2014執(zhí)業(yè)藥師考試講義藥劑學(xué)緒論分享

1、真誠(chéng)為您提供優(yōu)質(zhì)參考資料，若有不當(dāng)之處，請(qǐng)指正。第一章緒論一、劑型、制劑和藥劑學(xué)的概念（一）劑型的概念臨床用藥時(shí)必須要將化學(xué)合成、植物提取或生物技術(shù)所制得粉末狀的、結(jié)晶狀的或者是浸膏狀態(tài)的藥物加工成便于病人使用的給藥形式（如丸劑、沖劑、片劑、膜劑、栓劑、軟膏劑、膠囊劑、氣霧劑、滴鼻劑、乳劑等）。為適應(yīng)治療或預(yù)防的需要而制成的藥物應(yīng)用形式，稱為藥物劑型，簡(jiǎn)稱劑型。（二）制劑的概念根據(jù)臨床需要和用藥目的不同，同一種藥物可以制成不同的劑型，例如左旋氧氟沙星可制成片劑供口服給藥，也可制成注射劑用于靜脈給藥，還可以制成滴眼劑眼部給藥。同一種劑型可以有多種不同的藥物，如片劑中有青霉素V鉀片、非洛地平緩釋片

2、、紅霉素片、格列齊特片、硝苯地平控釋片、頭孢拉定片、左旋氧氟沙星片、雙氯芬酸鈉緩釋片等，注射劑中有頭孢拉定注射液、甲硝唑注射液、左旋氧氟沙星注射液、維生素C注射液等，因此，在各種劑型中都包含有許多不同的具體品種，我們將其稱為藥物制劑。根據(jù)藥典或藥政管理部門批準(zhǔn)的標(biāo)準(zhǔn)、為適應(yīng)治療或預(yù)防的需要而制成的藥物應(yīng)用形式的具體品種，稱為藥物制劑，簡(jiǎn)稱制劑。（三）藥劑學(xué)的概念藥劑學(xué)是研究藥物制劑的基本理論、處方設(shè)計(jì)、制備工藝、質(zhì)量控制和合理應(yīng)用的綜合性技術(shù)科學(xué)。第一，藥劑學(xué)所研究的對(duì)象是藥物制劑；第二，藥劑學(xué)的研究?jī)?nèi)容有：基本理論、處方設(shè)計(jì)、制備工藝、質(zhì)量控制和合理應(yīng)用等5個(gè)方面；第三，藥劑學(xué)是一門綜合性技

3、術(shù)科學(xué)。二、劑型的重要性與分類（一）劑型的重要性藥物劑型與給藥途徑、臨床治療效果有著十分密切的關(guān)系。1.給藥途徑與藥物劑型藥物劑型必須根據(jù)給藥途徑的特點(diǎn)來制備。眼黏膜給藥途徑以液體、半固體劑型最為方便，注射給藥途徑須以液體劑型使用才能實(shí)現(xiàn)。有些劑型可多種途徑給藥，如溶液劑可口服、皮膚、鼻腔、直腸等多種途徑給藥?？傊?，藥物劑型必須與給藥途徑相適應(yīng)。2.藥物劑型的重要性良好的劑型可以發(fā)揮出良好的藥效（1）劑型可改變藥物的作用性質(zhì)：例如，硫酸鎂口服劑型用作瀉下藥，但5%注射液靜脈滴注，能抑制大腦中樞神經(jīng)，有鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痙作用。（2）劑型可改變藥物的作用速度：例如，注射劑、吸入氣霧劑等，發(fā)揮藥效很快，常用

4、于急救；丸劑、緩控釋制劑、植入劑等屬長(zhǎng)效制劑。醫(yī)生可按疾病治療的需要可選用不同作用速度的劑型。（3）劑型可降低（或消除）藥物的不良反應(yīng)：氨茶堿治療哮喘病效果很好，但有引起心跳加快的不良反應(yīng)，若改成栓劑則可消除這種不良反應(yīng)；緩釋與控釋制劑能保持血藥濃度平穩(wěn)，從而在一定程度上可降低藥物的不良反應(yīng)。（4）劑型可產(chǎn)生靶向作用：如靜脈注射的脂質(zhì)體新劑型是具有微粒結(jié)構(gòu)的制劑，在體內(nèi)能被網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的巨噬細(xì)胞所吞噬，使藥物在肝、脾等器官濃集性分布，即發(fā)揮出藥物劑型的肝、脾靶向作用。（5）劑型可影響療效：固體劑型如片劑、顆粒劑、丸劑的制備工藝不同，會(huì)對(duì)藥效產(chǎn)生顯著的影響，藥物晶型、藥物粒子大小的不同，也可直接

5、影響藥物的釋放，從而影響藥物的治療效果。（二）劑型的分類1.按給藥途徑分類 （1）經(jīng)胃腸道給藥劑型：這類劑型是指藥物制劑經(jīng)口服用、進(jìn)入胃腸道，經(jīng)胃腸道吸收而發(fā)揮藥效的劑型，其給藥方法比較簡(jiǎn)單，如常用的散劑、片劑、顆粒劑、膠囊劑、溶液劑、乳劑、混懸劑等，容易受胃腸道中的酸（或酶）的破壞藥物一般不能簡(jiǎn)單的采用這類劑型。（2）非經(jīng)胃腸道給藥劑型：這類劑型是指除經(jīng)胃腸道口服給藥途徑以外的所有其他劑型。注射給藥劑型 如注射劑（包括靜脈注射、肌內(nèi)注射、皮下注射、皮內(nèi)注射多種注射途徑）。呼吸道給藥劑型 如噴霧劑、氣霧劑、粉霧劑等。皮膚給藥劑型 如外用溶液劑、洗劑、搽劑、軟膏劑、硬膏劑、糊劑、貼劑等，給藥后在

6、局部起作用或經(jīng)皮吸收發(fā)揮全身作用。黏膜給藥劑型 如滴眼劑、滴鼻劑、眼用軟膏劑、含漱劑、舌下片劑等，黏膜給藥可起局部作用或經(jīng)黏膜吸收發(fā)揮全身作用。腔道給藥劑型 如栓劑、氣霧劑等，用于直腸、陰道、尿道、鼻腔、耳道等，腔道給藥可起局部作用或吸收后發(fā)揮全身作用。2.按分散系統(tǒng)分類（1）溶液型：這類劑型是藥物以分子或離子狀態(tài)存在分散于分散介質(zhì)中所構(gòu)成的均勻分散體系，也稱為低分子溶液，如芳香水劑、溶液劑、糖漿劑、甘油劑、醑劑、注射劑等。（2）膠體溶液型：這類劑型是藥物以高分子形式分散在分散介質(zhì)中所形成的均勻分散體系，也稱為高分子溶液，如膠漿劑、火棉膠劑、涂膜劑等。（3）乳濁型：這類劑型是油類藥物或藥物油溶

7、液以液滴狀態(tài)分散在分散介質(zhì)中所形成的非均勻分散體系，如口服乳劑、靜脈注射乳劑、部分搽劑等。（4）混懸型：這類劑型是固體藥物以微粒狀態(tài)分散在分散介質(zhì)中所形成的非均勻分散體系，如合劑、洗劑、混懸劑等。（5）氣體分散型：這類劑型是液體或固體藥物以微粒狀態(tài)分散在氣體分散介質(zhì)中所形成的分散體系，如氣霧劑。（6）微粒分散型：這類劑型通常是藥物以不同大小微粒呈液體或固體狀態(tài)分散，如微球劑、微囊劑、納米囊等。（7）固體分散型：這類劑型是固體藥物以聚集體狀態(tài)存在的分散體系，如片劑、散劑、顆粒劑、丸劑等。3.按制法分類 此分類法不能包含全部劑型，故不常用。4.按形態(tài)分類 此分類法是將藥物劑型按物質(zhì)形態(tài)分類。液體劑

8、型（如芳香水劑、溶液劑、注射劑、合劑、洗劑、搽劑等）；氣體劑型（如氣霧劑、噴霧劑等）；固體劑型（如散劑、丸劑、片劑、膜劑等）；半固體劑型（如軟膏劑、糊劑等）。三、藥劑學(xué)的研究藥劑學(xué)的主要任務(wù)可以從科研、生產(chǎn)、臨床等若干方面歸納如下：（1）基本理論的研究。（2）新劑型的研究與開發(fā)：如普通片劑開發(fā)為緩釋、控釋新劑型。又如具有靶向性的阿霉素脂質(zhì)體（是國(guó)外已上市的一種新劑型）這種給藥系統(tǒng)（DDS），可增加阿霉素對(duì)腫瘤細(xì)胞靶向作用、避免其心肌毒性。經(jīng)皮給藥系統(tǒng)（TDDS）可維持恒定的血藥濃度或藥理效應(yīng)，達(dá)到長(zhǎng)效、減少副作用、延長(zhǎng)作用時(shí)間、加強(qiáng)用藥順應(yīng)性、患者自主用藥等多方面的目的。（3）新輔料的研究與開

9、發(fā)例如：采用腸溶輔料丙烯酸樹脂對(duì)普通片劑進(jìn)行包衣，可以達(dá)到腸位釋放藥物，減少胃酸和部分酶的對(duì)藥物的破壞；又如使用生物可降解、生物相容性好的高分子輔料聚乳酸將藥物制成微球、小丸或圓片，可以植入體內(nèi)給藥，達(dá)到每月用藥一次甚至每年用藥一次的目的。（4）制劑新機(jī)械和新設(shè)備的研究與開發(fā)（5）中藥新劑型的研究與開發(fā)（6）生物技術(shù)藥物制劑的研究與開發(fā)：如預(yù)防乙肝的基因重組疫苗、治療嚴(yán)重貧血癥的紅細(xì)胞生長(zhǎng)素、治療糖尿病的人胰島素、治療侏儒癥的人生長(zhǎng)激素、治療血友病的凝血因子等特效藥都是現(xiàn)代生物技術(shù)醫(yī)藥新產(chǎn)品（生物技術(shù)藥物），生物技術(shù)藥物本身普遍具有活性強(qiáng)、劑量小的優(yōu)點(diǎn)和性質(zhì)不穩(wěn)定的缺點(diǎn)。（7）醫(yī)藥新技術(shù)的研究

10、與開發(fā)：如微囊化技術(shù)、固體分散技術(shù)、包合技術(shù)（某些難溶性藥物被環(huán)糊精衍生物包合后可制成注射劑）等。四、藥劑學(xué)的分支學(xué)科（一）工業(yè)藥劑學(xué)工業(yè)藥劑學(xué)是研究藥物制劑在工業(yè)生產(chǎn)中的基本理論、技術(shù)工藝、生產(chǎn)設(shè)備和質(zhì)量管理的科學(xué)，是藥劑學(xué)重要的分支學(xué)科。其基本任務(wù)是研究和設(shè)計(jì)如何將藥物制成適宜的劑型，并能批量生產(chǎn)出品質(zhì)優(yōu)良、安全有效的制劑，以滿足醫(yī)療與預(yù)防的需要。（二）物理藥劑學(xué)物理藥劑學(xué)（亦稱物理藥學(xué)）是運(yùn)用物理化學(xué)原理、方法和手段，研究藥劑學(xué)中有關(guān)處方設(shè)計(jì)、制備工藝、劑型特點(diǎn)、質(zhì)量控制等內(nèi)容的邊緣科學(xué)。（三）生物藥劑學(xué)生物藥劑學(xué)是研究藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝與排泄的機(jī)理及過程，闡明藥物因素、劑型因

11、素和生理因素與藥效之間關(guān)系的邊緣科學(xué)。（四）藥物動(dòng)力學(xué)與臨床藥學(xué)藥物動(dòng)力學(xué)是采用數(shù)學(xué)的方法，研究藥物的吸收、分布、代謝與排泄的經(jīng)時(shí)過程及其與藥效之間關(guān)系的科學(xué)。臨床藥學(xué)是以病人為對(duì)象，研究合理、有效與安全用藥的科學(xué)。五、藥劑學(xué)的發(fā)展（一）國(guó)外藥劑學(xué)的發(fā)展國(guó)外藥劑學(xué)發(fā)展最早的是埃及與巴比倫王國(guó)（今伊拉克地區(qū)），伊伯氏紙草本是約公元前1552年的著作，記載有散劑、硬膏劑、丸劑、軟膏劑等許多劑型，并有藥物的處方和制法等。被西方各國(guó)認(rèn)為是藥劑學(xué)鼻祖的格林（公元131201年）是羅馬籍希臘人（與我國(guó)漢代張仲景同期），在格林的著作中記述了散劑、丸劑、浸膏劑、溶液劑、酒劑等多種劑型，人們稱之為“格林制劑”。

12、現(xiàn)代藥劑學(xué)已有150余年的歷史：1843年Brockedon制備了模印片，1847年Murdock發(fā)明了硬膠囊劑，1876年Remington等發(fā)明了壓片機(jī)，使壓制片劑得到迅速發(fā)展。1886年Limousin發(fā)明了安瓿，使注射劑也得到了迅速發(fā)展。從20世紀(jì)50年代開始，把物理化學(xué)的基本原理與藥劑學(xué)的劑型相結(jié)合，產(chǎn)生了藥劑學(xué)的基本理論，如藥物穩(wěn)定性、溶解理論、流變學(xué)、粉體學(xué)等，促進(jìn)了藥劑學(xué)的發(fā)展。20世紀(jì)60年代至80年代藥劑學(xué)發(fā)展到一個(gè)新的階段，即生物藥劑學(xué)階段：人們對(duì)藥物制劑在體內(nèi)的生物效應(yīng)有了新的認(rèn)識(shí)，從而改變了過去認(rèn)為只有藥物本身的化學(xué)結(jié)構(gòu)才決定藥效的片面看法，認(rèn)識(shí)到劑型因素在一定條件下

13、對(duì)藥物的藥效具有決定性影響，從而使藥物制劑的生物利用度測(cè)定成為新藥研究的不可缺少的重要內(nèi)容。對(duì)藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝、排泄過程及影響因素等藥物動(dòng)力學(xué)的研究，已受到廣泛的重視，臨床藥學(xué)、社會(huì)藥學(xué)也于20世紀(jì)80年代在國(guó)外興起，引起科學(xué)界的高度重視。新輔料、新工藝和新設(shè)備的不斷出現(xiàn)，也為藥劑學(xué)的發(fā)展奠定了十分重要的基礎(chǔ)，高速壓片機(jī)的出現(xiàn)，使片劑的生產(chǎn)實(shí)現(xiàn)了自動(dòng)化，大幅度提高了片劑的生產(chǎn)效率和產(chǎn)品質(zhì)量，同時(shí)也對(duì)片劑的輔料和制粒方法提出更高要求。經(jīng)皮吸收制劑的發(fā)展也十分迅速，新型促滲劑的使用，大大提高了藥物的透皮吸收效果，離子導(dǎo)入法經(jīng)皮吸收的研究，已成為重點(diǎn)研究課題之一?？墒顾幬锇匆欢ㄒ?guī)律緩慢或恒速地釋放、在體內(nèi)較長(zhǎng)時(shí)間保持有效藥物濃度的緩控釋制劑，近年來發(fā)展較快，并在臨床達(dá)到了提高藥效、延長(zhǎng)藥物作用時(shí)間和減少副作用的目的。具有給藥方便、吸收快、無首過效應(yīng)、生物利用度高等特點(diǎn)的黏膜給藥制劑近年來已引起高度重視，包括鼻黏膜、眼黏膜、口腔黏膜（舌下、口含）、陰道黏膜、子宮黏膜等。靶向給藥制劑也取得重要成果，靜脈乳劑、復(fù)合乳劑、微球制劑、納米粒制劑，脂質(zhì)體制劑等都有很大發(fā)展，其中阿霉素脂質(zhì)體等三個(gè)脂質(zhì)體已上市。（二）國(guó)內(nèi)藥劑學(xué)的發(fā)展我國(guó)歷史悠久，對(duì)世界文明包括醫(yī)藥做出了偉大的貢獻(xiàn)。早在夏禹時(shí)代就制成了至今仍為常用的劑型藥酒。據(jù)歷史記載，公元前1