工業(yè)藥劑學(xué)教學(xué)大綱

1、工業(yè)藥劑學(xué)教學(xué)大綱Industrial Pharmaceutics（供四年制藥物制劑專業(yè)本科使用）前 言工業(yè)藥劑學(xué)是研究藥物制劑在工業(yè)生產(chǎn)中的基本理論、技術(shù)工藝、生產(chǎn)設(shè)備和質(zhì)量管理的科學(xué)，是本專業(yè)的專業(yè)課。工業(yè)藥劑學(xué)的教學(xué)目的是使學(xué)生獲得藥物劑型及制劑的基本理論、制備技術(shù)、生產(chǎn)工藝和質(zhì)量控制等方面的專業(yè)知識(shí)，為從事藥物制劑的生產(chǎn)、研究、開(kāi)發(fā)新制劑和新劑型等工作奠定基礎(chǔ)。其基本任務(wù)是研究和設(shè)計(jì)如何將藥物制成適宜的劑型，并能批量生產(chǎn)出品質(zhì)優(yōu)良、安全有效的制劑，以滿足醫(yī)療與預(yù)防的需要。在工業(yè)藥劑學(xué)教學(xué)中要求學(xué)生掌握藥物劑型及制劑設(shè)計(jì)的基本原理，掌握常用劑型的制備技術(shù)和方法，質(zhì)量控制及常用輔料，熟悉制

2、劑生產(chǎn)的單元操作，著重培養(yǎng)學(xué)生分析問(wèn)題、解決問(wèn)題和自我獲取知識(shí)的能力，并注意科學(xué)思維方法與科學(xué)態(tài)度的培養(yǎng)，為學(xué)習(xí)后續(xù)課程以及從事藥學(xué)工作實(shí)踐打下堅(jiān)實(shí)的基礎(chǔ)；介紹現(xiàn)代藥劑學(xué)的前沿研究領(lǐng)域，使學(xué)生對(duì)藥劑學(xué)前沿發(fā)展動(dòng)態(tài)能有所了解。工業(yè)藥劑學(xué)是藥劑學(xué)的主要分支學(xué)科，是培養(yǎng)藥物制劑專業(yè)應(yīng)用技術(shù)人才的知識(shí)結(jié)構(gòu)和能力結(jié)構(gòu)的重要組成部分，其內(nèi)容廣泛、劑型種類繁多、彼此相對(duì)獨(dú)立但又相互關(guān)聯(lián)，涉及到生命科學(xué)、物理化學(xué)、數(shù)學(xué)、材料學(xué)等理論知識(shí)，包含大量劑型的設(shè)計(jì)理論、制備技術(shù)和生產(chǎn)實(shí)踐知識(shí)。本大綱可與中國(guó)醫(yī)藥科技出版社出版，沈陽(yáng)藥學(xué)院潘衛(wèi)三教授主編的全國(guó)高等醫(yī)藥院校藥學(xué)類規(guī)劃教材工業(yè)藥劑學(xué)（2010年第二版）配套使

3、用，適用于四年制藥物制劑專業(yè)本科生的教學(xué)。大綱所列教學(xué)內(nèi)容可通過(guò)課堂講授、自學(xué)、討論等方式進(jìn)行教學(xué)，教學(xué)內(nèi)容中有下劃線部分為要求重點(diǎn)把握的內(nèi)容?？倢W(xué)時(shí)為90學(xué)時(shí)（均為理論教學(xué)，實(shí)驗(yàn)教學(xué)部分由藥學(xué)實(shí)驗(yàn)教學(xué)中心統(tǒng)一安排并組織實(shí)施），共計(jì)5.0學(xué)分。本課程為校級(jí)考試課程，課終考核采用閉卷筆答考試方式為主，其成績(jī)占課程總成績(jī)的60，平時(shí)成績(jī)(包括課堂提問(wèn)、作業(yè)和文獻(xiàn)閱讀報(bào)告、課堂討論發(fā)言等)占40。參考學(xué)時(shí)分配內(nèi)容理論學(xué)時(shí)數(shù)實(shí)驗(yàn)學(xué)時(shí)數(shù)緒論30藥物制劑設(shè)計(jì)基礎(chǔ)60散劑、顆粒劑與膠囊劑90片劑90溶液劑與溶膠劑60混懸劑與乳劑60注射劑與滴眼劑120膏劑、膜劑與凝膠劑50栓劑30氣霧劑、噴霧劑與粉霧劑30

4、固體分散體、包合物和微型膠囊60緩（控）釋制劑60經(jīng)皮吸收制劑60靶向制劑60藥物制劑的穩(wěn)定性40合計(jì)900緒論目的要求掌握工業(yè)藥劑學(xué)及相關(guān)課程的定義與研究范圍，藥物劑型、制劑的概念、重要性及分類。熟悉藥典、國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)、藥品生產(chǎn)質(zhì)量管理規(guī)范、藥品安全試驗(yàn)規(guī)范、處方、處方藥與非處方藥等重要名詞術(shù)語(yǔ)的定義。了解藥劑學(xué)的任務(wù)與發(fā)展及藥劑學(xué)的分支學(xué)科。教學(xué)內(nèi)容1、藥劑學(xué)、劑型、制劑、工業(yè)藥劑學(xué)的概念和研究范圍，劑型的分類及重要性。2、藥劑學(xué)的任務(wù)與發(fā)展：藥劑學(xué)的任務(wù)，國(guó)外藥劑學(xué)的發(fā)展，國(guó)內(nèi)藥劑學(xué)的發(fā)展，四代制劑。3、藥劑學(xué)的分支學(xué)科及其密切相關(guān)學(xué)科：物理藥劑學(xué)，工業(yè)藥劑學(xué)，生物藥劑學(xué)與藥物動(dòng)力學(xué)，臨

5、床藥學(xué)，藥用高分子材料學(xué)。4、藥物制劑的質(zhì)量控制：中國(guó)藥典，外國(guó)藥典，國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)，藥品生產(chǎn)質(zhì)量管理規(guī)范與藥品安全試驗(yàn)規(guī)范，處方、處方藥與非處方藥。藥物制劑設(shè)計(jì)基礎(chǔ)目的要求掌握藥物制劑的處方前研究的目的、內(nèi)容，生物藥劑學(xué)的概念和學(xué)習(xí)的意義，藥物的胃腸道吸收及其影響因素，藥物的分布、代謝和排泄，生物利用度。熟悉藥物通過(guò)生物膜的轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)理。了解藥物的理化性質(zhì)、生物藥劑學(xué)特征與藥動(dòng)學(xué)參數(shù)，以及藥理和毒理特性對(duì)處方設(shè)計(jì)的影響，生物膜的結(jié)構(gòu)，藥物動(dòng)力學(xué)的基本概念。教學(xué)內(nèi)容 1、藥物制劑的處方前研究：處方前研究工作的目的、內(nèi)容。藥物的理化性質(zhì)，生物藥劑學(xué)特征與藥動(dòng)學(xué)參數(shù)，藥理和毒理特性。2、藥物制劑設(shè)計(jì)的生

6、物藥劑學(xué)基礎(chǔ)：1）生物藥劑學(xué)的概念和學(xué)習(xí)的意義2）藥物的膜轉(zhuǎn)運(yùn)與吸收機(jī)制：生物膜的結(jié)構(gòu)，藥物通過(guò)生物膜的轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)理（被動(dòng)擴(kuò)散、主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)、促進(jìn)擴(kuò)散）。3）藥物的胃腸道吸收及其影響因素：藥物在胃腸道的吸收，影響藥物胃腸道吸收的生理因素（胃腸液的pH與性質(zhì)，胃排空與胃腸道蠕動(dòng)，循環(huán)系統(tǒng)的影響，食物的影響，胃腸道代謝作用的影響）。影響藥物在胃腸道吸收的劑型因素（藥物的解離度、脂溶性等理化性質(zhì)對(duì)吸收的影響，藥物的溶出速度對(duì)吸收的影響，藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性對(duì)吸收的影響，劑型和給藥途徑對(duì)吸收的影響）。4）藥物的分布：表觀分布容積，影響分布的因素；淋巴系統(tǒng)轉(zhuǎn)運(yùn)，血腦屏障與胎盤屏障，脂肪組織的分布。5）藥物的代

7、謝：代謝主要部位，代謝過(guò)程的兩個(gè)階段。6）藥物的排泄：腎臟排泄，膽汁排泄與腸肝循環(huán)。3、藥物動(dòng)力學(xué)原理：1）藥物動(dòng)力學(xué)的概念、發(fā)展和研究方法。2）藥物動(dòng)力學(xué)基本概念：隔室模型（單室模型、二室模型、多室模型），消除速度常數(shù)，生物半衰期，清除率。3）生物利用度：概念，意義，應(yīng)用，分類（絕對(duì)生物利用度、相對(duì)生物利用度）。散劑、顆粒劑與膠囊劑目的要求掌握粉體的性質(zhì)，粉碎設(shè)備及粉碎機(jī)的比較，粉末的分等，混合的目的、方法與設(shè)備，混合的影響因素和均勻混合應(yīng)考慮的問(wèn)題，散劑、顆粒劑、膠囊劑的定義、特點(diǎn)。熟悉散劑、顆粒劑的制備，硬膠囊劑、軟膠囊劑處方的組成和制備。了解粉體學(xué)有關(guān)參數(shù)的測(cè)定方法，散劑和膠囊劑的質(zhì)量

8、檢查，膠囊劑貯藏。教學(xué)內(nèi)容1、粉體學(xué)簡(jiǎn)介：粉體的性質(zhì)；粒徑與粒度分布，粒子形態(tài)，粒子的比表面積，粉體的密度與孔隙率，粉體的流動(dòng)性（休止角；流出速度），粉體的潤(rùn)濕性（粉體的潤(rùn)濕，接觸角的測(cè)定方法）與吸濕性。2、散劑：1）定義，特點(diǎn)，粒度要求。2）散劑的制備：粉碎（定義及其意義、機(jī)制、方法、設(shè)備、幾種粉碎機(jī)的比較），過(guò)篩（影響篩分的因素，粉末分等，篩分設(shè)備），混合（混合目的，混合機(jī)制，混合方法與設(shè)備，混合的影響因素和均勻混合應(yīng)考慮的問(wèn)題），分劑量，質(zhì)量檢查與包裝貯存。3）散劑的質(zhì)量要求。4）散劑舉例。3、顆粒劑：定義，特點(diǎn)，顆粒劑的制備，顆粒劑的質(zhì)量檢查，顆粒劑的包裝與貯存，顆粒劑舉例。4、膠囊劑

9、：定義與特點(diǎn)，膠囊劑的分類，膠囊劑的制備，膠囊劑的質(zhì)量檢查與貯藏，舉例。片劑目的要求掌握片劑的概念、種類、特點(diǎn)和質(zhì)量要求，常用輔料，片劑生產(chǎn)工藝，片劑的質(zhì)量控制。熟悉處方的基本組成，影響片劑成型性的因素及解決制備中出現(xiàn)的問(wèn)題，片劑包衣的目的、種類、方法與設(shè)備、材料與工藝。了解片劑的包裝與貯存，片劑車間的GMP要求及車間構(gòu)造，片劑的處方工藝設(shè)計(jì)。教學(xué)內(nèi)容1、片劑的概念及種類（普通壓制片、包衣片、糖衣片、薄膜衣片、腸溶衣片、含片、舌下片、口腔貼片、咀嚼片、分散片、可溶片、口腔崩解片、泡騰片、陰道片、緩釋片、控釋片、植入片），特點(diǎn)和質(zhì)量要求。2、片劑的常用輔料：1）輔料的定義、種類及要求。2）濕法制

10、粒壓片的輔料：填充劑和吸收劑、潤(rùn)濕劑和黏合劑、崩解劑、潤(rùn)滑劑、其他。3）干法制粒及粉末直接壓片用輔料：要求、常用輔料和其他輔料。3、片劑的生產(chǎn)工藝：1）壓片物料的要求和主要制備方法。2）濕法制粒壓片：粉碎、過(guò)篩、稱量與混合，制軟材，制粒（擠壓過(guò)篩制粒法、高速攪拌制粒法、流化床制粒法、噴霧干燥制粒法），濕顆粒的干燥（干燥的概念和方法，干燥的基本原理及影響因素，水分含量的測(cè)定方法），干燥設(shè)備（箱式干燥器、流化床干燥機(jī)、噴霧干燥機(jī)、紅外干燥器、微波干燥器、冷凍干燥機(jī)）；整粒與總混，壓片，（片重的計(jì)算，含按主藥含量計(jì)算片重、按干顆?？傎|(zhì)量計(jì)算片重，壓片機(jī)（單沖壓片機(jī)，旋轉(zhuǎn)壓片機(jī)，全自動(dòng)高速壓片機(jī)）。3

11、）干法壓片：結(jié)晶壓片法，干法制粒壓片（滾壓法、壓片法），粉末直接壓片法。4）中藥片劑：定義，分類，制備方法（中藥材的處理，制濕顆粒，干燥與整粒，壓片），存在的問(wèn)題及解決辦法。5）片劑的壓縮成型性：顆粒在壓縮過(guò)程中的物理性狀變化（比表面積、相對(duì)體積），顆粒壓縮成型的機(jī)制，（機(jī)械力的作用、顆粒間力的作用、片劑組分熔融形成固體橋、片劑中可溶性成分重結(jié)晶形成固體橋），片劑成型的影響因素（物料的壓縮成型性、藥物的熔點(diǎn)、結(jié)晶形態(tài)與結(jié)晶水、黏合劑、潤(rùn)滑劑，水分，壓力），片劑壓縮成型性的評(píng)價(jià)指標(biāo)。6）片劑生產(chǎn)中可能發(fā)生的問(wèn)題及解決辦法：裂片，松片，黏沖，片重差異超限，崩解遲緩，溶出超限，片劑含量不均勻。4、片

12、劑的包衣：1）包衣的目的和種類。2）包衣的方法與設(shè)備：滾轉(zhuǎn)包衣法（普通滾轉(zhuǎn)包衣法，埋管包衣法，高效包衣鍋法），流化包衣法，壓制包衣法。3）包衣的材料與工藝（糖包衣，薄膜包衣）。4）片劑包衣過(guò)程中易出現(xiàn)的問(wèn)題及原因分析（包糖衣，包薄膜衣）。5、片劑的質(zhì)量控制：1）片劑質(zhì)量控制的目的及意義（半成品，成品）。2）片劑的質(zhì)量控制項(xiàng)目（外觀性狀，片重差異，硬度和脆碎度，崩解時(shí)限，溶出度或釋放度，含量均勻度，衛(wèi)生學(xué)檢查）。3）包衣片的質(zhì)量控制。6、片劑的包裝：多劑量包裝（玻璃瓶、塑料瓶），單劑量包裝（泡罩式包裝、窄條式包裝），貯存。7、片劑車間的GMP要求及車間構(gòu)造：片劑車間的GMP要求，車間構(gòu)造簡(jiǎn)介（車

13、間平面布局設(shè)計(jì)、區(qū)域的劃分、人流物流安排）。8、片劑的處方工藝設(shè)計(jì)及制備實(shí)例。溶液劑與溶膠劑目的要求掌握液體制劑的定義、分類、特點(diǎn)、質(zhì)量要求；增加藥物溶解度的方法；液體制劑的溶劑和附加劑；表面活性劑的定義、分類；臨界膠束濃度、親水親油平衡值、曇點(diǎn)等重要概念；制備溶液型液體藥劑的一般原則；溶液劑、糖漿劑、芳香水劑、酊劑、醑劑的概念。熟悉影響溶解度和溶解速度的因素，表面活性劑增溶、乳化、潤(rùn)濕等特性，溶液劑、糖漿劑、芳香水劑、酊劑、醑劑的制備方法。了解表面活性劑的復(fù)配、生物學(xué)性質(zhì)、功能與應(yīng)用，常用的表面活性劑，甘油劑，高分子溶液劑，溶膠的構(gòu)造、性質(zhì)與穩(wěn)定性。教學(xué)內(nèi)容 1、概述：1）液體制劑的定義，分

14、類。2）液體制劑的特點(diǎn)和質(zhì)量要求。3）藥物溶解、溶解度與溶解速度：藥物溶解，藥物溶解度，影響藥物溶解度的因素，提高藥物溶解度的方法（制成可溶性鹽，應(yīng)用混合溶劑或潛溶劑，加入助溶劑，使用增溶劑），溶解速度及其影響因素。 2、溶劑、附加劑和表面活性劑： 1）溶劑和附加劑：溶劑，防腐劑、矯味劑和著色劑。2）表面活性劑：定義，分類，表面活性劑的分子結(jié)構(gòu)特征，水溶液的性質(zhì)（膠束化：臨界膠束濃度，膠束的性狀和大小，影響CMC的因素，CMC的測(cè)定，親水親油平衡值，起曇與曇點(diǎn)，Krafft點(diǎn)），分類及常用表面活性劑，表面活性劑的復(fù)配，生物學(xué)性質(zhì)，功能與應(yīng)用（增溶作用，乳化作用，潤(rùn)濕作用，起泡和消泡作用，分散和

15、凝聚作用，其他應(yīng)用）。 3、溶液型液體制劑：1）溶液型液體制劑的定義和分類。2）溶液劑：定義、制備的一般原則、制備方法與舉例。 3）糖漿劑：定義、制備與貯存的要求、分類、制法與舉例。4）芳香水劑：定義、質(zhì)量要求、制法與舉例。5）酊劑：定義、制備與貯存要求、制法與舉例。6）醑劑：定義、制備與貯存要求、制法與舉例。7）甘油劑：定義、用途、制法。8）高分子溶液劑：定義，高分子溶液的特性，高分子溶液的制法與舉例。4、溶膠劑：定義、溶膠的構(gòu)造和性質(zhì)和穩(wěn)定性（電位）、制法?；鞈覄┡c乳劑目的要求掌握混懸劑、乳劑的定義，特點(diǎn)，混懸劑物理不穩(wěn)定性現(xiàn)象，提高混懸劑穩(wěn)定性的方法，混懸劑、乳劑的制備方法，乳化劑的定義

16、，乳劑的穩(wěn)定性，乳劑制備的影響因素。熟悉混懸劑的穩(wěn)定劑和質(zhì)量評(píng)價(jià)，決定乳劑類型的因素，乳化劑，流變性質(zhì)，流變學(xué)在藥劑中的應(yīng)用。了解乳劑形成機(jī)制，乳劑的質(zhì)量評(píng)價(jià)，流動(dòng)性質(zhì)的測(cè)定。教學(xué)內(nèi)容1、混懸劑：定義，特點(diǎn)，作用特點(diǎn)，質(zhì)量要求，混懸劑的物理穩(wěn)定性（物理不穩(wěn)定現(xiàn)象：微粒的沉降、絮凝與反絮凝，微粒增大與晶型轉(zhuǎn)化），提高混懸劑穩(wěn)定性的方法（加入穩(wěn)定劑：助懸劑、潤(rùn)濕劑、絮凝劑與反絮凝劑；其他方法），混懸劑的制備與舉例，混懸劑的質(zhì)量評(píng)價(jià)（微粒大小的測(cè)定、沉降體積比的測(cè)定、絮凝度的測(cè)定、沉降物再分散行測(cè)定、電位測(cè)定、流變學(xué)測(cè)定）。2、乳劑：定義，特點(diǎn)，組成，分類，作用特點(diǎn)，乳劑形成機(jī)制，乳化劑的定義，理想

17、乳化劑的條件，乳化劑的種類，乳化劑的選用，決定乳劑類型的因素，乳劑的穩(wěn)定性，乳劑常用制備方法，乳化機(jī)械，乳劑中藥物的加入方法，乳劑制備的影響因素，乳劑制備舉例，乳劑的質(zhì)量評(píng)價(jià)。3、流變學(xué)簡(jiǎn)介：流變學(xué)的基本概念，流變性質(zhì)：牛頓流體，非牛頓流體（塑性流體，假塑性流體，脹性流體，觸變流體），牛頓流體流動(dòng)性質(zhì)的測(cè)定，非牛頓流體流動(dòng)性質(zhì)的測(cè)定，流變學(xué)在藥劑中的應(yīng)用（混懸劑、乳劑、凝膠劑、軟膏劑、流變學(xué)性質(zhì)對(duì)藥物吸收的影響）。注射劑與眼用液體制劑目的要求掌握注射劑的定義、特點(diǎn)、分類、質(zhì)量要求，注射劑的溶劑和常用附加劑，熱原的含義、組成、性質(zhì)，注射劑的制備工藝與質(zhì)量檢查，輸液的定義、特點(diǎn)、分類和質(zhì)量要求，等

18、滲、等張的定義，輸液滲透壓的計(jì)算，滲透壓的調(diào)節(jié)，輸液的制備工藝與質(zhì)量檢查，F(xiàn)值與F0值的定義、意義及計(jì)算，物理、化學(xué)滅菌法，眼用液體制劑的概念與質(zhì)量要求，處方設(shè)計(jì)，常用附加劑和制備工藝。熟悉注射劑的給藥途徑，污染熱原的途徑，熱原的除去方法和檢查方法，注射用水的制備，混懸型、乳劑型注射劑、注射用無(wú)菌粉末的質(zhì)量要求、制備方法、穩(wěn)定性，注射用無(wú)菌粉末生產(chǎn)工藝及原理，輸液存在的問(wèn)題及解決方法，輸液舉例，濾過(guò)機(jī)制及影響因素，濾器的種類和特點(diǎn)，過(guò)濾裝置，潔凈室的凈化標(biāo)準(zhǔn)，空氣凈化技術(shù)，無(wú)菌操作法和無(wú)菌檢查法。注射劑的無(wú)菌保證工藝，滅菌（無(wú)菌）生產(chǎn)工藝驗(yàn)證，注射劑車間設(shè)計(jì)。了解中藥注射劑的制備，注射劑新的包

19、裝形式和近年國(guó)內(nèi)外研究熱點(diǎn)，潔凈室的設(shè)計(jì)要求，潔凈室的氣流組織，潔凈室對(duì)人、物的凈化要求。眼用藥物吸收途徑及影響吸收的因素。教學(xué)內(nèi)容1、注射劑概述：注射劑的定義，給藥途徑，特點(diǎn)，注射劑的分類與質(zhì)量要求。2、注射劑的溶劑和附加劑：1）注射用水：與注射用水有關(guān)的概念及其質(zhì)量要求。2）注射用油：種類，質(zhì)量要求。3）其他注射用非水溶劑：甘油、丙二醇、聚乙二醇、乙醇、二甲基乙酰胺。4）注射劑的附加劑。3、熱原：熱原的含義及組成，熱原的性質(zhì)，熱原的主要污染途徑，熱原的去除方法。4、注射用水的制備：原水的處理（吸附過(guò)濾法、離子交換法、電滲析法、反滲透法），蒸餾法制備注射用水。5、注射劑的制備：制備工藝流程，

20、原輔料的準(zhǔn)備，容器與處理，溶液型注射劑的制備（配制，過(guò)濾，灌封，滅菌與檢漏，質(zhì)量檢查，印字與包裝，舉例），中藥注射劑的制備，混懸型注射劑的制備（質(zhì)量要求、制備方法、制備注意事項(xiàng)、舉例），乳劑型注射劑的制備（質(zhì)量要求、制備方法、穩(wěn)定性、舉例）。6、注射用無(wú)菌粉末：注射用無(wú)菌分裝產(chǎn)品，注射用冷凍干燥制品。7、輸液：1）概述：輸液的定義，特點(diǎn)。2）輸液的分類與質(zhì)量要求。3）等滲溶液與等張溶液：等滲、等張的定義，輸液滲透壓的計(jì)算，滲透壓的調(diào)節(jié)。4）輸液的制備：輸液車間的基本要求，輸液的制備工藝流程圖，包裝容器及處理，質(zhì)量控制及穩(wěn)定性評(píng)價(jià)，配制與過(guò)濾，灌封，滅菌，質(zhì)量檢查與包裝。5）輸液存在的問(wèn)題及解決

21、方法：染菌，熱原反應(yīng)，澄明度與微粒的問(wèn)題。6）輸液舉例：電解質(zhì)輸液，營(yíng)養(yǎng)輸液，血漿代用液。8、注射劑新的包裝形式及近年國(guó)內(nèi)外研究的特點(diǎn)：注射劑新的包裝形式，近年國(guó)內(nèi)外研究熱點(diǎn)。9、注射劑的過(guò)濾：過(guò)濾機(jī)制，過(guò)濾的影響因素，過(guò)濾器的種類和特點(diǎn)，過(guò)濾裝置（減壓、加壓）。10、潔凈室與空氣凈化技術(shù)：潔凈室的凈化標(biāo)準(zhǔn)與設(shè)計(jì)要求，空氣凈化技術(shù)，潔凈室的氣流組織，潔凈室對(duì)人、物的凈化要求。11、注射劑的滅菌及無(wú)菌工藝的驗(yàn)證：滅菌、無(wú)菌、無(wú)菌操作法、消毒、防腐的定義，滅菌的方法， F與F0值，物理滅菌法，化學(xué)滅菌法，無(wú)菌操作法和無(wú)菌檢查法。12、注射劑無(wú)菌工藝的驗(yàn)證：注射劑的無(wú)菌保證工藝（注射劑的無(wú)菌保證工藝

22、，劑型選擇合理性的基本原則，滅菌工藝的選擇，無(wú)菌保證工藝的技術(shù)要求），滅菌（無(wú)菌）生產(chǎn)工藝驗(yàn)證（終端滅菌無(wú)菌藥品的滅菌工藝驗(yàn)證，非終端滅菌無(wú)菌藥品的工藝驗(yàn)證）。13、注射劑車間設(shè)計(jì)：最終滅菌小容量注射劑車間設(shè)計(jì)、生產(chǎn)工藝流程及環(huán)境區(qū)域劃分，最終滅菌大容量注射劑（大輸液）車間設(shè)計(jì)、生產(chǎn)工藝流程及環(huán)境區(qū)域劃分，無(wú)菌分裝粉針劑車間設(shè)計(jì)，凍干粉針劑車間設(shè)計(jì)。14、眼用液體制劑：定義，分類，用途，眼用藥物的吸收途徑及影響吸收的因素，質(zhì)量要求，滴眼劑的處方設(shè)計(jì)和常用附加劑，滴眼劑制備工藝及實(shí)例。膏劑、膜劑與凝膠劑目的要求掌握軟膏劑和凝膠劑的定義與特點(diǎn)，基質(zhì)類型和常用基質(zhì)，處方組成，制備工藝，貼膏劑定義和分

23、類。熟悉軟膏劑的質(zhì)量評(píng)價(jià)，巴布膏劑的定義、特點(diǎn)、組成，凝膠劑的分類，膜劑的成膜材料。了解軟膏劑的包裝與貯藏，橡膠膏劑的定義、組成、制備方法和質(zhì)量評(píng)價(jià)，巴布膏劑的制備方法和質(zhì)量評(píng)價(jià)，膏藥的定義、分類、質(zhì)量要求、基質(zhì)、制備及質(zhì)量檢查，膜劑和涂膜劑的定義、特點(diǎn)、質(zhì)量要求、制備方法及質(zhì)量檢查。凝膠劑的質(zhì)量評(píng)價(jià)。教學(xué)內(nèi)容1、軟膏劑1）概述：定義，種類，特點(diǎn)，質(zhì)量要求。2）基質(zhì)：理想基質(zhì)的特點(diǎn)，油脂性基質(zhì)包括烴類（凡士林、石蠟，液狀石蠟），類脂類（羊毛脂、羊毛醇，蜂蠟，鯨蠟），硅酮類，油脂類；乳劑型基質(zhì)的組成、種類和特點(diǎn)，乳劑型基質(zhì)常用的乳化劑（皂類、高級(jí)脂肪醇和脂肪醇硫酸酯類、多元醇/酯類、聚氧乙烯醚類

24、）；水溶性基質(zhì)（聚乙二醇、甘油明膠）；軟膏劑的制備及舉例；基質(zhì)和藥物的處理，制備方法（研和法、熔和法、乳化法）及設(shè)備，軟膏劑的質(zhì)量評(píng)價(jià)，包裝及貯藏。2、貼膏劑1）概述：定義，分類，特點(diǎn)。2）橡膠膏劑：橡膠膏劑的定義，組成，制備方法，舉例，質(zhì)量評(píng)價(jià)。3）巴布膏劑：巴布膏劑的定義，特點(diǎn)，組成，制備方法，舉例，質(zhì)量評(píng)價(jià)。3、膏藥：概述（定義，分類，質(zhì)量要求），基質(zhì)（植物油，紅丹），制備（提取，煉油，下丹，去火毒，攤涂），舉例，質(zhì)量檢查。4、膜劑：概念、特點(diǎn)、分類、質(zhì)量要求及特點(diǎn)，成膜材料及附加劑，制備方法，質(zhì)量檢查。5、涂膜劑：定義，特點(diǎn)，質(zhì)量要求，處方，制備方法及質(zhì)量檢查。6、凝膠劑：凝膠劑的定義

25、，分類，特點(diǎn)，基質(zhì)（凝膠型基質(zhì)：卡波姆、纖維素衍生物，原位凝膠基質(zhì)：結(jié)凝膠、卡波姆、海藻酸鈉、泊洛沙姆），凝膠的制備及舉例，質(zhì)量評(píng)價(jià)。栓劑目的要求掌握栓劑的定義、特點(diǎn)，基質(zhì)類型、添加劑，處方設(shè)計(jì)原則、組成、置換價(jià)計(jì)算及制備。熟悉栓劑的作用特點(diǎn)。了解栓劑的質(zhì)量評(píng)價(jià)，包裝貯存，栓劑的治療作用及新型栓劑。教學(xué)內(nèi)容1、概述：栓劑的定義，栓劑的作用特點(diǎn)（局部作用、全身作用），栓劑分類，質(zhì)量要求，特點(diǎn)。2、栓劑的組成1）藥物2）基質(zhì)：質(zhì)量要求，油脂性基質(zhì)（可可豆脂、半合成或全合成脂肪酸甘油酯，氫化植物油），水溶性基質(zhì)；（甘油明膠、聚乙二醇、聚氧乙烯（40）單硬脂酸酯類、泊洛沙姆）。3）添加劑：硬化劑、增稠

26、劑、乳化劑、吸收促進(jìn)劑、著色劑、抗氧劑、防腐劑。3、栓劑的制備及處方舉例：栓劑的處方設(shè)計(jì)原則，置換價(jià)，栓模，脫模劑的選擇，制備方法（冷壓法，熱熔法），包裝材料和貯藏，處方舉例。4、栓劑的質(zhì)量評(píng)價(jià)：重量差異，融變時(shí)限，藥物溶出速度和吸收實(shí)驗(yàn)。5、栓劑的治療作用及新型栓劑：全身作用的栓劑，局部作用的栓劑。氣霧劑、噴霧劑與粉霧劑目的要求掌握氣霧劑的定義、特點(diǎn)與用途。熟悉氣霧劑的處方組成、拋射劑及制備工藝。了解氣霧劑的質(zhì)量評(píng)定，噴霧劑、吸入粉霧劑的定義、分類、特點(diǎn)、用途、質(zhì)量要求，裝置，質(zhì)量評(píng)價(jià)，吸入粉霧劑的吸入方式及體外流速的評(píng)價(jià)，氣霧劑粒徑測(cè)定方法。教學(xué)內(nèi)容1、概述：氣霧劑、噴霧劑和粉霧劑的定義，

27、特點(diǎn)，用途，區(qū)別。2、氣霧劑1）概述：氣霧劑的定義、分類、特點(diǎn)、吸收（肺部的構(gòu)造與吸收，影響吸收的因素）。2）氣霧劑的組成：拋射劑，藥物與附加劑，耐壓容器，閥門系統(tǒng)。4）氣霧劑的制備：制備工藝，常用灌裝設(shè)備。5）氣霧劑的質(zhì)量評(píng)定：泄露率，每瓶總撳次和每撳主藥含量，霧滴（粒）分布，噴射速率和噴出總量，無(wú)菌，微生物限度。3、噴霧劑：概述（定義，分類，質(zhì)量要求，特點(diǎn)），噴霧裝置，質(zhì)量評(píng)價(jià)。4、吸入粉霧劑：概述（定義，分類，特點(diǎn)，用途，質(zhì)量要求），處方設(shè)計(jì)，裝置，吸入方式及體外流速的評(píng)價(jià)，氣霧劑粒徑測(cè)定方法簡(jiǎn)介，質(zhì)量評(píng)價(jià)。5、舉例：氣霧劑，噴霧劑，吸入粉霧劑。固體分散體、包合物和微型膠囊（微粒）目的要

28、求掌握固體分散體、包合物、微型膠囊的定義與應(yīng)用特點(diǎn)。熟悉包合材料、固體分散載體材料的種類及常用制備方法。了解固體分散體和包合物的驗(yàn)證，固體分散體速效與緩釋原理，微型膠囊常用囊材、微囊化方法及質(zhì)量評(píng)價(jià)方法，微球的制備方法，微粒中藥物的釋放。教學(xué)內(nèi)容1、固體分散體：概念和特點(diǎn)，固體分散體的載體材料，常用的固體分散體制備方法，固體分散體的類型，固體分散體的驗(yàn)證，固體分散體的速效與緩釋原理。2、包合物：定義、特點(diǎn)、應(yīng)用，包合材料和包合方法，包合物的驗(yàn)證。3、微型膠囊：概念和特點(diǎn)，常用囊材、微囊化方法及質(zhì)量評(píng)價(jià)方法。4、微球：概念，常用載體材料，制備方法。5、微粒中藥物的釋放緩（控）釋制劑目的要求掌握緩

29、（控）釋制劑的概念、臨床意義、分類。熟悉緩（控）釋制劑的設(shè)計(jì)原理和釋藥機(jī)制。了解緩（控）釋制劑的體內(nèi)外評(píng)價(jià)方法及體內(nèi)外相關(guān)性評(píng)價(jià)。教學(xué)內(nèi)容1、概述：緩（控）釋制劑的概念，臨床意義，分類，處方設(shè)計(jì)。2、緩（控）釋制劑的設(shè)計(jì)原理及釋藥機(jī)制：膜控型緩（控）釋制劑，骨架型緩（控）釋制劑，滲透泵型控釋制劑，離子交換樹脂型緩（控）釋制劑。3、緩（控）釋藥制劑的體內(nèi)外評(píng)價(jià)方法。經(jīng)皮吸收制劑目的要求掌握經(jīng)皮吸收制劑定義、特點(diǎn)、分類和劑型。熟悉藥物經(jīng)皮吸收的原理及影響因素，促進(jìn)藥物經(jīng)皮吸收的方法。了解經(jīng)皮吸收制劑的基本組成，經(jīng)皮吸收制劑的研究方法、常用材料、制備與質(zhì)量評(píng)價(jià)。教學(xué)內(nèi)容1、概述：經(jīng)皮吸收制劑的概念和

30、特點(diǎn)，經(jīng)皮吸收制的基本組成。2、藥物的經(jīng)皮吸收機(jī)制：皮膚的構(gòu)造，影響藥物經(jīng)皮吸收的因素。3、促進(jìn)藥物經(jīng)皮吸收的方法：經(jīng)皮吸收促進(jìn)劑，離子導(dǎo)入。4、經(jīng)皮吸收制劑的類型和劑型：膜控釋型，復(fù)合膜型，黏膠分散型，聚合物骨架型，微貯庫(kù)型。5、經(jīng)皮吸收制劑的常用材料：控釋膜材料，骨架材料，壓敏膠，其他材料。6、經(jīng)皮吸收制劑的制備方法及應(yīng)用舉例：涂膜復(fù)合工藝，充填熱合工藝，骨架黏合工藝。7、經(jīng)皮吸收制劑的質(zhì)量評(píng)價(jià)。8、藥物經(jīng)皮吸收的研究方法：藥物經(jīng)皮吸收的體外研究，藥物經(jīng)皮吸收體內(nèi)研究。靶向制劑目的要求掌握靶向制劑的定義、分類與特點(diǎn)。熟悉脂質(zhì)體、靶向乳劑、固體脂質(zhì)納米粒、納米粒等被動(dòng)靶向制劑的定義、靶向載體

31、、輔料及質(zhì)量要求，主動(dòng)靶向制劑修飾的藥物載體、前體靶向藥物制劑及磁性、栓塞、熱敏和pH敏感等物理化學(xué)靶向制劑的種類、特點(diǎn)。了解靶向性評(píng)價(jià)和制備方法。教學(xué)內(nèi)容1、概述：靶向制劑的定義、特點(diǎn)、分類；靶向性評(píng)價(jià)。2、被動(dòng)靶向制劑 1）脂質(zhì)體：脂質(zhì)體的組成與結(jié)構(gòu)，脂質(zhì)體的兩個(gè)重要理化性質(zhì)，脂質(zhì)體的作用機(jī)制，脂質(zhì)體的作用特點(diǎn)，制備脂質(zhì)體的材料，脂質(zhì)體的制備方法，脂質(zhì)體的給藥途徑，脂質(zhì)體的質(zhì)量評(píng)價(jià)。2）靶向乳劑：藥物的淋巴轉(zhuǎn)運(yùn)，影響乳劑靶向性與釋藥特性的因素。3）固體脂質(zhì)納米粒：概念和特點(diǎn)，分類，制備材料，制備方法與應(yīng)用。4）納米粒：載體材料、制備方法，體內(nèi)分布與消除。3、主動(dòng)靶向制劑1）修飾的藥物載體：

32、修飾的脂質(zhì)體、修飾的微乳、修飾的納米粒。2）前體靶向藥物制劑：抗癌藥物前體藥物，腦部靶向前體藥物，腎靶向藥物制劑。4、物理化學(xué)靶向制劑：磁性靶向制劑、栓塞靶向制劑、熱敏感靶向制劑、pH敏感靶向制劑。5、結(jié)腸靶向制劑：概念和特點(diǎn)。藥物制劑的穩(wěn)定性目的要求掌握藥物制劑穩(wěn)定性研究的意義，藥物制劑穩(wěn)定性研究的動(dòng)力學(xué)基礎(chǔ)，常見(jiàn)級(jí)數(shù)的反應(yīng)，影響藥物制劑降解的處方因素，非處方因素，藥物制劑穩(wěn)定化的其他方法，經(jīng)典恒溫法加速試驗(yàn)的原理、方法及有效期預(yù)測(cè)。熟悉藥物穩(wěn)定性試驗(yàn)指導(dǎo)原則規(guī)定的試驗(yàn)內(nèi)容。了解藥物制劑穩(wěn)定性研究的內(nèi)容，新藥研發(fā)各階段藥物制劑穩(wěn)定性研究的要求，準(zhǔn)一級(jí)反應(yīng)動(dòng)力學(xué)，復(fù)雜反應(yīng)動(dòng)力學(xué)，藥物制劑的化學(xué)

33、降解途徑，固體藥物制劑的穩(wěn)定性，穩(wěn)定性試驗(yàn)的基本要求，藥物制劑穩(wěn)定性的其他試驗(yàn)方法。教學(xué)內(nèi)容1、概述：研究藥物制劑穩(wěn)定性的意義，藥物制劑穩(wěn)定性研究的內(nèi)容，新藥研發(fā)各階段藥物制劑穩(wěn)定性研究的要求。2、藥物制劑穩(wěn)定性研究的動(dòng)力學(xué)基礎(chǔ)：常見(jiàn)級(jí)數(shù)的反應(yīng)，準(zhǔn)一級(jí)反應(yīng)動(dòng)力學(xué)，復(fù)雜反應(yīng)動(dòng)力學(xué)。3、藥物制劑的化學(xué)降解途徑（水解，氧化，其他反應(yīng)）。4、影響藥物制劑降解的因素：處方因素，非處方因素，藥物制劑穩(wěn)定化的其他方法。5、固體藥物制劑的穩(wěn)定性：固體藥物制劑穩(wěn)定性的一般特點(diǎn)，固體制劑藥物降解動(dòng)力學(xué)理論，影響固體制劑穩(wěn)定性的因素。6、藥物制劑穩(wěn)定性試驗(yàn)方法：穩(wěn)定性試驗(yàn)的基本要求，藥物穩(wěn)定性試驗(yàn)指導(dǎo)原則規(guī)定的試驗(yàn)

34、內(nèi)容（影響因素試驗(yàn)、加速試驗(yàn)、長(zhǎng)期試驗(yàn)、穩(wěn)定性重點(diǎn)考察項(xiàng)目），加速試驗(yàn)的主要研究方法（經(jīng)典恒溫法、溫度指數(shù)法、Q10法、其他加速試驗(yàn)法、加速試驗(yàn)注意事項(xiàng)）。藥品（藥物制劑）的包裝自學(xué)目的要求熟悉藥品包裝的分類和要求。了解藥品包裝的概念，重要性，基本功能，我國(guó)對(duì)藥包材監(jiān)督管理的相關(guān)法律法規(guī)。自學(xué)內(nèi)容1、概述：藥品包裝的概念及重要性，藥品包裝的基本功能，藥品包裝的分類，藥品包裝的要求，我國(guó)對(duì)藥包材監(jiān)督管理的相關(guān)法律法規(guī)，藥用包裝材料，藥包材的質(zhì)量評(píng)價(jià)。2、藥用包裝材料：定義，要求，分類，玻璃藥包材，塑料藥包材，金屬藥包材，復(fù)合包裝材料藥包材。3、藥包材的質(zhì)量評(píng)價(jià)：藥包材的生物學(xué)試驗(yàn)方法，理化性質(zhì)檢

35、查方法。附：常用專業(yè)英文詞匯表主動(dòng)靶向制劑 Active targeting preparation黏合劑Adhesives氣霧劑Aerosol休止角Angle of repose抗氧劑Antioxidants防腐Antisepesis表觀溶解度 Apparent solubility阿侖尼烏斯方程Arrhenius equation無(wú)菌操作法 Aseptic technique氮酮Azone基質(zhì)Bases叔丁基對(duì)羥基茴香醚BHA二叔丁基對(duì)甲酚BHT生物利用度Bioavailability生物藥劑學(xué) Biopharmaceutics聚氧乙烯脂肪醇醚Brij松密度、堆密度Bulk density

36、突釋效應(yīng)Burst effect醋酸纖維素酞酸酯CAP膠囊劑Capsules卡波普Carbopol咀嚼片 Chewable tablets殼多糖Chitin殼聚糖Chitosan臨床藥劑學(xué) Clinical pharmaceutics曇點(diǎn) Cloud point 包衣片Coated tablets順應(yīng)性Compliance控釋制劑 Controlled-release preparation潛溶劑Cosolvent交聯(lián)聚乙烯比咯烷酮CPVP乳膏劑Creams臨界相對(duì)濕度Critical relative humidity (CRH)臨界膠束濃度Critrical micell concentr

37、ation(CMC)環(huán)糊精Cyclodextrin (CYD)藥物傳遞系統(tǒng)DDS糊精Dextrin稀釋劑、填充劑Diluents消毒Disinfection崩解劑Disintegrants分散相、內(nèi)相、非連續(xù)相Dispersed phase分散片Dispersible tablets置換價(jià) Displacement value (DV)藥物劑型Dosage form突釋效應(yīng)Dumping effect泡騰片Effervescent tablets乳劑Emulsions腸溶膠囊劑Enteric capsules腸溶衣片Enteric coated tablets包封率Entrapment rat

38、e輔料 Excipients (adjuvants)分散介質(zhì)、外相、連續(xù)相External phase浸膏劑Extracts滴眼劑Eye drop眼膏劑Eye ointments填充劑Fillers薄膜衣片F(xiàn)ilm coated tablets膜劑Films首過(guò)效應(yīng)First-pass effect流浸膏劑Fliud extracts絮凝Flocculation流動(dòng)性Flowability氟氯烷烓類、氟里昂Freon明膠Gelatin助流劑Glidants甘油Glycerin顆粒劑Granules客分子Guest molecules半衰期Half life硬膠囊劑Hard capsules主分

39、子Host molecules濕度Humidity水性凝膠Hydrogel親水親油平衡值Hydrophile-lipophile balance助溶劑Hydrotropy agent吸濕性Hygroscopicity植入給藥系統(tǒng)IDDS植入片Implant tablets包合物 Inclusion compound工業(yè)藥劑學(xué) Industrial pharmaceutics輸液Infusion solution注射液 Injection離子滲透法Iontophoresis等滲溶液Isoosmotic solution等張溶液Isotonic solution月桂氮草酮Laurocapam鱟試驗(yàn)法Limulus lysate test脂質(zhì)體Liposomes液體石蠟Liquid paraffin潤(rùn)滑劑Lubricants膠束Micelle微囊Microcapsules微晶纖維素Microcrystalline cellulose (MCC)微乳Microemulsion粉體學(xué)Micromeritics微球Microspheres合