中藥藥理學(xué)--止血藥課件

1、一、功效與主治一、功效與主治 功效：散瘀止血、消腫定痛。功效：散瘀止血、消腫定痛。主治：咯血、衄血、紫癜等各種出血證。主治：咯血、衄血、紫癜等各種出血證。出血證的病機(jī)出血證的病機(jī) 熱迫血行：包括陰虛火旺和熱入營血熱迫血行：包括陰虛火旺和熱入營血 氣虛：氣不攝血?dú)馓摚簹獠粩z血 、血瘀、血瘀 、經(jīng)脈虛寒、經(jīng)脈虛寒 作用于局部血管作用于局部血管 槐花收縮局部小血管，降低毛細(xì)血管通透性，槐花收縮局部小血管，降低毛細(xì)血管通透性，增強(qiáng)毛細(xì)血管對(duì)損傷的抵抗性增強(qiáng)毛細(xì)血管對(duì)損傷的抵抗性 三七、小薊、紫珠收縮局部小血管三七、小薊、紫珠收縮局部小血管 白茅根降低毛細(xì)血管通透性白茅根降低毛細(xì)血管通透性2. 促凝血因

2、子生成促凝血因子生成 大薊促進(jìn)凝血酶原激活物生成大薊促進(jìn)凝血酶原激活物生成 小薊含有凝血酶樣活性物質(zhì)小薊含有凝血酶樣活性物質(zhì) 三七增加凝血酶含量三七增加凝血酶含量 白茅根促進(jìn)凝血酶原生成白茅根促進(jìn)凝血酶原生成 艾葉、茜草等促進(jìn)凝血過程艾葉、茜草等促進(jìn)凝血過程3. 作用于血小板 三七增加血小板數(shù)，提高血小板的粘附性，促進(jìn)三七增加血小板數(shù)，提高血小板的粘附性，促進(jìn)血小板釋放、聚集血小板釋放、聚集 白白 芨增強(qiáng)血小板因子的活性芨增強(qiáng)血小板因子的活性 地榆增加血小板功能地榆增加血小板功能 蒲黃、小薊、紫珠、仙鶴草增加血小板數(shù)蒲黃、小薊、紫珠、仙鶴草增加血小板數(shù)4. 抗纖維蛋白溶解抗纖維蛋白溶解 白及、

3、紫珠、小薊、艾葉抗纖維蛋白溶解白及、紫珠、小薊、艾葉抗纖維蛋白溶解三七、蒲黃、白芨三七三七藥材三七藥材三七 三七皂苷（三七皂苷（8%-12%） 人參皂苷人參皂苷Rb1、Rb2、Rc、 Rd、 Re、 Rf、 Rg1、Rg2、Rh等等9種，種，以以Rb1和和Rg1為主，苷元為人參二醇和人參三醇。為主，苷元為人參二醇和人參三醇。 黃酮苷：三七黃酮黃酮苷：三七黃酮A（槲皮素）、三七黃酮（槲皮素）、三七黃酮B 止血成分：三七氨酸（止血成分：三七氨酸（dencichine，-N-草酚基草酚基-L-l-二氨基丙酸）二氨基丙酸）1.與功效主治相關(guān)的藥理作用與功效主治相關(guān)的藥理作用 散瘀止血，消腫定痛，主治咯

4、血，吐血，散瘀止血，消腫定痛，主治咯血，吐血，衄血，便血，崩漏，外傷出血，胸腹刺痛，衄血，便血，崩漏，外傷出血，胸腹刺痛，跌仆腫痛。跌仆腫痛。 （1）止血）止血 對(duì)不同動(dòng)物，不同給藥途徑，不同制劑，均顯示對(duì)不同動(dòng)物，不同給藥途徑，不同制劑，均顯示明顯止血作用。明顯止血作用。 麻醉犬灌胃三七粉后，頸動(dòng)脈血體外凝血時(shí)間縮麻醉犬灌胃三七粉后，頸動(dòng)脈血體外凝血時(shí)間縮短。如事先結(jié)扎門靜脈，則止血作用消失，推測(cè)短。如事先結(jié)扎門靜脈，則止血作用消失，推測(cè)三七口服后，必需經(jīng)肝臟代謝才能產(chǎn)生止血作用。三七口服后，必需經(jīng)肝臟代謝才能產(chǎn)生止血作用。 三七注射液給家兔靜脈注射，可縮短凝血時(shí)間，三七注射液給家兔靜脈注射

5、，可縮短凝血時(shí)間，同時(shí)增加血小板數(shù)，提高血小板的粘附性。同時(shí)增加血小板數(shù)，提高血小板的粘附性。 三七注射液腹腔注射，或三七溶液灌胃，均能使三七注射液腹腔注射，或三七溶液灌胃，均能使小鼠出血時(shí)間和凝血時(shí)間縮短。小鼠出血時(shí)間和凝血時(shí)間縮短。 三七止血活性成分為三七氨酸三七止血活性成分為三七氨酸1、三七止血作用主要通過增加血小板數(shù)量、增強(qiáng)三七止血作用主要通過增加血小板數(shù)量、增強(qiáng)血小板功能實(shí)現(xiàn)。血小板功能實(shí)現(xiàn)。 電子顯微鏡觀察發(fā)現(xiàn)，三七電子顯微鏡觀察發(fā)現(xiàn)，三七注射液能使體外實(shí)驗(yàn)豚鼠的血小板伸展偽足，變注射液能使體外實(shí)驗(yàn)豚鼠的血小板伸展偽足，變形，聚集，并使血小板膜破壞和部分溶解，產(chǎn)生形，聚集，并使血小

6、板膜破壞和部分溶解，產(chǎn)生血小板脫顆粒等分泌反應(yīng)，從而誘導(dǎo)血小板釋放血小板脫顆粒等分泌反應(yīng)，從而誘導(dǎo)血小板釋放ADP、血小板凝血因子、血小板凝血因子和和Ca+等止血活性物質(zhì)。等止血活性物質(zhì)。2、與收縮局部血管、增加血液中凝血酶含量有關(guān)。 3、三七氨酸加熱易被破壞，故止血宜生用。 抗心肌缺血抗心肌缺血病理模型：病理模型：垂體后葉素所致心肌缺血。垂體后葉素所致心肌缺血。 實(shí)驗(yàn)性犬急性心肌梗死模型。實(shí)驗(yàn)性犬急性心肌梗死模型。 藥物作用：藥物作用： 1. 抗脂質(zhì)過氧化抗脂質(zhì)過氧化2. 阻斷阻斷Ca2+內(nèi)流，減少內(nèi)流，減少“鈣超負(fù)荷鈣超負(fù)荷”誘發(fā)誘發(fā) 的心肌損害的心肌損害 已知Ca2+是心肌和血管平滑肌興

7、奮收縮偶聯(lián)中的關(guān)鍵物質(zhì)，細(xì)胞內(nèi)Ca2+一是來源于細(xì)胞外Ca2+的內(nèi)流，通過電壓依賴性鈣通道（RBC）及受體控制性鈣通道（RDC），二是胞內(nèi)肌漿網(wǎng)中鈣庫的釋放。血管平滑肌收縮主要依靠外源鈣的流入。PNS特異阻斷RDC具有鈣拮抗作用。Rb1的作用在于阻止外源Ca2+流入，而Rg1則抑制肌內(nèi)Ca2+的釋放，故Rb1的擴(kuò)血管作用較Rg1為強(qiáng)，而PNS則表現(xiàn)二者的協(xié)同作用?？鼓X缺血抗腦缺血三七總皂甙保護(hù)實(shí)驗(yàn)性腦缺血：減輕腦水腫、降低缺血腦組織的鈣含量。作用機(jī)理：與阻鈣內(nèi)流有關(guān)。擴(kuò)張血管和降壓擴(kuò)張血管和降壓 有效成分：有效成分：PNS（PNS單體；單體； Rb1Rg1）機(jī)理：阻機(jī)理：阻Ca2+ 內(nèi)流內(nèi)流抗

8、心律失?？剐穆墒С?作用表現(xiàn)機(jī)理：延長機(jī)理：延長APD（動(dòng)作電位過程）（動(dòng)作電位過程） 和和ERP（有效不應(yīng)期）（有效不應(yīng)期） 消除折返沖動(dòng)消除折返沖動(dòng) 抗炎、鎮(zhèn)痛抗炎、鎮(zhèn)痛 1.抗炎作用：降低毛細(xì)血管通透性?？寡鬃饔茫航档兔?xì)血管通透性。成分：三七皂甙（以人參二醇皂甙為主）。成分：三七皂甙（以人參二醇皂甙為主）。機(jī)理與垂體機(jī)理與垂體-腎上腺系統(tǒng)無明顯關(guān)系（不完全依腎上腺系統(tǒng)無明顯關(guān)系（不完全依 奈于垂體奈于垂體-腎上腺系統(tǒng)）。腎上腺系統(tǒng)）。2.鎮(zhèn)痛作用抑制多種疼痛模型，痛閥鎮(zhèn)痛作用抑制多種疼痛模型，痛閥。成分：人參二醇皂甙。成分：人參二醇皂甙。1. 調(diào)節(jié)血糖代謝調(diào)節(jié)血糖代謝 三七皂甙C1 對(duì)高血糖模型有降血糖作用PNS協(xié)同胰高血糖素的升血糖作用。2.抗腫瘤抗腫瘤三七皂甙可增加激活的免疫細(xì)胞的殺傷三七皂甙可增加激活的免疫細(xì)胞的殺傷能力，從而使細(xì)胞抗瘤活性增強(qiáng)能力，從而使細(xì)胞抗瘤活性增強(qiáng) 3.保肝保肝總皂甙可使CCl4 肝損傷小鼠SGPT活性降低。4.抗菌抗菌PNS可抑制真菌、金黃色葡萄球菌、 大腸桿菌等 5.人參樣作用人參樣作用促進(jìn)蛋白質(zhì)代謝，調(diào)節(jié)免疫功 能。 各種出