主管藥師相關專業(yè)知識考點：液體制劑

1、主管藥師相關專業(yè)知識考點：液體制劑主管藥師相關專業(yè)知識考點：液體制劑第一節(jié)液體制劑（一）概述（熟悉）液體制劑概念：系指藥物分散在適宜的分散介質(zhì)中制成的液態(tài)制 劑。液體制劑可供內(nèi)服或外用。液體制劑的分類：1）按分散系統(tǒng)分類：（1）均相液體制劑：藥物以分子狀態(tài)均勻分散的澄明溶液，是熱 力學穩(wěn)定體系。a低分子溶液劑：由低分子藥物分散在分散介質(zhì)中形成的液體制 劑，也稱溶液劑b高分子溶液劑：由高分子化合物分散在分散介質(zhì)中形成的液體 制劑（2）非均相液體制劑：為不穩(wěn)定的多相分散體系a溶膠劑：又稱疏水膠體溶液。b混懸劑：由不溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散在分散介質(zhì)中形成 的不均勻分散體系。c乳劑：由不溶性液體藥

2、物分散在分散介質(zhì)中形成的不均勻分散 體系。分散體系中微粒大小（nm）： （A、B）溶液劑1;溶膠劑1100;乳 劑100;混懸劑500o2)按給藥途徑分類：(1) 內(nèi)服液體制劑：如合劑、糖漿劑、乳劑、混懸液等(2) 外用液體制劑：皮膚用液體制劑如洗劑、搽劑等;五官科 用液體制劑如洗耳劑、含漱劑等;直腸、陰道、尿道用液體制劑如 灌腸劑、灌洗劑等。液體制劑的特點液體制劑的特點：X優(yōu)點：1藥物的分散度大，吸收快，能迅速發(fā)揮藥效，提高藥物 的生物利用度；2給藥途徑廣泛，可用于內(nèi)服，便于分取劑量，服用方便;也可 用于外用，如皮膚和粘膜和腔道等；3可通過調(diào)整液體制劑濃度減少藥物的刺激性。缺點：穩(wěn)定性差、易

3、發(fā)霉、倉裝要求較為嚴格，不易攜帶和運輸、 非水溶劑均有藥理作用、成本高、易產(chǎn)生配伍變化等。質(zhì)量要求：均相液體藥劑應是澄明溶液;非均相液體藥劑的藥物 粒子應分散均勻；口服的液體藥劑應外觀良好，口感適宜;外用的液 體藥劑應無刺激性;液體藥劑的濃度應準確，應有一定的防腐能力， 保存和使用過程中不應發(fā)生霉變；包裝應便于攜帶和使用。例：下列敘述錯誤的是：DA非均相液體制劑易產(chǎn)生物理穩(wěn)定性問題B藥物的分散度越大，吸收越快C液體制劑在儲存過程中易發(fā)生霉變D液體制劑只能口服用藥E溶液型液體制劑的藥物吸收速度大于混懸型液體制劑液體制劑常用溶劑和附加劑(熟悉)I常用溶劑：溶劑按介電常數(shù)大小分為極性溶劑、半極性溶劑

4、和 非極性溶劑。1極性溶劑： 水是最常用溶劑，能與乙醇、甘油、丙二醇等溶劑任意比例混 合，能溶解大多數(shù)的無機鹽類和極性大的有機藥物，能溶解藥材中 的生物堿鹽類、苛類、糖類、樹膠、粘液質(zhì)、糅質(zhì)、蛋白質(zhì)、酸類 及色素等。配制水性液體制劑應使用蒸餡水或精制水。 甘油有甜味，毒性小，能與水、乙醇、丙二醇等任意比例混合, 可以內(nèi)服，也可外用，30%以上有防腐作用。 二甲基亞颯(DMS0)：具大蒜嗅味，有較強的吸濕性，能與水、 乙醇、甘油、丙二醇等溶劑任意比例混合。透皮吸收促進劑。2半極性溶劑：(1) 乙醇：可以與水、甘油、丙二醇等溶劑任意比例混合，能溶 解大部分有機藥物和藥材中的有效成分。20%以上的乙

5、醇即有防腐作 用。(2) 丙二醇：藥用品一般為1, 2-丙二醇?？勺鳛閮?nèi)服及肌肉注 射液溶劑。(3) 聚乙二醇(PEG):聚乙二醇分子量在1000以下為液體，超過 1000為半固體或固體。3非極性溶劑：(1) 脂肪油：如麻油、豆油、花生油、橄欖油、棉籽油等植物油。(2) 液體石蠟：本品在腸道中不分解也不吸收，能使糞便變軟， 有潤腸通便作用。(3) 醋酸乙酯：本品能溶解揮發(fā)油、笛體藥物及其它油溶性藥物。 常作為搽劑的溶劑。II常用附加劑：增溶劑、助溶劑、潛溶劑和防腐劑。1增溶劑增溶是指某些難溶性藥物在表面活性劑的作用下，在溶劑中增加 溶解度并形成溶液的過程。增溶劑的最適HLB值為1518。2助溶

6、劑指難溶性藥物與加入的第三種物質(zhì)在溶劑中形成可溶性 分子間的絡合物、復鹽或締合物等，以增加藥物在溶劑中的溶解度。 這第三種物質(zhì)稱為助溶劑。如碘在水中溶解度為1： 2950,如加入 適量碘化鉀，能配成含碘5%的水溶液。碘化鉀為助溶劑。3潛溶劑為了提高難溶性藥物的溶解度，常使用混合溶劑。在混 合溶劑中各溶劑達到某一比例時，藥物的溶解度出現(xiàn)極大值，這種 現(xiàn)象稱潛溶，這種溶劑稱潛溶劑。與水形成潛溶劑的有：乙醇、丙 二醇、甘油、聚乙二醇等。4防腐劑能抑制微生物生長發(fā)育的物質(zhì)稱為防腐劑。(1) 苯甲酸及其鹽：苯甲酸未解離的分子抑菌作用強，所以在酸 性溶液中抑菌效果好，最適的PH值是4。苯甲酸防霉作用較尼泊

7、金 類弱，而防發(fā)酵能力較尼泊金類強。0.03%0.1%(2) 對疑基苯甲酸酯類：也稱尼泊金類，這是一類很有效的防 腐劑。其抑菌作用隨烷基碳數(shù)增加而增加，但溶解度則減小。丁酯 抗菌力最強，溶解度卻最小。木類防腐劑混合使用有協(xié)同作用。酸 性藥液中效果好。常用濃度0.01%0.25%。(3) 山梨酸及其鹽本品的防腐作用是未解離的分子，在pH值4水 溶液中效果好。最低抑菌濃度：細菌0.02%0.04%;酵母菌、真菌0.8%1.2%(4) 苯扎漠錢：又稱新潔爾滅，為陽離子表面活性劑。作防腐劑 使用濃度為0. 02%0. 2%o(5) 醋酸氯己定：又稱醋酸洗必泰，為廣譜殺菌劑，用量0. 02%0. 05%

8、o（6）其它防腐劑：桜葉油、桂皮油、薄荷油等。5矯味劑：甜味劑（蔗糖、單糖漿、阿司帕坦等）、芳香劑（香料 與香精）、膠漿劑、泡騰劑等。6著色劑：天然及合成色素7抗氧劑：焦亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉等8pH調(diào)節(jié)劑：硼酸緩沖液、磷酸鹽緩沖液等。9金屬離子絡合劑：依地酸鈉等。例：半極性溶劑是：BA、水B、丙二醇C、甘油D、液體石蠟E、醋酸乙酯例：在制劑中作為金屬離子絡合劑使用的是：EA碳酸氫鈉B碳酸鈉C焦亞硫酸鈉D氫氧化鈉E依地酸二鈉（二）低分子溶液劑1低分子溶液劑：系指小分子藥物分散在溶劑中制成的均勻分散 的液體制劑?？梢钥诜部赏庥谩＿@里指的是低分子溶液劑，質(zhì) 點大小小于lnm。根據(jù)需要溶液劑中可加

9、入助溶劑、抗氧劑、矯味 劑、著色劑等附加劑。溶液劑的制法（掌握）：溶解法、稀釋法、化學反應法。（1）溶解法：藥物的稱量溶解濾過質(zhì)量檢查包裝等步驟。根據(jù)藥物的性質(zhì)，必要時可將固體藥物先行粉碎或加熱助溶。具體方法：取處方總量1/23/4量的溶劑，加入稱好的藥物， 攪拌使其溶解。過濾，并通過濾器加溶劑至全量。過濾后的藥液應 進行質(zhì)量檢查。制得的藥物溶液應及時分裝、密封、貼標簽及進行 外包裝。例：復方碘溶液注意碘化鉀的作用：助溶劑。(2) 稀釋法：系先將藥物制成高濃度溶液或易溶性藥物制成貯備 液，再用溶劑稀釋至需要濃度即得。(3) 化學反應法：比較少用。如復方硼砂溶液的制備方法。注意(掌握)：在制備過程中常采用粉碎、攪拌、加熱等措施，是 利于藥物的溶解；易氧化的藥物宜將溶劑加熱放冷后再溶解藥物，同 時應加適量抗氧劑；易揮發(fā)性藥物應在最后加入;處方中如有溶解度 較小的藥物，應先將其溶解后加入其他藥物;難溶性藥物可加入適宜 的助溶劑或增溶劑使其溶解。例：復方碘溶液【處方】碘50g,碘化鉀100g,蒸憎水適量，加至1000ml.【制法】取碘化鉀，加入蒸懈水100ml溶解配成濃溶液，加