注射用阿昔洛韋說明書

1、注射用阿昔洛韋說明書【藥品名稱】通用名 :注射用阿昔洛韋英文名 :Aciclovir for Injection 漢語拼音 :Zhusheyong Axiluowei 本品主要成分為阿昔洛韋 ,其化學(xué)名為 9-（2-羥乙氧甲基 ）鳥嘌呤分子式 :C8H11N5O3分子量 : 【性狀】本品為白色疏松塊狀物或粉末 【藥理毒理】抗病毒藥 .體外對(duì)單純性皰疹病毒、水痘帶狀皰疹病毒、巨細(xì)胞病毒等具抑制 作用 .本品進(jìn)入皰疹病毒感染的細(xì)胞后,與脫氧核苷競爭病毒胸苷激酶或細(xì)胞激酶,藥物被磷酸化成活化型阿昔洛韋三磷酸酯,然后通過二種方式抑制病毒復(fù)制: 干擾病毒DNA多聚酶，抑制病毒的復(fù)制； 在DNA多聚酶作用

2、下，與增長的DNA鏈結(jié)合，引起DNA鏈的延伸中斷本品對(duì)病毒有特殊的親和力，但對(duì)哺乳動(dòng)物宿主細(xì)胞毒性低.體外細(xì)胞轉(zhuǎn)化測(cè)定有致癌報(bào)道，但動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未見致癌依據(jù) .某些動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示高濃度藥物可致突變，但無染色體改變的依據(jù) .本品的致癌與致突變作用尚不明確.大劑量注射可致動(dòng)物睪丸萎縮和精子數(shù)減少，藥物能通過胎盤 ，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)對(duì)胚胎無影響【藥代動(dòng)力學(xué)】能廣泛分布至各組織與體液中，包括腦、腎、肺、肝、小腸、肌肉、脾、乳汁、子宮、陰道粘膜與分泌物、腦脊液及皰疹液.在腎、肝和小腸中濃度高 ，腦脊液中濃度約為血中濃度的一半 .藥物可通過胎盤 .健康成人按 5mg/kg 和 l0mg/kg 靜脈滴注 1 小時(shí)后，

3、平均 穩(wěn)態(tài)血藥濃度分別為卩g/ml和卩g/ml,經(jīng)7小時(shí)后，谷濃度分別為卩g/ml和卩g/ml. 歲以上兒 童，用量為 250mg/m2 者，其血藥濃度變化與成人5mg/kg 相近 ，而用量 500mg/m2 與成人10mg/kg 用量者相近 .新生兒 （3 月齡以下 ）每 8 小時(shí)靜脈滴注 10mg/kg， 每次滴注持續(xù) 1 小時(shí) ， 其穩(wěn)態(tài)峰濃度（Cmax）為卩g/ml,而谷濃度則為卩g/ml.本品的蛋白結(jié)合率低（9%33%）.在肝內(nèi) 代謝，主要代謝物占給藥量的9%14%,經(jīng)尿排泄.血消除半衰期（tl/2 3 ）約為小時(shí).肌酐清除率5080ml/分鐘和1550ml/分鐘時(shí)，血消除半衰期（t

4、l/2 3 ）分別為小時(shí)和小時(shí).無尿者的血消除 半衰期 （tl/23 ）長達(dá)小時(shí) ，血液透析時(shí)降為小時(shí) .本品主要經(jīng)腎由腎小球?yàn)V過和腎小管分泌而排 泄.約 45% 79%的藥物以原形由尿排泄 .經(jīng)糞便排泄率低于 2%.呼出氣中含微量藥物 .血液透 析 6 小時(shí)約清除血中 60%的藥物 .腹膜透析清除量很少【適應(yīng)癥】1. 單純皰疹病毒感染 :用于免疫缺陷者初發(fā)和復(fù)發(fā)性粘膜皮膚感染的治療以及反復(fù)發(fā)作病例 的預(yù)防；也用于單純皰疹性腦炎治療2. 帶狀皰疹 :用于免疫缺陷者嚴(yán)重帶狀皰疹病人或免疫功能正常者彌散型帶狀皰疹的治療3. 免疫缺陷者水痘的治療4. 急性視網(wǎng)膜壞死的治療【用法用量】靜脈滴注 ，每次

5、滴注時(shí)間在 1 小時(shí)以上 成人常用量 :1. 重癥生殖器皰疹初治，按體重一次5mg/kg（按阿昔洛韋計(jì)，下同），一日3次,隔 8小時(shí)滴注1次, 共5日2. 免疫缺陷者皮膚粘膜單純皰疹或嚴(yán)重帶狀皰疹，按體重一次510mg/kg, 一日3次，隔8小時(shí) 滴注 1 次，共710日3單純皰疹性腦炎，按體重一次10mg/kg, 日3次，隔8小時(shí)滴注1次，共10日4急性視網(wǎng)膜壞死,一次510mg/kg, 一日3次，隔 8小時(shí)滴注1次,共710日以后一次口服, 一日5次，連續(xù)614周.成人一日最高劑量按體重為3Omg/kg,或按體表面積為 m2小兒常用量 :1. 重癥生殖器皰疹初治，嬰兒與12歲以下小兒，按體

6、表面積一次 250mg/m2（按阿昔洛韋計(jì)，下 同）,一日 3次,隔8小時(shí)滴注 1次,共5日2. 免疫缺陷者皮膚粘膜單純皰疹 ，嬰兒與12歲以下小兒，按體表面積一次 250mg/m2, 一日3 次，隔8小時(shí)滴注 1 次，共7日，12歲以上按成人量3. 單純皰疹性腦炎，按體重一次10mg/kg, 一日3次，隔 8小時(shí)滴注1次，共10日4. 免疫缺陷者合并水痘，按體重一次10mg/kg或按體表面積一次 500mg/m2, 一日3次，隔8小 時(shí)滴注 1 次，共 10日小兒最高劑量為每 8 小時(shí)按體表面積 500mg/m2藥液的配制：取本品加入10ml注射用水中，使?jié)舛葹?0g/L,充分搖勻成溶液后，

7、再用氯化鈉注 射液或5%葡萄糖注射液稀釋至至少100ml,使最后藥物濃度不超過 7g/L,否則易引起靜脈炎【不良反應(yīng)】1. 常見的不良反應(yīng)：注射部位的炎癥或靜脈炎、皮膚瘙癢或蕁麻疹、皮疹、發(fā)燒、輕度頭痛、 惡心、嘔吐、腹瀉、蛋白尿、 血液尿素氮和血清肌酐值升高、 肝功能異常如血清氨基轉(zhuǎn)移酶、 堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶、總膽紅素輕度升高等2. 少見的不良反應(yīng)有：急性腎功能不全、白細(xì)胞和紅細(xì)胞下降、血紅蛋白減少、膽固醇、三酰 甘油升高、血尿、低血壓、多汗、心悸、呼吸困難、胸悶等3. 罕見的不良反應(yīng)有：昏迷、意識(shí)模糊、幻覺、癲癇、下肢抽搐、舌及手足麻木感、震顫、全 身倦怠感等中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀【禁忌癥】

8、對(duì)本品過敏者禁用【注意事項(xiàng)】1 對(duì)更昔洛韋過敏者也可能對(duì)本品過敏2. 急性或慢性腎功能不全者不宜用本品靜脈滴注，因?yàn)榈嗡龠^快時(shí)可引起腎功能衰竭3. 以下情況需考慮用藥利弊：脫水患者，本品劑量應(yīng)減少.嚴(yán)重肝功能不全者、對(duì)本品不能承受者、精神異常或以往對(duì)細(xì)胞毒性藥物出現(xiàn)精神反應(yīng)者，應(yīng)用本品易產(chǎn)生精神癥狀 ，需慎用4. 嚴(yán)重免疫功能缺陷者長期或多次應(yīng)用本品治療后可能引起單純皰疹病毒和帶狀皰疹病毒 對(duì)本品耐藥 如單純皰疹患者應(yīng)用阿昔洛韋后皮損不見改善者應(yīng)測(cè)試單純皰疹病毒對(duì)本品的 敏感性5. 對(duì)診斷的干擾：可引起腎小管阻塞，使血肌酐和尿素氮增高如劑量恰當(dāng)、水分充足一般不會(huì) 引起6. 隨訪檢查：由于生殖器

9、皰疹患者大多易患子宮頸癌，因此患者至少應(yīng)一年檢查一次，以早期發(fā)現(xiàn).靜脈用藥可能引起腎毒性，用藥前或用藥期間應(yīng)檢查腎功能7. 靜脈滴注后2小時(shí),尿藥濃度最高，此時(shí)應(yīng)給病人充足的水，防止藥物沉積于腎小管內(nèi)8. 次血液透析可使血藥濃度降低60%,故每次血液透析6小時(shí)應(yīng)重復(fù)初給一次劑量9. 靜脈滴注時(shí)宜緩慢，否則可發(fā)生腎小管內(nèi)藥物結(jié)晶沉淀，引起腎功能損害的病例可達(dá)10%,并 勿使之漏至血管外 ，以免引起疼痛及靜脈炎10. 肥胖患者的劑量應(yīng)按標(biāo)準(zhǔn)體重計(jì)算11. 本品對(duì)單純皰疹病毒的潛伏感染和復(fù)發(fā)無明顯效果，不能根除病毒12一旦皰疹癥狀與體征出現(xiàn) ，應(yīng)盡早給藥13.本劑呈堿性,與其他藥物混合容易引起pH值改變，應(yīng)盡量避免配伍使用【孕婦及哺乳期婦女用藥】藥物能通過胎盤，雖動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)對(duì)胚胎無影響，但孕婦用藥仍需權(quán)衡利弊藥物在乳汁中的濃度為血藥濃度的倍，雖未發(fā)現(xiàn)嬰兒異常，但哺乳期婦女應(yīng)慎用【兒童用藥】兒童中雖未發(fā)現(xiàn)特殊不良反應(yīng) ,但應(yīng)慎用 .新生兒不宜以含苯甲醇的稀釋液配制 滴注液 ，否則易引起致命性的綜合征 ，包括酸中毒、中樞抑制、呼吸困難、腎功能衰竭、低血 壓、癲癇和顱內(nèi)出血等【老年患者用藥】由于生理性腎功能的衰退 ，本品劑量與用藥間期需調(diào)整 【藥物相互作用】1. 與干擾素或甲氨蝶呤 (鞘內(nèi))合用，可