氨基糖苷類抗生素的特點(diǎn)及應(yīng)用

1、整理課件氨基糖苷類抗生素的特點(diǎn)及應(yīng)用氨基糖苷類抗生素的特點(diǎn)及應(yīng)用整理課件主要內(nèi)容整理課件一、來源與分類一、來源與分類 來源來源 鏈霉菌或小單孢菌培養(yǎng)液中提取或以天然品為鏈霉菌或小單孢菌培養(yǎng)液中提取或以天然品為原料半合成制取而得的一類水溶性較強(qiáng)的堿性抗生原料半合成制取而得的一類水溶性較強(qiáng)的堿性抗生素素 。整理課件分類分類天然氨基苷類：鏈霉素(streptomycin) 大觀霉素(spectinomycin)卡那霉素(kanamycin) 妥布霉素(tobramycin)新霉素(neomycin) 西索米星(sisomicin)小諾米星(micronomicin) 慶大霉素(gentamicin)

2、半人工合成氨基苷類：阿米卡星(amikacin) 奈替米星(netilmicin)一、來源與分類一、來源與分類整理課件（一）藥理作用：（一）藥理作用： 1. 對(duì)需氧G-桿菌作用最強(qiáng) 2. 對(duì)G+菌有較好抗菌作用 3. 鏈霉素、卡那霉素對(duì)結(jié)核桿菌有效 4. 與-內(nèi)酰胺類抗生素合用，產(chǎn)生協(xié)同作用整理課件（二）抗菌機(jī)制（二）抗菌機(jī)制: : 抑制蛋白質(zhì)合成的全過程 1.多環(huán)節(jié)阻礙細(xì)菌蛋白質(zhì)合成 始動(dòng)階段：抑制70s始動(dòng)復(fù)合物的形成 肽鏈形成階段：與30s亞基結(jié)合，使mRNA密碼錯(cuò)譯 終止階段：抑制肽鏈的釋放 2.通過離子吸附作用， 增加膜通透性整理課件（三）耐藥性：（三）耐藥性： 1.產(chǎn)生鈍化酶（修飾

3、和滅活氨基糖苷類化學(xué)結(jié)構(gòu)的鈍化酶-乙酰化酶、腺苷化酶等) 2.膜通透性改變 3.細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)異常 4.靶位蛋白的修飾整理課件（四）臨床應(yīng)用（四）臨床應(yīng)用 用于敏感需氧G-菌所致的全身感染。如腦膜炎、呼吸道、泌尿道、皮膚軟組織、胃腸道、燒傷、創(chuàng)傷及骨關(guān)節(jié)感染等。2. 2. 合用廣譜青霉素、第三代頭孢菌素或氟喹諾酮類等藥。用于敗血癥、肺炎、腦膜炎等嚴(yán)重感染。整理課件（四）臨床應(yīng)用（四）臨床應(yīng)用 3. 利用該藥口服不吸收的特點(diǎn)，可以治療消化道感 染，腸道術(shù)前準(zhǔn)備、肝昏迷用藥。 4. 制成外用軟膏或眼膏或沖洗液治療局部感染。 此外，鏈霉素、卡那霉素可作為結(jié)核治療藥物。 整理課件三三 主要氨基糖苷類抗生素

4、特點(diǎn)及應(yīng)用主要氨基糖苷類抗生素特點(diǎn)及應(yīng)用鏈霉素（鏈霉素（StreptomycinStreptomycin）抗菌譜及臨床應(yīng)用 1.對(duì)結(jié)核桿菌作用強(qiáng),是最早的抗結(jié)核的藥物 2.對(duì)鼠疫桿菌有特效,是首選藥（與四環(huán)素合用） 3.對(duì)多數(shù)G-桿菌有強(qiáng)大的抗菌作用 4.對(duì)草綠色鏈球菌所致感染性心內(nèi)膜炎, 青霉素加鏈霉素為首選整理課件不良反應(yīng)（多而嚴(yán)重，易產(chǎn)生耐藥性）不良反應(yīng)（多而嚴(yán)重，易產(chǎn)生耐藥性） 1.耳毒性 2.神經(jīng)肌肉阻斷 3.過敏反應(yīng)（本類之首） 4.腎毒性輕 5.急性毒性：口周、面、四肢麻木整理課件慶大霉素慶大霉素 gentamicingentamicin藥理及臨床： 1.對(duì)多數(shù)G-桿菌有效 2.

5、對(duì)銅綠假單胞菌效果好，可作為首選藥 3. 對(duì)沙雷菌屬作用強(qiáng)，是氨基糖苷類首選藥 4. 口服，用于腸道感染及腸道手術(shù)前準(zhǔn)備 5. 與青霉素合用，治療嚴(yán)重的G+菌感染（避免混合）不良反應(yīng)： 1. 耳毒性 2. 腎毒性整理課件卡那霉素卡那霉素(kanamycin)(kanamycin)抗菌相似鏈霉素，對(duì)綠膿桿菌無效，抗菌相似鏈霉素，對(duì)綠膿桿菌無效， 抗結(jié)核有效（次選）抗結(jié)核有效（次選）1. 用于用于G-菌感染，毒性和耐藥常見，已被慶大菌感染，毒性和耐藥常見，已被慶大 霉素等取代。霉素等取代。2. 常見耳毒性、腎毒性常見耳毒性、腎毒性整理課件丁胺卡那霉素（阿米卡星）丁胺卡那霉素（阿米卡星） 1. 卡那霉素的半合成衍生物 2. 抗菌譜最廣的氨基糖苷類藥 3. 治療氨基糖苷類耐藥菌（耐鈍化酶）的首選藥整理課件阿米卡星（丁胺卡那霉素）阿米卡星（丁胺卡那霉素） 卡那霉素衍生物，氨基苷中抗菌譜最廣。 1、抗綠膿桿菌強(qiáng)于慶大霉素。 2、 對(duì)鈍化酶穩(wěn)定，用于耐慶大、卡那感染。 3、合用梭芐西林、或頭孢類治療粒細(xì)胞減少、其 他免疫缺陷患者的感染，效果好。 整理課件妥布霉素妥布霉素(tobramycin)(tobramycin) 1.對(duì)肺炎桿菌、銅綠假單胞菌作用強(qiáng)于慶大霉素 2.耳毒性慶大霉素奈替米星奈替米星 1.