z練06自測練習答案

1、自測練習第 六 章 解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥一、單項選擇題：6-1、下列藥物中那個藥物不溶于NaHCO3溶液中 EA. 布洛芬B. 阿司匹林C. 雙氯芬酸D. 萘普生E. 萘丁美酮6-2、下列環(huán)氧酶抑制劑中，哪一個對胃腸道的副作用較小 CA. 布洛芬B. 雙氯芬酸C. 塞來昔布D. 萘普生E. 酮洛芬6-3、下列非甾體抗炎藥物中，那個藥物的代謝物用做抗炎藥物 EA. 布洛芬B. 雙氯芬酸C. 塞來昔布D. 萘普生E. 保泰松6-4、下列非甾體抗炎藥物中，那個在體外無活性 AA. 萘丁美酮B. 雙氯芬酸C. 塞來昔布D. 萘普生E. 阿司匹林6-5、臨床上使用的布洛芬為何種異構體 DA. 左旋體

2、B. 右旋體C. 內(nèi)消旋體D. 外消旋體E. 30%的左旋體和70%右旋體混合物。6-6、設計吲哚美辛的化學結構是依于 BA. 組胺B. 5-羥色胺C. 慢反應物質(zhì)D. 賴氨酸E. 組胺酸6-7、芳基丙酸類藥物最主要的臨床作用是 EA. 中樞興奮B. 抗血栓C. 降血脂D. 抗病毒E. 消炎鎮(zhèn)痛6-8、下列哪種性質(zhì)與布洛芬符合 CA. 在酸性或堿性條件下均易水解B. 具有旋光性C. 可溶于氫氧化鈉或碳酸鈉水溶液中D. 易溶于水，味微苦E. 在空氣中放置可被氧化，顏色逐漸變黃至深棕色6-9、對乙酰氨基酚的哪一個代謝產(chǎn)物可導致肝壞死？DA. 葡萄糖醛酸結合物B. 硫酸酯結合物C. 氮氧化物D. N

3、-乙酰基亞胺醌E. 谷胱甘肽結合物6-10、下列哪一個說法是正確的 DA. 阿司匹林的胃腸道反應主要是酸性基團造成的B. 制成阿司匹林的酯類前藥能基本解決胃腸道的副反應C. 阿司匹林主要抑制COX-1D. COX-2抑制劑能避免胃腸道副反應E. COX-2在炎癥細胞的活性很低二、配比選擇題6-116-15A. B. C. D. E. 6-11、阿司匹林 A6-12、 吡羅昔康 D6-13、甲芬那酸 E6-14、對乙酰氨基酚 B6-15、羥布宗 C6-166-20A. 4-Butyl-1- （4-hydroxyphenyl）-2-phenyl-3,5-pyrazolidinedioneB. 2-

4、（2,3-Dimethylphenyl）amino benzoic acid C. 1-（4- Chlorobenzoyl）-5-methoxy-2-methyl-1H-indole-3-acetic acidD. 4-Hydroxy-2-methyl-N-2-pyridinyl-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide 1,1- dioxide E. 4-5-（4-5-（4-Methylphenyl）-3-（trifluoromethyl）-1H-pyrazol-1-ylbenzenesulfonamide6-16、甲芬那酸的化學名 B6-17、羥布宗的化學名 A

5、6-18、吡羅昔康的化學名 D6-19、吲哚美辛的化學名 C6-20、塞來昔布的化學名 E6-216-25A. B. C. D. E. 6-21、Ibuprofen C6-22、Naproxen C6-23、Diclofenac sodium C6-24、Piroxicam B6-25、Celecoxib A三、比較選擇題6-266-30A. CelecoxibB. AspirinC. 兩者均是D. 兩者均不是6-26、非甾體抗炎作用 C6-27、COX酶抑制劑 C6-28、COX-2酶選擇性抑制劑 A6-29、電解質(zhì)代謝作用 D6-30、可增加胃酸的分泌 B6-316-35A. Ibupro

6、fenB. NaproxenC. 兩者均是D. 兩者均不是6-31、COX酶抑制劑 C6-32、COX-2酶選擇性抑制劑 D6-33、具有手性碳原子 C6-34、兩種異構體的抗炎作用相同 A6-35、臨床用外消旋體 A四、多項選擇題6-36、下列藥物中屬于COX-2酶選擇性抑制劑的藥物有 AEA. B. C. D. E. 6-37、在下列水楊酸衍生物中那些是水溶性的？ADA. B. C. D. E. 五、問答題6-38、根據(jù)環(huán)氧酶的結構特點，如何能更好的設計出理想的非甾體抗炎藥物？ 答：依據(jù)COX-1和COX-2的結構，選擇具有與塞來昔布類似的分子結構，即其分子由三部分組成，五元環(huán)以及由五元環(huán)

7、所連接的兩個苯核。分子中的兩個苯核較為重要，特別是在苯核的4位以磺酰胺基或甲磺酰基取代活性最強，若為其他基時，其活性較低。在另一個苯核的對位應有取代基如甲基、甲氧基、氯、溴、氟，但以氟取代活性最強。在分子中易變部位為其五元環(huán)，五元環(huán)可以為噻吩、噻唑、吡咯、咪唑、惡唑酮，環(huán)戊烯等，當五元環(huán)上存在與其共平面的取代基時，活性較強，尤其是三氟甲基。6-39、為什么將含苯胺類的非那西汀淘汰，而保留了對乙酰氨基酚？ 答：為苯胺類藥物代謝規(guī)律所決定。非那西汀的代謝物不易被排除而產(chǎn)生毒性，對乙酰氨基酚的代謝物較非那西汀易于排除體外，按藥物說明書使用，正常劑量下沒有毒性。 同時對乙酰氨基酚是非那西汀的活性代謝物

8、，兩者的活性相當。6-40、為什么臨床上使用的布洛芬為消旋體？ 答：布洛芬的S（+）為活性體，但在實驗中發(fā)現(xiàn)，R（-）構型在體內(nèi)可經(jīng)代謝轉化為S（+）構型，使用消旋體的結果與使用S（+）體的效果相當。所以布洛芬使用的為消旋體。6-41、從現(xiàn)代科學的角度分析將阿司匹林制成鈣鹽，是否能降低胃腸道的副作用？ 答：阿司匹林的作用靶點為環(huán)氧合酶，其鈣鹽不改變其作用靶點，只能改變其溶解度。而胃腸道副作用產(chǎn)生的機制是抑制胃壁的前列腺素的合成。故其鈣鹽不能降低該藥物的胃腸道副作用。6-42、從雙氯芬酸鈉合成工藝的研究結果，分析藥物合成工藝的進展應向哪個方向發(fā)展？ 答：雙氯芬酸鈉的合成有多種路線，但本書的方法最簡潔，具有較高的使用價值。從雙氯芬酸鈉的合成路線改進看，取得合成工藝的突破在于合成路線的巧妙設計和新試劑、新反應得使用及對反應機制的深刻理解。6-43、從保