藥理學 離線作業(yè)2

1、第四部分 心血管系統(tǒng)藥物（第21-28章）二、問答題1、簡述鈣拮抗藥的藥理作用和臨床應用。藥理作用對心肌的作用有負性肌力、負性頻率和負性傳導作用對缺血心肌有保護作用擴張外周血管和腦血管松弛支氣管、胃腸道、輸尿管和子宮等平滑肌改善組織血流其他抗動脈粥樣硬化、抑制內(nèi)分泌腺等。 臨床應用高血壓 心絞痛對變異型、穩(wěn)定型、不穩(wěn)定型均有效心律失常維拉帕米和地爾硫卓對陣發(fā)性室上性心動過速和后除極觸發(fā)活動所致的心律失常療效較好硝苯地平不用于治療心律失常。肥厚性心肌病腦血管疾病尼莫地平和氟桂嗪的作用較強外周血管痙攣性疾病等。2、簡述抗心律失常藥抗心律失常共同的作用機制。1降低自律性抑制快反應細胞4相Na+內(nèi)流或

2、抑制慢反應細胞4相Ca2+內(nèi)流減慢4相自動除極速度或促進K+外流增大最大舒張電位使其有閾電位的距離加大。 2減少后除極和觸發(fā)活動抑制Ca2+和Na+內(nèi)流。 3改變膜反應性而改變傳導性無論增強或減弱膜反應性均有利于取消折返激動。 4延長不應期終止或防止折返的發(fā)生。3、簡述抗快速型心律失常藥的主要類別，每類的代表藥物及臨床應用。類藥鈉通道阻滯藥根據(jù)阻滯鈉通道程度的不同又分為 A類適度阻滯Na+通道抑制K+外流可減慢傳導延長復極代表藥有奎尼丁、普魯卡因胺為廣譜抗心律失常藥可用于各種室性和室上性心律失常。 B類輕度阻滯Na+通道促進K+外流傳導略減慢或不變加速復極代表藥有利多卡因、苯妥英鈉主要用于室性

3、心律失常。 C類重度阻滯Na+通道對K+轉(zhuǎn)運影響小明顯減慢傳導對復極影響小代表藥有氟卡尼、普羅帕酮為廣譜抗心律失常藥。 類藥腎上腺素受體阻斷藥代表藥有普奈洛爾、美托洛爾主要用于室上性心律失常。 類藥選擇性延長復極的藥物代表藥有胺碘酮、索他洛爾為廣譜抗心律失常藥。 類藥鈣拮抗劑代表藥有維拉帕米、地爾硫卓主要用于室上性心律失常。4、試述地高辛對心臟的作用、作用機制和臨床應用。1地高辛對心臟的作用正性肌力作用能增加衰竭心臟的收縮力使心輸出量增多。負性頻率作用可使衰竭心臟得到充分的休息并使靜脈回流更充分從而增加心排除量。對心肌電生理特性的影響降低竇房結(jié)的自律性增高浦肯野纖維的自律性減慢房室結(jié)傳導速度縮

4、短心房和浦肯野纖維的有效不應期。 2地高辛的作用機制 抑制心肌細胞膜上的Na+-K+-ATP酶，使Na+-K+交換受阻進而抑制了Na+-Ca2+交換 心肌細胞內(nèi)Ca2+增多心肌收縮力加強。3地高辛的臨床應用充血性心力衰竭CHF 某些心律失常、房顫、房撲。5、試述強心苷的不良反應及中毒的救治措施。不良反應胃腸道反應如惡心、嘔吐、厭食等。神經(jīng)系統(tǒng)反應和視覺異常如頭痛、頭暈、失眠等和黃視、綠視、視力模糊等。心臟反應最為嚴重可出現(xiàn)各種快速型心律失常和房室傳導阻滯。中毒的救治措施發(fā)現(xiàn)停藥指征時立即停藥。出現(xiàn)快速型心律失常時可給予鉀鹽、苯妥英鈉或利多卡因。出現(xiàn)緩慢型心律失?；騻鲗ё铚捎冒⑼衅?。對地高辛嚴

5、重中毒者可用地高辛抗體解毒。6、試述硝酸甘油的藥理作用和臨床應用。硝酸甘油的藥理作用主要通過擴張小靜脈減少回心血量降低心室壁壓力而降低心肌耗氧擴張小動脈降低外周阻力而降低耗氧擴張較大的冠狀動脈和側(cè)支血管增加缺血區(qū)心肌的供血和供氧由于心室壁壓力的降低對垂直穿透心肌的冠脈機械壓力減少、增加心內(nèi)膜缺血區(qū)的供血。硝酸甘油的臨床應用對各型心絞痛均有效對心絞痛急性發(fā)作為首選藥對急性心肌梗死也有效還可用于心衰的治療。7、闡述硝酸甘油與普萘洛爾聯(lián)合應用治療心絞痛的機理及注意事項。合用機理協(xié)同降低心肌耗氧硝酸甘油可通過擴張小靜脈和小動脈減少回心血量減小心室容積降低降低心室壁張力和外周阻力從而降低心肌耗氧普奈洛爾

6、通過抑制心肌收縮力減慢心率降低心肌耗氧。消除各自的不良反應普奈洛爾可取消硝酸甘油所引起的反射性心率加快硝酸甘油可縮小普奈洛爾所引起的心室容積增大和射血時間延長。 注意事項兩藥都有降壓作用合用時可導致降壓作用過強可能引起冠脈灌注不足。8、試述抗高血壓藥按其作用環(huán)節(jié)和部位的分類，每類各舉一例代表藥。1、主要影響血容量的抗高血壓藥如利尿藥氫氯噻嗪。2、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑卡托普利血管緊張素受體AT1阻斷藥氯沙坦。3、受體阻斷藥普奈洛爾4、鈣拮抗藥硝苯地平5、交感神經(jīng)抑制藥中樞性抗高血壓如中樞2受體激動藥可樂定神經(jīng)節(jié)N1受體阻斷藥美卡拉明美加明抗去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢藥利舍平腎上腺素受體阻斷藥受體阻

7、斷藥酚妥拉明1受體阻斷藥哌唑嗪和受體阻斷藥拉貝洛爾。6、擴血管藥如直接舒張血管藥肼屈嗪、硝普鈉。9、試述氫氯噻嗪的降壓作用機制和在高血壓治療中的地位。氫氯噻嗪的降壓機制初期降壓是因為排鈉利尿使血容量減少長期應用后的降壓是因為血管壁細胞內(nèi)Na+減少通過Na+-Ca2+交換機制使細胞內(nèi)Ca2+減少血管平滑肌舒張血管平滑肌對縮血管物質(zhì)的反應性降低誘導動脈壁產(chǎn)生擴血管物質(zhì)如激肽、前列腺素等。在高血壓治療中的地位氫氯噻嗪為高血壓病治療的基礎(chǔ)藥物可單用于治療輕度高血壓也可與其他抗高血壓藥合用治療中、重度高血壓。10、簡述普萘洛爾在降血壓方面的作用機制、臨床應用及不良反應。作用機制，普奈洛爾分別阻斷心臟、腎

8、小球旁細胞、外周突觸前膜和中樞興奮性神經(jīng)元四個部位的受體而產(chǎn)生降壓作用。臨床應用，輕中度高血壓。 不良反應，主要為支氣管收縮、心臟過度抑制和反跳現(xiàn)象長期用藥不能突然停藥。11、試述卡托普利降血壓的作用機制、臨床應用及不良反應。作用機制，卡托普利通過抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶減少強縮血管物質(zhì)血管緊張素的形成而降壓減少舒血管物質(zhì)緩激肽的降解而降壓間接減少醛固酮的分泌引起留鉀排鈉減少血容量而降壓。臨床應用，適用于各型高血壓。不良反應，主要有頑固性干咳、血管神經(jīng)性水腫、低血壓、高血鉀。12、簡述常用利尿藥按效能和作用部位的分類和代表藥物。高效利尿藥主要作用于髓袢升支粗段髄質(zhì)部和皮質(zhì)部,如呋塞米。中效利尿藥主

9、要作用于近曲小管近端,如氫氯噻嗪。低效利尿藥主要作用于遠曲小管和集合管如螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶以及作用于近曲小管的利尿藥如乙酰唑胺等。13、高效利尿藥為何有強大的利尿作用？其臨床應用和不良反應有哪些？高效利尿藥作用于腎小管髓袢升支粗段的Na-K-2Cl共同轉(zhuǎn)運系統(tǒng)抑制了NaCl的再吸收使尿中Na、K、Cl濃度增高因而降低了腎的稀釋和濃縮功能排出大量接近于等滲的尿液具有強大的利尿作用。 臨床應用：嚴重水腫急性肺水腫和腦水腫急性腎功能衰竭早期少尿期加速毒物排泄高血壓危象的輔助治療等。 不良反應：水和電解質(zhì)紊亂表現(xiàn)為低血容量、低血鉀、低血鈉、低氯堿血癥耳毒性表現(xiàn)為眩暈、耳鳴、聽力減退甚至耳聾依他尼酸呋塞米

10、布美他尼高尿酸血癥和高氮質(zhì)血癥胃腸道反應如惡心、嘔吐、胃腸出血等。14、簡述氫氯噻嗪的臨床應用及不良反應。氫氯噻嗪的臨床應用輕、中度水腫充血性心力衰竭高血壓尿崩癥。氫氯噻嗪的不良反應電解質(zhì)紊亂如低血鉀等血糖升高高尿酸血癥血尿素氮增高加重腎功能不良過敏反應等。15、試述螺內(nèi)酯和氨苯蝶啶的異同點。螺內(nèi)酯和氨苯蝶啶均作用于遠曲小管和集合管使Na排出增多K排出減少屬于低效利尿藥中的留鉀利尿藥長期使用可引起高血鉀。兩藥的不同之處有螺內(nèi)酯主要通過與醛固酮競爭遠曲小管和集合管細胞漿內(nèi)的醛固酮受體干擾醛固酮調(diào)節(jié)的Na-K交換過程使尿Na、Cl排出增多K排泄減少氨苯蝶啶的作用機制與醛固酮無關(guān)直接抑制遠曲小管和集

11、合管的Na通道而減少Na的再吸收同時K的排泄減少螺內(nèi)酯起效慢維持時間長氨苯蝶啶起效較快但持續(xù)時間較螺內(nèi)酯短。螺內(nèi)酯主要用于治療與醛固酮升高有關(guān)的頑固性水腫氨苯蝶啶常與中效或高效利尿藥合用治療一般頑固性水腫或腹水。兩者除可引起高血鉀外螺內(nèi)酯可引起性激素樣副作用氨苯蝶啶可引起葉酸缺乏。第五部分 作用于其它內(nèi)臟系統(tǒng)藥物（第29-33章）二、問答題1、試述肝素與香豆素類藥物的異同點。肝素在體內(nèi)體外均有抗凝作用起效快但持續(xù)時間短口服無效常靜脈給藥香豆素類僅在體內(nèi)有抗凝作用起效慢持續(xù)時間長口服有效。肝素主要是通過激活抗凝血酶中和滅活各種凝血因子影響凝血過程的多個環(huán)節(jié)而產(chǎn)生抗凝作用香豆素類主要是競爭性拮抗維

12、生素K參與的凝血因子、的合成。兩者均可用于防治血栓栓塞性疾病主要不良反應均為易致自發(fā)性出血肝素過量可用魚精蛋白解救香豆素類過量可用維生素K對抗。2、試述組胺H1受體阻斷藥的藥理作用、臨床應用和主要不良反應藥理作用抗外周組胺H1受體效應能完全對抗組胺收縮胃腸道、支氣管平滑肌的作用能大部分對抗組胺所致血管擴張與毛細血管通透性增加能部分對抗組胺的降壓作用和心臟作用中樞作用治療量H1受體阻斷藥有鎮(zhèn)靜和嗜睡作用作用強度因個體敏感性和藥物品種而異以苯海拉明、異丙嗪作用最強第二代H1受體阻斷藥特非那丁幾無中樞抑制作用其他作用多數(shù)H1受體阻斷藥還有抗乙酰膽堿、局部麻醉和奎尼丁樣作用。臨床應用主要用于變態(tài)反應性

13、疾病、暈動病、嘔吐及失眠。不良反應主要有中樞抑制現(xiàn)象、消化道反應、頭痛、口干等。3、簡述組胺H2受體阻斷藥的藥理作用和臨床應用。H2受體阻斷藥如西咪替丁、雷尼替丁等可競爭性拮抗H2受體能抑制組胺、五肽胃泌素、M膽堿受體激動劑引起的胃酸分泌。能明顯抑制基礎(chǔ)胃酸及胃酸及食物和其他因素所引起的夜間胃酸分泌。主要用于十二指腸潰瘍或胃潰瘍及其他胃酸分泌過多的疾病。第六部分 內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物（第34-37章）二、問答題1、簡述主要抑制排卵的女用避孕藥的組成和作用機制。主要抑制排卵的女用避孕藥由不同類型的雌激素孕激素組成。其作用機制主要為雌激素通過負反饋機制抑制下丘腦分泌促性腺激素釋放激素GnRH從而減少垂體

14、前葉分泌促卵泡素FSH使卵泡的生長過程受到抑制同時孕激素又抑制垂體前葉分泌黃體生成素LH兩則協(xié)同作用而抑制排卵。 此類藥物還可通過干擾生殖過程的其他環(huán)節(jié)發(fā)揮避孕作用如抑制子宮內(nèi)膜的正常增殖使內(nèi)膜萎縮不適宜受精卵的著床影響子宮和輸卵管的正?；顒痈淖兪芫言谳斅压艿倪\行速度使受精卵不能適時到達子宮使宮頸粘液變得更粘稠使精子不易進入子宮腔等2、什么是同化激素類藥？同化激素類藥是合成的同化作用較好而雄激素樣作用較弱的睪酮的衍生物如苯丙酸諾龍。主要用于蛋白質(zhì)同化或吸收不良以及蛋白質(zhì)分解亢進或損失過多等情況如嚴重燒傷、手術(shù)后慢性消耗性疾病、老年骨質(zhì)疏松和腫瘤惡液質(zhì)等病人。服用時應同時增加食物中的蛋白質(zhì)成分

15、。是體育競賽的一類違禁藥。3、試述糖皮質(zhì)激素的主要藥理作用。1、抗炎作用能對抗各種原因引起的炎癥。在炎癥早期可抑制滲出和炎性細胞浸潤，改善紅、腫、熱、痛等癥狀，在炎癥后期可抑制肉芽組織生成，防止粘連和疤痕形成，減輕后遺癥。2、抗免疫作用抑制免疫過程的多個環(huán)節(jié)。3、抗休克作用與調(diào)節(jié)心血管功能、穩(wěn)定溶酶體膜、提高對細菌內(nèi)毒素的耐受力有關(guān)。4、抗毒作用提高機體對內(nèi)毒素的耐受力迅速退熱并緩解毒血癥狀。 5、對血液系統(tǒng)的影響刺激骨髓造血機能使紅細胞、血小板、白細胞、血紅蛋白等增加但減少血中淋巴細胞數(shù)量。6、中樞興奮出現(xiàn)欣快、激動、失眠偶爾誘發(fā)精神病，大劑量對兒童可致驚厥。 7、消化系統(tǒng)使胃酸和胃蛋白酶分

16、泌增加，大劑量應用可誘發(fā)或加劇潰瘍病。4、試述糖皮質(zhì)激素的臨床應用。1、替代療法用于各種原因引起的腎上腺皮質(zhì)功能減退癥。2、嚴重感染和炎癥合用足量有效的抗菌藥物早期大劑量短期應用糖皮質(zhì)激素有利于緩解急性嚴重癥狀或防止疤痕形成和后遺癥的發(fā)生。3、自身免疫性疾病及過敏性疾病如全身性紅斑狼瘡、過敏性皮炎等。 4、抗休克治療早期大劑量短期應用糖皮質(zhì)激素有助于病人度過危險期。5、血液病如急性淋巴細胞性白血病、再生障礙性貧血等。6、局部應用主要用于某些皮膚病和眼病。5、長期大劑量應用糖皮質(zhì)激素可引起哪些不良反應？1、類腎上腺素皮質(zhì)功能亢進綜合征。2、誘發(fā)或加重感染。3、消化系統(tǒng)并發(fā)癥誘發(fā)或加劇胃、十二指腸

17、潰瘍甚至造成消化道出血或穿孔等。4、心血管系統(tǒng)并發(fā)癥如高血壓和動脈粥樣硬化。5、骨質(zhì)疏松、肌肉萎縮、傷口愈合遲緩、生長發(fā)育減慢。6、其他如誘發(fā)精神失?；虬d癇等。6、試述糖皮質(zhì)激素抗炎作用的特點。糖皮質(zhì)激素具有強大的抗炎作用能對抗各種原因如物理、化學、生物、免疫等所引起的炎癥。在炎癥早期可減輕滲出、水腫、毛細血管擴張、白細胞浸潤及吞噬反應從而改善紅、腫、熱、痛等癥狀在炎癥后期可抑制毛細血管和纖維母細胞的增生延緩肉芽組織生成防止粘連和疤痕形成減輕后遺癥。 但必須注意炎癥反應是機體的一種防御機能炎癥后期的反應更是組織修復的重要過程。因此糖皮質(zhì)激素在抑制炎癥、減輕癥狀的同時也降低了機體的防御功能可致感

18、染擴散、阻礙創(chuàng)口愈合。7、試述抗甲狀腺藥物的種類。1、硫脲類包括硫氧嘧啶類，如甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶；咪唑類如甲巰咪唑。2、碘及碘化物，如復方碘溶液、盧戈液。3、放射性碘131I。4、受體阻斷藥如普萘洛爾。8、試述甲狀腺功能亢進術(shù)前應用硫脲類藥物和碘劑的目的。1、甲亢術(shù)前宜先用硫脲類將甲亢患者的甲狀腺功能控制到正?；蚪咏７乐孤樽砑笆中g(shù)后甲狀腺危象的發(fā)生。 2、由于用硫脲類后甲狀腺增生充血不利于手術(shù)進行，故需在術(shù)前兩周左右加服大劑量碘劑以使甲狀腺組織退化、血管減少、腺體縮小變韌，有利于手術(shù)進行及減少出血9、試述硫脲類藥物的臨床應用和不良反應。1、硫脲類主要用于甲亢的治療包括內(nèi)科藥物治療適用于

19、輕癥和不宜手術(shù)或131I 治療者如兒童、青少年及術(shù)后復發(fā)手術(shù)前準備為減少甲狀腺次全切除手術(shù)病人在麻醉和手術(shù)后合并甲狀腺危象甲狀腺危象的輔助治療。2、常見的不良反應有瘙癢、藥疹等過敏反應嚴重不良反應有粒細胞缺乏癥應定期檢查血象。10、試述硫脲類藥物的作用機制。1、硫脲類藥物的基本作用是抑制甲狀腺過氧化物酶所中介的酪氨酸的碘化及偶聯(lián)從而抑制甲狀腺素的生物合成。對已合成的甲狀腺激素無對抗作用須等已合成的甲狀腺激素被消耗后才能完全生效。2、該類藥中的丙硫氧嘧啶還能抑制外周組織的T4轉(zhuǎn)化為T3迅速控制血清中的生物活性較強的T3水平故在重癥甲亢、甲狀腺危象時可列為首選。3、硫脲類藥物尚有免疫抑制作用能輕度

20、抑制免疫球蛋白的生成使血循環(huán)中甲狀腺刺激性免疫球蛋白下降因此對病因也有一定的治療作用現(xiàn)認為甲亢的發(fā)病與自身免疫異常有關(guān)11、胰島素有哪些臨床應用？1、重癥糖尿病即胰島素依賴型1型糖尿病。2、非胰島素依賴型2型糖尿病經(jīng)飲食控制或口服降血糖藥不能奏效者。 3、糖尿病發(fā)生各種急性或嚴重并發(fā)癥者如酮癥酸中毒、非酮癥高血糖高滲性昏迷等。4、糖尿病合并嚴重應激情況如重度感染、消耗性疾病、高熱、妊娠、創(chuàng)傷、手術(shù)等。12、胰島素的主要不良反應有哪些？應如何防治？1、過敏反應可用抗組胺藥、糖皮質(zhì)激素治療用牛胰島素者可改用與人胰島素較為接近的豬胰島素或改用人胰島素。2、低血糖癥應教會病人熟知低血糖反應以便及早發(fā)現(xiàn)

21、并及時攝食或飲糖水嚴重者應立即靜注50%的葡萄糖。3、胰島素耐受性出現(xiàn)急性耐受者可加大劑量胰島素產(chǎn)生慢性耐受者可換用其他動物胰島素或改用高純度胰島素并適當調(diào)整劑量。13、試述磺酰脲類口服降血糖藥的作用機制及臨床應用。作用機制：磺酰脲類阻滯胰島細胞的鉀通道促進胰島素的分泌還可以抑制胰高血糖素的分泌提高靶細胞對胰島素的敏感性增加靶細胞胰島素受體數(shù)目和親和力。臨床作用：非胰島素依賴型2型糖尿病胰島功能尚存且單用飲食療法無效者對胰島素耐受者可減少胰島素的用量。本類中的氯磺丙脲還可治療尿崩癥。第七部分 化學治療藥物二、名詞解釋1、抗菌譜是指抗菌藥物的的抗菌作用范圍。由于各種抗菌藥物對細菌的種屬選擇性不同

22、藥物抗菌譜的寬窄也不同。有的抗菌藥如異煙肼只對抗酸分支桿菌有作用青霉素G僅對G+細菌和、G-球菌及螺旋體等有作用為窄譜抗菌藥另一些藥物抗菌范圍廣泛不僅對G+、G-細菌有抗菌作用而且對衣原體、支原體、立克次體和螺旋體等病原體也有抑制作用如四環(huán)素類抗生素和氯霉素故稱為廣譜抗生素。 2、化療指數(shù)化療藥物的評價常以動物半數(shù)致死量LD50與被病原體感染動物半數(shù)有效治療量ED50之比即LD50/ ED50表示這一比例關(guān)系稱為化療指數(shù)。化療指數(shù)愈大表示該化療藥物治療效果愈好而對機體的毒性愈小但化療指數(shù)大的藥物并非絕對安全如幾乎無毒性的青霉素仍有可能發(fā)生過敏性休克的不良反應。 3、交叉耐藥性某種細菌對一種抗菌

23、藥物產(chǎn)生耐藥性后對另一種同類抗菌藥物也可產(chǎn)生耐藥性稱為交叉耐藥性。如細菌對頭孢菌素和青霉素類抗生素之間有部分交叉耐藥性。 三、問答題1、簡述抗菌藥的作用機制并舉例說明。1、抑制細菌細胞壁的合成。如青霉素G。2、增加細胞膜的通透性使菌體內(nèi)容物外漏。如兩性霉素B。3、影響細胞漿內(nèi)生命物質(zhì)的合成抗葉酸代謝抑制二氫葉酸合成酶或還原酶從而抑制核酸的合成抑制細菌生長繁殖如磺胺類、TMP。抑制核酸代謝如喹諾酮類抑制DNA回旋酶使DNA復制受阻導致DNA降解及細菌死亡而利福平則抑制依賴DNA的RNA多聚酶阻礙mRNA的形成。抑制蛋白質(zhì)合成如慶大霉素。2、簡述影響b-內(nèi)酰胺類抗生素抗菌作用的因素。-內(nèi)酰胺類抗生

24、素必須進入菌體作用于細胞膜上的靶位PBPs才能發(fā)揮抗菌作用。影響-內(nèi)酰胺類抗生素抗菌作用的主要因素有通過G+菌的細胞壁或G-菌的脂蛋白外膜第一道穿透屏障的難易對-內(nèi)酰胺酶第二道酶水解屏障的穩(wěn)定性對抗菌作用靶位PBPs的親和力。3、試述青霉素G的臨床應用。1、治療球菌感染如溶血性鏈球菌感染、對青霉素G敏感的葡萄球菌感染、肺炎球菌感染、腦膜炎球菌感染等。2、治療革蘭氏陽性桿菌感染如白喉、破傷風、氣性壞疽的治療對白喉、破傷風感染者需加用抗毒素。3、治療放線菌病和螺旋體病如鉤端螺旋體病、回歸熱、梅毒等。4、簡述青霉素G的主要不良反應及防治措施。青霉素G毒性很低最常見的為過敏反應有過敏性性休克、藥疹、血

25、清病型反應等。為防止各種過敏反應應詳細詢問病史、用藥史、藥物過敏史、及家屬過敏史并進行青霉素G皮膚過敏試驗。應用青霉素G及皮試時應做好急救準備如腎上腺素、氫化可的松等藥物及搶救措施便于一旦發(fā)生過敏性休克能及時搶救治療。5、簡述半合成青霉素的分類及代表藥物。1、耐酸青霉素如青霉素V苯氧甲青霉素2、耐酶青霉素如苯唑西林 3、廣譜青霉素如氨芐西林、阿莫西林 4、抗綠膿桿菌廣譜青霉素如羧芐西林5、主要作用于G-的青霉素如美西林。6、試述第一、二、三代頭孢菌素的特點，每類各舉兩個藥物。第一代對G+菌包括對青霉素敏感或耐藥的金葡菌的抗菌作用較第二、三代強對G-菌的作用差對各種-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性較第二、三代

26、差腎毒性較第二、三代強。常用藥物有頭孢氨芐、頭孢拉定等。第二代對G+菌的作用稍弱于第一代對G-菌的作用比第一代強部分對厭氧菌有高效對綠膿桿菌無效對G-菌產(chǎn)生的-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定腎毒性較第一代有所降低。常用藥物有頭孢呋辛、頭孢孟多等。第三代對G+菌的作用不及第一、第二代對G-菌包括腸桿菌屬、綠膿桿菌及部分厭氧菌如脆弱類桿菌均有較強的作用對多種-內(nèi)酰胺酶的有較高的穩(wěn)定性對腎基本無毒性。常用藥物有頭孢哌酮、頭孢曲松等7、簡述紅霉素的臨床應用。紅霉素主要用于耐青霉素的輕、中度金葡菌感染及對青霉素過敏的患者。它是軍團菌病彎曲桿菌所致敗血癥或腸炎支原體肺炎沙眼衣原體所致的嬰兒肺炎及結(jié)腸炎、白喉帶菌者的首選藥

27、8、簡述新大環(huán)內(nèi)酯類的作用特點。近年開發(fā)的新大環(huán)內(nèi)酯類如克拉霉素、阿奇霉素和羅紅霉素等對流感桿菌、卡他莫拉菌和淋球菌的抗菌活性增高對支原體屬、衣原體屬等病原體的作用也明顯增加尚具有不易被胃酸破壞生物利用度高血藥濃度高半衰期長等特點又因給藥次數(shù)和給藥劑量的減少而不良反應也相應地減少故受到臨床的歡迎。9、簡述氨基苷類抗生素在抗菌作用、機制、藥動學、不良反應及耐藥性等方面的共同特性。1、抗菌譜相似對各種G-菌有高度抗菌活性。2、抗菌機制主要是阻礙細菌蛋白質(zhì)的合成涉及蛋白質(zhì)合成的全過程主要作用部位在細菌核蛋白體30S亞基。3、該類藥物水溶性大脂溶性很小在胃腸道難吸收注射后主要分布于細胞外液不易透過血腦

28、屏障大部分以原形由尿排出。4、主要不良反應為耳毒性、腎毒性、神經(jīng)肌肉阻斷作用和過敏反應。5、易產(chǎn)生耐藥性各藥之間有完全或單向交叉耐藥性。10、簡述四環(huán)素的不良反應。四環(huán)素的不良反應有：胃腸道反應，二重感染，對骨牙生長的影響，其他肝腎毒性過敏反應。11、簡述氯霉素的抗菌作用和主要不良反應。氯霉素抗菌譜廣為抑菌劑對G-的作用由于對G+特別是對傷寒桿菌及其它沙門氏菌有特效曾為治療傷寒、副傷寒的首選藥。 氯霉素的主要不良反應是抑制骨髓造血功能。新生兒及早產(chǎn)兒應用氯霉素劑量過大可發(fā)生循環(huán)衰竭、腹脹、嘔吐、進行性皮膚蒼白等稱為灰嬰綜合征。12、簡述氟喹諾酮的共同特性。1、氟喹諾酮是第三代喹諾酮類抗菌藥物其

29、抗菌譜廣而強部分品種對G-菌包括綠膿桿菌有較強的抗菌作用對金葡菌也有作用某些品種對結(jié)核桿菌、支原體、衣原體及厭氧菌也有效。2、作用機制是通過抑制細菌回旋酶的作用阻礙DNA復制而導致細菌死亡。 3、口服吸收良好體內(nèi)分布廣組織體液濃度高尿中濃度高。4、適用于敏感菌所致的呼吸道感染尿路感染骨關(guān)節(jié)感染等。5、不良反應少應引起重視的是可損害軟組織不宜用于兒童及孕婦。 6、細菌對本類藥與其它抗菌藥物見無交叉耐藥性。13、簡述磺胺類藥物的分類及代表藥物。磺胺藥根據(jù)主要用途和口服后吸收的難易程度分為三類：1、主要用于全身感染的磺胺藥口服易吸收如磺胺嘧啶等。2、 主要用語腸道感染的磺胺藥口服難吸收如柳氮磺吡啶。

30、3、外用的磺胺藥如磺胺嘧啶銀等。14、試述甲氧芐啶與磺胺甲噁唑配伍的藥理學基礎(chǔ)。雙重阻斷作用磺胺類藥物磺胺甲噁唑抑制細菌二氫葉酸合成酶甲氧芐啶抑制二氫葉酸還原酶兩者合用從兩個環(huán)節(jié)同時抑制細菌四氫葉酸的合成抗菌作用可增強至數(shù)十倍甚至出現(xiàn)殺菌作用。兩藥抗菌譜相似。兩藥的t1/2相似具有藥動學同步性。兩藥合用療效增強各自用量可減少降低不良反應。15、試述磺胺類藥物的不良反應。泌尿系統(tǒng)反應可引起結(jié)晶尿、血尿、管型尿。大量久服磺胺藥可加服等量碳酸氫鈉以增加該藥及其代謝物的溶解度同時多飲水降低尿中藥物濃度過敏反應如皮疹、藥熱等造血系統(tǒng)反應偶見粒細胞減少、再障性貧血、血小板減少癥對葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏

31、者可致溶血性貧血其他惡心、嘔吐、頭痛、頭暈等16、試述異煙肼的抗菌作用、作用機制、臨床應用和主要不良反應。抗菌作用：異煙肼對靜止期結(jié)核桿菌有抑菌作用對繁殖期結(jié)核桿菌有殺滅作用。單用異煙肼結(jié)核桿菌極易產(chǎn)生耐藥性要與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合使用以增加療效降低毒性延緩耐藥性。抗菌機制：可能是抑制分枝桿菌細胞壁特有的成分分枝菌酸的生物合成因此對結(jié)核桿菌具有高度選擇性而對其他細菌無作用。臨床應用：異煙肼適用于各種類型的結(jié)核病單用易產(chǎn)生耐藥性除早期輕癥肺結(jié)核或預防應用外均宜與其他一線藥物聯(lián)合應用。不良反應：一般不良反應較輕但長期應用可致肝臟損害以快代謝型患者多見和周圍神經(jīng)炎后者可用維生素B6防治。17、試述常用抗瘧藥防治瘧疾的作用環(huán)節(jié)，并舉例說明。1、主要用于控制癥狀的抗瘧藥此類藥物是主要殺滅紅細胞內(nèi)期瘧原蟲裂殖體的藥物。如氯喹、青蒿素。2、主要用于控制復發(fā)和傳播的藥物。代表藥是伯氨喹是根治間日瘧和控制瘧疾傳播最有效的藥物。對紅細胞內(nèi)期無效主要對間日瘧紅細胞外期和各種瘧原蟲的配子體有較強的作用。3、主要用于病因性預防的抗瘧藥代表藥是乙胺嘧啶對惡性瘧和間日瘧某些蟲株的原發(fā)性紅細胞外期有抑制作用用作病因預防藥作用持久。18、試述甲硝唑的藥理作用及臨床應用。1、抗阿米巴作用甲硝唑?qū)Π⒚装痛笞甜B(yǎng)體