卡巴匹林鈣散

1、卡巴匹林鈣散說明書【藥品名稱】通用名：卡巴匹林鈣散曾用名：商品名：英文名：Carbasalate Calcium Powder漢語拼音：Kabapilingai San本品主要成分是卡巴匹林鈣，其化學(xué)名為雙（2-乙酰氧基苯甲酸）鈣脲。其結(jié)構(gòu)式為： C18H14O8Ca·CH4 N2O 458.44【性狀】 本品為白色無定形粉末，易溶于水?！舅幚矶纠怼?本品為乙酰水楊酸鈣與尿素絡(luò)合的鹽，在水中水解為乙酰水楊酸而發(fā)揮解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎作用。【藥代動(dòng)力學(xué)】 本品在水中水解為乙酰水楊酸（阿司匹林）?？诜昭杆?、完全，在胃內(nèi)已開始吸收，在小腸上部可吸收大部分。吸收率和溶解度與胃腸道pH值有關(guān)。

2、食物可降低吸收速率，但不影響吸收量。本品與碳酸氫鈉同服吸收較快。吸收后分布于各組織，也能滲入關(guān)節(jié)腔和腦脊液中。阿司匹林的蛋白結(jié)合率低，但水解后的水楊酸鹽結(jié)合率為65%90%。腎功能不全、妊娠及血藥濃度高時(shí)結(jié)合率相應(yīng)地降低。T1/2為1520分鐘；本品在胃腸道、肝及血液內(nèi)大部分很快水解為水楊酸鹽，然后在肝臟代謝。代謝物主要為水楊尿酸及葡糖醛酸結(jié)合物，小部分氧化為龍膽酸。本品以結(jié)合的代謝物和游離的水楊酸從腎臟排泄。服用量較大時(shí)，未經(jīng)代謝的水楊酸的排泄量增多。個(gè)體間可有很大的差別。尿的pH值對(duì)排泄速度有影響，在堿性尿中排泄速度加快，而且游離的水楊酸量增多，在酸性尿中則相反?！具m應(yīng)癥】 用于頭痛、牙痛

3、、傷風(fēng)感冒時(shí)發(fā)熱，以及神經(jīng)痛、腰痛、肌肉痛、和月經(jīng)痛?！居梅ㄓ昧俊?口服：溶于水中服用。成人一次0.61.2g（12袋），如需要，24小時(shí)后重服，但24小時(shí)內(nèi)不得超過3.6g（6袋）。兒童：初生6個(gè)月，一次50mg；6個(gè)月1歲，一次50100mg；14歲，一次0.10.15g；46歲，一次0.150.2g；69歲，一次0.20.25g；914歲，一次0.250.3g，需要時(shí)24小時(shí)后再重服?！静涣挤磻?yīng)】 一般用于解熱鎮(zhèn)痛的劑量很少引起不良反應(yīng)。長(zhǎng)期大量用藥（治療風(fēng)濕熱）、尤其當(dāng)阿司匹林血濃度>200g/m1時(shí)較易出現(xiàn)不良反應(yīng)。 （1）較常見的有惡心、嘔吐、上腹部不適或疼痛等胃腸道反應(yīng)（發(fā)

4、生率39），停藥后多可消失。長(zhǎng)期或大劑量服用可有胃腸道出血或潰瘍。 （2）中樞神經(jīng)：出現(xiàn)可逆性耳鳴、聽力下降，多在服用一定療程，阿司匹林血濃度達(dá)200300 gL后出現(xiàn)。 （3）過敏反應(yīng)：出現(xiàn)于0.2的病人，表現(xiàn)為哮喘、尊麻疹、血管神經(jīng)性水腫或休克。多為易感者，服藥后迅速出現(xiàn)呼吸困難，嚴(yán)重者可致死亡，稱為阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林過敏、哮喘和鼻息肉三聯(lián)征，往往與遺傳和環(huán)境因素有關(guān)。（4）肝、腎功能損害，與劑量大小有關(guān)，尤其是劑量過大使血藥濃度達(dá)250g/m1時(shí)易發(fā)生。損害均是可逆性的，停藥后可恢復(fù)，但有引起腎乳頭壞死的報(bào)道?！窘砂Y】 下列情況應(yīng)禁用：活動(dòng)性潰瘍病或其他原因引起的消化道出血；

5、血友病或血小板減少癥；有阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏史者，尤其是出現(xiàn)哮喘、神經(jīng)血管性水腫或休克者。【注意事項(xiàng)】 （1）交叉過敏反應(yīng)。對(duì)本品過敏時(shí)也可能對(duì)另一種水楊酸類藥或另一種非水楊酸類的非甾體抗炎藥過敏。但非絕對(duì)，必須警惕交叉過敏的可能性。 （2）對(duì)診斷的干擾：長(zhǎng)期每日用量超過2.4g時(shí)，硫酸銅尿糖試驗(yàn)可出現(xiàn)假陽性，葡萄糖酶尿糖試驗(yàn)可出現(xiàn)假陰性；可干擾尿酮體試驗(yàn)；當(dāng)血藥濃度超過130gml時(shí)，用比色法測(cè)定血尿酸可得假性高值，但用尿酸酶法則不受影響；用熒光法測(cè)定尿5-羥吲哚醋酸（5HIAA）時(shí)可受本品干擾；尿香草基杏仁酸（VMA）的測(cè)定，由于所用方法不同，結(jié)果可高可低；由于本品抑制血小板聚集

6、，可使出血時(shí)間延長(zhǎng)。劑量小到40mg日也會(huì)影響血小板功能，但是臨床上尚未見小劑量（150mg日引起出血的報(bào)道；肝功能試驗(yàn)，當(dāng)血藥濃度250gml時(shí)，丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶及血清堿性磷酸酶可有異常改變，劑量減小時(shí)可恢復(fù)正常.大劑量應(yīng)用，尤其是血藥濃度>300gml時(shí)凝血酶原時(shí)間可延長(zhǎng)；每天用量超過5g時(shí)血清膽固醇可降低；由于本品作用于腎小管，使鉀排泄增多，可導(dǎo)致血鉀降低；大劑量應(yīng)用本品時(shí)，用放射免疫法測(cè)定血清甲狀腺素（T4）及三碘甲狀腺素（T3）可得較低結(jié)果；由于本品與酚磺酞在腎小管競(jìng)爭(zhēng)性排泄，而使酚磺酞排泄減少（即PSP排泄試驗(yàn)）。 （3）下列情況應(yīng)慎用：有哮喘及其他過敏性

7、反應(yīng)時(shí)：葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺陷者；痛風(fēng)；肝功能減退時(shí)可加重肝臟毒性反應(yīng)，加重出血傾向，肝功能不全和肝硬變患者易出現(xiàn)腎臟不良反應(yīng)；心功能不全或高血壓。大量用藥時(shí)可能引起心力衰竭或肺水腫；腎功不全時(shí)有加重腎臟毒性的危險(xiǎn)；血小板減少者。 （4）長(zhǎng)期大量用藥時(shí)應(yīng)定期檢查紅細(xì)胞壓積、肝功能及血清水楊酸含量（5）拔牙前后不應(yīng)立即服用本藥，飲用含酒精飲料前后忌服?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】 禁用?！緝和盟帯?小兒患者，尤其是發(fā)熱及脫水者，易出現(xiàn)毒性反應(yīng)。急性發(fā)熱性疾病，尤其是流感及水痘患兒應(yīng)用本品，可能發(fā)生瑞氏綜合癥，因而建議慎用?！纠夏昊颊哂盟帯?老年患者服用本品易出現(xiàn)毒性反應(yīng)?！舅幬锵嗷プ饔谩浚?）

8、與其他非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥同用時(shí)療效并不加強(qiáng)，因?yàn)楸酒房梢越档推渌晴摅w抗炎藥的生物利用度。而胃腸道副作用（包括潰瘍和出血）卻增加；此外，由于對(duì)血小板聚集的抑制作用加強(qiáng)，還可增加其他部位出血的危險(xiǎn)。本品與對(duì)乙酰氨基酚長(zhǎng)期大量同用有引起腎臟病變包括：腎乳頭壞死、腎癌或膀胱癌的可能。 （2）與任何可引起低凝血酶原血癥、血小板減少、血小板聚集功能降低或胃腸道潰瘍出血的藥物同用時(shí)，可有加重凝血障礙及引起出血的危險(xiǎn)。 （3）與抗凝藥（雙香豆素、肝素等）、溶栓藥（鏈激酶、尿激酶）同用，可增加出血的危險(xiǎn)。 （4）尿堿化藥（碳酸氫鈉等）、抗酸藥（長(zhǎng)期大量應(yīng)用）可增加本品自尿中排泄，使血藥濃度下降。但當(dāng)本品血藥溶度

9、已達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)而停用堿性藥物。又可使本品血藥濃度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制藥可使尿堿化，但可引起代謝性酸中毒。不僅能使血藥濃度降低，而且使本品透人腦組織中的量增多，從而增加毒性反應(yīng)。 （5）尿酸化藥可減低本品排泄，使其血藥濃度升高，本品血藥濃度己達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)的患者加用尿酸化藥后可能導(dǎo)致本品血藥濃度升高，毒性反應(yīng)增加。 （6）糖皮質(zhì)激素簡(jiǎn)稱激素可增加水楊酸鹽的排泄，同用時(shí)為了維持本品的血藥濃度，必要時(shí)應(yīng)增加本品的劑量。本品與激素長(zhǎng)期同用，尤其是大量應(yīng)用時(shí)，有增加胃腸潰瘍和出血的危險(xiǎn)性。為此，目前臨床上不主張將此二種藥物同時(shí)應(yīng)用。 （7）胰島素或口服降糖藥物的降糖效果可因與本品同用而加強(qiáng)和加速。 （8）與甲氨蝶呤（MTX）同用時(shí)，可減少甲氨蝶吟與蛋白的結(jié)合，減少其從腎臟的排泄，使血藥濃度升高而增加毒性反應(yīng)。 （9）丙磺舒或磺吡酮的排尿酸作用，可因同時(shí)應(yīng)用本品而降低；當(dāng)水楊酸鹽的血藥濃度