藥理學(xué)精品教學(xué)（汕頭大學(xué)）h1受體阻斷藥ppt課件

1、組胺組胺H1受體阻斷藥受體阻斷藥汕頭大學(xué)醫(yī)學(xué)院藥理學(xué)教研室汕頭大學(xué)醫(yī)學(xué)院藥理學(xué)教研室張艷美張艷美自體活性物質(zhì)自體活性物質(zhì) (autacoids) (autacoids)自體活性自體活性物質(zhì)物質(zhì)組胺和影響組胺受體藥組胺和影響組胺受體藥一、組胺一、組胺histamine由組氨酸脫羧構(gòu)成。由組氨酸脫羧構(gòu)成。廣泛存在于生物體內(nèi)，合成后儲存于肥大細(xì)胞和廣泛存在于生物體內(nèi)，合成后儲存于肥大細(xì)胞和嗜堿粒細(xì)胞內(nèi)。嗜堿粒細(xì)胞內(nèi)。組胺受體亞型：組胺受體亞型：H1、H2、H3、 H4 、H5 。組胺受體的主要特性組胺受體的主要特性受體受體H1支氣管平滑肌支氣管平滑肌收縮收縮苯海拉明苯海拉明 ,異丙嗪異丙嗪胃腸道平滑

2、肌胃腸道平滑肌收縮收縮毛細(xì)血管毛細(xì)血管擴(kuò)張擴(kuò)張H2胃壁細(xì)胞胃壁細(xì)胞胃酸分泌胃酸分泌雷尼替丁雷尼替丁 , 西咪西咪替丁替丁血管血管舒張舒張心房、心室、房心房、心室、房室結(jié)、竇房結(jié)等室結(jié)、竇房結(jié)等增加收縮、加快增加收縮、加快心率，減慢傳導(dǎo)心率，減慢傳導(dǎo)H3突觸前膜或組胺突觸前膜或組胺能神經(jīng)末稍能神經(jīng)末稍負(fù)反饋調(diào)節(jié)負(fù)反饋調(diào)節(jié)氨砜拉嗪氨砜拉嗪H4造血干細(xì)胞造血干細(xì)胞促進(jìn)炎癥反應(yīng)促進(jìn)炎癥反應(yīng)氨砜拉嗪氨砜拉嗪小劑量組胺皮內(nèi)注射可出現(xiàn)血管效應(yīng)：小劑量組胺皮內(nèi)注射可出現(xiàn)血管效應(yīng)：“三重反響三重反響: : 紅斑紅斑; ; 紅斑上構(gòu)成丘疹紅斑上構(gòu)成丘疹; ; 丘疹周圍紅暈丘疹周圍紅暈. .麻風(fēng)患者麻風(fēng)患者“三重反

3、響常不完全三重反響常不完全二、組胺受體激動劑二、組胺受體激動劑倍他司汀倍他司汀內(nèi)耳眩暈病，或抑制血小板聚集三、組胺受體阻斷藥三、組胺受體阻斷藥一一 H1受體阻斷藥受體阻斷藥第一代：第一代： 茶苯海明茶苯海明dimenhydrinatedimenhydrinate，乘暈寧的主要成，乘暈寧的主要成分分 異丙嗪異丙嗪 promethazine promethazine，非那根，非那根氯苯那敏氯苯那敏 chlorpheniramine chlorpheniramine，撲爾敏，撲爾敏 第二代：第二代：阿司咪唑阿司咪唑 astemizole，息斯敏，息斯敏 阿伐斯汀阿伐斯汀 acrivastine，新敏

4、樂，新敏樂 西替利嗪西替利嗪 cetirizine，仙特敏，仙特敏氯雷他定氯雷他定 Loratadine 第二代與第一代相比較的優(yōu)勢：第二代與第一代相比較的優(yōu)勢：1.大多長效；大多長效；2.無嗜睡作用；無嗜睡作用；3.對噴嚏、清涕和鼻癢效果好。對噴嚏、清涕和鼻癢效果好。第三代：第三代：地氯雷他定地氯雷他定DescarboethoxyIoratadine 非索非那丁非索非那丁Fexofenadine 左旋西替利嗪左旋西替利嗪 Levocetirizine 優(yōu)點優(yōu)點: : 具有作用強、起效快、作用時間長、毒副具有作用強、起效快、作用時間長、毒副反響低反響低. .藥理作用藥理作用1 1抗組胺抗組胺H

5、1H1受體效應(yīng)受體效應(yīng)2 2對組胺引起的毛細(xì)血管擴(kuò)張和通透性添加有很強對組胺引起的毛細(xì)血管擴(kuò)張和通透性添加有很強的抑制造用。的抑制造用。1完全對抗組胺收縮胃腸和支氣管平滑肌的作用。完全對抗組胺收縮胃腸和支氣管平滑肌的作用。3 3對組胺引起的血管擴(kuò)張和血壓下降，僅有部分對對組胺引起的血管擴(kuò)張和血壓下降，僅有部分對抗作用?？棺饔?。2 2中樞作用中樞作用1鎮(zhèn)靜與催眠：阻斷中樞鎮(zhèn)靜與催眠：阻斷中樞H1受體所致受體所致第一代有中樞抑制造用第一代有中樞抑制造用第二代無中樞抑制造用第二代無中樞抑制造用2 2鎮(zhèn)吐、抗暈：與中樞抗鎮(zhèn)吐、抗暈：與中樞抗AchAch作用有關(guān)作用有關(guān)3 3其他作用其他作用 有抗乙酰膽

6、堿、部分麻醉等。有抗乙酰膽堿、部分麻醉等。臨床運用臨床運用1.1.皮膚粘膜變態(tài)反響性疾?。菏n麻疹、過敏性鼻皮膚粘膜變態(tài)反響性疾?。菏n麻疹、過敏性鼻炎的首選藥炎的首選藥; ;昆蟲咬傷所致瘙癢和水腫較好昆蟲咬傷所致瘙癢和水腫較好; ;接觸接觸性皮炎、血清病有效性皮炎、血清病有效; ;支氣管哮喘效差，過敏性休支氣管哮喘效差，過敏性休克無效?？藷o效。2.2.暈動癥和嘔吐：暈動病、妊娠嘔吐以及放射病暈動癥和嘔吐：暈動病、妊娠嘔吐以及放射病嘔吐有鎮(zhèn)吐作用。嘔吐有鎮(zhèn)吐作用。3.3.鎮(zhèn)靜催眠：變態(tài)反響引起的失眠效果好。鎮(zhèn)靜催眠：變態(tài)反響引起的失眠效果好。4.4.其他用途：冬眠合劑、復(fù)方鎮(zhèn)咳祛痰藥組分。其他用途

7、：冬眠合劑、復(fù)方鎮(zhèn)咳祛痰藥組分。不良反響不良反響1.1.中樞病癥：思睡、頭暈、乏力、反響愚鈍；中樞病癥：思睡、頭暈、乏力、反響愚鈍； 防止駕車、船及高空作業(yè)防止駕車、船及高空作業(yè); ;2.2.胃腸道反響：口干、厭食、惡心、嘔吐、腹胃腸道反響：口干、厭食、惡心、嘔吐、腹 瀉或便秘等瀉或便秘等; ;3.3.偶見粒細(xì)胞減少和溶血性貧血偶見粒細(xì)胞減少和溶血性貧血; ;4.4.美克洛嗪美克洛嗪 可致動物畸胎、孕婦禁用；可致動物畸胎、孕婦禁用； 阿司咪唑阿司咪唑 過量可致暈厥、心跳停頓過量可致暈厥、心跳停頓. .作用于免疫系統(tǒng)功能的藥物作用于免疫系統(tǒng)功能的藥物 汕頭大學(xué)醫(yī)學(xué)院藥理學(xué)教研室汕頭大學(xué)醫(yī)學(xué)院藥理

8、學(xué)教研室張艷美張艷美免疫系統(tǒng)功能免疫系統(tǒng)功能免疫防御免疫防御免疫穩(wěn)定免疫穩(wěn)定免疫監(jiān)視免疫監(jiān)視超敏反響，免疫缺陷超敏反響，免疫缺陷本身免疫性疾病本身免疫性疾病腫瘤腫瘤移植排斥反響移植排斥反響免疫增殖病免疫增殖病免疫病理反響免疫病理反響l腎上腺皮質(zhì)激素腎上腺皮質(zhì)激素l神經(jīng)鈣蛋白抑制劑：環(huán)孢素、他克莫司神經(jīng)鈣蛋白抑制劑：環(huán)孢素、他克莫司l抗增殖與抗代謝類：硫唑嘌呤、環(huán)磷酰胺、抗增殖與抗代謝類：硫唑嘌呤、環(huán)磷酰胺、甲氨蝶呤甲氨蝶呤l抗體類：抗淋巴細(xì)胞球蛋白抗體類：抗淋巴細(xì)胞球蛋白l抗生素類：雷帕霉素抗生素類：雷帕霉素l中藥有效成分：雷公藤總苷中藥有效成分：雷公藤總苷機(jī)理：抑制巨噬細(xì)胞吞噬和抗原處置抑制細(xì)胞增殖抑制細(xì)胞產(chǎn)生抗體抑制細(xì)胞因子的生成與釋放大劑量甲基潑尼松龍大劑量甲基潑尼松龍潑尼松、硫唑嘌呤環(huán)孢素潑尼松、硫唑嘌呤環(huán)孢素急急慢慢嘌呤核苷酸代謝嘌呤核苷酸代謝DNA 、RNA蛋白合成蛋白合成T cellB cel