硫酸阿米卡星注射液使用說明書版

1、硫酸阿米卡星注射液使用說明書【藥品名稱】通用名：硫酸阿米卡星注射液英文名： Amikacin Sulfate Injection 漢語拼音： Liusua n Amikaxi ng Zhusheye【成份】本品的主要成份為硫酸阿米卡星?；瘜W(xué)名稱：0-3-氨基-3-脫氧-a -D-葡吡喃糖基-(1 -6)-0-6-氨基-6-脫氧-a -D-葡吡喃糖基-(1 -4) -N-(4-氨基-2-羥基-1-氧丁基)-2-脫氧-D-鏈霉胺硫酸鹽HO化學(xué)結(jié)構(gòu)式:0H0H0Hao0 HO-S-OHII0OHLHO °0HO-S-OhII00 忖人廠 h Ch分子式：G2H3N5O3 nfSO分子量：7

2、62.15 (n=1.8) , 781.76 (n=2)Cas No： 39831-55-5輔料：枸櫞酸鈉、亞硫酸氫鈉、依地酸二鈉、硫酸、注射用水。【性狀】 本品為無色或微黃色的澄明液體適應(yīng)癥】 本品適用于銅綠假單胞菌及部分其他假單胞菌屬、大腸埃希菌、變形桿菌屬、 克雷伯菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬、不動桿菌屬等敏感革蘭陰性桿菌與葡萄球菌屬 （ 甲氧西 林敏感株 ） 所致嚴(yán)重感染，如菌血癥或敗血癥、細(xì)菌性心內(nèi)膜炎、下呼吸道感染、骨關(guān)節(jié)感 染、膽道感染、腹腔感染、復(fù)雜性尿路感染、皮膚軟組織感染等。由于本品對多數(shù)氨基糖苷類鈍化酶穩(wěn)定，故尤其適用于治療革蘭陰性桿菌對卡那霉素、慶 大霉素或妥布霉素耐藥菌株

3、所致的嚴(yán)重感染。【規(guī)格】 2ml:0.2g（20 萬單位 ）【用法用量】 1成人，肌內(nèi)注射或靜脈滴注。單純性尿路感染對常用抗菌藥耐藥者每12小時0.2g ;用于其他全身感染每12小時7.5mg/kg，或每24小時15mg/kg。成人一日不超 過 1.5g ，療程不超過 10 天。2 小兒，肌內(nèi)注射或靜脈滴注。首劑按體重10mg/kg，繼以每12小時7.5mg/kg，或每24小時 15mg/kg。3. 腎功能減退患者：肌酐清除率5090ml/min者每12小時給予正常劑量（7.5mg/kg）的 6090%;肌酐清除率1050ml/min者每2448小時用7.5mg/kg的2030%。肌酐清 除率

4、可直接測定或從血肌酐值按下式計算：（140-年齡）x標(biāo)準(zhǔn)體重（kg）成年男性肌酐清除率=72x患者血肌酐濃度（mg/dl）（140-年齡）X標(biāo)準(zhǔn)體重（kg）或50X患者血肌酐濃度（mol/dl）（140-年齡）X標(biāo)準(zhǔn)體重（kg）成年女性肌酐清除率= X 0.8572X患者血肌酐濃度（mg/dl）（140-年齡）X標(biāo)準(zhǔn)體重（kg）或X 0.8550X患者血肌酐濃度（mol/dl）【不良反應(yīng)】 1 患者可發(fā)生聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感；少數(shù)患者亦可發(fā)生眩暈、步 履不穩(wěn)等癥狀。聽力減退一般于停藥后癥狀不再加重，但個別在停藥后可能繼續(xù)發(fā)展至耳 聾。2本品有一定腎毒性，患者可出現(xiàn)血尿，排尿次數(shù)減少或尿量

5、減少、血尿素氮、血肌酐值 增高等。大多系可逆性，停藥后即見減輕，但亦有個別報道出現(xiàn)腎功能衰竭。3軟弱無力、嗜睡、呼吸困難等神經(jīng)肌肉阻滯作用少見。4其他不良反應(yīng)有頭痛、麻木、針刺感染、震顫、抽搐、關(guān)節(jié)痛、藥物熱、嗜酸粒細(xì)胞增多、肝功能異常、視力模糊等?！窘伞繉Π⒚卓ㄐ腔蚱渌被擒疹愡^敏的患者禁用?！咀⒁馐马?xiàng)】1 交叉過敏，對一種氨基糖苷類過敏的患者可能對其他氨基糖苷也過敏。2. 在用藥過程中應(yīng)注意進(jìn)行下列檢查： 尿常規(guī)和腎功能測定，以防止出現(xiàn)嚴(yán)重腎毒性反應(yīng)。(2) 聽力檢查或聽電圖檢查，尤其注意高頻聽力損害，這對老年患者尤為重要。3.療程中有條件時應(yīng)監(jiān)測血藥濃度，尤其新生兒、老年和腎功能減退

6、患者。每12小時給藥7.5mg/kg者血藥峰濃度應(yīng)保持在 1530卩g/ml，谷濃度510卩g/ml，一日1次給藥15mg/kg者血藥峰濃度應(yīng)維持在5664卩g/ml，谷濃度應(yīng)為1卩g/ml。4.下列情況應(yīng)慎用本品：(1)失水，可使血藥濃度增高，易產(chǎn)生毒性反應(yīng)。 第8對腦神經(jīng)損害，因本品可導(dǎo)致前庭神經(jīng)和聽神經(jīng)損害。(3) 重癥肌無力或帕金森病，因本病可引起神經(jīng)肌肉阻滯作用，導(dǎo)致骨骼肌軟弱。(4) 腎功能損害者，因本品具有腎毒性。5.對診斷的干擾：本品可使丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)、血清膽 紅素濃度及乳酸脫氫酶濃度的測定值增高；血鈣、鎂、鉀、鈉濃度的測定值可能降低。

7、6 .氨基糖苷類與B內(nèi)酰胺類(頭抱菌素類與青霉素類)混合時可導(dǎo)致相互失活。本品與上 述抗生素聯(lián)合應(yīng)用時必須分瓶滴注。阿米卡星亦不宜與其他藥物同瓶滴注。7.應(yīng)給予患者足夠的水份，以減少腎小管損害8 .配制靜脈用藥時，每500mg加入氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液或其他滅菌稀釋液100200ml。成人應(yīng)在3060分鐘內(nèi)緩慢滴注，嬰兒患者稀釋的液量相應(yīng)減少?！驹袐D與哺乳期婦女用藥】 本品屬孕婦用藥的D類，即對人類有一定危害，但用藥后可能 利大于弊。本品可穿過胎盤到達(dá)胎兒組織，可能引起胎兒聽力損害。妊娠婦女使用本品前 必須充分權(quán)衡利弊。哺乳期婦女用藥時宜暫停哺乳?！緝和盟帯?氨基糖苷類在兒科中應(yīng)慎用

8、， 尤其早產(chǎn)兒及新生兒的腎臟組織尚未發(fā)育完全， 使本類藥物的半衰期延長，藥物易在體內(nèi)蓄積產(chǎn)生毒性反應(yīng)。【老年用藥】 老年患者的腎功能有一定程度的生理性減退， 即使腎功能的測定值在正常范 圍內(nèi)，仍應(yīng)采用較小治療量。老年患者應(yīng)用本品后較易產(chǎn)生各種毒性反應(yīng)，應(yīng)盡可能在療 程中監(jiān)測血藥濃度。【藥物相互作用】 1.本品與其他氨基糖苷類合用或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用，可增加耳毒 性、腎毒性及神經(jīng)肌肉阻滯作用。2. 本品與神經(jīng)肌肉阻斷藥合用可加重神經(jīng)肌肉阻滯作用， 導(dǎo)致肌肉軟弱、 呼吸抑制等癥狀。 本品與卷曲霉素、順鉑、依他尼酸、呋塞米或萬古霉素 （ 或去甲萬古霉素 ）等合用，或先后 連續(xù)局部或全身應(yīng)用，可能

9、增加耳毒性與腎毒性。3. 本品與頭孢噻吩或頭孢唑林局部或全身合用可能增加腎毒性。本品不宜與兩性霉素B、 頭孢噻吩、磺胺嘧啶和四環(huán)素等注射劑配伍，不在同一瓶中滴注。4. 本品與多粘菌素類注射劑合用或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用，可增加腎毒性和神經(jīng)肌肉阻 滯作用。5其他腎毒性藥物及耳毒性藥物均不宜與本品合用或先后應(yīng)用， 以免加重腎毒性或耳毒性。【藥物過量】 由于缺少特異性拮抗劑，本品過量或引起毒性反應(yīng)時，主要用對癥療法和支 持療法，同時補(bǔ)充大量水分。血液透析或腹膜透析有助于從血中清除阿米卡星。【藥理毒性】 硫酸阿米卡星是一種氨基糖苷類抗生素。本品對多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌，如大腸 埃希菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、

10、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門菌屬、枸櫞酸桿菌屬、沙 雷菌屬等均具良好作用，對銅綠假單胞菌及部分其他假單胞菌、不動桿菌屬、產(chǎn)堿桿菌屬 等亦有良好作用；對腦膜炎球菌、淋球菌、流感桿菌、耶爾森菌屬、胎兒彎曲菌、結(jié)核桿 菌及某些分枝桿菌屬亦具較好抗菌作用，其抗菌活性較慶大霉素略低。本品最突出的優(yōu)點(diǎn) 是對許多腸道革蘭陰性桿菌所產(chǎn)生的氨基糖苷類鈍化酶穩(wěn)定，不會為此類酶鈍化而失去抗菌活性。在目前所分離到的12種鈍化酶中，本品僅可為 AAC(6')所鈍化，此外AAD(4')和 APH(3')川偶可導(dǎo)致細(xì)菌對本品中度耐藥。臨床分離的腸桿菌科細(xì)菌中對慶大霉素、妥布 霉素和奈替米星等氨基糖苷類耐藥者約 6070%對本品仍敏感。近年來革蘭陰性桿菌中對 阿米卡星耐藥菌株亦有增多。革蘭陽性球菌中本品除對葡萄球菌屬中甲氧西林敏感株有良好抗菌作用外，肺炎鏈球菌、各組鏈球菌及腸球菌屬對之大多耐藥。本品對厭氧菌無效。本品作用機(jī)制為作用于細(xì)菌核糖體的 30S亞單位，抑制細(xì)菌合成蛋白質(zhì)。阿米卡星與半合 成青霉素類或頭孢菌素類合用?？色@協(xié)同抗菌作用?！舅幋鷦恿W(xué)】 阿米卡星口服很少吸收。肌內(nèi)注射后迅速被吸收。主要分布于細(xì)胞外液， 部分藥物可分布到各種組織，并可在腎臟皮質(zhì)細(xì)胞和內(nèi)耳液中積蓄；但在心臟心耳組織、 心包液、肌肉、脂肪和間質(zhì)液內(nèi)的濃度很低。支氣管分泌物、膽汁及房水中濃度低。蛋白 結(jié)合