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文檔簡介
1、西藥學專業(yè)知識一【例題】一、A型題(最佳選擇題)1.如下列藥物化學結構骨架的名稱為A.環(huán)己烷 B.苯 C.環(huán)戊烷D.萘 E.呋喃【答案】B【解析】考察藥物結構中常見的化學骨架及名稱。2.下列關于片劑的敘述錯誤的為A.片劑可以有速效、長效等不同的類型B.片劑的生產機械化、自動化程度較高C.片劑的生產成本及售價較高D.片劑運輸、貯存、攜帶及應用方便E.片劑為藥物粉末(或顆粒)加壓而制得的固體制劑【答案】C3.以下哪種反應會使親水性減小A.與葡萄糖醛酸結合反應 B.與硫酸的結合反應 C.與氨基酸的結合反應 D.與谷胱甘肽的結合反應 E.乙?;Y合反應【答案】E【解析】此題考查藥物結構與第相生物轉化的
2、規(guī)律:藥物的結合反應包括(1)與葡萄糖醛酸的結合反應(2)與硫酸的結合反應(3)與氨基酸的結合反應(4)與谷胱甘肽的結合反應(5)乙?;Y合反應(6)甲基化結合反應4.關于藥物的分配系數對藥效的影響敘述正確的是 A.分配系數適當,藥效為好 B.分配系數愈小,藥效愈好 C.分配系數愈大,藥效愈好 D.分配系數愈小,藥效愈低 E.分配系數愈大,藥效愈低【答案】A【解析】脂水分配系數可以反應藥物的水溶性和脂溶性。藥物的吸收、分布、排泄過程是在水相和脂相間經多次分配實現的,因此要求藥物既具有脂溶性又有水溶性。5.淀粉可以作為下列輔料,其中有一項除外A.填充劑 B.稀釋劑 C.黏合劑 D.崩解劑 E.潤
3、滑劑【答案】E6.0以下為不溶型薄膜衣材料的是A.HPC B.丙烯酸樹脂IV號 C.醋酸纖維素 D.丙烯酸樹脂號 E.丙烯酸樹脂號【答案】C【解析】胃溶型:羥丙甲纖維素(HPMC)、羥丙纖維素(HPC)、丙烯酸樹脂號、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)和聚乙烯縮乙醛二乙氨乙酸(AEA)等。腸溶型:蟲膠、醋酸纖維素酞酸酯(CAP)、丙烯酸樹脂類(I、類)、羥丙甲纖維素酞酸酯( HPMCP)。水不溶型:乙基纖維素(EC)、醋酸纖維素等。7.下列溶劑屬于半極性溶劑的是A.脂肪油 B.聚乙二醇 C.二甲基亞砜 D.液狀石蠟 E.甘油 【答案】B【解析】極性溶劑(如水、甘油、二甲基亞砜等)、半極性溶劑(如乙醇、丙
4、二醇、聚乙二醇等)、非極性溶劑(脂肪油、液狀石蠟、油酸乙酯、乙酸乙酯等)。8.中藥硬膠囊的水分含量要求是A.5.0% B.7.0% C.9.0% D.11.0% E.15.0% 【答案】C【解析】膠囊劑的質量要求9.表面活性劑具有溶血作用,下列說法或溶血性排序正確的是A.非離子表面活性劑溶血性最強 B.聚氧乙烯芳基醚聚氧乙烯脂肪酸酯吐溫 C.陰離子表面活性劑溶血性比較弱 D.陽離子表面活性劑溶血性比較弱 E.聚氧乙烯脂肪酸酯吐溫40聚氧乙烯芳基醚【答案】B10.以下哪種散劑需要單劑量包裝A.含有毒性藥的局部用散劑 B.含有毒性藥的口服散劑 C.含有貴重藥的局部用散劑 D.含有貴重藥的口服散劑
5、E.兒科散劑【答案】B【解析】散劑的質量要求:含有毒性藥的口服散劑應單劑量包裝。11.關于熱原性質的說法,錯誤的是A.具有不揮發(fā)性 B.具有耐熱性 C.具有氧化性 D.具有水溶性 E.具有濾過性 【答案】C【解析】熱原的基本性質:水溶性、不揮發(fā)性、耐熱性、過濾性、其他:能被強酸、強堿、強氧化劑以及超聲破壞。12.在某注射劑中加入亞硫酸氫鈉,其作用可能為A.抑菌劑 B.金屬螯合劑 C.緩沖劑 D.抗氧劑 E.增溶劑【答案】D13.有關滴眼劑錯誤的敘述是A.滴眼劑是直接用于眼部疾病的無菌制劑 B.眼用溶液劑的pH應兼顧藥物的溶解性、穩(wěn)定性和刺激性的要求 C.混懸型滴眼劑要求粒子大小超過50m的顆粒
6、不得超過2粒 D.用于眼外傷或術后的眼用制劑必須滿足無菌 E.增加滴眼劑的粘度,使藥物擴散速度減小,對治療效果不利【答案】E適當增大滴眼劑的黏度既可延長藥物與作用部位的接觸時間,又能降低藥物對眼的刺激性。14.關于氣霧劑不正確的表述是 A.按氣霧劑處方組成可分為二相和三相氣霧劑 B.二相氣霧劑一般為溶液型氣霧劑 C.按給藥途徑可分為吸入氣霧劑、非吸入氣霧劑和外用氣霧劑 D.氣霧劑比霧化器治療時間長 E.氣霧劑需要借助拋射劑【參考答案】D【參考解析】氣霧劑比霧化器容易準備,治療時間短。氣霧劑的特點 97氣霧劑的優(yōu)點:簡潔、便攜、耐用、方便、多劑量;比霧化器容易準備,治療時間短;良好的劑量均一性;
7、氣溶膠形成與病人的吸入行為無關;所有MDIs的操作和吸入方法相似;高壓下的內容物可防止病原體侵入。氣霧劑的缺點:若患者無法正確使用,就會造成肺部劑量較低和(或)不均一;通常不是呼吸觸動,即使吸入技術良好,肺部沉積量通常較低;閥門系統(tǒng)對藥物劑量有所限制,無法遞送大劑量藥物;大多數現有的氣霧劑沒有劑量計數器。15.關于植入劑的說法錯誤的是A.植入劑為固體制劑 B.植入劑必須無菌 C.植入劑的用藥次數少 D.植入劑適用于半衰期長的藥物 E.植入劑可采用立體定位技術 【答案】D【解析】植入劑的特點:具有定位給藥、用藥次數少、給藥劑量小、長效恒速作用及可采用立體定位技術等特點,它適用于半衰期短、代謝快,
8、尤其是不能口服的藥物。16.關于常用制藥用水的錯誤表述是 A.純化水為原水經蒸餾、離子交換、反滲透等適宜方法制得的制藥用水B.純化水中不含有任何附加劑C.注射用水為純化水經蒸餾所得的水D.注射用水可用于注射用滅菌粉末的溶劑E.純化水可作為配制普通藥物制劑的溶劑【答案】D【解析】滅菌注射用水用于注射用滅菌粉末的溶劑17.有關口崩片特點的敘述錯誤的是A.吸收快,生物利用度高 B.胃腸道反應小,副作用低C.避免了肝臟的首過效應 D.服用方便,患者順應性高E.體內有蓄積作用【參考答案】E【參考解析】口崩片的特點:與普通口服片劑相比,口崩片具有:(1)吸收快,生物利用度高(2)服用方便,患者順應性高(3
9、)胃腸道反應小,副作用低(4)避免了肝臟的首過效應 18.屬于主動靶向制劑的是 A.糖基修飾脂質體 B.聚乳酸微球 C.靜脈注射用乳劑 D.氰基丙烯酸烷酯納米囊 E.pH敏感的口服結腸定位給藥系統(tǒng)【參考答案】A19.從滴丸劑組成及制法看,關于滴丸劑的特點,說法錯誤的是 A.工藝周期長 、操作復雜 B.發(fā)展了耳、眼科用藥新劑型 C.基質容納液態(tài)藥物量大,故可使液態(tài)藥物固化 D.設備簡單、操作方便、利于勞動保護,工藝周期短、生產率高 E.用固體分散技術制備的滴丸具有吸收迅速,生物利用度高的特點 【參考答案】A【參考解析】此題重點考查滴丸劑的特點。20.下列關于藥物作用的選擇性,錯誤的是A.選擇性是
10、藥物分類的基礎B.與藥物本身的化學結構有關 C.選擇性高的藥物組織親和力強 D.選擇性高的藥物副作用多 E.有時與藥物劑量有關【參考答案】D【參考解析】多數藥物所引起的藥理效應具有選擇性,藥物選擇性有高低之分。選擇性高的藥物與組織親和力大,組織細胞對其反應性高;如洋地黃對心臟有較高的選擇性。藥物的選擇性一般是相對的,有時與藥物的劑量有關,如小劑量的阿司匹林有抗血小板聚集作用,較大劑量則有解熱鎮(zhèn)痛作用。藥物作用選擇性是藥物分類和臨床應用的基礎。21.主動轉運的特點不包括A.有結構特異性 B.逆濃度梯度轉運 C.不受代謝抑制劑的影響 D.主動轉運藥物的吸收速度與載體量有關,往往出現飽和現象 E.需
11、要消耗機體能量,能量的來源主要由細胞代謝產生的ATP提供 【答案】C【解析】主動轉運有如下特點:逆濃度梯度轉運;需要消耗機體能量,能量的來源主要由細胞代謝產生的ATP提供;主動轉運藥物的吸收速度與載體數量有關,可出現飽和現象;可與結構類似的物質發(fā)生競爭現象;受代謝抑制劑的影響;主動轉運有結構特異性;主動轉運還有部位特異性。22.關于腸肝循環(huán)的敘述錯誤的是A.所有藥物都存在腸肝循環(huán) B.腸肝循環(huán)的藥物應適當減低劑量 C.腸肝循環(huán)發(fā)生在由膽汁排泄的藥物中 D.腸肝循環(huán)的藥物在體內停留時間延長 E.腸肝循環(huán)是藥物及其代謝物通過門靜脈重新吸收入血的過程【答案】A【解析】肝循環(huán)是指隨膽汁排入十二指腸的藥
12、物或其代謝物,在腸道中重新被吸收,經門靜脈返回肝臟,重新進入血液循環(huán)的現象。有腸肝循環(huán)的藥物在體內能停留較長時間。一些藥物會因腸肝循環(huán)在血藥濃度-時間曲線上出現第二個峰,即產生雙峰現象。一些不經口服的藥物如靜脈注射劑、舌下片沒有腸肝循環(huán)。23.某患者應用青霉素后發(fā)生過敏反應,此類不良反應屬于以下哪個分型A.A類 B.B類 C.C類 D.D類 E.E類【答案】B【解析】藥品不良反應傳統(tǒng)的分類24.幾種藥物相比較時,藥物的LD50越大,則其A.毒性越大 B.毒性越小 C.安全性越小 D.安全性越大 E.治療指數越高 【答案】B【解析】半數有效量是指引起50%陽性反應(質反應)或50%最大效應(量反
13、應)的濃度或劑量。如效應指標為死亡,則為半數致死量(LD50),藥物的安全性與其LD50的大小成正比,其數值越大證明毒性越小。25.關于注射部位的吸收,錯誤的表述是A.一般水溶液型注射劑中藥物的吸收為一級動力學過程 B.血流加速,吸收加快 C.合并使用腎上腺素可使吸收減緩 D.脂溶性藥物可以通過淋巴系統(tǒng)轉運 E.腹腔注射沒有吸收過程【答案】E26.藥物與受體的結合特點,不正確的是A.選擇性B.可逆性C.特異性D.飽和性E.持久性【答案】E【解析】此題考查受體的性質:受體具有飽和性、特異性、可逆性、靈敏性、多樣性。27.以下藥物不會引起尖端扭轉性室性心動過速的藥物是 A.奎尼丁 B.利多卡因 C
14、.甲氧芐啶 D.胺酮 E.氯丙嗪【答案】C【解析】有些藥物可引起尖端扭轉性室性心動過速,如奎尼丁、利多卡因、美心律、恩卡因、氟卡胺、胺碘酮、安搏律定、溴芐胺、硝苯地平、洋地黃類、異丙腎上腺素、氯丙嗪、異丙嗪、阿米替林及一些新型的H1受體阻斷藥,例如阿司咪唑等。28.精神活性物質的特點不包括A.驅使用藥者連續(xù)或定期用藥的潛能 B.連續(xù)反復地應用呈現藥物敏化現象 C.連續(xù)反復地應用呈現身體依賴性 D.連續(xù)反復地應用呈現精神依賴性 E.連續(xù)反復地應用不會造成機體損害【參考答案】E【參考解析】精神活性物質又稱精神活性藥物,具有以下共同的藥理學特點:驅使用藥者連續(xù)或定期用藥的潛能,即強化作用;連續(xù)反復地
15、應用,機體對其反應減弱,呈現耐受性或對其反應增強,呈現藥物敏化現象;連續(xù)反復地應用,導致機體對其產生適應狀態(tài),呈現身體依賴性、精神依賴性及藥物渴求現象。29.根據疾病所累及的器官系統(tǒng)對藥源性疾病的分類不包括A.藥源性肝臟疾病 B.藥物后效應型 C.藥源性腎臟疾病 D.藥源性消化系統(tǒng)疾病 E.藥源性血液系統(tǒng)疾病【答案】B【解析】按照疾病所累及的器官系統(tǒng)分為藥源性肝臟疾病、藥源性腎臟疾病、藥源性消化系統(tǒng)疾病和藥源性血液系統(tǒng)疾病等。30.與丙磺舒聯(lián)合應用,有增效作用的藥物是A.四環(huán)素B.氯霉素C.青霉素D.紅霉素E.羅紅霉素【答案】C【解析】丙磺舒與青霉素合用二者均為酸性藥物,青霉素主要以原型從腎臟
16、排出,若同時應用丙磺舒,后者競爭性占據酸性轉運系統(tǒng),阻礙青霉素經腎小管的分泌,因而延緩青霉素的排泄使其發(fā)揮較持久的效果。31.靜脈注射某藥,X0=60mg,若初始血藥濃度為15gml,其表觀分布容積V為A.20L B.4ml C.30L D.4L E.15L【答案】D【解析】本題主要考查靜脈注射時表觀分布容積的計算方法。靜脈注射給藥,注射劑量即為X0,本題X0=60mg=60000g。初始血藥濃度即靜脈注射的瞬間血藥濃度,用C0表示,本題C0=15gml。V=X0C0=60000g(15g/ml)=4000ml=4L。故本題答案應選D。32.國家藥品標準中原料藥的含量(%)如未規(guī)定上限時,系指
17、不超過A.98.0% B.99.0% C.100.0% D.101.0% E.102.0%【答】D【解】原料藥的含量(%),除另有注明者外,均按重量計。如規(guī)定上限為100%以上時,系指用藥典規(guī)定的分析方法測定時可能達到的數值,它為藥典規(guī)定的限度或允許偏差,并非真實含有量;如未規(guī)定上限時,系指不超過101.0%。33.色譜法中主要用于鑒別的參數是 A.保留時間 B.半高峰寬 C.峰寬 D.峰高 E.峰面積【答案】A【解析】保留時間主要用于組分的鑒別;半高峰寬或峰寬主要用于色譜柱柱效的評價;峰高或峰面積主要用于組分的含量測定。34.下列不符合多柔比星特點的是A.堿性條件下不穩(wěn)定B.易透過細胞膜 C
18、.針狀結晶 D.屬于蒽環(huán)糖苷抗生素E.治療慢性淋巴細胞性白血病首選 【參考答案】E【參考解析】多柔比星,又名阿霉素,蒽環(huán)糖苷抗生素,臨床上常用其鹽酸鹽。由于結構共軛蒽醌結構,為桔紅色針狀結晶。鹽酸多柔比星易溶于水,水溶液穩(wěn)定,在堿性條件下不穩(wěn)定易迅速分解。多柔比星的結構中具有脂溶性蒽環(huán)配基和水溶性柔紅糖胺,又有酸性酚羥基和堿性氨基,易通過細胞膜進入腫瘤細胞,因此有很強的藥理活性。多柔比星是廣譜的抗腫瘤藥物,臨床上主要用于治療乳腺癌、甲狀腺癌、肺癌、卵巢癌、肉瘤等實體腫瘤。35.屬于-葡萄糖苷酶抑制劑的是A.那格列奈 B.格列喹酮 C.米格列醇 D.米格列奈 E.吡格列酮【參考答案】C【參考解析
19、】1.胰島素分泌促進劑 (1)磺酰脲類:格列 本脲/吡嗪/喹酮/美脲/齊特 (2)非磺酰脲類:瑞格列奈、那格列奈、米格列奈 2.胰島素增敏劑 (1)雙胍類:二甲雙胍 (2)噻唑烷二酮類:吡格列酮 3.-葡萄糖苷酶抑制劑:阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇4.醛糖還原酶抑制劑36.和氧氟沙星相比,左氧氟沙星不具有下列哪個特點 A.活性比氧氟沙星強 B.毒副作用小 C.水溶性好,更易制成注射劑 D.具有旋光性,溶液中呈左旋 E.不易與鈣、鎂、鐵、鋅等形成螯合物,利于老人和兒童使用【參考答案】E【參考解析】左氧氟沙星較氧氟沙星相比的優(yōu)點為:(1)活性為氧氟沙星的2倍。(2)水溶性好,為氧氟沙星的8倍,更
20、易制成注射液。(3)毒副作用小,為喹諾酮類藥物已上市中的最小者。37.下列哪項與青霉素G性質不符A.可以口服給藥B.易發(fā)生過敏反應 C.易產生耐藥性D.對革蘭陽性菌效果好 E.為天然抗生素【參考答案】A【參考解析】青霉素G不可口服,在酸性條件下易水解,臨床上使用其粉針劑38.與洛伐他汀敘述不符的是A.結構中有多個手性碳原子,有旋光性 B.對酸堿不穩(wěn)定,易發(fā)生水解 C.易溶于水,不溶于氯仿和丙酮 D.為HMG-CoA還原酶抑制劑 E.結構中含有氫化萘環(huán)【參考答案】C【參考解析】在三氯甲烷和N,N-二甲基甲酰胺(DMF)中易溶,在丙酮中溶解,在乙醇、乙酸乙酯或乙腈中略溶,在水中不溶。39.下列藥物
21、含有磷?;氖?A.福辛普利 B.依那普利 C.卡托普利 D.賴諾普利 E.雷米普利【參考答案】A【參考解析】福辛普利為含磷?;腁CE抑制劑,以磷?;cACE酶的鋅離子結合,福辛普利在體內能經肝或腎所謂雙通道代謝生成福辛普利拉而發(fā)揮作用。40.維生素D3轉化需要的1-羥化酶存在于A.肝臟 B.腎臟 C.脾臟 D.肺 E.小腸【答案】B【解析】維生素D3須在肝臟和腎臟兩次羥基化,轉化為1,25-二羥基維生素D3后,才具有活性。由于老年人腎中1-羥化酶活性幾乎消失,無法將維生素D3活化,于是開發(fā)了阿法骨化醇。二、B型題(配伍選擇題)A.乳劑分層、混懸劑結晶生長、片劑溶出速度改變B.藥物水解、結晶
22、生長、顆粒結塊C.藥物氧化、顆粒結塊、溶出速度改變D.藥物降解、乳劑分層、片劑崩解度改變、E.藥物水解、藥物氧化、藥物異構化41.三種現象均屬于藥物制劑化學穩(wěn)定性變化的是 【參考答案】 E42.三種現象均屬于藥物制劑物理穩(wěn)定性變化的是 【參考答案】 A【參考解析】藥物制劑穩(wěn)定性變化一般包括化學、物理和生物學三個方面。1.化學不穩(wěn)定性是指藥物由于水解、氧化、還原、光解、異構化、聚合、脫羧,以及藥物相互作用產生的化學反應,使藥物含量(或效價)、色澤產生變化。2.物理不穩(wěn)定性是指制劑的物理性能發(fā)生變化,如混懸劑中藥物顆粒結塊、結晶生長,乳劑的分層、破裂,膠體制劑的老化,片劑崩解度、溶出速度的改變等。
23、制劑物理性能的變化,不僅使制劑質量下降,還可以引起化學變化和生物學變化。3.生物不穩(wěn)定性是指由于微生物污染滋長,引起藥物的酶敗分解變質。A.增加藥物的水溶性,并增加解離度B.可與生物大分子形成氫鍵,增強與受體的結合力C.增強藥物的親水性,并增加其與受體的結合力D.明顯增加藥物的親脂性,并降低解離度E.影響藥物的電荷分布及作用時間43.藥物分子中引入酰胺基 【參考答案】B44.藥物分子中引入鹵素 【參考答案】D【參考解析】此題考查藥物的典型官能團對生物活性的影響 (1)烴基:可改變溶解度、解離度、分配系數、增加位阻而增加穩(wěn)定性。 (2)鹵素:強吸電子基,可影響電荷分布和脂溶性及藥物作用時間。 (
24、3)羥基和巰基:羥基可增強與受體結合力,增加水溶性,改變生物活性。羥基取代在脂肪鏈上,常使活性和毒性下降;取代在芳環(huán)上,使活性和毒性增強。羥基成酯后活性降低。巰基比羥基脂溶性強,可與重金屬作用生成不溶性鹽,可做 解毒劑。(4)醚和硫醚:具有親水性又具有親脂性,易通過生物膜。硫醚可氧化成亞砜。 (5)磺酸、羧酸和酯:磺酸可使化合物水溶性、解離度增加,不易透過生物膜,活性與毒性降低。羧酸水溶性較小,成鹽可增加水溶性,可增加活性。酸成酯后增 加脂溶性,易被吸收??蓪Ⅳ人嶂瞥甚サ臐撍?。(6)酰胺:易與生物大分子形成氫鍵,增強與受體的結合力。 (7)胺類:顯堿性,易與酸性基團成鹽;能與多種受體結合,顯多
25、樣生物活性。季銨易成銨離子,水溶性大而不吸收,無中樞作用。A.羥苯酯類 B.丙二醇 C.觸變膠 D.吐溫80 E.酒石酸鹽45.作助懸劑使用 【答案】C46.作乳化劑使用 【答案】D47.作絮凝劑使用 【答案】E48.作防腐劑使用 【答案】A【解析】本題考察液體制劑各種附加劑的用途注意區(qū)分,丙二醇常用作液體制劑的半極性溶劑。1.液體制劑的溶劑:液體制劑的常用溶劑按極性大小分為:極性溶劑(如水、甘油、二甲基亞砜等)半極性溶劑(如乙醇、丙二醇、聚乙二醇等)非極性溶劑(脂肪油、液狀石蠟、油酸乙酯、乙酸乙酯等)2.液體制劑的附加劑:因制備各種類型液體制劑的需要,需選擇各類附加劑,起到增容、助溶、乳化、
26、助懸、潤濕,以及矯味(嗅)、著色等作用。(1)增溶劑:增溶是指難溶性藥物在表面活性劑的作用下,在溶劑中增加溶解度并形成溶液的過程。以水為溶劑的液體制劑,增溶劑的最適HLB值為1518,常用增溶劑為聚山梨酯類、聚氧乙烯脂肪酸酯類等。(2)助溶劑:難溶性藥物與加入的第三種物質在溶劑中形成可溶性分子間的絡合物、締合物或復鹽等,以增加藥物在溶劑中的溶解度。這第三種物質稱為助溶劑。助溶劑多為某些有機酸及其鹽類如苯甲酸、碘化鉀等,酰胺或胺類化合物如乙二胺等,一些水溶性高分子化合物如聚乙烯吡咯烷酮等。(3)潛溶劑:潛溶劑系指能形成氫鍵以增加難溶性藥物溶解度的混合溶劑。能與水形成潛溶劑的有乙醇、丙二醇、甘油、
27、聚乙二醇等。(4)防腐劑:苯甲酸與苯甲酸鈉、羥苯酯類、山梨酸與山梨酸鉀、苯扎溴銨其他防腐劑:乙醇、苯酚、甲酸、三氯叔丁醇、苯甲醇、硝酸苯汞、硫柳汞、甘油、氯仿、桉油、桂皮油、薄荷油等均可作防腐劑使用。(5)矯味劑:甜味劑芳香劑膠漿劑:膠漿劑具有黏稠、緩和的性質,可以干擾味蕾的味覺而矯味,如阿拉伯膠泡騰劑:將有機酸與碳酸氫鈉混合后,遇水產生大量二氧化碳,二氧化碳能麻痹味蕾起矯味作用。(6)著色劑混懸劑的助懸劑助懸劑是指能增加混懸劑中分散介質的黏度,降低藥物微粒的沉降速度或增加微粒親水性的附加劑。助懸劑的種類主要包括:(1)低分子助懸劑:如甘油、糖漿等。(2)高分子助懸劑:西黃蓍膠、阿拉伯膠或海藻
28、酸鈉等。合成或半合成高分子助懸劑有:纖維素類,如甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、羥丙基甲基纖維素、聚維酮、聚乙烯醇等。(3)硅皂土(4)觸變膠A.電位降低 B.分散相與連續(xù)相存在密度差C.微生物及光、熱、空氣等的作用 D.乳化劑失去乳化作用E.乳化劑類型改變造成下列乳劑不穩(wěn)定現象的原因是49分層 【答案】B50轉相 【答案】E51酸敗 【答案】C52絮凝 【答案】A53破裂 【答案】D 乳劑的穩(wěn)定性 乳劑屬于熱力學不穩(wěn)定的非均相分散體系,制成后在放置過程中常出現分層、合并、破裂、絮凝、轉相、酸敗等不穩(wěn)定的現象。(1)分層:又稱乳析,是指乳劑放置后出現分散相粒子上浮或下沉的現象。分層的主要原因是由于
29、分散相和分散介質之間的密度差造成的。 (2)絮凝:指乳劑中分散相的乳滴由于某些因素的作用使其荷電減少,電位降低,出現可逆性的聚集現象。乳劑中的電解質和離子型乳化劑是產生絮凝的主要原因,同時絮凝與乳劑的黏度、相容積比以及流變性有密切的關系。(3)合并與破裂:合并是指乳劑中乳滴周圍的乳化膜出現部分破裂導致液滴合并變大的現象。破裂是指液滴合并進一步發(fā)展,最后使得乳劑形成油相和水相兩相的現象。破裂是一個不可逆過程。 乳劑破裂的原因主要包括:微生物的污染溫度過高或過低向乳劑中加入可與乳化劑發(fā)生作用的物質,引起乳化劑性質的變化(4)轉相:又稱為轉型,是指由于某些條件的變化而改變乳劑類型的現象。由O/W型轉
30、變成W/O型或發(fā)生相反的變化。轉相通常是由于乳化劑性質發(fā)生改變引起的,如油酸鈉本來為O/W型乳化劑,加入足量的氯化鈣,轉變?yōu)閃/O型乳化劑,可使乳劑轉變成W/O型乳劑。另外,向乳劑中加入相反類型的乳化劑也可使乳劑轉相。轉相時兩種乳化劑的量比稱為轉相臨界點,只有大于臨界點才發(fā)生轉相。(5)酸?。菏侵溉閯┦芡饨缫蛩丶拔⑸锏挠绊?,使其中的油、乳化劑等發(fā)生變質的現象??杉尤肟寡鮿┡c防腐劑等防止或延緩酸敗的發(fā)生。A.抗黏劑 B.遮光劑C.防腐劑 D.增塑劑E.著色劑54.在包制薄膜衣的過程中,所加入的二氧化鈦是 【參考答案】B55.在包制薄膜衣的過程中,所加入的鄰苯二甲酸二乙酯是 【參考答案】D56.
31、在包制薄膜衣的過程中,所加入的滑石粉是 【參考答案】A【解析】本組題考察薄膜衣常用的附加劑。在薄膜包衣的過程中,除包衣材料外,還需要加入一些輔助性物料,如增塑劑、遮光劑、抗黏著劑、著色劑等。增塑劑主要有丙二醇、蓖麻油、聚乙二醇、鄰苯二甲酸二乙酯等;遮光劑主要有二氧化鈦;抗黏著劑為滑石粉;著色劑為各種色素和色淀等。A.溶解度 B.崩解度C.溶化性 D.融變時限E.衛(wèi)生學檢查以下有關質量檢查要求57顆粒劑需檢查,散劑不用檢查的項目【答案】C58顆粒劑、散劑均需檢查的項目 【答案】E【解析】顆粒劑的質量檢查項目主要包括:粒度、干燥失重、溶化性、裝量差異、裝量、微生物限度。散劑質量檢查項目主要包括:粒
32、度、外觀均勻度、干燥失重(水分)、裝量差異、裝量、無菌和微生物限度。A.白蠟B.聚山梨酯80C.叔丁基對甲酚D.單硬脂酸甘油酯E.凡士林59.可作為栓劑吸收促進劑的是 【答案】B60.可作為栓劑抗氧劑的是 【答案】C61.既可作為栓劑增稠劑,又可作為O/W軟膏基質穩(wěn)定劑的是【答案】D此題考查栓劑的附加劑 (1)表面活性劑:增加藥物的親水性(2)抗氧劑:抗氧化作用,叔丁基對羥基茴香醚(BHA)、叔丁基對甲酚(BHT)、沒食子酸酯類等(3)防腐劑:含水性溶液的栓劑的防腐抑菌,如羥苯酯類(4)硬化劑:加入白蠟、鯨蠟醇、硬脂酸、巴西棕櫚蠟等調節(jié)硬度(5)增稠劑:常用氫化蓖麻油、單硬脂酸甘油酯、硬脂酸鋁
33、等;(6)吸收促進劑:非離子型表面活性劑、脂肪酸、脂肪醇和脂肪酸酯類、尿素、水楊酸鈉、苯甲酸鈉、羥甲基纖維素鈉、環(huán)糊精類衍生物等A.噴霧劑 B.混懸型氣霧劑C.溶液型氣霧劑 D.乳劑型注射劑E.吸入粉霧劑62屬二相氣霧劑的是【參考答案】C63借助于手動泵的壓力將藥液噴成霧狀的制劑是【參考答案】A64采用特制的干粉吸入裝置,由患者主動吸入霧化藥物的制劑是【參考答案】E【解析】二相氣霧劑一般為溶液系統(tǒng),三相氣霧劑一般為混懸系統(tǒng)或乳劑系統(tǒng);噴霧劑系指含藥溶液、乳狀液或混懸液填充于特制的裝置中,使用時借助手動泵的壓力、高壓氣體、超聲振動或其他方法將內容物呈霧狀釋出;吸入粉霧劑系指微粉化藥物或與載體以膠
34、囊、泡囊或多劑量貯庫形式,采用特制的干粉吸入裝置,由患者主動吸入霧化藥物至肺部的制劑。A巴西棕櫚蠟 B乙基纖維素 C羥丙甲基纖維素 D硅橡膠 E聚乙二醇65.緩(控)釋制劑常用的溶蝕性骨架材料是 【答案】A66.緩(控)釋制劑常用的親水凝膠骨架材料是 【答案】C【解析】(1)親水性凝膠骨架材料:遇水膨脹后形成凝膠屏障控制藥物的釋放。常有的有羧甲基纖維素鈉(CMC-Na)、甲基纖維素(MC)、羥丙甲纖維素(HPMC)、聚維酮(PVP)、卡波姆、海藻酸鹽、脫乙酰殼多糖(殼聚糖)等。 2)不溶性骨架材料:指不溶于水或水溶性極小的高分子聚合物。常用的有聚甲基丙烯酸酯(Eudragit RS,Eudra
35、git RL)、乙基纖維素(EC)、聚乙烯、無毒聚氯乙烯、乙烯一醋酸乙烯共聚物、硅橡膠等。 (3)生物溶蝕性骨架材料:常用的有動物脂肪、蜂蠟、巴西棕櫚蠟、氫化植物油、硬脂醇、單硬脂酸甘油酯等,可延滯水溶性藥物的溶解、釋放過程。A.內在活性 B.治療指數C.半數致死量 D.安全范圍E.半數有效量67. LD50ED50 【答案】B68. ED50 【答案】E【解析】半數有效量ED50是指引起50%陽性反應(質反應)或50%最大效應(量反應)的濃度或劑量。如效應指標為死亡稱為半數致死量。以藥物LD50與ED50的比值表示藥物的安全性,稱為治療指數(TI),此數值越大越安全。較好的藥物安全指標是LD
36、5與ED95之間的距離,稱為藥物安全范圍,其值越大越安全。A. 200nm400nm B. 400nm760nmC. 760nm2500nm D. 2.5m25mE. 200nm760nm69.紫外光區(qū) 【答案】A70.近紅外光區(qū) 【答案】C【參考解析】分光光度法常用的波長范圍中,200nm400nm為紫外光區(qū);400nm760nm為可見光區(qū);760nm2500nm為近紅外光區(qū);2.5m25m(按波數計為4000cm-1400cm-1)為中紅外光區(qū)。紫外-可見吸收光譜包括紫外光區(qū)與可見光區(qū),波長范圍為200nm760nmA.JP B.BPC.USP D.Ch.PE.Ph.Eur.以下藥典的英文
37、縮寫為71.中國藥典 【答案】D72.英國藥典 【答案】BA.不超過20B.避光并不超過20C.25±2D.1030E.21073.中國藥典貯藏項下規(guī)定,“陰涼處”為 【答案】A74.中國藥典貯藏項下規(guī)定,“冷處”為 【答案】E【參考解析】本題考查儲存條件的溫度和區(qū)別。陰涼處系指不超過20;涼暗處系指避光并不超過20;冷處系指210;常溫系指1030。除另有規(guī)定外,貯藏項下未規(guī)定貯藏溫度的一般系指常溫。A.阿德福韋酯 B.伐昔洛韋C.阿昔洛韋 D.更昔洛韋E.泛昔洛韋75.噴昔洛韋的前藥是【參考答案】E76.阿昔洛韋的前藥是【答案】B【解析】泛昔洛韋是噴昔洛韋6-脫氧衍生物的二乙酯,
38、是噴昔洛韋的前體藥物。阿昔洛韋用L-纈氨酸酯化得到伐昔洛韋,伐昔洛韋進入體內后經酶水解得到阿昔洛韋,再經磷酸化為三磷酸阿昔洛韋發(fā)揮抗病毒作用。A.慶大霉素 B.阿米卡星C.奈替米星 D.卡那霉素E.阿奇霉素77.卡那霉素引入氨基羥基丁酰基,不易形成耐藥性 【答案】B78.上述不屬于氨基糖苷類抗生素的是 【答案】EL-(-)型DL(±)型D-(+)型A.鹽酸布桂嗪 B.右丙氧芬C.鹽酸嗎啡 D.鹽酸美沙酮E.枸櫞酸芬太尼79.臨床使用外消旋體的是 【答案】D80.臨床使用左旋體的是 【答案】C【參考解析】鹽酸美沙酮的左旋體鎮(zhèn)痛作用強,右旋體作用極弱,藥用其外消旋體。右丙氧芬主要用于慢性
39、病引起的疼痛,鎮(zhèn)痛作用約與可待因相當,其左旋體左丙氧芬無鎮(zhèn)痛作用,但卻是有效鎮(zhèn)咳藥。有效的嗎啡構型是左旋嗎啡,而右旋嗎啡則完全沒有鎮(zhèn)痛及其他生理活性。鹽酸布桂嗪和枸櫞酸芬太尼都不含有手性中心。三、綜合分析題(C型) 藥物代謝是通過生物轉化將藥物(通常是非極性分子)轉變成極性分子,再通過人體的正常系統(tǒng)排泄至體外的過程。藥物的生物轉化通常分為二相。81.第I相生物轉化引入的官能團不包括A、羥基 B、烴基 C、羧基 D、巰基 E、氨基【答案】B【解析】第I相生物轉化,也稱為藥物的官能團化反應,是體內的酶對藥物分子進行的氧化、還原、水解、羥基化等反應,在藥物分子中引入或使藥物分子暴露出極性基團,如羥基
40、、羧基、巰基、氨基等。82.第相生物結合中參與反應的體內內源性成分不包括 A.葡萄糖醛酸 B.硫酸 C.甘氨酸 D.Na+-K+-ATP酶 E.谷胱甘肽【答案】D【解析】第相生物結合,是將第I相中藥物產生的極性基團與體內的內源性成分,如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽,經共價鍵結合,生成極性大、易溶于水和易排出體外的結合物。硝苯地平滲透泵片【處方】藥物層 :硝苯地平100g 氯化鉀10g 聚環(huán)氧乙烷355g HPMC 25g 硬脂酸鎂10g助推層: 聚環(huán)氧乙烷170g 氯化鈉72.5g 硬脂酸鎂 適量包衣液: 醋酸纖維素(乙?;?9.8%)95g PEG 4000 5g 三氯甲烷 1960
41、ml 甲醇 820ml83.硝苯地平滲透泵片處方中致孔劑為A.氯化鉀 B.氯化鈉 C.HPMC D.三氯甲烷 E.PEG 【答案】E【解析】處方中硝苯地平為主藥,氯化鉀和氯化鈉為滲透壓活性物質,聚環(huán)氧乙烷為助推劑,HPMC為黏合劑,硬脂酸鎂為潤滑劑,醋酸纖維素為包衣材料,PEG為致孔劑,三氯甲烷和甲醇為溶劑。84.有關硝苯地平滲透泵片敘述錯誤的是A.處方中聚環(huán)氧乙烷為助推劑 B.硬脂酸鎂作潤滑劑 C.氯化鉀和氯化鈉為滲透壓活性物質 D.服用時壓碎或咀嚼 E.患者應注意不要漏服,服藥時間必須一致 【答案】D【解析】口服緩釋、控釋制劑的服藥間隔時間一般為12小時或24小時。為維持穩(wěn)定的血藥濃度,患
42、者應注意不要漏服,服藥時間必須一致 某患者分別使用兩種降血壓藥物A和B,A藥的ED50為0.1mg,血壓降到正常值所需劑量為0.15mg;B藥的ED50為0.2mg,血壓降到正常值所需劑量為0.25mg。85.關于兩種藥以下說法正確的是A.A藥的最小有效量大于B藥 B.A藥的效能大于B藥 C.A藥的效價強度大于B藥 D.A藥的安全性小于B藥 E.以上說法都不對 【答案】C【解析】效價強度:引起等效反應(一般采用50%效應量)的相對劑量或濃度,其值越小則強度越大 86.在服用降壓藥的同時不宜與哪種藥物合用A.阿司匹林 B.維生素C C.紅霉素 D.氯丙嗪 E.奧美拉唑【答案】D【解析】加用氯丙嗪
43、后,可增加降壓作用,引起直立性低血壓。某患者,男,30歲,叩診呈濁音,語顫增強,肺泡呼吸音低和濕啰音,被診斷為肺結核。87.針對該患者使用的抗菌藥物應為A.甲氧芐啶磺胺甲異噁唑 B.阿莫西林-克拉維酸 C.異煙肼-利福平 D.青霉素-鏈霉素 E.紅霉素-四環(huán)素【答案】C【解析】治療結核病的藥物首選是異煙肼,可以與利福平合用增強療效。88.該患者應用上述藥物后會引起哪種疾病增強A.藥源性腎病 B.藥源性肝病 C.藥源性皮膚病 D.藥源性心血管系統(tǒng)損害 E.藥源性耳聾與聽力障礙【答案】B【解析】能引起藥源性肝疾病的藥物有四環(huán)素類、他汀類、抗腫瘤藥等,復方制劑如甲氧芐啶-磺胺甲異噁唑、阿莫西林-克拉
44、維酸、異煙肼-利福平的肝毒性比單個藥嚴重,其原因為其中一藥能誘導CYP450,增加另一藥物的毒性代謝產物生成增加。 某男性患者,65歲,醫(yī)生診斷為心衰需長期用藥。89.以下藥物最適宜該患者的是A.毛花苷丙 B.毒毛花苷K C.地高辛 D.去乙酰毛花苷 E.洋地黃 【答案】C【解析】臨床上用于心衰治療的強心苷類藥物有毒毛花苷K、去乙酰毛花苷、毛花苷丙、地高辛、洋地黃毒苷等。其中,前三者因起效快、消除快、作用維持時間短,僅有注射劑供急癥短期使用,一般無需進行治療藥物監(jiān)測。洋地黃毒苷則因起效慢、消除慢、一旦中毒很難解救,臨床偶爾使用,在需長期使用強心苷時,一般均選用地高辛。90.該患者服用該藥品時與
45、下列哪個藥品合用不需調整給藥劑量A.硝苯地平 B.維生素C C.奎尼丁 D.胺碘酮 E.普羅帕酮【答案】B【解析】在腎功能減退時,地高辛的代謝與腸肝循環(huán)比率可明顯升高,并可使消除半衰期延長,血藥濃度顯著升高,從而有可能引起毒性。同時使用奎尼丁、鈣拮抗劑、胺碘酮、普羅帕酮等心血管系統(tǒng)藥,藥物相互作用也可導致地高辛血藥濃度升高,應調整劑量。 91.對該患者的血藥濃度進行該藥品監(jiān)測的方法是 A.HPLC B.GC C.GC-MS D.LC-MS E.MS 【答案】D【解析】地高辛的治療藥物監(jiān)測十分重要。血清免疫法常用于臨床快速監(jiān)測,更專屬靈敏的液-質聯(lián)用法則常用于臨床藥物動力學及經時過程的研究。某患
46、者,12歲,近期出現高熱、咳嗽癥狀,被診斷為肺炎,靜脈滴注阿奇霉素治療。92.阿奇霉素屬于 A.-內酰胺類抗菌藥 B.大環(huán)內酯類抗菌藥 C.氨基糖苷類抗生素 D.四環(huán)素類抗生素 E.喹諾酮類抗菌藥 【參考答案】B【參考解析】大環(huán)內酯抗菌藥包括紅霉素、阿奇霉素、克拉霉素、琥乙紅霉素等。93.阿奇霉素結構中含有A.含N的13元環(huán) B.含N的14元環(huán) C.含N的15元環(huán) D.含O的14元環(huán) E.含O的15元環(huán)【答案】C【解析】阿奇霉素是將紅霉素肟經貝克曼重排后得到的擴環(huán)產物,再經還原、N-甲基化等反應,將氮原子引入到大環(huán)內酯骨架中制得的第一個環(huán)內含氮的15元環(huán)大環(huán)內酯抗生素。94.以下藥物中與阿奇霉
47、素具有類似的結構的是 A.克拉霉素 B.克林霉素 C.青霉素 D.氯霉素 E.鏈霉素【答案】A【解析】大環(huán)內酯類抗菌藥物14元環(huán)大環(huán)內酯類:紅霉素、琥乙紅霉素、克拉霉素、羅紅霉素、阿奇霉素(含 N的15元環(huán)) ; 16元環(huán)大環(huán)內酯類:麥迪霉素、螺旋霉素有一45歲婦女,近幾日出現情緒低落、抑郁寡歡、愁眉苦臉,不愿和周圍人接觸交往,悲觀厭世,睡眠障礙、乏力,食欲減退。95.根據病情表現,該婦女可能患有A.帕金森病B.焦慮障礙C.失眠癥D.抑郁癥E.自閉癥【答案】D96.根據診斷結果,可選用的治療藥物是A.丁螺環(huán)酮 B.加蘭他敏C.阿米替林 D.氯丙嗪 E.地西泮【答案】C【解析】抗抑郁藥分類: 1
48、.去甲腎上腺素重攝取抑制劑:氯米帕明、阿米替林、多塞平; 2.5-羥色胺重攝取抑制劑:氟西汀、文拉法辛、西酞普蘭、帕羅西汀。97.該藥的作用結構特征是A.含有吩噻嗪B.苯二氮卓C.二苯并庚二烯D.二苯并氧卓E.苯并呋喃【答案】C有一癌癥晚期患者,今日疼痛難忍,使用中等程度的鎮(zhèn)痛藥無效,為了減輕和消除患者的痛苦98.根據病情表現,可選用的治療藥物是A.地塞米松B.桂利嗪C.美沙酮D.對乙酰氨基酚E.可待因【參考答案】C99.選用治療藥物的結構類型是A.甾體類 B.哌嗪類 C.氨基酮類 D.哌啶類 E.嗎啡喃類【答案】C100.該藥還可用于 A.解救嗎啡中毒 B.吸食阿片戒毒C.抗炎 D.鎮(zhèn)咳 E
49、.感冒發(fā)燒【答案】B四.多選(X型)101下列關于劑型重要性的敘述正確的是A.劑型可影響療效 B.劑型能改變藥物的作用速度 C.劑型可產生靶向作用 D.劑型能改變藥物作用性質 E.劑型能降低藥物不良反應【答案】ABCDE【解析】藥物劑型的重要性 7(1)可改變藥物的作用性質 (2)可調節(jié)藥物的作用速度(3)可降低(或消除)藥物不良反應 (4)可產生靶向作用 (5)可提高藥物的穩(wěn)定性 (6)可影響療效102.下列輔料中,屬于抗氧劑的有A.焦亞硫酸鈉 B.硫代硫酸鈉 C.依地酸二鈉 D.氨基酸 E.亞硫酸氫鈉【參考答案】ABDE【參考解析】水溶性抗氧劑焦亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉常用于偏酸性藥液,亞硫酸
50、鈉常用于偏堿性藥液,硫代硫酸鈉在偏酸性溶液中可析出硫的沉淀,故只能用于堿性藥液中。油溶性抗氧劑常用叔丁基對羥基茴香醚(BHA)、二丁甲苯酚(BHT)、生育酚等。酒石酸、枸櫞酸、磷酸等能顯著增強抗氧劑的效果,通常稱為協(xié)同劑。近年來氨基酸抗氧劑受到重視,如半胱氨酸配合焦亞硫酸鈉能延長25%的維生素C注射液的貯存期。103.以下藥物屬于PEPT1底物的是A.烏苯美司 B.氨芐西林 C.伐昔洛韋 D.卡托普利 E.依那普利【參考答案】ABCDE【參考解析】小腸上皮細胞的寡肽藥物轉運體(PEPT1)是介導藥物吸收的攝取性轉運體, PEPT1典型的底物為二肽、三肽類藥物。如抗腫瘤藥物烏苯美司(二肽)。由于
51、-內酰胺類抗生素、血管緊張素轉化酶抑制劑、伐昔洛韋等藥物有類似于二肽的化學結構,因此上述藥物也是PEPT1的底物。頭孢氨芐的化學結構類似苯丙氨酸-半胱氨酸-纈氨酸組成的三肽,為PEPT1的底物。內酰胺、ACEI互相之間、同類之間不易合用,影響彼此的吸收,達不到療效。 104.能用于玻璃器皿除去熱原的方法有 A.高溫法 B.酸堿法 C.吸附法 D.超濾法 E.反滲透法【參考答案】AB【參考解析】熱原的除去方法(1)除去藥液或溶劑中熱原的方法:吸附法離子交換法凝膠濾過法超濾法反滲透法其他方法:采用兩次以上濕熱滅菌法,或適當提高滅菌溫度和時間。微波(2)除去容器或用具上熱原的方法:高溫法酸堿法 10
52、5.注射劑的優(yōu)點有 A.藥效迅速、劑量準確、作用可靠 B.適用于不宜口服的藥物 C.適用于不能口服給藥的病人 D.可迅速終止藥物作用 E.可以產生定向作用【答案】ABCE【解析】注射劑的特點(1)藥效迅速、劑量準確、作用可靠。(2)可適用于不宜口服給藥的患者和不宜口服的藥物。(3)可發(fā)揮局部定位作用。但注射給藥不方便,注射時易引起疼痛。(4)易發(fā)生交叉污染、安全性不及口服制劑。(5)制造過程復雜,對生產的環(huán)境及設備要求高,生產費用較大,價格較高。106.下述關于注射劑質量要求的正確表述有A.無菌 B.無熱原 C.無色 D.澄明度檢查合格(不得有肉眼可見的混濁或異物)E.pH要與血液的pH相等或接近【答案】 ABDE【解析】注射劑的質量要求(1)pH:注射劑的pH應和血液pH相等或相近。一般控制在49的范圍內。(2)滲透壓:對用量大、供靜脈注射的注射劑應具有與血漿相同的或略偏高的滲透壓。(3)穩(wěn)定性(4)安全性(5)澄明:溶液型注射液應澄明,不得含有可見的異物或不溶性微粒。(
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