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1、2021/7/2312021/7/232解熱鎮(zhèn)痛藥的分類與應(yīng)用解熱鎮(zhèn)痛藥的分類與應(yīng)用2021/7/233一、解熱鎮(zhèn)痛藥的定義一、解熱鎮(zhèn)痛藥的定義n解熱鎮(zhèn)痛藥,為一類具有解熱解熱、鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)痛作用的藥物,大多數(shù)還具有抗炎和抗風(fēng)濕抗炎和抗風(fēng)濕作用,又稱為解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥。2021/7/234二、藥理作用及機(jī)制二、藥理作用及機(jī)制n(1)藥理作用)藥理作用 1解熱作用解熱作用 2鎮(zhèn)痛作用鎮(zhèn)痛作用 3抗炎和抗風(fēng)濕作用抗炎和抗風(fēng)濕作用2021/7/235前列腺素前列腺素是一族含有是一族含有一個(gè)五碳環(huán)和兩條側(cè)一個(gè)五碳環(huán)和兩條側(cè)連的連的二十碳不飽和脂二十碳不飽和脂肪酸肪酸,廣泛存在于人,廣泛存在于人和哺乳動(dòng)物的各種

2、重和哺乳動(dòng)物的各種重要組織和體液中。參要組織和體液中。參與多種體內(nèi)功能的調(diào)與多種體內(nèi)功能的調(diào)節(jié)。節(jié)。前列腺素(前列腺素(PGPG)2021/7/236前列腺素的功能前列腺素的功能 PG合成和釋放的合成和釋放的增多增多導(dǎo)致體溫導(dǎo)致體溫調(diào)定點(diǎn)調(diào)定點(diǎn)的的提高,提高,體溫升高。體溫升高。 PG具有一定的具有一定的致痛致痛作用,同時(shí)還具有顯著地作用,同時(shí)還具有顯著地提高提高痛覺神經(jīng)末梢痛覺神經(jīng)末梢對(duì)其它致痛物質(zhì)的敏感性。對(duì)其它致痛物質(zhì)的敏感性。 PG參與參與炎癥反應(yīng)炎癥反應(yīng),使血管擴(kuò)張,通透性增加,使血管擴(kuò)張,通透性增加,引起引起局部充血、水腫和疼痛局部充血、水腫和疼痛。2021/7/2371.解熱作用

3、解熱作用n解熱作用的機(jī)理解熱作用的機(jī)理 抑制抑制PG合成酶(環(huán)氧酶),減少合成酶(環(huán)氧酶),減少PG的合成。的合成。n解熱作用的特點(diǎn)解熱作用的特點(diǎn) (1)對(duì)各種原因引起的)對(duì)各種原因引起的發(fā)熱均有效發(fā)熱均有效。 (2)對(duì)體溫正常者)對(duì)體溫正常者幾乎無(wú)影響幾乎無(wú)影響。 (3)僅是)僅是對(duì)癥治療對(duì)癥治療,應(yīng)同時(shí)進(jìn)行,應(yīng)同時(shí)進(jìn)行病因治療病因治療。2021/7/2382.鎮(zhèn)痛作用鎮(zhèn)痛作用n作用部位:作用部位:外周神經(jīng)系統(tǒng)外周神經(jīng)系統(tǒng)n作用機(jī)制:作用機(jī)制:抑制炎癥抑制炎癥局部局部的的PG合成合成n作用特點(diǎn):作用特點(diǎn): (1)作用強(qiáng)度)作用強(qiáng)度比嗎啡弱比嗎啡弱; (2)對(duì))對(duì)創(chuàng)傷性劇痛及內(nèi)臟絞痛無(wú)效創(chuàng)傷性

4、劇痛及內(nèi)臟絞痛無(wú)效; (3)對(duì))對(duì)慢性鈍痛慢性鈍痛(為伴有(為伴有PG增多的炎性疼痛,增多的炎性疼痛,如牙痛、頭痛、神經(jīng)痛、肌肉痛等)效果好;如牙痛、頭痛、神經(jīng)痛、肌肉痛等)效果好; (4)不產(chǎn)生)不產(chǎn)生欣快感與成癮性欣快感與成癮性。2021/7/2393.抗炎和抗風(fēng)濕作用抗炎和抗風(fēng)濕作用n本類藥物因抑制炎癥反應(yīng)時(shí)本類藥物因抑制炎癥反應(yīng)時(shí)PG的合成,能的合成,能減輕紅、腫、減輕紅、腫、熱、痛等反應(yīng)熱、痛等反應(yīng),故可明顯緩,故可明顯緩解風(fēng)濕及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的解風(fēng)濕及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的癥狀,但癥狀,但不能根除病因不能根除病因,也,也不能阻止病程的發(fā)展或并發(fā)不能阻止病程的發(fā)展或并發(fā)癥的出現(xiàn),僅有癥的出

5、現(xiàn),僅有對(duì)癥治療對(duì)癥治療的的作用。作用。2021/7/2310三、按化學(xué)結(jié)構(gòu)或?qū)θ椿瘜W(xué)結(jié)構(gòu)或?qū)OX作用的選擇性分作用的選擇性分類類n1.水楊酸類水楊酸類n2.苯胺類苯胺類n3.吡唑酮類吡唑酮類n4.其他有機(jī)酸類其他有機(jī)酸類n5.選擇性環(huán)氧酶選擇性環(huán)氧酶-2抑制劑抑制劑非選擇性環(huán)氧酶抑制劑非選擇性環(huán)氧酶抑制劑2021/7/2311代表藥物:代表藥物: 阿司匹林阿司匹林非選擇性環(huán)氧酶抑制劑非選擇性環(huán)氧酶抑制劑1.水楊酸類水楊酸類2021/7/2312阿司匹林阿司匹林q對(duì)對(duì)輕、中度輕、中度體表疼痛,尤其體表疼痛,尤其炎癥性炎癥性疼痛也有明顯療疼痛也有明顯療效。效。q使用最大耐受劑量(使用最大耐

6、受劑量(每日每日34g)有明顯的抗炎、)有明顯的抗炎、抗風(fēng)濕作用,使急性風(fēng)濕熱患者用藥后抗風(fēng)濕作用,使急性風(fēng)濕熱患者用藥后2448小時(shí)小時(shí)內(nèi)臨床癥狀緩解。內(nèi)臨床癥狀緩解。q小劑量小劑量阿司匹林(阿司匹林(4080mg)最大限度地)最大限度地抑制抑制血小板聚集血小板聚集,用于預(yù)防心肌梗塞和腦血栓形成,用于預(yù)防心肌梗塞和腦血栓形成,減少缺血性心臟病發(fā)作和復(fù)發(fā)的危險(xiǎn)。減少缺血性心臟病發(fā)作和復(fù)發(fā)的危險(xiǎn)。q不良反應(yīng)不良反應(yīng):游離羧基對(duì)胃粘膜的刺激,容易引起:游離羧基對(duì)胃粘膜的刺激,容易引起胃胃出血,胃潰瘍者禁用出血,胃潰瘍者禁用。建議:。建議:飯后服用飯后服用可減輕胃腸可減輕胃腸道反應(yīng)。道反應(yīng)。 202

7、1/7/2313代表藥物:代表藥物:對(duì) 乙 酸 氨 基 酚對(duì) 乙 酸 氨 基 酚(撲熱息痛)(撲熱息痛)非選擇性環(huán)氧酶抑制劑非選擇性環(huán)氧酶抑制劑2.苯胺類苯胺類2021/7/2314n目前應(yīng)用量最大的解熱鎮(zhèn)痛藥物之一。n臨床僅用于解熱鎮(zhèn)痛,對(duì)炎癥無(wú)抗炎作用,因無(wú)明顯胃腸刺激作用,對(duì)不宜使用阿司匹林的頭痛,發(fā)熱患者,適用本藥。對(duì)乙酰氨基酚對(duì)乙酰氨基酚2021/7/2315代表藥物:代表藥物:安乃近安乃近非選擇性環(huán)氧酶抑制劑非選擇性環(huán)氧酶抑制劑3.吡唑酮類吡唑酮類2021/7/2316安乃近安乃近n一般不作首選用藥,僅在急性高熱、病情急重急性高熱、病情急重,又無(wú)其他有效解熱藥可用的情況下用于緊急退

8、熱。n小兒退熱常以10%-20%溶液滴鼻。2021/7/2317代表藥物:代表藥物:吲哚美辛(消炎痛)吲哚美辛(消炎痛)非選擇性環(huán)氧酶抑制劑非選擇性環(huán)氧酶抑制劑4.其他有機(jī)酸類其他有機(jī)酸類-吲哚類吲哚類2021/7/2318吲哚美辛(消炎痛)吲哚美辛(消炎痛)n是一種很強(qiáng)的非選擇性COX抑制劑,抗炎,鎮(zhèn)痛和解熱作用強(qiáng)大 。n對(duì)炎癥疼痛有明顯的鎮(zhèn)痛作用。n臨床主要用于抗炎和鎮(zhèn)痛,如關(guān)節(jié)炎,滑液囊炎,腱鞘炎,強(qiáng)直性脊椎炎等.對(duì)痛經(jīng)也有較好療效 。2021/7/2319代表藥物:代表藥物:雙氯芬酸鈉雙氯芬酸鈉非選擇性環(huán)氧酶抑制劑非選擇性環(huán)氧酶抑制劑4.其他有機(jī)酸類其他有機(jī)酸類-芳基乙酸類芳基乙酸類2

9、021/7/2320雙氯芬酸鈉雙氯芬酸鈉n抑制炎癥反應(yīng)中的環(huán)氧酶和抑制脂氧酶而減少白三烯、緩激肽等產(chǎn)物的雙重作用機(jī)制。n抗炎、鎮(zhèn)痛、解熱作用比吲哚美辛強(qiáng)2-2.5倍,比阿司匹林強(qiáng)26-50倍。n胃腸道不良反應(yīng)少于阿司匹林、吲哚美辛等藥物。n孕婦及哺乳期婦女禁用。2021/7/2321代表藥物:代表藥物:布洛芬布洛芬非選擇性環(huán)氧酶抑制劑非選擇性環(huán)氧酶抑制劑4.其他有機(jī)酸類其他有機(jī)酸類-芳基丙酸類芳基丙酸類2021/7/2322布洛芬布洛芬n能抑制PG的合成,具有鎮(zhèn)痛、解熱和抗炎的作用。 n用于緩解輕至中度疼痛如頭痛、關(guān)節(jié)痛、牙痛、肌肉痛、神經(jīng)痛、痛經(jīng)。也用于普通感冒或流行性感冒引起的發(fā)熱。n孕婦

10、及哺乳期婦女禁用。n服用本品期間不得飲酒或含有酒精的飲料,飲酒可增加本藥對(duì)胃腸道的不良反應(yīng),并有致潰瘍的危險(xiǎn)。 2021/7/2323代表藥物:代表藥物:西樂葆西樂葆尼美舒利尼美舒利美洛昔康美洛昔康5.5.選擇性環(huán)氧酶選擇性環(huán)氧酶-2-2抑制劑抑制劑2021/7/2324選擇性環(huán)氧酶選擇性環(huán)氧酶-2抑制劑抑制劑n作用機(jī)制:通過抑制環(huán)氧化酶-2(COX-2)來(lái)抑制PG生成,抗炎、鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)強(qiáng),胃腸道不良反應(yīng)少少。n西樂葆西樂葆:n用于緩解骨關(guān)節(jié)炎:200mg qd;用于緩解成人類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎:200mg bid ;用于治療成人急性疼痛 :第一天首劑400mg,必要時(shí)可再服200mg ,隨后根據(jù)需要

11、,200mg bid2021/7/2325n在2011年,國(guó)家食藥總局對(duì)尼美舒利說明書進(jìn)行了修訂,“兒童用藥”項(xiàng)修訂為“禁止12歲以下兒童使用” 。n“市中醫(yī)院王曉燕主任真心呼吁:五例小寶貝來(lái)退熱治療,發(fā)生瑞氏綜合征,四個(gè)搶救無(wú)效死亡!昨夜又一個(gè)小天使離開,希望告訴有寶寶的朋友們,此藥已禁止12歲以下的兒童使用,小孩發(fā)熱不要用尼美舒利顆粒藥,看到的都轉(zhuǎn)發(fā)吧” n可用于慢性關(guān)節(jié)炎(如骨關(guān)節(jié)炎等)的疼痛、手術(shù)和急性創(chuàng)傷后的疼痛、原發(fā)性痛經(jīng)的癥狀治療。50mg-100mg bid 。n可能損害女性的生育能力,因此不推薦用于準(zhǔn)備受孕的女性。 尼美舒利尼美舒利2021/7/2326美洛昔康美洛昔康n抗炎

12、作用強(qiáng),副作用小。n對(duì)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕、神經(jīng)炎、軟組織炎均有良好的抗炎鎮(zhèn)痛作用,而對(duì)血小板聚集功能無(wú)明顯影響。n長(zhǎng)期應(yīng)用,胃粘膜損傷及胃腸出血發(fā)生率也遠(yuǎn)低于萘普生和雙氯芬酸緩釋片。2021/7/2327四、合理應(yīng)用的原則四、合理應(yīng)用的原則n解熱鎮(zhèn)痛藥只能暫時(shí)解除發(fā)熱、疼痛等癥狀,不能消除病因,如應(yīng)用不當(dāng),可破壞機(jī)體的抗病能力,掩蓋某些疾病的主要癥狀(發(fā)熱和疼痛),給診斷造成困難,甚至貽誤病情。對(duì)一般發(fā)熱者不必急于用解熱藥,應(yīng)盡快明確診斷。n本類藥物中以阿司匹林、對(duì)乙酰氨基酚、雙氯芬酸等解熱作用較好;n對(duì)炎癥導(dǎo)致的疼痛,其以吲哚美辛、雙氯芬酸較好;n對(duì)抗風(fēng)濕,以阿司匹林、吲哚美辛較

13、強(qiáng)。n唯有對(duì)乙酰氨基酚對(duì)炎癥無(wú)明顯的抗炎作用。2021/7/2328五、如何做好銷售和服務(wù)工作?五、如何做好銷售和服務(wù)工作?1.銷售前應(yīng)詢問患者病史及用藥史 如有無(wú)胃腸道出血史、哮喘、蠶豆病史、藥物過敏史;消化性潰瘍者應(yīng)禁用禁用阿司匹林、吲哚美辛等對(duì)胃腸道有刺激的藥物。2.指導(dǎo)患者正確的服藥方法 建議患者:飯后服藥,避免空腹服藥; 腸溶片腸溶片:餐前整片吞服; 同服抗酸藥抗酸藥:可避免或減輕胃腸道反應(yīng); 服藥期間,忌忌飲酒或含乙醇的飲料,防止加重胃腸道反應(yīng)。2021/7/23293.發(fā)熱患者服藥后出汗較多,建議多喝水。4.治療風(fēng)濕痛時(shí),應(yīng)告訴患者該類藥不會(huì)使風(fēng)濕痛的癥狀立即消失,需要1-2周的

14、療程,要堅(jiān)持服藥,療程購(gòu)買。5.建議患者(特別是對(duì)此類藥物容易過敏的)可搭配一些具有“解熱鎮(zhèn)痛抗炎”作用類的中成藥同時(shí)服用,以達(dá)到減副增效減副增效。2021/7/2330六、兩大誤區(qū)六、兩大誤區(qū)n“一發(fā)熱就用解熱藥一發(fā)熱就用解熱藥”n“一頭痛就用止痛藥一頭痛就用止痛藥”XX2021/7/2331七、如何正確處理兒童發(fā)燒?七、如何正確處理兒童發(fā)燒?n兒童成長(zhǎng)過程,發(fā)燒是頻率比較高的疾病之一。小兒發(fā)熱體溫37.538為低熱,3839為中熱,39以上以上為高熱,超過超過41為超高熱。n如果體溫不超過38一般不要急于退燒,特別是在沒有明確診斷前。如果盲目退燒可能掩蓋病情,干擾對(duì)病情的診斷。當(dāng)體溫達(dá)到39以上時(shí)要在醫(yī)生指導(dǎo)下退熱。n患兒體溫不超過38.5C,不宜服用退燒藥物,而應(yīng)選擇物理降溫的方法,如冰敷、退熱貼等。發(fā)燒38.5C以上才在醫(yī)生指導(dǎo)下服用退燒藥。2021/7/2332n小兒常用的退熱藥有美林和泰諾林,阿司匹林阿司匹林不作為兒童的解熱鎮(zhèn)痛藥不作為兒童的解熱鎮(zhèn)痛藥。退熱藥用藥間隔不少于46小時(shí),如果一次用藥量過大或間

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