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文檔簡介
1、基藥目錄及功效一、 抗微生物藥(一) 青霉素類1、青霉素,(Benzylpenicillin / Penicillin)青霉素適用于A組及B組溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌、對青霉素敏感金葡菌等革蘭陽性球菌所致的各種感染,如敗血癥、肺炎、腦膜炎、扁桃體炎、中耳炎、猩紅熱、丹毒、產(chǎn)褥熱等。也用于治療草綠色鏈球菌和腸球菌心內(nèi)膜炎(與氨基糖苷類聯(lián)合);梭狀芽胞桿菌所致的破傷風(fēng)、氣性壞疽、炭疽、白喉、流行性腦脊髓膜炎、李斯特菌病、鼠咬熱、梅毒、淋病、雅司、回歸熱、鉤端螺旋體病、奮森咽峽炎、放線菌病等。在風(fēng)濕性心臟病或先天性心臟病病人進行口腔手術(shù)或牙科操作,胃腸道和生殖泌尿道手術(shù)或某些操作時,青霉素也可用于心
2、內(nèi)膜炎的預(yù)防。青霉素對革蘭陽性球菌及革蘭陽性桿菌、螺旋體、梭狀芽孢桿菌、放線菌以及部分擬桿菌有抗菌作用。青霉素對溶血性鏈球菌等鏈球菌屬,肺炎鏈球菌和不產(chǎn)青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。對腸球菌有中等度抗菌作用,淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、白喉棒狀桿菌、炭疽芽孢桿菌、牛型放線菌、念珠狀鏈桿菌、李斯特菌、鉤端螺旋體和梅毒螺旋體對該品敏感。該品對流感嗜血桿菌和百日咳鮑特氏菌亦具一定抗菌活性,其他革蘭陰性需氧或兼性厭氧菌對該品敏感性差。該品對梭狀芽孢桿菌屬、消化鏈球菌、厭氧菌以及產(chǎn)黑色素擬桿菌等具良好抗菌作用,對脆弱擬桿菌的抗菌作用差。青霉素通過抑制細菌細胞壁四肽側(cè)鏈和五肽交連橋的結(jié)合而阻礙細胞壁合
3、成而發(fā)揮殺菌作用。對革蘭陽性菌有效,由于革蘭陰性菌缺乏五肽交連橋而青霉素對其作用不大。2、芐星青霉素芐星青霉素為一長效青霉素、抗菌譜與青霉素相似。肌注后緩慢游離出青霉素而呈抗菌作用,具有吸收較慢,維持時間長等特點。但由于在血液中濃度較低,故不能替代青霉素用于急性感染。本品適用于對敏感菌所致的輕度或中等度感染如肺炎、扁桃體炎、泌尿道感染及淋病等。還可用于風(fēng)濕性心臟病及風(fēng)濕熱等病人的長期給藥等。二芐乙二胺青霉素,二乙胺青霉素 G,比西林,長效青霉素,長效西林,芐星青,苯乍生,Benzethacil,Benzathine Peni- cillin,Benzat。主要用以預(yù)防風(fēng)濕熱,治療各期梅毒,也可
4、用以控制鏈球菌感染的流行。該品不能代替青霉素G用于治療重癥急性感染。藥理作用:該品為青霉素G長效制劑。肌內(nèi)注射后,注射局部如同貯庫,緩慢吸收,體內(nèi)活性物為青霉素G。抗菌作用及作用機制同青霉素。主要用于對青霉素高敏的A組-溶血性鏈球菌引起的咽炎,對有反復(fù)發(fā)作史的風(fēng)濕熱可作為治療與預(yù)防藥物。如:扁桃體炎、淋病、風(fēng)濕性心臟病、風(fēng)濕熱等患者的長期預(yù)防性給藥【用法及用量】 臨用前用適量滅菌注射用水制成混懸液,肌內(nèi)注射,一次60萬U120萬U,24周一次。小兒肌注每次30萬U60萬U,24周一次?!舅幬锵嗷プ饔谩勘鞘妗⑺酒チ?、吲哚美辛、保泰松和磺胺藥減少青霉素的腎小管分泌而延長該品的血清半衰期。青霉素
5、可增強華法林的抗凝作用?!静涣挤磻?yīng)】 主要為青霉素過敏反應(yīng)。肌內(nèi)注射部分病人有局部疼痛、壓痛反應(yīng),發(fā)生率約10%。【制劑及規(guī)格】 注射劑: 30萬U, 60萬U, 120萬U【貯藏方法】 密封,在干燥處保存。3、苯唑西林別名,苯唑青霉素、新青霉素、苯唑青霉素、苯甲異惡唑青霉素鈉、苯唑西林鈉外文名,Proctaphlin Sodium, Bictocil, Bristopen, Oxacillin Sodium, Oxacillin劑型規(guī)格粉針劑:500mg/瓶,1g/瓶.性狀該品鈉鹽為白色結(jié)晶性粉末,無臭或微臭,味苦??扇苡谒?、乙醇,不溶于乙醚、丙酮,微溶于氯仿。 體內(nèi)過程口服后約2小時可達高
6、峰濃度,約30%經(jīng)腎排泄,大部分在肝臟滅活。編輯本段藥理及應(yīng)用本品為半合成、耐青霉素酶、耐酸青霉素,可口服與注射給藥。作用機制同青霉素,但對青霉素敏感陽性球菌的抗菌作用不如青霉素,比青霉素差10倍,本品不為金黃色葡萄球菌產(chǎn)生的青霉素酶所破壞,對產(chǎn)酶金黃色葡萄球菌有效,對不產(chǎn)酶菌株的抗菌作用不如青霉素G。用于耐青霉素G的金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的周圍感染,對中樞感染一般不適用。主要用于耐青霉素葡萄球菌所致的各種感染,如敗血癥、心內(nèi)膜炎、燒傷、骨髓炎、呼吸道感染、腦膜炎、軟組織感染等,也可用于化膿性鏈球菌或肺炎球菌與耐青霉素葡萄球菌所致的混合感染。藥理藥動藥效學(xué)苯唑西林為耐青霉素酶青霉素,其抗
7、菌作用方式與青霉素相仿。本品對革蘭陽性菌和奈瑟菌屬有抗菌活性,對耐青霉素金葡菌的最低抑菌濃度為0.4g/ml,但對青霉素敏感葡萄球菌和各種鏈球菌的抗菌作用則較青霉素為弱。藥動學(xué)肌內(nèi)注射苯唑西林 0.5g,半小時血藥濃度達峰值,為16.7g/ml。劑量加倍,血藥濃度亦倍增。本品耐酸穩(wěn)定,口服后吸收良好,3033%可在腸道吸收;空腹口服本品1g,血藥峰濃度于0.5l小時到達,為11.7g/ml。食物可影響本品在胃腸道的吸收。3小時內(nèi)靜脈滴注苯唑西林鈉 250mg,滴注結(jié)束時的平均血漿濃度為9.7g/ml,2小時后0.16g/ml。新生兒肌注本品20mg/kg后,815天和2021天新生兒血藥峰濃度
8、(平均)分別為51.5和47.0g/ml。 苯唑西林在肝、腎、腸、脾、胸腔積液和關(guān)節(jié)腔液均可達有效治療濃度,腹水中濃度低,痰中的濃度為 0.314.5g/g(平均為2.1g/g)。本品難以透過正常血腦屏障。蛋白結(jié)合率很高,約93%。正常健康人T1/2為 0.50.7小時;815天和 2021天新生兒的T1/2分別為 1.6和1.2天。本品約 49%(500mg)由肝臟代謝,通過腎小球濾過和腎小管分泌,自腎臟排出體外。肌內(nèi)注射和口服給藥在尿中排出量分別為 40%和 2330%,1023%尿中排出的藥物為代謝產(chǎn)物。 囊腫性纖維化病人的腎小管分泌功能增強,其清除雙氯西林的速率較正常人快 3倍,因此其
9、血藥濃度相當(dāng)?shù)?。以苯唑西林等異惡唑組青霉素治療此種病人時,劑量應(yīng)加大,而且需監(jiān)測血藥濃度。 苯唑西林可經(jīng)膽汁排泄,苯唑西林的膽汁排泄量較其他異惡唑組青霉素者為多。血液透析和腹膜透析皆不能消除苯唑西林。編輯本段用量用法1.靜脈滴注:每次12g,溶于100ml輸液中滴注0.5-1h,每日3-4次。小兒按體重每日50-100mg/kg,分次給予 。肌注:每次1g,每日3-4次。2.肌內(nèi)注射或靜脈注射。成人每次0.51.0g,每46小時一次,病情嚴重者劑量可增加。小兒體重在40kg以 下者,每6小時按體重12.525mg/kg,體重超過40kg者給以成人劑量。編輯本段不良反應(yīng)過敏反應(yīng):與青霉素G有交叉
10、過敏反應(yīng);肝毒性:轉(zhuǎn)氨酶升高或引起非特異性肝炎;大劑量靜脈給藥可 引起驚厥;血液學(xué)異常:如中性白細胞下降。更多信息參閱青霉素鈉。青霉素引起的各種過敏反應(yīng)皆可發(fā)生于苯唑西林。 靜脈注射苯唑西林偶可產(chǎn)生發(fā)熱、惡心、嘔吐和血清轉(zhuǎn)氨酶升高,肝活檢顯示非特異性肝炎;停藥后癥狀消失,可能屬過敏反應(yīng)。靜脈注射大劑量苯唑西林(每日達 18g)可引起抽搐等神經(jīng)毒性反應(yīng),此反應(yīng)尤易見于腎功能減退病人。偶見有中性粒細胞減少癥或粒細胞缺乏癥,急性間質(zhì)性腎炎伴腎功能衰竭也有報告,嬰兒應(yīng)用大劑量苯唑青霉素后有發(fā)生血尿、蛋白尿和尿毒癥者。 苯唑西林毒性極微,臨床應(yīng)用發(fā)生反應(yīng)者較少。口服給藥時約15%病人出現(xiàn)胃腸道反應(yīng),以輕
11、度中上腹不適、腹脹、食欲減退等為多見。個別病人也可出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等。有時可出現(xiàn)中性細胞減少,但多伴有白細胞減少。有的病人出現(xiàn)肌肉緊張、抽搐、神志不清、頭痛、心悸、血清ALT升高、藥疹、藥熱,偶可發(fā)生白色念珠菌繼發(fā)感染,一般較輕,不致影響治療,對特異質(zhì)者,可致出血傾向,個別人氨基轉(zhuǎn)移酶升高。肌內(nèi)注射后,少數(shù)病人主訴局部疼痛,且有出現(xiàn)局部硬結(jié)者。靜脈給藥如用量大于10.g/日,最好分兩次靜滴,濃度不宜過高,速度宜慢。偶見肝炎及膽汁郁滯之病例。大劑量可有神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng),如神志不清,抽搐,驚厥。4、氨芐西林作用藥品為廣譜半合成青霉素,毒性極低。抗菌譜與青霉素相似,對青霉素敏感的細菌效力較低,
12、對草綠色鏈球菌的抗菌作用與青霉素相仿或略強。對白喉桿菌、破傷風(fēng)桿菌和放線菌其效能基本和青霉素相同。對腸球菌及李斯特菌的作用則優(yōu)于芐青霉素。對耐藥葡萄球菌及其它能產(chǎn)生青霉素酶的細菌均無抗菌作用。對革蘭陰性菌有效,但易產(chǎn)生耐藥性。藥品主要用于敏感菌所致的泌尿系統(tǒng)、呼吸系統(tǒng)、膽道、腸道感染以及腦膜炎、心內(nèi)膜炎等。主要用于傷寒、副傷寒的治療;也用于泌尿道、呼吸道感染。編輯本段副作用藥品的不良反應(yīng)與青霉素相似,以過敏反應(yīng)較為多見。1.過敏反應(yīng)最常見皮疹,發(fā)生率較其它青霉素高,可達10%以上。多發(fā)生于用藥后5日,呈蕁麻疹或斑丘疹,前者為青霉素過敏反應(yīng)的典型皮疹,后者對氨芐西林有一定的特異性。注射給藥的發(fā)生
13、率高于口服者。偶見過敏性休克。血液偶見粒細胞和血小板減少。腎臟偶有致間質(zhì)性腎炎的報道。肝臟少見肝功能異常(如血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶或天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高)。中樞神經(jīng)系統(tǒng)大劑量靜脈給藥可發(fā)生抽搐等神經(jīng)系統(tǒng)毒性癥狀。嬰兒用藥后可出現(xiàn)顱內(nèi)壓增高,表現(xiàn)為前囟隆起。其它少見假膜性腸炎。5、哌拉西林哌拉西林是半合成青霉素類抗生素,具廣譜抗菌作用。哌拉西林對大腸埃希菌、變形桿菌屬、沙雷菌屬、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、枸櫞酸菌屬、沙門菌屬和志賀菌屬等腸桿菌科細菌,以及銅綠假單胞菌、不動桿菌屬、流感嗜血桿菌、奈瑟菌屬等其他革蘭陰性菌均具有良好抗菌作用。本品對腸球菌屬、A組、B組溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌以及不產(chǎn)青霉
14、素酶的葡萄球菌亦具有一定抗菌活性。包括脆弱擬桿菌、梭狀芽孢桿菌等許多厭氧菌也對哌拉西林敏感。哌拉西林的作用機制為通過抑制細菌細胞壁合成發(fā)揮殺菌作用?!舅幋鷦恿W(xué)】 本品口服不吸收。正常人肌內(nèi)注射本品1g后0.71小時達血藥峰濃度(Cmax)為52.2mg/L,6小時血藥濃度為1.3mg/L。靜脈滴注和靜脈推注本品1g后即刻血藥濃度達58.0mg/L和142.1mg/L,6小時分別為0.5mg/L 和0.6mg/L。給嚴重腎功能損害病人(內(nèi)生肌酐清除率5ml/L)于30分鐘內(nèi)按體重靜脈滴注70mg/kg,1小時后的血藥濃度約為350mg/L。本品的血清蛋白結(jié)合率為17%22%,表觀頒容積(Vd)
15、為0.180.3L/kg,分布半衰期(t1/2a)為1120分鐘,在骨、心臟等組織和體液中分布良好,在腦膜有炎癥時在腦脊液中也可達到相當(dāng)濃度。正常腎功能者哌拉西林血消除半衰期(t1/2b)為0.61.2小時,中度以上腎功能不全者可延長至3.35.1小時,在肝內(nèi)不代謝。本品系通過腎(腎小球濾過和腎小管分泌)和非腎(主要經(jīng)膽汁)途徑清除。靜脈注射1g后,12小時尿中排出給藥量的49%68%。肝功能正常者10%20%的藥物經(jīng)膽汁排泄。很少量藥物經(jīng)乳汁排出。血液透析4小時可清除給藥量的30%50%。肌內(nèi)注射前1小時口服丙磺舒1g,可使血藥峰濃度(Cmax)增高30%,血消除半衰期(t1/2b)延長30
16、%?!具m應(yīng)癥】 適用敏感腸桿菌科細菌、銅綠假單胞菌、不動桿菌屬所致的敗血癥、上尿路及復(fù)雜性尿路感染、呼吸道感染、膽道感染、腹腔感染、盆腔感染以及皮膚、軟組織感染等。哌拉西林與氨基糖苷類聯(lián)合應(yīng)用亦可用于有粒細胞減少癥免疫缺陷病人的感染?!居梅ㄓ昧俊?本品可供靜脈滴注和靜脈注射。成人中度感染一日8g,分2次靜脈滴注;嚴重感染一次34g,每46小時靜脈滴注或注射。一日總劑量不超過24g。嬰幼兒和12歲以下兒童的劑量為每日按體重100200mg/kg。新生兒體重低于2kg者,出生后第1周每12小時50mg/kg,靜脈滴注;第2周起50mg/kg,每8小時1次。新生兒體重2kg以上者出生后第1周每8小時
17、50mg/kg,靜脈滴注;1周以上者每6小時50mg/kg?!静涣挤磻?yīng)】 1過敏反應(yīng):青霉素類藥物過敏反應(yīng)較常見,包括蕁麻疹等各類皮疹、白細胞減少、間質(zhì)性腎炎、哮喘發(fā)作和血清病型反應(yīng),嚴重者如過敏性休克偶見;過敏性休克一旦發(fā)生,必須就地搶救,予以保持氣道暢通、吸氧及給用腎上腺素、糖皮質(zhì)激素等治療措施。2局部癥狀:局部注射部位疼痛、血栓性靜脈炎等。3消化道癥狀:腹瀉、稀便、惡心、嘔吐等;假膜性腸炎罕見。4個別患者可出現(xiàn)膽汁淤積性黃疸。5中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀:頭痛、頭暈和疲倦等。6腎功能減退者應(yīng)用大劑量時,因腦脊液濃度增高,出現(xiàn)青霉素腦病,故此時應(yīng)按腎功能進行劑量調(diào)整。7其他:念珠菌二重感染、出血等。
18、【禁忌癥】 有青霉素類藥物過敏史或青霉素皮膚試驗陽性患者禁用?!咀⒁馐马棥?使用本品前需詳細詢問藥物過敏史并進行青霉素皮膚試驗,呈陽性反應(yīng)者禁用。2對一種青霉素過敏者可能對其他青霉素類藥物;對頭孢菌素類、頭霉素類、灰黃霉素或青霉胺過敏者,對本品也可能過敏。3本品在少數(shù)患者尤其是腎功能不全患者可導(dǎo)致出血,發(fā)生后應(yīng)及時停藥并予適當(dāng)治療;腎功能減退者應(yīng)適當(dāng)減量。4對診斷的干擾:應(yīng)用本品可引起直接抗球旦白(Coombs)試驗呈陽性,也可出現(xiàn)血尿素氮和血清肌酐升高、高鈉血癥、低鉀血癥、血清氨基轉(zhuǎn)移酶和血清乳酸脫氫酶升高、血清膽紅素增多。5有過敏史、出血史、潰瘍性結(jié)腸炎、克隆病或抗生素相關(guān)腸炎者皆應(yīng)慎用。
19、6本品不可加入碳酸氫鈉溶液中靜滴?!驹袐D及哺乳期婦女用藥】 動物生殖試驗未發(fā)現(xiàn)本品有損害,但尚未在孕婦中進行嚴格對照試驗以排除這類藥物對胎兒的不良影響,所以孕婦應(yīng)僅在確有必要時使用本品。少量本品從乳汁中分泌,哺乳期婦女用藥時宜暫停哺乳。【藥物相互作用】1在體外本品與氨基糖甙類藥物(阿米卡星、慶大霉素或妥布霉素)合用對銅綠假單胞菌、部分腸桿菌科細菌具有協(xié)同抗菌作用。2本品與頭孢西丁合用,因后者可誘導(dǎo)細菌產(chǎn)生b-內(nèi)酰胺酶而對銅綠假單胞菌、沙雷菌屬、變形桿菌屬和腸桿菌屬出現(xiàn)拮抗作用。3與肝素、香豆素、茚滿二酮等抗凝血藥及非甾體抗炎止痛藥合用時可增加出血危險,與栓溶劑合用可發(fā)生嚴重出血。4本品與氨基糖
20、甙類抗生素不能同瓶滴注,否則兩者的抗菌活性均減弱?!舅幬镞^量】應(yīng)及時停藥并予對癥、支持治療。血液透析可清除哌拉西林?!疽?guī)格】按C23H27N5O7S計算 (1)0.5g (2)1.0g (3)2.0g【貯藏】密閉,在涼暗干燥處保存。6阿莫西林阿莫西林百科名片阿莫西林(Amoxicillin),又名安莫西林或安默西林,是一種最常用的青霉素類廣譜-內(nèi)酰胺類抗生素,為一種白色粉末,半衰期約為61.3分鐘。在酸性條件下穩(wěn)定,胃腸道吸收率達90。阿莫西林殺菌作用強,穿透細胞膜的能力也強。是目前應(yīng)用較為廣泛的口服青霉素之一,其制劑有膠囊、片劑、顆粒劑、分散片等等。青霉素過敏及青霉素皮膚試驗陽性患者禁用。
21、學(xué)名:羥氨芐青霉素別名:阿莫鋒、阿莫靈、阿莫仙、阿莫新、阿木西林、阿摩西林、安福喜、奧納欣、弗萊莫星、酚塔西林、廣林、奈他美、強必林、強力阿莫仙、特力士、新達貝寧、益薩林、氧他西林、再林、再靈阿莫仙、維克阿莫西。外文名:Almodan、Amoxicillin、Amolin、Bristamox、Amoxa、Amoxicilline、Amoxicillinum、Amoxicllin、Amoxil、Amoxipen、Amoxycillin、BRL-2333、Bristamox、Capsules、Clamoxil、Clamoxyl、Daxipen、Flemoxin、Larocin、Natamox、Ox
22、etacillin通用名:阿莫西林化學(xué)名:(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羥基苯基)乙酰氨基-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)3.2.0庚烷-2-甲酸三水合物。拼音名:AMOXILIN英文名:AMOXICILLINCAS:No. 26787-78-0SMILES: Oc1ccc(cc1)CH(N)C(=O)NCH1C(=O)N2CH1SC(C)(C)CH2C(=O)O分子式:C16H19N3O5S·3H2O分子量:419.46編輯本段劑型規(guī)格片劑:0.125g*50、0.25g*50、0.25g*20。膠囊:0.12g、0.2g、0.5g
23、(按C16H19N3O5S計)。注射劑:0.5g。干糖漿:125mg,250mg。阿莫西林分子式 阿莫西林分子式編輯本段性狀本品為白色或類白色結(jié)晶性粉末;味微苦。本品在水中微溶,在乙醇中幾乎不溶。本品耐酸,在胃腸道吸收好,且不易受大部分食物影響。纖維會影響吸收,降低藥效。在服用此藥期間不要吃高纖維食品,如燕麥,芹菜,胡蘿卜等。編輯本段比旋度取本品精密稱定,加水溶解并稀釋成每1ml中含1mg的溶液,依法測定,比旋度為+290度至+310度。編輯本段藥物分析方法名稱: 阿莫西林原料藥阿莫西林高效液相色譜法應(yīng)用范圍: 本方法采用高效液相色譜法測定阿莫西林原料藥中阿莫西林的含量。本方法適用于阿莫西林原
24、料藥。方法原理: 供試品經(jīng)流動相溶解并定量稀釋,進入高效液相色譜儀進行色譜分離,用紫外吸收檢測器,于波長254nm處檢測阿莫西林的峰面積,計算出其含量。試劑: 1. 乙腈2. 磷酸二氫鉀溶(0.05mol/L)3. 氫氧化鉀溶液(2mol/L)儀器設(shè)備: 1. 儀器1.1 高效液相色譜儀1.2 色譜柱十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑,理論塔板數(shù)按阿莫西林峰計算應(yīng)不低于2000。1.3紫外吸收檢測器2. 色譜條件2.1 流動相:0.05mol/L磷酸二氫鉀溶液(用2mol/L氫氧化鉀溶液調(diào)節(jié)pH值至5.0) 乙腈=97.5 2.52.2 檢測波長:254nm2.3 柱溫:室溫.2.4 流速:1mL/
25、min試樣制備: 1. 對照品溶液的制備精密稱取阿莫西林對照品約25mg,置50mL量瓶中,加流動相溶解并定量稀釋至刻度,搖勻,即為對照品溶液。2. 供試品溶液的制備精密稱取供試品約25mg,置50mL量瓶中,加流動相溶解并定量稀釋至刻度,搖勻,即為供試品溶液。注:“精密稱取”系指稱取重量應(yīng)準(zhǔn)確至所稱取重量的千分之一?!熬芰咳 毕抵噶咳◇w積的準(zhǔn)確度應(yīng)符合國家標(biāo)準(zhǔn)中對該體積移液管的精度要求。操作步驟: 分別精密吸取對照品溶液和供試品溶液各20mL,注入高效液相色譜儀,用紫外吸收檢測器于波長254nm處測定阿莫西林(C16H19N3O5S)的峰面積,計算出其含量。1編輯本段藥理作用阿莫西林為半合
26、成廣譜青霉素類藥,抗菌譜及抗菌活性與氨芐西林基本相同,但其耐酸性較氨芐西林強,其殺菌作用較后者強而迅速,但不能用于腦膜炎的治療。半衰期約為61.3分鐘。阿莫西林在酸性條件下穩(wěn)定,胃腸道吸收率達90%,較氨芐西林吸收更迅速完全 ,除對志賀菌效果較氨芐西林差以外,其余效果相似。阿莫西林殺菌作用強,穿透細胞壁的能力也強??诜笏幬锓肿又械膬?nèi)酰胺基立即水解生成肽鍵,迅速和菌體內(nèi)的轉(zhuǎn)肽酶結(jié)合使之失活,切斷了菌體依靠轉(zhuǎn)肽酶合成糖肽用來建造細胞壁的唯一途徑,使細菌細胞迅速成為球形體而破裂溶解,菌體最終因細胞壁損失,水份不斷滲透而脹裂死亡。對大多數(shù)致病的G+菌和G-菌(包括球菌和桿菌)均有強大的抑菌和殺菌作用
27、。其中對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌等鏈球菌屬、不產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌、糞腸球菌等需氧革蘭陽性球菌,大腸埃希菌、奇異變形菌、沙門菌屬、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌等需氧革蘭陰性菌的不產(chǎn)內(nèi)酰胺酶菌株及幽門螺桿菌具有良好的抗菌活性。血液透析能清除部分藥物,但腹膜透析無清除本品的作用。敏感菌:鏈球菌A、B、C、F、G和非分組型、單核細胞增多性李斯特菌、白喉桿菌、奈瑟腦膜炎雙球菌、百日咳桿菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌屬、丙酸桿菌、消化鏈球菌、牛鏈球菌、沙門菌、真細菌屬、放線菌、鉤端螺旋體、梅毒螺旋體。不穩(wěn)定性敏感菌:青霉素敏感性或耐藥性肺炎球菌、腸糞鏈球菌、大腸桿菌、奇異變形桿菌、志賀菌、霍亂弧菌、流感嗜血菌、淋病奈瑟球菌
28、、梭狀桿菌。耐藥菌:葡萄球菌、卡他菌屬、產(chǎn)酸克雷白桿菌、肺炎克雷白桿菌、普通變形桿菌、假單孢菌屬、不動桿菌、彎曲桿菌、韋榮球菌、支原體、立克次體、軍團菌屬、分歧桿菌、脆弱桿菌。毒理:尚不明確。適應(yīng)癥阿莫西林用以治療傷寒、其他沙門菌感染和傷寒帶菌者可獲得滿意療效。治療敏感細菌不產(chǎn)內(nèi)酰胺酶的菌株所致的尿路感染也獲得良好療效,對下尿路感染的患者和不產(chǎn)酶淋病奈瑟菌尿道炎、宮頸炎,口服單次劑量3g即可獲得滿意療效。肺炎鏈球菌、不產(chǎn)青霉素酶金葡菌、溶血性鏈球菌和不產(chǎn)內(nèi)酰胺酶的流感嗜血桿菌所致的耳、鼻、喉感染、呼吸道感染和皮膚軟組織感染等皆為適應(yīng)證。鉤端螺旋體病也可用阿莫西林。本品亦可用于敏感大腸埃希菌、奇
29、異變形桿菌和糞腸球菌所致泌尿生殖系統(tǒng)感染。本品與克拉霉素和蘭索拉唑聯(lián)合治療幽門螺桿菌感染有良好療效。阿莫西林適用于敏感細菌(不產(chǎn)- 內(nèi)酰胺酶菌株)所致的下列感染:(1)溶血鏈球菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌或流感嗜血桿菌所致中耳炎、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染(2)大腸埃希菌、奇異變形桿菌或糞腸球菌所致的泌尿生殖道感染(3)溶血鏈球菌、葡萄球菌或大腸埃希菌所致的皮膚軟組織感染(4)溶血鏈球菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌或流感嗜血桿菌所致急性支氣管炎、肺炎等下呼吸道感染(5)急性單純性淋病(6)可用于治療傷寒、其他沙門菌感染、傷寒帶菌者及鉤端螺旋體??;阿莫西林亦可與克拉霉素、蘭索拉唑三聯(lián)用藥根除胃、
30、十二指腸幽門螺桿菌,降低消化道潰瘍復(fù)發(fā)率。臨床應(yīng)用阿莫西林的不良反應(yīng)發(fā)生率約為5-6%,因反應(yīng)而停藥者約2%。其主要不良反應(yīng)有:1.過敏反應(yīng)癥狀 可出現(xiàn)藥物熱、蕁麻疹、皮疹和哮喘等,尤易發(fā)生于傳染性單核細胞增多癥者。少見過敏性休克。2.消化系統(tǒng)癥狀 多見腹瀉、惡心、嘔吐等癥狀,偶見假膜性結(jié)腸炎等胃腸道反應(yīng)。3.血液系統(tǒng)癥狀 偶見嗜酸粒細胞增多、白細胞減少、血小板減少、貧血等。4.皮膚粘膜反應(yīng) 偶見斑丘疹、滲出性多形性紅斑、Lyell綜合征、剝脫性皮炎。5.肝、腎功能紊亂 少數(shù)患者用藥后偶見血清氨基轉(zhuǎn)移酶輕度升高、急性間質(zhì)性腎炎。6.其它 興奮,焦慮,失眠,頭暈以及行為異常等中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。長
31、期使用本藥可出現(xiàn)由念珠菌或耐藥菌引起的二重感染。7.靜脈注射量大時可見驚厥、嗜酸性粒細胞增多。使用阿莫西林前必須進行青霉素皮膚試驗,陽性反應(yīng)者禁用。此外,青霉素鈉、青霉素鉀等也屬青霉素類抗生素,使用前都必須做皮試。不方便做皮膚試驗的可以先服用一粒的三分之一, 一小時后如無不良反應(yīng)即可正常服用,如果感到不適盡快到醫(yī)院就醫(yī)。1.對一種青霉素過敏者可能對其它青霉素過敏,也可能對青霉胺或頭孢菌素過敏,用藥前必須做青霉素皮膚試驗,陽性者禁用。2.傳染性單核細胞增多癥、淋巴細胞性白血病、巨細胞病毒感染、淋巴瘤等患者禁用。3.哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者;皰疹病毒感染者,尤其是傳染性單核細胞增
32、多癥患者(可增強皮膚不良反應(yīng)的危險性);應(yīng)慎用。4.用含硫酸銅的片狀試劑(R)、費林溶液測定尿糖時可能會導(dǎo)致假陽性反應(yīng) ;少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)血清轉(zhuǎn)氨酶升高、嗜酸粒細胞增多和白細胞減少。5.孕婦和哺乳期婦女以及3個月以下兒童慎用。 晚期妊娠孕婦應(yīng)用后,可使血漿中結(jié)合的雌激素濃度減少,但對游離的雌激素和孕激素?zé)o影響。 本品可經(jīng)乳汁排出,乳母使用本品后可使嬰兒致敏。阿莫西林有多種劑型,包括注射劑、膠囊、片劑、沖劑等,但不論是哪一種劑型,對儲存環(huán)境的要求都很高,應(yīng)該遮光、密封,在涼暗干燥處保存。即使儲存條件合適,阿莫西林在放置過程中,仍有可能發(fā)生分解與聚合等化學(xué)變化,形成新的過敏性物質(zhì)。在炎熱潮濕的
33、季節(jié),這種變質(zhì)失效的速度還會加快。此外,阿莫西林與氨基糖甙類藥(如慶大霉素、卡那霉素)、環(huán)丙沙星、培氟沙星等藥物,屬于配伍禁忌,不能放在同一個容器中。使用阿莫西林膠囊必須遵醫(yī)囑,將其作為家庭常備藥物自行服用既有盲目性,也有危險性。在服用阿莫西林的過程中,如果出現(xiàn)皮疹等過敏反應(yīng),或嚴重的消化系統(tǒng)不良反應(yīng),如腹瀉、嘔吐等,必須立刻停藥。藥物相互作用1.丙磺舒可延緩阿莫西林經(jīng)腎排泄(競爭性的減少阿莫西林的腎小管分泌),延長其血清半衰期,因而使本品的血藥濃度升高。2.阿莫西林與氨基糖苷類藥合用時,在亞抑菌濃度時可增強阿莫西林對糞鏈球菌體外殺菌作用。3.阿莫西林與-內(nèi)酰胺酶抑制劑如克拉維酸合用時,抗菌作
34、用明顯增強??死S酸不僅可以不同程度地增強產(chǎn)-內(nèi)酰胺酶菌株對阿莫西林的敏感性,還可增強阿莫西林對某些非敏感菌株的作用,這些菌株包括擬桿菌、軍團菌、諾卡菌和假鼻疽桿菌。4.氯霉素,大環(huán)內(nèi)酯類,璜胺類及四環(huán)素在體外可干擾本品的抗菌作用,但其臨床意義不明。5. 阿莫西林與避孕藥合用時,可干擾避孕藥的腸肝循環(huán),從而降低其藥效。6.別嘌呤類尿酸合成抑制劑可增加阿莫西林發(fā)生皮膚不良反應(yīng)的危險性。7.阿莫西林與氨甲蝶呤合用時,本品可使氨甲蝶呤腎廓清率降低,從而增加氨甲蝶呤毒性。8.食物可延遲阿莫西林的吸收,但食物并不明顯降低藥物吸收的總量。藥代動力學(xué)口服本品后迅速吸收,約75%90%可自胃腸道吸收,食物對藥
35、物吸收影響不顯著。口服0.25g和0.5g后血藥峰濃度(Cmax)分別為3.55.0ml/L和5.57.5mg/L,達峰時間為12小時。本品在多數(shù)組織和體液中分布良好。肺炎或慢性支氣管炎急性發(fā)作患者口服本品0.5g后23小時和6小時痰中的平均藥物濃度分別為0.52mg/L和0.53mg/L,而同期血藥濃度為11mg/L和3.5mg/L。慢性中耳炎兒童患者口服本品1g后12小時,中耳液中藥物濃度為6.2mg/L。結(jié)核性腦膜炎患者口服本品1g后2小時腦脊液中的濃度為0.1g1.5mg/L,相當(dāng)于同期血藥濃度的0.9%21.1%。本品可通過胎盤,在臍帶血中濃度為母體血藥濃度的1/41/3,在乳汁、汗
36、液中和淚液中也含微量。阿莫西林的蛋白結(jié)合率為17%20%。本品血清除半衰期(t1/2)為11.3小時,服藥后約24%33%的給藥量在肝臟代謝,6小時內(nèi)45%68%給藥量以原形藥自尿中排除,尚有部分藥物經(jīng)膽道排泄,嚴重腎功能不全患者血清半衰期可延長至7小時。血液透析可清除本品。腹膜透析則無清除本品的作用。編輯本段給藥說明1.為了防止嚴重過敏反應(yīng)的發(fā)生,阿莫西林用藥前必須詳細詢問過去病史,包括用藥史、是否用過青霉素類藥、有無易為病人忽略的反應(yīng)癥狀,如胸悶、瘙癢、面部發(fā)麻、發(fā)熱等,以及有無個人或家族有變態(tài)反應(yīng)性疾病等。2.阿莫西林肌內(nèi)注射或靜脈給藥時須作青霉素G皮試,皮試陽性反應(yīng)者不能使用本藥。3.
37、 用藥中,一旦發(fā)生過敏反應(yīng),必須就地搶救。立即給病人肌注0.1%腎上腺素0.5-1mL,必要時以5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液稀釋后作靜脈注射。臨床表現(xiàn)無改善者,半小時后重復(fù)一次;心跳停止者,可作腎上腺素心內(nèi)注射,同時靜脈滴注大劑量腎上腺皮質(zhì)激素,并補充血容量。血壓持久不升者可給以多巴胺等血管活性藥。同時可考慮采用抗組胺藥,以減輕蕁麻疹。有呼吸困難者應(yīng)予以氧氣吸入或人工呼吸,喉頭水腫明顯者,應(yīng)及時作氣管切開。4.阿莫西林口服制劑僅用于輕中度感染。宜飯后服用,以減輕胃腸道反應(yīng)。5. 阿莫西林容易水解,水溶液中-內(nèi)酰胺環(huán)易裂解,水解率隨溫度升高而加速,所以注射液應(yīng)新鮮配制,不宜配制后久置。6.阿莫
38、西林與氨基糖苷類藥(如慶大霉素、卡那霉素)、環(huán)丙沙星、培氟沙星等藥屬配伍禁忌,聯(lián)用時不可置于同一容器中。7.治療期間或治療后出現(xiàn)嚴重持續(xù)性腹瀉(可能是偽膜性結(jié)腸炎)時,必須停藥。8.藥物過量的處理:用藥過量時可采取支持治療和對癥治療。9.由于其在胃腸道的吸收不受食物的影響,所以可以在空腹或餐后服藥,并可以與牛奶等食物同服。10.傳染性單核細胞增多癥病人不宜使用此藥。用法用量1.口服:成人1次0.5g,每68小時1次,每日劑量不超過4g;小兒每日2040mg/kg,每8小時1次服用。治療無并發(fā)癥的急性尿路感染可予以單次口服本品3g即可,也可于1012小時后再增加一次3g劑量。單次3g劑量也可用以
39、預(yù)防感染性心內(nèi)膜炎或治療單純性淋病,前者于口腔內(nèi)手術(shù)(如拔牙)前1小時給予,后者常加用丙磺舒1g。新生兒和早產(chǎn)兒一次口服50mg,12小時1次;感染嚴重者可每8小時1次。晚期腎功能衰竭病人本品的半衰期可自正常的0.92.3小時延長至520小時;因此在腎小球濾過率為1050ml/min和小于10ml/min時的病人,其給藥間期應(yīng)分別為812小時和16小時。血液透析可影響血藥濃度,每次血液透析后應(yīng)予以1g阿莫西林。 2.肌內(nèi)注射或稀釋后靜脈滴注,1次0.51g,每日34次;小兒每日50100mg/kg,分34次靜脈滴注??诜撼扇思绑w重超過40公斤的兒童每次1-2粒(0.25-0.5g),每6-8
40、小時1次,一日劑量不超過4g(16粒);體重小于40公斤的兒童按體重20-40mg/kg/日, 分2-3次服用;三個月以下嬰兒30mg/kg/日,分次服用,每12小時1次;腎功能嚴重損害患者需調(diào)整給藥劑量,其中內(nèi)生肌酐清除率為1030ml/分鐘的患者每12小時0.250.5g。本品可在空腹或飯后服用,并可和牛奶等 食物同服。奈瑟氏淋球菌尿道炎可單次口服本品3g;。肌內(nèi)注射:0.5-1g/次,一日3-4次。靜脈滴注:0.5-1g/次,一日3-4次。腎功能嚴重不足者應(yīng)當(dāng)延長用藥時間隔;腎小球濾過率10-15ml/min者,8-12小時給藥一次;小于10ml/min 者12-16小時給藥一次?!驹袐D
41、及哺乳期婦女用藥】動物生殖試驗顯示,10倍于人類劑量的阿莫西林未損害大鼠和小鼠的生育力和胎兒。但在人類尚缺乏足夠的對照研究,鑒于動物生殖試驗不能完全預(yù)測人體反應(yīng),孕婦應(yīng)僅在確有必要時應(yīng)用本品。由于乳汁中可分泌少量阿莫西林,乳母服用后可能導(dǎo)致嬰兒過敏?!局苿堪⒛髁制?0.125g/片;0.25g/片阿莫西林膠囊: (1)0.125g (2)0.25g (3)0.5g注射用阿莫西林鈉: 0.5g/支是否醫(yī)保用藥:非醫(yī)保是否非處方藥:處方【藥物過量】在一項51名兒童患者參與的前瞻性研究提示,阿莫西林給藥劑量不超過250mg/Kg時不引起顯著臨床癥狀。有報道少數(shù)患者因阿莫西林過量引起腎功能不全、
42、少尿,但腎功能損害在停藥后可逆。胃病的三聯(lián)療法之阿莫西林枸櫞酸鉍鉀110mg,每天4次,餐前30分鐘與睡前口服;阿莫西林500mg,甲硝唑0.2克,每日三次奧美拉唑10mg,每天一次,四周為一療程. 配合金相伴花粉可很好的緩解胃病癥狀,治療胃病,同時還可修復(fù)胃粘膜以及胃部受損部位,減少西藥產(chǎn)生副作用。7、阿莫西林克拉維酸鉀通用名:注射用阿莫西林鈉克拉維酸鉀英文名:Amoxicillin Sodium and Clavulanate Potassium for Injection漢語拼音:Zhusheyong Amoxilinna Kelaweisuanjia本品為復(fù)方制劑,其組分為阿莫西林鈉和
43、克拉維酸鉀,兩者之比為5:1?!拘誀睢勘酒窞榘最惢蝾惏咨勰??!舅幚矶纠怼勘酒窞榘⒛髁肘c和克拉維酸鉀的復(fù)方制劑。阿莫西林為廣譜青霉素類抗生素,克拉維酸鉀本身只有微弱的抗菌活性,但具有強大廣譜內(nèi)酰胺酶抑制作用,兩者合用,可保護阿莫西林免遭內(nèi)酰胺酶水解。本品的抗菌譜與阿莫西林相同,且有所擴大。對產(chǎn)酶金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、凝固酶陰性葡萄球菌及腸球菌均具良好作用,對某些產(chǎn)內(nèi)酰胺酶的腸肝菌科細菌、流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、脆弱擬桿菌等也有較好抗菌活性。本品對耐甲氧西林葡萄球菌及腸桿菌屬等產(chǎn)染色體介導(dǎo)型酶的腸桿菌科細菌和假單胞菌屬無作用。【藥代動力學(xué)】靜脈給予本品1.2g(含阿莫西林1g與克拉維
44、酸0.2g),阿莫西林和克拉維酸立即達血藥峰濃度(Cmax)。藥代動力學(xué)均符合二室開放模型,阿莫西林的血消除半衰期(t1/2)為1.03±0.11小時,克拉維酸的血消除半衰期(t1/2)為0.838±0.04小時。二個藥均有較低的血清蛋白結(jié)合率,約70%游離狀態(tài)的本品存在于血清中,阿莫西林和克拉維酸均以很高的濃度從尿中排出,8小時尿中排泄率阿莫西林約為60%,克拉維酸約為50%?!具m應(yīng)癥】1. 上呼吸道感染:鼻竇炎、扁桃體炎、咽炎。2. 下呼吸道感染:急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、肺炎、肺膿腫和支氣管擴張合并感染。3. 泌尿系統(tǒng)感染:膀胱炎、尿道炎、腎盂腎炎、前列腺炎
45、、盆腔炎、淋病奈瑟菌尿路感染。4. 皮膚和軟組織感染:癤、膿腫、蜂窩織炎、傷口感染、腹內(nèi)膿毒病等。5. 其他感染:中耳炎、骨髓炎、敗血癥、腹膜炎和手術(shù)后感染?!居梅ㄓ昧俊快o脈滴注。成人 一次1.2g,一日34次,療程1014日。取本品一次用量溶于50100ml氯化鈉注射液中,靜脈滴注30分鐘?!静涣挤磻?yīng)】1. 少數(shù)患者可見惡心、嘔吐、腹瀉等胃腸道反應(yīng),對癥治療后可繼續(xù)給藥。2. 偶見蕁麻疹和皮疹(尤易發(fā)生于傳染性單核細胞增多癥者),若發(fā)生,應(yīng)停止使用本品,并對癥治療。3. 可見過敏性休克、藥物熱和哮喘等。4.偶見血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、嗜酸性粒細胞增多、白細胞減少及念珠菌或耐藥菌引起的二重感染。5
46、. 文獻報道個別患者注射部位出現(xiàn)靜脈炎?!窘砂Y】青霉素皮試陽性反應(yīng)者、對本品及其他青霉素類藥物過敏者及傳染性單核細胞增多癥患者禁用?!咀⒁馐马棥?.患者每次開始使用本品前,必須先進行青霉素皮試。2.對頭孢菌素類藥物過敏者、嚴重肝功能障礙者、中度或嚴重腎功能障礙者及有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者慎用。3.本品與其他青霉素類和頭孢菌素類藥物之間有交叉過敏性。若有過敏反應(yīng)產(chǎn)生,則應(yīng)立即停用本品,并采取相應(yīng)措施。4.本品和氨芐西林有完全交叉耐藥性,與其他青霉素類和頭孢菌素類有交叉耐藥性。5.腎功能減退者應(yīng)根據(jù)血漿肌酐清除率調(diào)整劑量或給藥間期;血液透析可影響本品中阿莫西林的血藥濃度,因此
47、在血液透析過程中及結(jié)束時應(yīng)加用本品1次。6.對懷疑為伴梅毒損害之淋病患者,在使用本品前應(yīng)進行暗視野檢查,并至少在4個月內(nèi),每月接受血清試驗一次。7.長期或大劑量使用本品者,應(yīng)定期檢查肝、腎、造血系統(tǒng)功能和檢測血清鉀或鈉。8.對實驗室檢查指標(biāo)的干擾:(1)硫酸銅法尿糖試驗可呈假陽性,但葡萄糖酶試驗法不受影響;(2)可使血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶或門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶測定值升高。9.本品溶解后應(yīng)立即給藥,剩余藥液應(yīng)廢棄,不可再用。制備好的本品溶液不能冷凍保存。10.本品不宜肌內(nèi)注射。11.本品在含有葡萄糖、葡聚糖或酸性碳酸鹽的溶液中會降低穩(wěn)定性,故本品不能與含有上述物質(zhì)的溶液混合。12.本品溶液在體外不可
48、與血制品、含蛋白質(zhì)的液體(如水解蛋白等)混合,也不可與靜脈脂質(zhì)乳化液混合。13.本品不能與氨基糖苷類抗生素在體外混合,因為本品可使后者喪失活性?!驹袐D及哺乳期婦女用藥】1.本品可通過胎盤,臍帶血中濃度為母體血藥濃度的1/41/3,故孕婦禁用。2.本品可分泌入母乳中,可能使嬰兒致敏并引起腹瀉、皮疹、念球菌屬感染等,故哺乳期婦女慎用或用藥期間暫停哺乳?!緝和盟帯俊纠夏昊颊哂盟帯坷夏昊颊邞?yīng)根據(jù)腎功能情況調(diào)整用藥劑量或用藥間期?!舅幬锵嗷プ饔谩?.阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺藥可減少本品在腎小管的排泄,因而使本品的血藥濃度升高,血消除半衰期(t1/2)延長,毒性也可能增加。2.本品與別嘌醇合用時
49、,皮疹發(fā)生率顯著增高,故應(yīng)避免合用。3.本品不宜與雙硫侖等乙醛脫氫酶抑制藥合用。4.本品與氯霉素合用于細菌性腦膜炎時,遠期后遺癥的發(fā)生率較兩者單用時高。5.本品可刺激雌激素代謝或減少其腸肝循環(huán),因此可降低口服避孕藥的效果。6.氯霉素、紅霉素、四環(huán)素類等抗生素和磺胺藥等抑菌藥可干擾本品的殺菌活性,因此不宜與本品合用,尤其在治療腦膜炎或急需殺菌藥的嚴重感染時。7.本品可加強華法林的作用。8.氨基糖苷類抗生素在亞抑菌濃度時一般可增強本品對糞腸球菌的體外殺菌作用。8、頭孢唑林屬注射劑。適用于治療敏感需氧細菌引起的中度感染。可廣泛用于耐青霉素類、對頭孢唑林敏感的金黃色葡萄球菌感染與除外銅綠假單胞菌、敏感
50、陰性桿菌引起的呼吸道、泌尿生殖道、膽道、皮膚軟組織等感染,及外科術(shù)后感染,創(chuàng)傷感染,眼耳鼻喉科感染和外科圍術(shù)期預(yù)防用藥。本品對陰性桿菌產(chǎn)生的-內(nèi)酰胺酶不穩(wěn)定,對耐藥腸桿菌屬桿菌、銅綠假單胞菌和脆弱擬桿菌等厭氧菌引起的感染無效。9、頭孢拉定 (Cephradine, Velosef) 別名:先鋒霉素、頭孢菌素等。本品為第一代半合成頭孢菌素,抗菌作用與頭孢氨芐相似。本品耐酸可以口服,吸收好,血藥濃度較高,特點是耐內(nèi)酰胺酶,對耐藥性金葡菌及其它多種對廣譜抗生素耐藥的桿菌等有迅速而可靠的殺菌作用,主要以原形經(jīng)尿排泄,尿中濃度較高。臨床主要用于呼吸道、泌尿道、皮膚和軟組織等的感染,如支氣管炎、肺炎、腎盂
51、腎炎,膀胱炎,耳鼻咽喉感染、腸炎及痢疾等。10、頭孢氨芐,該品通過抑制細胞壁的合成,使細胞內(nèi)容物膨脹至破裂溶解,從而達到殺菌作用。該品為廣譜抗生素。對革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌均有抗菌作用,注射后吸收迅速而完全,生物利用率高。特別加入增效抗炎因子,使該品具有標(biāo)本兼治得效果,其殺菌能力比青霉素類大20倍,比磺胺類大10倍、比喹諾酮類大5倍。11、頭孢呋辛,是由英國葛蘭素公司研發(fā)的一個頭孢類抗生素,屬于二代頭孢菌素。它通過與細菌細胞膜上的青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)結(jié)合,抑制細胞分裂和生長,最后使細菌溶解和死亡。頭孢呋辛具有廣譜抗菌作用,適應(yīng)范圍廣,可用于敏感菌所致的呼吸道感染、耳、鼻、喉科感染、泌
52、尿道感染、皮膚和軟組織感染、骨和關(guān)節(jié)感染、淋病、包括敗血癥及腦膜等其他感染。12、頭孢曲松, Ceftriaxone Sodium (Rocephin)是第三代頭孢菌素類抗生素,用于敏感致病菌所致的下呼吸道感染、尿路、膽道感染,以及腹腔感染、盆腔感染、皮膚軟組織感染、骨和關(guān)節(jié)感染、敗血癥、腦膜炎等及手術(shù)期感染預(yù)防。同類藥品還有頭孢氨噻三嗪、頭孢三嗪、菌必治、氨噻三嗪、頭孢菌素、頭孢泰克松等。13、頭孢他啶,該品為第三代頭孢菌素類抗生素,抗菌活力較強,抗菌譜較廣,對革蘭陽性或陰性菌均具有較強作用。對革蘭陽性菌、陰性菌產(chǎn)生的內(nèi)酰胺酶具有高度的穩(wěn)定性,該品對綠膿桿菌、大腸桿菌、克雷白桿菌、變形桿菌、腸球菌、沙門菌、志賀菌、淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、金葡菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌及產(chǎn)氣桿菌等具有強的抗菌活性,特別是對于綠膿桿菌作用最強抗生素??捎糜谥委焼渭兊母腥净蛴蓛煞N以上敏感菌引起的混合感染。臨床上主要用于敗血癥、菌血癥、支氣管炎、肺炎、胸膜炎、腹膜炎、腎盂腎炎、尿路感染、前列腺炎、膀胱炎、耳鼻咽喉感染、皮膚和軟組織感染、骨和關(guān)節(jié)感染、盆腔炎及燒傷等。屬于新型農(nóng)村合作醫(yī)療報銷基本藥物目
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