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文檔簡介
1、精選學習資料 - - - 歡迎下載學習必備歡迎下載藥 理 學其次章藥效學藥物效應動力學藥效學 :為討論藥物對機體的作用及作用機制的生物資源科學;藥物的不良反應:1.副作用:在治療劑量時顯現(xiàn)的與治療無關的不適反應,可以預知但為難以防止;2.毒性反應: 藥物劑量過大或蓄積過多時機體發(fā)生的危害性反應,比較嚴峻, 可以預知防止;3.后遺效應:停藥后機體血藥濃度已降至閾值以下量殘存的藥理效應;4.停藥反應:突然停藥后原有疾病的加劇現(xiàn)象,雙稱反跳反應;5.變態(tài)反應:機體接受藥物刺激后發(fā)生的不正常的免疫反應,又稱過敏反應;6.特異性反應:7三致反應:致畸致癌致突變受體:能與受體特異性結合的物質稱為配體 ,能
2、激活受體的配體稱為興奮藥 ,能阻斷受體活性的配體稱為 拮抗藥 ;興奮藥: 既有親和力雙有內在活性;拮抗藥 :有較強的親和力,但缺乏內在活性;分競爭性和非競爭性;第三章藥動學藥物代謝動力學藥物代謝動力學藥動學 : 討論機體對藥物的處置,即藥物在體內的吸取.分布.代謝.排泄;解離型藥物極性大,脂溶性小,難以擴散;而非解離型藥物極性小,脂溶性大,易跨膜擴散;半衰期:指血漿藥物濃度下降一半的時間;第六章膽堿受體興奮藥擬膽堿藥一. m .n 膽堿受體興奮藥:乙酰膽堿 ach作用:1.m 樣作用:心率減慢.血管擴張.心肌收縮力減弱,擴張幾乎全部血管,血壓下降,胃腸道.泌尿道及支氣管等平滑肌興奮,腺體分泌增
3、加,眼瞳孔括約肌和睫狀收縮;2.n 樣作用:興奮n1 膽堿受體,表現(xiàn)為消化道.膀胱等處的平滑肌收縮加強,腺體分泌增加,心肌收縮力加強和小血管收縮,血壓上升;過大劑量由興奮轉入抑制;激動 n2 膽堿受體,使骨骼肌收縮;3.中樞作用:不易透過血腦屏障另有: 氨甲酰膽堿二. m 膽堿受體興奮藥:毛果蕓香堿作用: 1.眼:表現(xiàn)為縮瞳.降低眼內壓調劑痙攣;2.腺體:分泌增加尤以汗腺和唾液腺;應用: 1.青光眼2.縮瞳另有: 氨甲酰甲膽堿三. n 膽堿受體興奮藥:煙堿 .洛貝林第七章抗膽堿酯酶藥和膽堿酯酶復活藥一.易逆性膽堿酯酶抑制劑:新斯的明 :口服吸取小而不規(guī)章,不表現(xiàn)中樞作用;應用:1.重癥肌無力2
4、.手術后腹氣脹及尿潴留3.陣發(fā)性室上性心動過速4.肌松藥的解毒另有: 毒扁豆堿二.難逆性膽堿酯酶抑制劑:有機磷酸酯類中毒癥狀: 1. m 樣作用癥狀2.n 樣作用癥狀3.中樞抑制系統(tǒng)癥狀三.膽堿酯酶復活劑:碘解磷定 :臨用配制,靜注給藥氯磷定 :肌注或靜注第八章膽堿受體阻滯藥1.m 膽堿受體阻滯藥:平滑肌解痙藥:阿托品2.n1 膽堿受體阻滯藥:又稱神經節(jié)阻斷藥,主用降血壓,有六甲雙銨 .美加明3.n2 膽堿受體阻滯藥:骨骼肌松馳藥,用于麻醉幫助劑,有琥珀膽堿 .筒箭毒堿一. m 膽堿受體阻滯藥:阿托品 :作用: 1.松馳內臟平滑肌2.增加腺體分泌3.眼:擴瞳.眼內壓上升.調劑麻痹精品學習資料精
5、選學習資料 - - - 歡迎下載學習必備歡迎下載4.心血管系統(tǒng):低劑量心率減慢5.中樞神經系統(tǒng)應用: 1.解除平滑肌痙攣2.抑制腺體分泌2.眼科4.抗體克5.抗心率失常6.解救有機磷酸酯類中毒二. n1 膽堿受體阻滯藥- 神經節(jié)阻滯藥:美加明.咪噻吩:主用作麻醉幫助藥;三. n2 膽堿受體阻滯藥- 骨骼肌松馳藥:本類藥物的阻斷作用可被膽堿酯酶抑制劑新拮抗;1. 非去極化型肌松藥:筒箭毒堿 :全麻輔藥使肌肉松馳,中毒用新斯的明解救;大劑量血壓下降,支氣管痙攣;泮庫溴銨 :作用為筒的5 倍,不引起血壓下降,支氣管痙攣;2. 去極化型肌松藥:琥珀膽堿第九章腎上腺素受體興奮藥第一節(jié)受體興奮藥一. 1.
6、 2 受體興奮藥:二.去甲腎上腺素 :口服無效;一般靜滴;作用: 1.血管:除冠狀動脈外,幾乎全部小動脈和小靜脈均顯現(xiàn)劇烈收縮作用;2.心臟:使血壓上升,心率減慢,心收縮力減弱;3.血壓:收縮壓及舒張壓都上升;應用: 1.休克:忌用大劑量及長期應用;2.上消化道出血;不良反應: 1.局部組織壞死2.局部腎功能衰退3.停藥后的血壓下降;間羥安 : 阿拉明 替代 na 用于各種休克早期;二. 1 受體興奮藥:去氧腎上腺素: 作用同 na可靜滴肌注; 防止脊椎麻醉或全身麻醉的低血壓,快速短效擴瞳藥;三. 2 受體興奮藥:可樂定 :用于降血壓;其次節(jié) , 受體興奮藥腎上腺素 :口服無效;一般皮下注射;
7、作用: 1.心血管系統(tǒng):心臟:興奮心臟 1 受體,為一個強效的心臟興奮藥;血管: 縮血管, 2 收血管;血壓:上升2.支氣管平滑肌:擴張支氣管,用于緩解支氣管哮喘;3.代謝:促進糖原及脂肪分解,使血糖上升;4.中樞神經系統(tǒng):不易透過血腦屏障;大劑量顯現(xiàn)興奮;應用: 1.心臟停搏2.過敏性休克3.支氣管哮喘4.削減局部麻藥吸取5.局部止血麻黃堿:能興奮 . 受體;作用:應用: 1.防止某些低血壓狀態(tài);1. 加強心肌收縮力,增加心輸出量;2.鼻粘膜充血腫脹引起的鼻塞;2. 放松支氣管平滑??;3.預防或緩解支氣管哮喘發(fā)作3. 中樞神經系統(tǒng):興奮作用4.緩解蕁麻癥等過敏反應的皮膚粘膜癥狀;第三節(jié)受體興
8、奮藥一. 受體興奮藥:異丙腎上腺素 -口服無效,舌下給藥;作用于 1. 2 受體,故能興奮心臟,放松平滑肌及擴張骨骼肌血管;作用: 1.心血管系統(tǒng):2.放松支氣管平滑肌3.其他:上升血糖;應用: 1.支氣管哮喘2.房室傳導阻滯3.心臟驟停4.休克二. 1 受體興奮藥:多巴酚丁胺 :口服無效,用于心力衰竭;四. 2 受體興奮藥:沙丁胺醇 :用于支氣管哮喘;精品學習資料精選學習資料 - - - 歡迎下載學習必備歡迎下載第十章腎上腺素受體阻滯藥第一節(jié)受體阻滯藥一. 1. 2 受體阻滯藥:酚妥拉明作用: 1.心血管系統(tǒng):直接血管舒張作用,心收縮力加強,心率加快;2.其他應用: 1.治療外周血管痙攣性疾
9、病2.局部浸潤注射,拮抗注射na 時藥液外漏引起的血管劇烈收縮;3.抗休克4.緩解高血壓危象5.用于充血性心力衰竭其次節(jié)受體阻滯藥一. 1. 2 受體阻滯藥: 普納洛爾 :治療心絞痛,心率失常,高血壓,甲狀腺機能亢進;第十二章冷靜催眠及抗驚厥藥地西泮 : 藥理作用及應用:巴比妥類 :不良反應1. 抗焦慮;1.眩暈困倦.精神運動不和諧;2. 冷靜催眠;2.過敏銳反應;3. 抗驚厥抗癲癇;3.依靠性;4. 中樞肌肉松馳;4.輕度抑制呼吸;5. 增加其他中樞抑制藥的作用;5.肝藥酶誘導作用,加速自身和其他藥物代謝;第十四章抗精神失常藥中樞神經系統(tǒng)多巴胺神經通路有四條:1. 中腦邊緣通路 :與心情和行
10、為功能有關2. 中腦皮質通路:與感覺,認知和推理才能有關3. 黑質紋狀體通路:與錐體外系運動功能有關4. 結節(jié)漏斗通路:與多種內分泌功能有關5. 氯丙嗪藥理作用: 1.對中樞神經系統(tǒng)的作用:( 1 抗精神病作用2)鎮(zhèn)吐作用強3)對體溫調劑的影響; 4)加強中樞抑制藥的作用5)對錐體外系的影響;2.植物神經系統(tǒng):3.內分泌系統(tǒng):乳腺患者禁用;臨床應用: 1 精神分裂癥2 嘔吐和呃逆3 人工冬眠與低溫麻醉不良反應: 1.中樞抑制癥狀:嗜睡淡漠;m 受體阻滯癥狀口干便秘,體位性低血壓;2.錐體外系反應: ( 1)帕金森綜合癥; ( 2)靜坐不能; ( 3)急性肌張力障礙;3.過敏反應:4.急性中毒:
11、第十五章抗帕金森病藥第一節(jié)擬多巴胺類藥一. 左旋多巴 :本身無藥理活性,進入中樞脫羧成多巴胺后起治療作用;作用: 1.抗帕金森??;2.心血管作用(直立性低血壓);3.內分泌作用(削減催乳素)不良反應: 1.胃腸道反應2.心血管反應(低血壓)3.不自主反常動作4.精神障礙;禁與單胺氧化酶抑制劑,麻黃堿. 利血平及擬腎上腺素藥合用;維生素 b6 為多巴胺脫羧酶輔基,可增強左旋多巴的外周副作用;第十六章鎮(zhèn)痛藥第一節(jié)阿片生物堿類鎮(zhèn)痛藥精品學習資料精選學習資料 - - - 歡迎下載學習必備歡迎下載嗎啡 :不作口服,常皮下注射;為一種阿片受體興奮劑;作用: 1.中樞神經系統(tǒng): ( 1)鎮(zhèn)痛冷靜( 2)抑制
12、呼吸(3)鎮(zhèn)咳( 4)其他:縮瞳嘔吐2.血管擴張:血壓下降,引起體位性低血壓,腦血管擴張,顱內壓上升;3.興奮平滑肌:引起便秘.膽絞痛,阿托品可部分緩解;應用: 1.鎮(zhèn)痛不良反應: 1.治療量嘔吐,便秘,顱內壓上升體位性低血壓;2.心源性哮喘2 性和依靠性3.止瀉3.中毒量: 昏迷呼吸抑制, 可用嗎啡拮抗劑納絡酮;其次節(jié)人工合成鎮(zhèn)痛藥一.阿片受體興奮劑:派替啶 (度冷丁)作用: 1.鎮(zhèn)痛.冷靜應用: 1.鎮(zhèn)痛2.興奮平滑?。ú灰鸨忝責o止瀉)2.麻醉前給藥及人工冬眠3.血管擴張(擴張血管引起體位性低血壓)3.心源性哮喘和肺水腫芬太尼 :強效鎮(zhèn)痛藥,為嗎啡的100 倍;第十八章解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥作用
13、機制為抑制環(huán)氧加酶,削減前列腺素pg 的合成;一.水楊酸類:阿司匹林( 乙酰水楊酸)抗炎抗風濕 不良反應 :作用: 1.解熱鎮(zhèn)痛抗炎抗風濕1.胃腸道反應4.水楊酸反應 2.影響血栓形成2.凝血障礙 vk 對抗 5.瑞夷綜合癥3.過敏反應其次十章抗心律失常藥一.類:鈉通道阻滯藥奎尼丁二.類: - 受體阻滯藥三.類:延長動作電位為程藥四.類:鈣拮抗藥 維拉帕米地爾硫抗心律失常藥的基本作用:降低自律性削減后除極和動身活動取消折返興奮奎尼丁 :作用:不良反應: 1.胃腸道反應1 .降低自律性2.金雞鈉反應2 .減慢傳導3.低血壓:靜注急劇下降,不宜;3.延長有效不應期erp4.血管栓塞4.阻斷 - 受
14、體和抗膽堿作用;5.心動過緩或停搏6 .奎尼丁暈厥7 .過敏反應其次十章抗慢性心功能不全藥一.強心苷強心苷:主用于治療心衰及心房撲動或跳動;作用: 1.加強心肌收縮2.減慢心率3.對心肌電生理特性的影響應用: 1.慢性心功能不全2.心律失常其次十章抗高血壓藥第一節(jié)腎上腺素能神經阻斷藥一.中樞性降壓藥可樂定 :口服吸取良好,作用強而快,短時間升壓,長時間降壓,心輸出量及外周阻力降低;甲基多巴 :使外周阻力降低而降壓,適于腎功能不全的高血壓病人;莫索尼定二.神經節(jié)阻滯藥:阻滯后使血管擴張,外周阻力降低,回心血量削減,血壓下降;快強少用;精品學習資料精選學習資料 - - - 歡迎下載學習必備歡迎下載
15、三.影響腎上腺素能神經末梢遞質的藥物利舍平:緩慢.溫順.長久;仍有冷靜安定作用;不良反應多,肌注靜注用于高血壓危象;胍乙啶:擴張小靜脈,靜脈回流與心輸出量削減,擴張小動脈,外周阻力降低;四.腎上腺素受體阻滯藥哌唑嗪 :口服易吸取,首過效應明顯;作用中等偏強,可挑選性阻斷 - 受體,降低回心阻力及回心量;伴腎功能不良更適用;不良反應有首劑現(xiàn)象;特拉唑嗪 . 多沙唑嗪普萘洛爾 : 1 阻滯心臟 -受體,使心收縮力減弱,心率減慢,心輸出量降低;(2) 阻滯腎臟 -受體,削減腎素分泌, 從而抑制腎素 血管緊急素 醛固酮降壓;(3) 可透過血腦屏障,阻滯中樞 -受體,外周交感神經降低,血管阻力降低;(4
16、) 阻滯突觸前膜 -受體,削減ne 釋放;很少發(fā)生體位性低血壓,心衰.支氣管哮喘病人禁用;其次十章抗心絞痛藥分三類: 1勞類型心絞痛也稱穩(wěn)固型心絞痛2變異型心絞痛3不穩(wěn)固型心絞痛一.有機硝酸酯類:硝酸甘油 :不易口服;作用機制:主要擴張靜脈,較小擴張小動脈作用,對血管平滑肌有舒張作用,幾乎對全部平滑肌都有舒張作用;作用:主用于治療和預防各種類型心絞痛,也用于充血性心力衰竭及急性心肌梗死的治療;減輕心臟的前后負荷,削減心肌耗氧量;不良反應:常見頭痛,體位性低血壓,劑量過大血壓過度降低;禁用低血壓.青光眼;二. -受體阻滯藥普萘洛爾 :心率減慢,心收縮力減弱,心輸出量削減及動脈壓降低,減輕心臟負擔
17、,降低心肌耗氧量;用于預防穩(wěn)固型心絞痛,對冠狀動脈痙攣引起的變異型心絞痛不宜用;三.鈣拮抗藥硝苯地平 :口服完全從腸胃道吸取,有肝首過效應;抑制血管平滑肌和心肌細胞ca 內流;對小動脈平滑肌較靜脈更敏銳;外周血管阻力降低,血壓下降,心肌耗氧量降低,同時擴張冠狀動脈,增加冠脈流量和心肌供氧量,無抗心律失常作用;臨床應用:用于預防心絞痛,特殊適用于變異型心絞痛和冠狀動脈痙攣所致心絞痛;地爾硫:口服吸取良好,受肝首過效應,可擴張冠狀動脈及外周血管,使心收縮力降低;用于冠心病,心絞痛治療,對輕中度高血壓也有療效,尤適老年人;其次十四章抗動脈粥樣硬化藥一.調血脂藥血脂包括:膽固醇ch .三酰甘油 tg
18、.磷脂 pl ;1. mg coa 仍原酶抑制劑膽固醇生物合成的限速酶目前應用有效的一類重要調血脂藥;洛伐他汀 :為一種非活性的前藥;使vldl略下降, tg 水平下降, hdl c 上升;2.膽汁酸螯合劑:考來烯胺 :對高膽固醇血癥可作為首選藥;考來替泊 .降膽葡胺 ;3.苯氧芳酸類:氯貝特 :可降低血漿vldl和 tg ,上升 hdl ,主用于以tg 增高為主的高血脂癥;不良反應:胃腸道反應;另有:非諾貝特 . 苯扎貝特 .吉非貝齊 ;4.煙酸類: 煙酸 :廣譜降脂藥,不良反應較多;阿西莫司二.抗氧化藥:普魯布考 丙丁酚 .維生素 e維生素 c其次十五章利尿藥和脫水藥一.強效利尿藥:呋塞米
19、 速尿 : 作用: 1.利尿作用2.擴血管作用臨床應用: 1.嚴峻水腫不良反應: 1.水與電解質紊亂2.急性肺水腫和腦水腫2.胃腸道反應精品學習資料精選學習資料 - - - 歡迎下載學習必備歡迎下載3.預防急性腎功能衰竭3.耳毒性4.加速毒物排出4.其他偶致皮疹骨髓抑制二.中效利尿藥:氫氯噻嗪作用: 1.利尿2.降壓作用3.抗利尿作用應用: 1.水腫:為輕中度心性水腫的首選藥;2.降血壓3.尿崩癥不良反應: 1.電解質紊亂2.高尿酸血癥3.上升血糖4.過敏反應三.弱效利尿藥:氨苯蝶啶.阿米洛利:作用于遠曲小管遠端和集合管,直接抑制挑選性鈉通道,削減鈉的重吸取,抑制k na 交換,使 na 排出
20、增加而利尿,同時伴血鉀上升;螺內酯 安體舒通 :競爭與醛固酮受體結合,拮抗醛固酮的排鉀保鈉作用,為保鉀利尿藥;甘露醇 :滲透性利尿藥.又稱脫水藥另有: 山梨醇. 50 葡萄糖作用: 1.組織脫水作用2.增加腎血流量3.滲透性利尿作用應用: 1.預防急性腎功能衰竭2.腦水腫及青光眼第三十五章抗菌藥物概述第一節(jié)常用術語抗生素 :指某些微生物在其生活過程中產生的具有抗病原體作用和其他活性的一類物質;抗菌活性 :指抗菌藥物抑制或殺滅病原微生物的才能;抑菌藥 :僅有抑制微生物生長繁衍而無殺滅作用;磺胺類.四環(huán)素.氯霉素.紅霉素.潔霉素殺菌藥 :不僅能抑制微生物生長繁衍而且能殺滅微生物;青霉素.頭孢菌素.氨基糖苷類;其次節(jié)抗菌藥物的主要作用機制一.抑制細菌細胞壁合成:青霉素與頭孢菌素類二.抑制細胞膜功能:包括兩性霉素b .多粘菌素和制霉菌素等;一.抑制蛋白質合成:氨基苷類.四環(huán)素類.大環(huán)內酯類和氯霉素類等;二.抑制dna .rna 的合成:喹諾酮類.乙胺嘧啶和利福平.磺胺類及其增效劑等;第三節(jié)細菌的耐藥性耐藥性:因藥物與細菌多次反復接觸后,細菌對該藥的敏銳性降低甚至消逝,又稱抗藥性;交叉耐藥性:細菌對某種抗菌藥產生耐藥性后,如對未接觸過的其他抗菌藥也具有耐藥性;耐藥性產生氣制:1.產生滅活酶2.轉變靶部位3.增加代謝拮抗物4.轉變通透性第三十六章-內酰胺類抗生素- 內酰胺類抗生素具有殺
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