五大降壓藥及五大降糖藥復(fù)習(xí)過程

1、五大降壓藥及五大降糖藥目前，臨床上使用的降壓藥共分五大類，1、 血管緊張素II受體拮抗劑ARB（沙坦類）。主要有氯沙坦、結(jié)沙坦（代文）等。ARE是一種與ACEI作用機理相近的新型降壓藥， ACEI是部分阻斷血管緊張素2的形成，產(chǎn)生治療效應(yīng)，ARB是完全阻斷血管緊張素 2的形成，產(chǎn)生治療效應(yīng)。該藥的降 壓強度與幅度與其他標(biāo)準(zhǔn)降壓藥基本相同。該藥可以防止左心室肥厚，對已肥厚的左心室可能會使其 逆轉(zhuǎn)；對動脈硬化血管有一定的重塑作用；能夠減少蛋白尿，對腎臟也有除降低血壓外的保護作用， 與ACEI 一起使用保護作用更好；還可以治療心力衰竭，它對于心臟病的死亡和猝死率的下降優(yōu)于ACEI，兩種藥同時使用，可

2、進一步增強對心臟的保護作用；對血脂和血糖無不良影響，還有增加尿酸排泄的作用。該藥副作用少，引起血鉀升高的危險低于ACEIo2、鈣離子拮抗劑CCB（地平類）。主要有非洛地平（波一定）、氨氯地平（絡(luò)活喜）、硝苯地平（心痛定）、拉西地平等。它通過阻滯鈣通道，擴張血管，松弛血管平滑肌，來達到降壓效果，可同時降低收縮期和舒張期血壓，降低收縮壓更明顯，降壓效果較強；它同時舒張冠狀動脈血管，可以治療心絞痛；還可逆轉(zhuǎn)高血壓所致的左心室肥厚；對糖、脂代謝和電解質(zhì)無明顯影響，長期使用無耐受性。第一代短效的鈣離子拮抗劑（如硝苯地平）,由于它的缺點明顯，已不再提倡使用，第二代的非洛地平緩蝕劑、第三代的氨氯地平當(dāng)前應(yīng)

3、用比較廣泛，效果也比較好，畐作用較少。3、B受體阻滯劑（洛爾類）。主要有比索洛爾（博蘇）、阿替洛爾、美托洛爾、阿羅洛爾、普奈洛爾等。對心臟的保護作用強，可降低心肌的耗氧量，減少心肌梗死后面積的擴大，對于高血壓伴有心力衰竭和心律失常時該藥的治療效果更好。它可大大降低糖尿病患者心血管疾病的死亡率和心血管事件的發(fā)生。但該藥可降低患者對低血糖的反應(yīng)，使用時要增加檢測血糖的頻率。該藥還有降低心率的作用?，F(xiàn)在有人認(rèn)為該藥在降低終點事件發(fā)生率方面次于其他藥物，建議不再將其作為抗高血壓的一線藥物，但意見并不一致。4、利尿劑（噻嗪類）。以氫氯噻嗪（雙氫克尿賽）為主，新型制劑有吲達帕胺（比壽山）等。通過擴張血管等

4、作用，降壓效果達80%是降壓藥的主力軍。對于左心室肥厚和心力衰竭有肯定的治療作用。利尿劑中的某些種類對糖代謝和脂代謝有不利影響，有些尚可增加血尿酸的濃度，糖代謝紊亂及糖尿病患者、痛風(fēng)患者和高脂血癥不能用。5、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑 ACEI （普利類）。主要有西拉普利（一平蘇）、貝那普利（洛丁新）、卡托普利（開博通）、依那普利（怡那林）、倍朵普利（美施達）、福辛普利（蒙諾）等。該藥通過抑制血管緊張素1轉(zhuǎn)換為血管緊張素2，不滅活緩激肽，產(chǎn)生降壓效應(yīng)。單藥治療 60-70%都有降壓效果，大多一小時內(nèi)見效，但需幾周才能達到最大降 壓效應(yīng)。與利尿劑、鈣拮抗劑、al受體阻滯劑聯(lián)合應(yīng)用，可增加降壓效應(yīng)，與

5、B受體阻滯劑合用，增效不明顯。該藥可減少左心室肥厚，其作用優(yōu)于其它降壓藥；能增加胰島素敏感性，減少胰島素抵抗；能減少腎病的微量白蛋白尿，延緩腎損害的進展；能抗氧化抑制動脈硬化，改善心臟功能，治療心力衰竭。該藥無代謝副作用，它的 主要副作用是容易引起干咳。病的老年高血壓患者優(yōu)先選擇的藥物。長期使用容易產(chǎn)生耐藥性，單獨服用容易導(dǎo)致水鈉潴留。原發(fā)性高血壓病是無法治愈的，為了預(yù)防并發(fā)癥的發(fā)生發(fā)展，必須終生服藥。由于病情在變化，用藥也難免發(fā)生變化，作為患者，把幾種降壓藥的特點和正副作用搞清楚，是非常重要的，這樣，岀現(xiàn)副作用，自己能知道，需要換藥時，自己也能有一個傾向性的意見，以便和醫(yī)生商量。一般來講，如

6、果沒有糖尿病，糖代謝、脂代謝正常，又沒有痛風(fēng)的高血壓患者，可首選利尿劑；對于有輕度腎損害者，可首選血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑或血管緊張素2受體拮抗劑；對于使用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑因干咳不能耐受者，可改用血管緊張素2受體拮抗劑；對于有高血壓又有前列腺肥大者，可選用腎上腺al受體拮抗劑（特拉唑嗪）；對高血壓伴有心率衰竭和心律失常者，可選用B受體阻滯劑，但對于心率過慢者，則不應(yīng)選此藥。如果用一種藥已經(jīng)不足以控制血壓時，可以增加劑量或與另一種降壓藥聯(lián)合應(yīng)用，一般以與另一種要聯(lián)合應(yīng)用好口服降糖藥物目前主要有雙胍類、磺脲類、a-糖苷酶抑制劑、噻唑烷二酮類（胰島素增敏劑）、非磺脲類胰島素促泌劑（餐時血糖調(diào)節(jié)劑

7、）五大類。1、磺脲類：必須飯前服磺脲類藥物是傳統(tǒng)的口服降糖藥，屬于內(nèi)源性的胰島素促泌劑，降糖作用快，能降低正常的血糖，因 此有發(fā)生低血糖的副作用。使用這類降糖藥，必須嚴(yán)格在飯前服用，劑量必須合適，患者外出需要隨身攜 帶糖果。不過，新一代的磺脲類降糖藥有了緩釋、控釋劑型，一天僅空腹服用一次即可?；请孱惖拇硭?物有優(yōu)降糖、達美康緩釋片、瑞易寧、亞莫利、消渴丸（含優(yōu)降糖）等。服藥后不進餐、少進餐或不恰當(dāng)?shù)脑黾舆\動量和運動時間都很容易導(dǎo)致低血糖。其他的不良反應(yīng)還包括胃腸道反應(yīng)（惡心、嘔吐、腹脹）， 少數(shù)患者會岀現(xiàn)過敏反應(yīng)（皮膚瘙癢、皮疹）。在這類藥物中，格列苯脲降糖作用最強，也是唯一一個代 謝產(chǎn)物仍

8、然有降糖作用的降糖藥物，作用維持時間最長，也最容易發(fā)生低血糖反應(yīng)，在使用中應(yīng)該密切關(guān) 注。格列喹酮是作用維持時間最短、作用最弱的一個磺脲類降糖藥物，其最大的特點是95喲物都經(jīng)胃腸道排泄，因此，對于輕中度腎功能不全的病友使用比較安全。這類藥物還有多種藥物劑型，如普通片、緩釋片和控釋片?；颊咴谑褂脮r要注意普通片和緩釋片是可以掰開服用的，而控釋片不能掰開服用。這類 藥物還會引起體重增加，故對于使用該類藥物的肥胖患者應(yīng)該進行更為嚴(yán)格的飲食和運動控制。2、二甲雙胍：肥胖患者首選二甲雙胍是肥胖超重糖尿病患者的首選用藥，它除了降糖，還有一定減肥作用。單用不會產(chǎn)生低血糖。二甲雙胍降空腹血糖效果好，降餐后血糖力

9、量稍弱。美國糖尿病指南建議二甲雙胍作為全程治療用 藥，即確診后就開始使用，即使在加用其他降糖藥甚至打胰島素時，也一直使用。副作用主要為胃腸道刺 激。二甲雙胍不損害腎功能，但腎功能不全者禁用，心衰、缺氧患者慎用。二甲雙胍的最小有效劑量是 0.5g/日，最佳劑量是2.0g/日，中國人以不超過 2g/日為宜，對于體型較大的患者最大用量不宜超過3g/日。大約20%使用這類藥物的患者會出現(xiàn)胃腸道反應(yīng)，主要癥狀為惡心、嘔吐、腹脹、腹瀉。初次使用的 病友可以由小劑量開始，如果能夠耐受，再逐步增加劑量以達到最大療效。二甲雙胍具有降低體重的作 用，因此對于體重較輕的病友慎用。這類藥物最嚴(yán)重的不良反應(yīng)是乳酸酸中毒

10、，多見于使用苯乙雙胍的患者，而二甲雙胍在治療劑量范圍內(nèi)幾乎不發(fā)生乳酸酸中毒。該類藥物主要通過腎臟排泄，對于中、重度 腎功能不全的病友可能會造成藥物的蓄積，所以要慎用。對于有肺纖維化等嚴(yán)重肺部疾病或腫瘤患者，由 于機體可能處于缺氧狀態(tài)，容易產(chǎn)生乳酸，所以這類病友也要慎用雙胍類藥物。3、格列奈類：降餐后血糖格列奈類降糖藥也是胰島素促泌劑，其調(diào)節(jié)餐后血糖效果好，所以又名“餐后血糖調(diào)節(jié)劑”，發(fā)生低血 糖的幾率較磺脲類藥物少。服用時與第一口飯一起吃。其特點是藥物代謝快，因此，合并輕度肝損害和腎 損害的糖尿病患者也能服用。代表藥物有瑞格列奈（諾和龍）、那格列奈（唐力）等。4. 噻唑烷二酮類降糖藥噻唑烷二酮

11、類主要包括吡格列酮和羅格列酮。其主要作用的位點為胰島B細(xì)胞核上的過氧化增殖子活化受 體yppaRy受體）。此類藥物的藥理作用有減少脂肪分解，增加脂肪合成，減少循環(huán)游離脂肪酸、減少肝臟 輸岀葡萄糖、增加肌肉脂肪組織對葡萄糖的攝取。這類藥物最常見的不良反應(yīng)為肝功能損傷和水腫，在使 用過程初期要注意監(jiān)測自己的肝臟功能。心功能衰竭的患者使用此類藥物發(fā)生水鈉潴留的機會增加，從而 加重心臟負(fù)擔(dān)，所以要慎用此類藥物。使用此類藥物還有促進女性排卵的作用，所以采用口服避孕藥的女性同服此類藥物有可能導(dǎo)致避孕失敗。此類藥物一般起效較慢，連續(xù)服用23周后才會看到血糖下降，有些病友甚至更長48周才起效，所以短時間服用這

12、類藥物的患者要有耐心，不要隨意停藥。5. a-糖苷酶抑制劑a-糖苷酶抑制劑包括阿卡波糖和伏格列波糖。其降血糖的作用機制是抑制a-糖苷酶的活性，延緩食物尤其是碳水化合物的吸收。服用方法以餐前隨第一口主食嚼服效果最佳。阿卡波糖和伏格列波糖的區(qū)別 在于前者以抑制葡萄糖淀粉酶為主，后者以抑制雙糖酶為主，而葡萄糖淀粉酶在食物的消化吸收過程中處 于上位酶，雙糖酶處于下位，所以阿卡波糖作用較伏格列波糖強。阿卡波糖和伏格列波糖引起的最常見的不良反應(yīng)是胃腸道反應(yīng)，主要包括腹脹、腹痛、腹瀉，主要原因是結(jié)腸部位未被吸收的碳水化合物 經(jīng)細(xì)菌發(fā)酵產(chǎn)氣而引起。這類藥物很少吸收入血，所以對于肝腎功能較差的患者使用是比較安全

13、的，但對 于肝腎功能差引起胃腸道癥狀的病友這類藥物慎用；腸梗阻、結(jié)腸炎、胃腸道腫瘤及曾行胃腸手術(shù)者不宜 用。由于此類藥物抑制碳水化合物的吸收，所以對于使用a-糖苷酶抑制劑引起的低血糖，不能夠服用餅干、饅頭等碳水化合物來緩解低血糖癥狀，最有效的方法是進食少量的糖水或含糖飲料。5. 餐時血糖調(diào)節(jié)劑餐時血糖調(diào)節(jié)劑目前主要有瑞格列奈和那格列奈兩種藥物。其作用機制和磺脲類一樣都是促進胰島B細(xì)胞分泌胰島素，但與磺脲類作用的結(jié)合部位不同。這類藥物主要用于以餐后高血糖為主的2型糖尿病病友，起效時間不到 30分鐘，維持4小時，只能控制一頓飯后的血糖，因此稱為餐時血糖調(diào)節(jié)劑。由 于作用時間短、排泄快，一般不會出現(xiàn)夜間低血糖。對輕度腎功能不全的患者使用此類藥物較安全。而對 于中重度腎功能不全者使用瑞格列奈更好，其主要通過膽道排泄。須注意，此類藥物不應(yīng)與磺脲