Jakavi磷酸魯索替尼說明書

1、Jakavi （磷酸 xx 替 xx）-蛋白酶抑制劑有效成分：xx 替 xx 磷酸鹽輔料：微晶纖維素、硬脂酸鎂、無水膠態(tài)二氧化硅、羧甲淀粉鈉A、羥基丙基纖維素、聚乙烯吡咯烷酮規(guī)格： 5mg/15mg/20mg適應癥：骨髓纖維化（MF）,包括原發(fā)性MF、繼發(fā)于PV或ET的MF。注意事項：1、血細胞計數(shù)：在用本藥之前必須做全血細胞計數(shù)，用藥初始必須每 2-4 周檢測一次全血 細胞計數(shù)，根據(jù)臨床及實驗室指標調(diào)整劑量。2、起始劑量： Pit 100-200 X 109/L ，推薦起始劑量為 15mg bid po； Plt>200 X 109/L,推薦起始劑量為20mg bid po; 關于 P

2、lt 在 50-100 X 109/L 的患者的起始劑量，尚無足夠信息。這些病人的最大推薦起始劑量為5mg bid po,且須慎重應用。劑量調(diào)整劑量應根據(jù)用藥療效和安全性調(diào)整。在 Plt<50 X 109/L 或 Neut#<0.5 X 109/L時須停藥；在Plt恢復至50 X 109/L以上L或Neut#恢復至0.5 X 109/L以上時，需從5mg bid開始應用，在嚴密監(jiān)測全血細胞計數(shù)的情況下逐漸加量。在 Plt<100X109/L 時,為避免因血小板嚴重減少而停藥,須減量使用。如果療效不足,在Plt和Neut#足夠的情況下，可最大按5mg bid加量。在以起始劑量治

3、療的最初 4 周內(nèi),不能夠加量。 4周以后,加量間隔時間應至少大于 2 周。本藥推薦最大用 量為25mg bid。如果用藥過程中漏服，不必補服，繼續(xù)常規(guī)劑量應用即可。如 果患者受益大于所獲風險,那么應堅持持續(xù)應用本藥。與強CYP3A4抑制劑合用時的劑量調(diào)整強CYP3A4抑制劑與本藥同時使用，可增加本藥相關的血液學毒性和臨床副 作用的發(fā)生率，所以如果本藥和 CY P3A4抑制劑合用，則日劑量應減半。例：原先用藥為15mg bid,合并應用CYP3A4抑制劑時，應減量為7.5mg bid或 15mgqd。特殊人群用藥1. 腎功能損傷患者：如果患者合并嚴重的腎損傷(Ccr<30ml/min),

4、基于Plt所得的初始計量應 減量50%。嚴重腎功能損傷患者在接受 Jakavi治療時，必須嚴密監(jiān)測腎功能指標，必要時減量，以避免發(fā)生藥物不良反應。對于接受透析治療的晚期腎病患 者的最佳劑量選擇，尚無充足數(shù)據(jù)。根據(jù)有效數(shù)據(jù)，對于這類患者，推薦劑量 為15-20mg bid （如果血細胞計數(shù)符合標準），且僅能在每次透析治療后應用, 必須嚴密觀察療效及安全性。2. 肝功能損傷患者：如果患者合并任何的肝功能損傷，基于 Plt 所得的初始計量應減量 50%。嚴 重肝功能損傷患者在接受Jakav i治療時，必須嚴密監(jiān)測肝功能指標，必要時減 量，以避免發(fā)生藥物不良反應。3. 小兒用藥：尚無相關研究。4. 老

5、年用藥：無需額外的劑量調(diào)整。用法：口服。空腹或與食物同服。禁忌癥：對本品有效成分或其他任何成分過敏者。警告和注意事項：1.血細胞減少：本品可導致諸如血小板減少癥、貧血和中性粒細胞減少癥。在用藥之前必須行全血細胞計數(shù)檢查。研究中發(fā)現(xiàn)，Plt<200 X 109/L的患者，在使用Jakavi治療過程中，更容易發(fā)生血小板減少癥?？傮w 上，通過減量或暫時停藥可以逆轉(zhuǎn)由本藥導致的血小板減少癥，但是必要時可 能需要血小板輸注。發(fā)生貧血的患者可根據(jù)實際情況減量或暫時停藥，必要時 輸注紅細胞治療。發(fā)生中性粒細胞減少癥（ Neut#<0.5X109/L ）時，通過減量或暫時停藥，是可以逆轉(zhuǎn)的。在應用本藥治療過程中，必 須嚴密監(jiān)測全血細胞計數(shù)。2.感染： 病人接受本藥治療時，須評估其發(fā)生細菌、分支桿菌、真菌劑病毒感染的 風險，曾有MF患者在接受Jakavi治療過程中發(fā)生肺結(jié)核的報道。在嚴重感染控 制之前，不應給予Jakavi治療。臨床醫(yī)師須嚴密觀察本藥治療過程中患者是否 有感染征象，如果有感染征象，應盡早給予合理治療。3. 帶狀皰疹：接受本藥治療的患者有可能發(fā)生帶狀皰疹，所以臨床醫(yī)師須在治療前告知患者一些帶狀皰疹的早期表現(xiàn)，以便早期發(fā)現(xiàn)，及時對癥處理