10腎上腺素激動藥

1、 一類能與腎上腺素受體結(jié)合并激動一類能與腎上腺素受體結(jié)合并激動受體，產(chǎn)生與腎上腺素相似作用的藥物受體，產(chǎn)生與腎上腺素相似作用的藥物兒茶酚胺類基本化學(xué)結(jié)構(gòu)兒茶酚胺類基本化學(xué)結(jié)構(gòu)兒茶酚兒茶酚苯乙胺苯乙胺腎上腺素受體激動藥分類腎上腺素受體激動藥分類去甲腎上腺素（去甲腎上腺素（noradrenaline，na）u不穩(wěn)定不穩(wěn)定u給藥：靜脈滴注給藥：靜脈滴注u攝取攝取1 ：進(jìn)入神經(jīng)末梢：進(jìn)入神經(jīng)末梢u攝取攝取2：器官組織：器官組織u肝臟：代謝肝臟：代謝【藥理作【藥理作用用】 同樣程度地激動同樣程度地激動1和和2受受體；體；對對受體作用較受體作用較弱。弱。1、血管、血管 激動血管的激動血管的1受體，主要是小

2、動脈和小靜脈，受體，主要是小動脈和小靜脈，導(dǎo)致血管收縮導(dǎo)致血管收縮(心冠狀動脈除外心冠狀動脈除外)。 冠脈擴(kuò)張冠脈擴(kuò)張 na興奮心臟，代謝產(chǎn)物腺苷增加；興奮心臟，代謝產(chǎn)物腺苷增加； 血壓升高，冠脈灌注壓升高。血壓升高，冠脈灌注壓升高。 通過通過受體的激動，使心肌收縮加強(qiáng)，受體的激動，使心肌收縮加強(qiáng)，心排出量增加。心排出量增加。 升壓過高可引起反射性心率減慢，同時升壓過高可引起反射性心率減慢，同時外周總阻力增加，因而心排血量反可有外周總阻力增加，因而心排血量反可有所下降。所下降?！舅幚碜饔谩舅幚碜饔谩?、心臟、心臟3、血壓、血壓 小劑量小劑量：心臟興奮明顯，心輸出量增加，收縮：心臟興奮明顯，心輸

3、出量增加，收縮壓升高；血管收縮不十分劇烈，外周阻力增壓升高；血管收縮不十分劇烈，外周阻力增加不多，故舒張壓略升，脈壓差加大。加不多，故舒張壓略升，脈壓差加大。 大劑量大劑量：血管強(qiáng)烈收縮，外周阻力明顯增高，：血管強(qiáng)烈收縮，外周阻力明顯增高，收縮壓和舒張壓均升高，后者更甚，脈壓變收縮壓和舒張壓均升高，后者更甚，脈壓變小。小。4、其它、其它 大劑量引起血大劑量引起血糖糖升高升高.【藥理作用【藥理作用】【臨床應(yīng)用【臨床應(yīng)用】 1、急性低血壓：、急性低血壓：如嗜鉻細(xì)胞瘤切除術(shù)，敗如嗜鉻細(xì)胞瘤切除術(shù)，敗血癥，藥物中毒等。血癥，藥物中毒等。 2、心臟驟停：、心臟驟停：心臟復(fù)蘇過程中，在采用有效心臟復(fù)蘇過程

4、中，在采用有效恢復(fù)心跳、人工呼吸等措施前提下，靜注恢復(fù)心跳、人工呼吸等措施前提下，靜注na作為輔作為輔助藥助藥，以恢復(fù)和維特血壓以恢復(fù)和維特血壓。 3、上消化道出血：、上消化道出血：口服稀釋液達(dá)到止血效果。口服稀釋液達(dá)到止血效果。不良反應(yīng)不良反應(yīng)】1、局部組織壞死、局部組織壞死 靜脈滴注時間過長、濃靜脈滴注時間過長、濃度過高、外漏，可引起局部壞死。度過高、外漏，可引起局部壞死。2、急性腎功能衰竭、急性腎功能衰竭 滴注時間過長或劑量滴注時間過長或劑量過大，使腎血管劇烈收縮所致。過大，使腎血管劇烈收縮所致?！窘砂Y【禁忌癥】 高血壓、動脈粥樣硬化及器質(zhì)性心高血壓、動脈粥樣硬化及器質(zhì)性心臟病、少尿無

5、尿和嚴(yán)重微循環(huán)障礙的病臟病、少尿無尿和嚴(yán)重微循環(huán)障礙的病人禁用及孕婦。人禁用及孕婦。a1受體激動藥：受體激動藥：去氧腎上腺去氧腎上腺(phenylepherine) 又又名名新福林（新福林（neosynephrine）藥理作用：血管收縮藥理作用：血管收縮,可用于防治脊椎麻醉或全可用于防治脊椎麻醉或全身麻醉的低血壓身麻醉的低血壓簡單介紹簡單介紹a/受體激動藥腎上腺素受體激動藥腎上腺素腎上腺髓質(zhì)嗜鉻細(xì)胞分泌，腎上腺髓質(zhì)嗜鉻細(xì)胞分泌，不穩(wěn)定，易分解變成紅色不穩(wěn)定，易分解變成紅色 易在堿性腸液、腸粘膜、肝內(nèi)被破壞，故口服易在堿性腸液、腸粘膜、肝內(nèi)被破壞，故口服無效。皮下注射因收縮局部血管而吸收緩慢，無

6、效。皮下注射因收縮局部血管而吸收緩慢，作用可維持作用可維持1小時左右。肌肉注射因擴(kuò)張骨骼肌小時左右。肌肉注射因擴(kuò)張骨骼肌血管而吸收較為迅速，作用可維持血管而吸收較為迅速，作用可維持1030分鐘。分鐘。靜脈注射立即生效，但作用僅維持?jǐn)?shù)分鐘。在靜脈注射立即生效，但作用僅維持?jǐn)?shù)分鐘。在體內(nèi)可迅速被去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢攝取被體內(nèi)可迅速被去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢攝取被組織中的組織中的comt和和mao代謝，經(jīng)腎排泄，故作代謝，經(jīng)腎排泄，故作用短暫。用短暫。藥動學(xué)藥動學(xué)藥理作用藥理作用腎上腺素能激動腎上腺素能激動和和兩類受體，產(chǎn)生較強(qiáng)的兩類受體，產(chǎn)生較強(qiáng)的型和型和型作型作用用1、興奮心臟、興奮心臟：是強(qiáng)效

7、心臟興奮藥。是強(qiáng)效心臟興奮藥。 心率心率、傳導(dǎo)性、傳導(dǎo)性、收縮力、收縮力、心輸出、心輸出量量、心肌耗氧量、心肌耗氧量。 u但對異位起搏點(diǎn)興奮性也較強(qiáng)，易致心律但對異位起搏點(diǎn)興奮性也較強(qiáng)，易致心律失常。失常。藥理作用藥理作用2.舒縮血管舒縮血管：導(dǎo)致血流再分布：導(dǎo)致血流再分布u皮膚、黏膜血管和部分內(nèi)臟血管皮膚、黏膜血管和部分內(nèi)臟血管收縮收縮u冠狀血管冠狀血管擴(kuò)張：擴(kuò)張： 激動激動2受體受體 舒張冠脈舒張冠脈灌脈流量灌脈流量 心臟作功心臟作功腺苷增加腺苷增加冠狀血管擴(kuò)張冠狀血管擴(kuò)張u骨骼肌血管骨骼肌血管舒張舒張3、影響血壓：、影響血壓： 與劑量有關(guān)：治療劑量時收縮壓增加，舒張壓與劑量有關(guān)：治療劑量

8、時收縮壓增加，舒張壓下降，脈壓差加大，較大劑量時收縮壓和舒張下降，脈壓差加大，較大劑量時收縮壓和舒張壓均增加。壓均增加。雙相反應(yīng)：先升后降雙相反應(yīng)：先升后降靜注較大劑量時。靜注較大劑量時。 藥理作用藥理作用4、支氣管：、支氣管： 激動支氣管平滑肌的激動支氣管平滑肌的2受體受體支氣管平支氣管平滑肌舒張滑肌舒張有利于改善通氣有利于改善通氣 抑制肥大細(xì)胞釋放過敏物質(zhì)，如組胺抑制肥大細(xì)胞釋放過敏物質(zhì)，如組胺 收縮支氣管粘膜血管，降低毛細(xì)血管通透收縮支氣管粘膜血管，降低毛細(xì)血管通透性，有利于消除水腫、減少滲出。性，有利于消除水腫、減少滲出。藥理作用藥理作用5、代謝：、代謝：升高血糖：肝糖原分解、外周組織

9、對葡萄升高血糖：肝糖原分解、外周組織對葡萄糖的攝取降低。糖的攝取降低。升高血中游離脂肪酸：使甘油三酯酶活性升高血中游離脂肪酸：使甘油三酯酶活性增加，脂肪分解加速增加，脂肪分解加速 藥理作用藥理作用在采取綜合措施的前提下，可心內(nèi)注射，在采取綜合措施的前提下，可心內(nèi)注射， 用于以下原因引起的心臟驟停：用于以下原因引起的心臟驟停： 溺水溺水 麻醉和手術(shù)意外麻醉和手術(shù)意外 藥物中毒藥物中毒 傳染病傳染病 心臟傳導(dǎo)阻滯心臟傳導(dǎo)阻滯 電擊等。電擊等。 綜合措施：有效的人工呼吸和心臟擠壓、綜合措施：有效的人工呼吸和心臟擠壓、除顫（電除顫和藥物除顫）。除顫（電除顫和藥物除顫）。3、支氣管哮喘、支氣管哮喘 皮下

10、或肌內(nèi)注射，可迅速皮下或肌內(nèi)注射，可迅速控制支氣管哮喘的急性發(fā)作。控制支氣管哮喘的急性發(fā)作。2、過敏反應(yīng)、過敏反應(yīng) 急性、嚴(yán)重過敏反應(yīng)急性、嚴(yán)重過敏反應(yīng), 包括包括過敏性休克是首選藥。過敏性休克是首選藥。為什么腎上腺素是搶救過敏性休克的首為什么腎上腺素是搶救過敏性休克的首選藥物？選藥物？ 4、局部止血、局部止血 將浸有將浸有0.1%鹽酸腎上腺素的棉鹽酸腎上腺素的棉球或紗布填塞出血處，用于鼻粘膜和齒齦球或紗布填塞出血處，用于鼻粘膜和齒齦出血。出血。5、與局麻藥配伍、與局麻藥配伍 利用其收縮血管的作用，利用其收縮血管的作用，延緩局麻藥的吸收，可延長局麻藥的作用延緩局麻藥的吸收，可延長局麻藥的作用時

11、間、減少吸收所產(chǎn)生的副作用。時間、減少吸收所產(chǎn)生的副作用。 血供不足的部位禁用血供不足的部位禁用! 【不良反應(yīng)【不良反應(yīng)】 心悸、煩躁、頭痛、血壓升高。心律失常，甚心悸、煩躁、頭痛、血壓升高。心律失常，甚至心室纖顫至心室纖顫（劑量過大，皮下、肌內(nèi)注射誤入（劑量過大，皮下、肌內(nèi)注射誤入血管等）血管等）。高血壓、器質(zhì)性心臟病、糖尿病、甲亢等。高血壓、器質(zhì)性心臟病、糖尿病、甲亢等。藥物的相互作用藥物的相互作用 與全麻藥合用須謹(jǐn)慎與全麻藥合用須謹(jǐn)慎 三環(huán)類抗抑郁藥可增強(qiáng)腎上腺素作用三環(huán)類抗抑郁藥可增強(qiáng)腎上腺素作用 禁止與禁止與受體阻斷藥合用受體阻斷藥合用 麻麻 黃黃 堿堿（ephedrine）【藥理作

12、用【藥理作用】1、心血管、心血管 心收縮力加強(qiáng)、心輸出量加，血壓心收縮力加強(qiáng)、心輸出量加，血壓升高緩慢而持久。心、腦、骨骼肌血流增加，升高緩慢而持久。心、腦、骨骼肌血流增加，其他內(nèi)臟血流減少。其他內(nèi)臟血流減少。2、支氣管平滑肌、支氣管平滑肌 舒張支氣管平滑肌，作用較舒張支氣管平滑肌，作用較腎上腺素弱，但作用持續(xù)時間更久。腎上腺素弱，但作用持續(xù)時間更久。3、中樞神經(jīng)系統(tǒng)、中樞神經(jīng)系統(tǒng) 興奮中樞，可能引起用藥者興奮中樞，可能引起用藥者不安、失眠等。不安、失眠等。1、支氣管哮喘、支氣管哮喘 預(yù)防發(fā)作；預(yù)防發(fā)作；輕癥的治療。輕癥的治療。2、鼻粘膜充血之鼻塞、鼻粘膜充血之鼻塞 0.5%1%的滴鼻劑。的滴

13、鼻劑。3、防治某些低血壓狀態(tài)、防治某些低血壓狀態(tài) 如麻醉（硬脊膜外、如麻醉（硬脊膜外、 蛛網(wǎng)膜下腔）引起的低血壓。蛛網(wǎng)膜下腔）引起的低血壓。4、緩解蕁麻疹和血管神經(jīng)性水腫。、緩解蕁麻疹和血管神經(jīng)性水腫。多巴胺多巴胺na 合成前體合成前體口服無效口服無效不易透過血腦腦障不易透過血腦腦障comt/mao破壞破壞【藥理作用【藥理作用】1、心臟、心臟 大劑量使心收縮性大劑量使心收縮性、心輸出量、心輸出量。直接興奮心。直接興奮心臟臟1受體和間接促進(jìn)受體和間接促進(jìn)na釋放。心率略增加或不變，較釋放。心率略增加或不變，較少引起心律失常。少引起心律失常。2、血管和血壓：大劑量作用于血管床的、血管和血壓：大劑量

14、作用于血管床的1受體，血管受體，血管阻微升；治療量時心輸出量增加、阻微升；治療量時心輸出量增加、 總外周阻力變大，故總外周阻力變大，故收縮壓增加、收縮壓增加、 舒張壓不變或微降，脈壓增加。舒張壓不變或微降，脈壓增加。3、腎臟和腸系膜血管：小劑量多巴胺作用于、腎臟和腸系膜血管：小劑量多巴胺作用于(d1)多巴多巴胺受體，使腎和腸系膜動脈阻力降低，治療量的多巴胺胺受體，使腎和腸系膜動脈阻力降低，治療量的多巴胺舒張腎血管、增加腎血流、增加舒張腎血管、增加腎血流、增加 腎小球?yàn)V過率，產(chǎn)生排腎小球?yàn)V過率，產(chǎn)生排鈉利尿作用。鈉利尿作用。1、抗休克、抗休克 對伴有心收縮力減弱、尿量減少、血對伴有心收縮力減弱、

15、尿量減少、血容量已補(bǔ)足的休克患者療效較好。容量已補(bǔ)足的休克患者療效較好。2、急性腎功能衰竭、急性腎功能衰竭 與利尿劑合用。與利尿劑合用。3、急性心功能不全、急性心功能不全1、一般較輕，偶見惡心、嘔吐。、一般較輕，偶見惡心、嘔吐。2、劑量過大、或滴注速度過快，可能出現(xiàn)呼吸、劑量過大、或滴注速度過快，可能出現(xiàn)呼吸困難、心動過速、心律失常、腎功能下降等。困難、心動過速、心律失常、腎功能下降等。麻黃堿麻黃堿1、藥理作用、藥理作用：1）作用與腎上腺素相似，但作用慢、弱、久）作用與腎上腺素相似，但作用慢、弱、久2）中樞興奮作用強(qiáng)）中樞興奮作用強(qiáng)3）快速耐受性）快速耐受性2、用途、用途：1）防治某些低血壓狀

16、態(tài)：）防治某些低血壓狀態(tài)：2）支氣管哮喘：預(yù)防或輕癥的治療。）支氣管哮喘：預(yù)防或輕癥的治療。3）鼻塞：）鼻塞：4）蕁麻疹或血管神經(jīng)性水腫。）蕁麻疹或血管神經(jīng)性水腫。u口服無效?？诜o效。u舌下含藥，可從舌下靜脈叢迅速吸收，氣霧吸入迅速舌下含藥，可從舌下靜脈叢迅速吸收，氣霧吸入迅速吸收，其生物利用度約為吸收，其生物利用度約為80-100。u肝臟代謝，在其它組織中被肝臟代謝，在其它組織中被comt代謝滅活。代謝滅活。u靜脈給藥后，尿中排泄原形藥物和甲基化代謝產(chǎn)物各靜脈給藥后，尿中排泄原形藥物和甲基化代謝產(chǎn)物各占占50。氣霧吸入后，尿中排泄物全部為甲基化代謝產(chǎn)。氣霧吸入后，尿中排泄物全部為甲基化代謝產(chǎn)物。物。藥動學(xué)藥動學(xué)1、房室傳導(dǎo)阻滯：、房室傳導(dǎo)阻滯： 治療治療、度房室傳導(dǎo)阻滯。可度房室傳導(dǎo)阻滯。可采用舌下或靜脈點(diǎn)滴給藥。采用舌下或靜脈點(diǎn)滴給藥。2、心臟驟停：、心臟驟停： 適用于心室自身節(jié)律緩慢、高度房室傳適用于心室自身節(jié)律緩慢、高度房室傳導(dǎo)阻滯、竇房結(jié)功能衰竭、安裝人工起搏器時并發(fā)的心導(dǎo)阻滯、竇房結(jié)功能衰竭、安裝人工起搏器時并發(fā)的心臟驟停。心內(nèi)注射，常與臟驟停。心內(nèi)注射，常與na 或間羥胺合用?；蜷g羥胺合用。3、支氣管哮喘：、支氣管哮喘： 舌下或噴霧給藥，可用于控制支氣管舌下或噴霧給藥，可用于控制支氣管哮喘的急性發(fā)作。現(xiàn)已少用，被選擇性的哮喘的急性發(fā)作