 其硫原子與其硫原子與上的巰基結(jié)合，抑制上的巰基結(jié)合，抑制H+H+泵功能泵功能D. D. 服藥服藥4 46 6周，胃潰瘍愈合率達(dá)周，胃潰瘍愈合率達(dá)9797 E. E. 對對H2H2受體阻斷藥無效的消化性潰瘍療效差受體阻斷藥無效的消化性潰瘍療效差 復(fù)習(xí)題復(fù)習(xí)題v4.4.不能與抗酸藥、抑制胃酸分泌藥同用的藥物是不能與抗酸藥、抑制胃酸分泌藥同用的藥