抗真菌藥和抗病毒藥

1、商洛職業(yè)技術(shù)學(xué)院教案課程名稱藥理學(xué)專業(yè)班級(jí)0808 級(jí)三年臨床、藥學(xué)授課教師王生杰授課類型講授學(xué)時(shí)1 1章節(jié)題目第二十九早抗真菌、抗病毒藥目的 與 要求1.1.理解兩性霉素 B B 和咪唑類抗真困藥的作用、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。2.2.了解其他抗真菌藥的臨床應(yīng)用。3.3.理解阿昔洛韋、利巴韋林、金剛烷胺等抗病毒藥的作用特點(diǎn)和應(yīng) 用。重點(diǎn)與難點(diǎn)阿昔洛韋、利巴韋林、金剛烷胺等抗病毒藥的作用特點(diǎn)和應(yīng)用。方法與手段講授，使用教材及參考書王開貞、于肯明：藥理學(xué)，人民衛(wèi)生出版社，2009.7.2009.7.六版。王迎新、于天貴：藥理學(xué)，人民衛(wèi)生出版社，2003.2.2003.2. 一版。教案續(xù)頁(yè)教學(xué) 內(nèi)容輔

2、助手段 時(shí)間分配第二十九章抗真菌藥、抗病毒藥第一節(jié)抗真菌藥根據(jù)感染部位不同，真菌分為：表淺真菌：各種癬菌，主要侵犯皮膚、毛發(fā)、指（趾）甲；引起頭癬、體癬、手足癬、指甲癬等。 深部真菌：白色念珠菌，侵犯泌尿、消化道、口腔粘膜；新型隱球菌，主要侵犯內(nèi)臟（肺、腦）深部組織器官。一、抗表淺真困感染藥灰黃霉素1.1. 口服吸收后，皮膚、毛發(fā)分布藥濃高；可滲入皮膚、指甲角質(zhì)層，與角質(zhì)蛋白結(jié)合，抵抗真菌入侵。對(duì)已侵入的真菌無(wú)效，須待真菌感染的角質(zhì)蛋白代謝脫落后，才可顯效，一般需數(shù)個(gè)月。2.2.干擾真菌有絲分裂，抑制真菌。特點(diǎn)： 抑制皮膚癬菌作用強(qiáng)大，對(duì)深部真菌無(wú)效。抑制新生菌、對(duì)代謝旺盛的真菌強(qiáng)大。3.3.

3、應(yīng)用：（1 1）頭癬效果最好，治愈率 90%90%以上：（2 2）體、手足癬有效，療程 2-42-4 周，易復(fù)發(fā)；（3 3）指（趾）甲癬療程長(zhǎng)（6-126-12 個(gè)月），效果差。制霉菌素1.1.抑制癬菌、隱球菌作用與兩性霉素 B B 相似，毒性更大，不宜注射。2 2 局部用干：皮膚、口腔、陰道念珠菌感染。3.3. 口服不吸收，用于腸道感染?？嗣惯?.1.廣譜：表淺感染，與灰黃霉素相當(dāng)，但頭癬無(wú)效；深部感染，不如兩性霉素 B,B,二藥合用協(xié)同。2.2.毒性大，不全身給藥，主要局部用于表淺感染。特比萘芬1.1.主要分布于皮膚角質(zhì)層；2.2. 對(duì)各種癬菌有殺滅作用。有作用快、療效高、復(fù)發(fā)少、毒性低之

4、特點(diǎn)。3.3.抑制真菌麥角固醇合成，干擾細(xì)胞膜與細(xì)胞壁形成而殺菌。4.4.用于：各種癬的治療。二、抗深部真菌感染藥兩性霉素 B B1.1.口服、肌注難吸收，刺激性大，難透過(guò)血腦屏障，需靜滴或鞘內(nèi)注射。2 2作用：對(duì)多種深部真菌有抑制或殺滅作用，如新型隱球菌、白色念 珠菌、球抱子菌、莢膜組織胞漿菌等，3.3. 機(jī)制：與真菌細(xì)胞膜麥角固醇結(jié)合，細(xì)胞膜通透性增強(qiáng)而抗菌。4.4. 應(yīng)用：(1 1)治療深部真菌感染首選。(新型隱球菌、白色念珠菌等引起的心內(nèi)膜炎、肺炎、腦部感染敗血癥等)；(2) 口服：用于腸道真菌感染。5.5. 不良反應(yīng)：毒性大。(1) 靜滴：寒戰(zhàn)、高熱、頭痛、惡心、嘔吐等。防治：用解熱

5、鎮(zhèn)痛藥、地塞米松、抗組胺藥治療。(2) 靜滴過(guò)快：心律失常、停搏。(3) 低血鉀。(4) 頭痛、頸項(xiàng)強(qiáng)直、下肢疼痛，甚至下肢癱瘓。(5) 肝、腎損害、血液系統(tǒng)毒性。氟胞嘧啶1.1.可透過(guò)血腦屏障，腦脊液中藥物濃度高2.2. 在真菌中，轉(zhuǎn)化為氟尿嘧啶，抑制胸苷酸合成酶，影響合成。3.3. 抗深部真菌V兩性霉素 B B。4.4. 治白色念珠菌、隱球菌深部真菌感染，與兩性霉素 B B 合用，療效協(xié)同三、抗淺部和深部真菌感染藥酮康唑、氟康唑1.1.廣譜：口服易吸收，對(duì)表淺、深部感染都有效，外用效果好。抗表淺感染，優(yōu)于灰黃霉素；抗深部感染，有效，因肝毒性，使用受限。2.2.咪唑類，抑制真菌細(xì)胞色素 45

6、0450,影響細(xì)胞膜麥角固醇合成，細(xì)胞膜 通透性T,外漏、死亡。氟康唑酮康唑 1010 2020 倍。3.3.應(yīng)用：(1) 用于灰黃霉素治療無(wú)效者，或頑固性體癬、股癬、足癬；(2) 真菌性敗血癥、肺炎。4.4.不良反應(yīng)：肝功異常、肝壞死，胃腸反應(yīng)等。伊驅(qū)康唑：用于深部和淺部真菌感染。第二節(jié) 抗病毒藥病毒種類多，發(fā)病率高，占傳染病 85%85%傳染性強(qiáng)。病毒：無(wú)細(xì)胞結(jié)構(gòu)。核心：為基因組一、組成外殼：為蛋白質(zhì)組成一包裹基因，介導(dǎo)入侵宿主細(xì)胞。病毒繁殖過(guò)程：1吸附：病毒與易感機(jī)體細(xì)胞特異性結(jié)合；2侵入：以胞飲方式，病毒通過(guò)細(xì)胞膜入胞漿；3脫殼：病毒蛋白外殼被消化，釋放；4合成：以病酸為膜板，復(fù)制病毒

7、，破壞宿主細(xì)胞；5釋放；合成大量病毒，擠破細(xì)胞，裂解釋放?？共《舅幫ㄟ^(guò)干擾上述環(huán)節(jié)，產(chǎn)生抗病毒作用。金剛烷胺1 1作用用途：（1 1）抗亞洲甲- -U型流感病毒有效。1阻止病毒侵入宿主細(xì)胞，2阻止脫殼和繁殖，有效率 50%50%用于：防治甲型流感，早用藥，可改善癥狀。（2 2）抗帕金森病：1增加在突觸前膜的合成、釋放并減少攝取，2還有抗膽堿作用。用于：治療帕金森病，優(yōu)于抗膽堿藥。2.2.孕婦、幼兒禁用。碘苷（皰疹凈）1.1.抗皰疹病毒，抑制合成。2.2. 治療皰疹性角膜炎：急性效果好，慢性效果差。阿昔洛韋（無(wú)環(huán)鳥苷）1.1. 作用：抑制病毒合成，對(duì)病毒無(wú)效?？拱捳畈《綢型（面部的皮膚、粘膜）；

8、抗皰疹病毒U型（生殖系統(tǒng)皮膚粘膜）碘苷 1010 倍；抑制帶狀皰疹、乙肝病毒。2.2.應(yīng)用：主要治療單純皰疹病毒感染，角膜炎、皮膚、粘膜、生殖系統(tǒng)感 染，帶狀皰疹、乙肝。3.3. 孕婦禁用。伐昔洛韋：口服吸收完全，是阿昔洛韋前藥，作用時(shí)間延長(zhǎng)，不良反應(yīng)少。更昔洛韋：作用用途與阿昔洛韋相似；有骨髓抑制。利巴韋林(病毒唑)1.1.廣譜抗病毒藥，抑制多種和病毒2.2. 作用：抗流感病毒、鼻病毒、帶狀皰疹病毒、肝炎等多種病毒。3.3. 防治：流感、皰疹、麻疹、甲肝、流行性出血熱等有防治作用。4.4.孕婦禁用。阿糖腺苷1.1. 抑制病毒，2.2.靜滴治療胞疹性腦膜炎，滴眼治療胞疹性結(jié)膜炎。齊多夫定、拉米

9、夫定1.1.抗愛(ài)滋病毒。抑制愛(ài)滋病毒()逆轉(zhuǎn)錄酶，干擾愛(ài)滋病毒合成。2.2. 用于：治療愛(ài)滋病。干擾素()干擾素由淋巴細(xì)胞、巨巨噬細(xì)胞、成纖維細(xì)胞產(chǎn)生，有a、B、丫三種藥用基因重組技術(shù)生產(chǎn)的a干擾素。1.1.作用：(1) 抗病毒：對(duì)、病毒都有效。注射干擾素一作用于細(xì)胞表面干擾素受體一細(xì)胞內(nèi)產(chǎn)生抗病毒蛋白一 降低病毒 轉(zhuǎn)錄f阻斷病毒蛋白合成f抑制病毒復(fù)制與繁殖。(2) 免疫調(diào)解作用：小劑量，增強(qiáng)體液免疫；大劑量，抑制免疫力。(3) 抗腫瘤作用：直接抑制腫瘤細(xì)胞增殖，抑制腫瘤生長(zhǎng)。2.2. 用途：(1)慢性病毒性肝炎，與糖皮質(zhì)激素、阿昔洛韋合用；泡疹性角膜炎、 腎移植發(fā)生的巨細(xì)胞病毒感染；(2) 成骨肉瘤、腎細(xì)胞癌、毛細(xì)胞白血病。聚肌胞1.1.誘導(dǎo)產(chǎn)生內(nèi)源性干擾素，產(chǎn)生抗病毒、免疫調(diào)解作用。2.2.用于：(1) 局部應(yīng)用，治療單純性帶狀泡疹、扁平苔癬；(2) 滴眼，治療泡疹性角膜炎；(3) 肌注，治療病毒性肝炎、出血熱、鼻咽癌、婦科腫瘤。小結(jié)：教案末頁(yè)教學(xué)1.1.兩性霉素