膽堿受體激動藥(擬膽堿藥)ppt課件

1、膽堿能受體激動劑膽堿能受體激動劑(直接激動膽堿受體藥直接激動膽堿受體藥)抗膽堿酯酶藥抗膽堿酯酶藥(膽堿酯酶抑制藥膽堿酯酶抑制藥)M N受體激動劑受體激動劑 如乙酰膽堿如乙酰膽堿M受體激動劑受體激動劑 如毛果蕓香堿如毛果蕓香堿N受體激動劑受體激動劑 如煙堿如煙堿可逆性抗膽堿酯酶藥可逆性抗膽堿酯酶藥 如新斯的明如新斯的明難逆性抗膽堿酯酶藥難逆性抗膽堿酯酶藥 如有機磷酸酯類如有機磷酸酯類心率減慢、血管心率減慢、血管舒張、血壓下降舒張、血壓下降、支氣管和胃腸、支氣管和胃腸道平滑肌興奮、道平滑肌興奮、瞳孔括約肌收縮瞳孔括約肌收縮、腺體分泌添加、腺體分泌添加。 靜脈注射小劑量乙酰膽堿，產(chǎn)生興奮膽堿能神經(jīng)節(jié)

2、后纖維的作用。劑量稍大，產(chǎn)生類似興奮全部植物神經(jīng)和運劑量稍大，產(chǎn)生類似興奮全部植物神經(jīng)和運動神經(jīng)的作用；興奮腎上腺髓質(zhì)的嗜鉻組織，動神經(jīng)的作用；興奮腎上腺髓質(zhì)的嗜鉻組織，使之釋放腎上腺素。故在大劑量乙酰膽堿作用使之釋放腎上腺素。故在大劑量乙酰膽堿作用下：下：全部神經(jīng)節(jié)興奮全部神經(jīng)節(jié)興奮：胃腸道、膀胱等：胃腸道、膀胱等器官的平滑肌興奮器官的平滑肌興奮，腺體分泌添加，腺體分泌添加，心肌收縮力加強，心肌收縮力加強，小血管收縮，血壓小血管收縮，血壓升高。升高。骨骼肌興奮，引骨骼肌興奮，引起骨骼肌收縮起骨骼肌收縮其作用廣泛，選擇性差，無臨床適用價值。故只其作用廣泛，選擇性差，無臨床適用價值。故只作為藥理

3、學(xué)研討的工具藥。作為藥理學(xué)研討的工具藥。a-R輻射肌輻射肌環(huán)狀肌環(huán)狀肌M-R收縮方向收縮方向收縮方向收縮方向 也稱為乙酰膽堿酯酶也稱為乙酰膽堿酯酶(acetylcholinesterase，AchE)，主要存在于膽堿能神經(jīng)元、神主要存在于膽堿能神經(jīng)元、神經(jīng)肌肉接頭、紅細胞和體內(nèi)其經(jīng)肌肉接頭、紅細胞和體內(nèi)其它組織內(nèi)，是體內(nèi)乙酰膽堿迅它組織內(nèi)，是體內(nèi)乙酰膽堿迅速水解所必需的酶。速水解所必需的酶。 對乙酰膽堿的作用較弱，對乙酰膽堿的作用較弱，可水解其它膽堿酯類，如琥可水解其它膽堿酯類，如琥珀膽堿。主要存在于血漿、珀膽堿。主要存在于血漿、肝、腎、腸及神經(jīng)膠質(zhì)細胞肝、腎、腸及神經(jīng)膠質(zhì)細胞中。中。 新斯的

4、明可與乙酰膽堿競爭,與乙酰膽堿酯酶的結(jié)合，從而抑制了乙酰膽堿酯酶的活性，使膽堿能神經(jīng)末梢釋放的乙酰膽堿破壞減少，突觸間隙中的乙酰膽堿積聚，表現(xiàn)出M和N樣的作用。新斯的明與酶結(jié)合后構(gòu)成的二甲氨基甲?；憠A酯酶水解較慢，故對酶的抑制造用較耐久，恢復(fù)也較慢。新斯的明對心血管、腺體、新斯的明對心血管、腺體、眼和支氣管平滑肌的作用較眼和支氣管平滑肌的作用較弱；弱； 對胃腸道和膀胱平滑肌的對胃腸道和膀胱平滑肌的興奮作用較強；興奮作用較強； 對骨骼肌的興奮作用最強對骨骼肌的興奮作用最強除抑制膽堿酯酶外，還能除抑制膽堿酯酶外，還能直接激動骨骼肌運動終板上直接激動骨骼肌運動終板上的的N2受體，并能促進運動受體，

5、并能促進運動神經(jīng)末梢釋放乙酰膽堿，所神經(jīng)末梢釋放乙酰膽堿，所以對骨骼肌的興奮作用最以對骨骼肌的興奮作用最強。強。1、重癥肌無力、重癥肌無力2、腹氣脹、尿潴留、腹氣脹、尿潴留3、陣發(fā)性室上性心動過速、陣發(fā)性室上性心動過速4、肌松藥過量中毒、肌松藥過量中毒過 過量可引起“膽堿能危象：惡心、嘔吐、出汗、心動過緩、肌肉震顫或麻木。 禁用于支氣管哮喘機械性腸梗阻、尿路梗阻。作用特點作用特點作用機理作用機理不良反響不良反響毛果蕓香堿毛果蕓香堿 毒扁豆堿毒扁豆堿作用溫暖、短暫、顯效10-15分鐘，繼續(xù)4-8小時。直接激動M受體?？芍乱暳δ：饔脧姸途?，顯效(5分鐘，繼續(xù)12-36小時抑制chE，間接激動M受體常致眼痛、頭痛、視力模糊 chEP chE