常用抗菌藥物抗菌譜解析

1、常用抗菌藥物抗菌譜解析常用抗菌藥物抗菌譜解析1病原體的分類(lèi)病原體的分類(lèi)2 - -內(nèi)酰胺類(lèi)內(nèi)酰胺類(lèi)- -青霉素類(lèi)青霉素類(lèi)3 抗菌譜G+球菌：溶血性鏈球菌、不產(chǎn)酶金黃色葡萄球菌、敏感的肺炎鏈球菌等G+桿菌：白喉、炭疽、厭氧的破傷風(fēng)桿菌、產(chǎn)氣莢膜梭菌等G-球菌：腦膜炎雙球菌、淋病奈瑟菌螺旋體：梅毒螺旋體、鉤端螺旋體 - -內(nèi)酰胺類(lèi)內(nèi)酰胺類(lèi)- -青霉素類(lèi)青霉素類(lèi)4對(duì)G+球菌的作用與青霉素相仿，對(duì)部分G-桿菌亦具有抗菌活性。適用于敏感菌（流感嗜血桿菌、大腸埃希氏菌、奇異變形桿菌）所致的呼吸道感染、尿路感染、皮膚軟組織感染等。氨芐西林為腸球菌、李斯特菌感染的首選藥。 - -內(nèi)酰胺類(lèi)內(nèi)酰胺類(lèi)- -頭孢菌素類(lèi)

2、頭孢菌素類(lèi)5第一代頭孢菌素主要作用于需氧G+球菌，僅對(duì)少數(shù)G-桿菌有一定的抗菌活性；第二代頭孢菌素對(duì)革蘭陽(yáng)性球菌的活性與第一代相仿或略差，對(duì)部分革蘭陰性桿菌亦具有抗菌活性；一、二代頭孢菌素常用作外科圍手術(shù)期預(yù)防用藥物。 - -內(nèi)酰胺類(lèi)內(nèi)酰胺類(lèi)- -頭孢菌素類(lèi)頭孢菌素類(lèi)6第三代頭孢菌素對(duì)腸桿菌科的G-桿菌具有強(qiáng)大抗菌作用，其中頭孢他啶和頭孢哌酮除腸桿菌科細(xì)菌外，對(duì)銅綠假單胞菌亦具有較強(qiáng)的抗菌活性。四代頭孢菌素如頭孢吡肟屬于特殊使用級(jí)抗生素，可用于中性粒細(xì)胞減少伴發(fā)熱患者的經(jīng)驗(yàn)治療。 - -內(nèi)酰胺類(lèi)內(nèi)酰胺類(lèi)- -頭孢菌素類(lèi)頭孢菌素類(lèi)7l耐甲氧西林葡萄球菌（MRSA）l多重耐藥肺炎鏈球菌感染（MDR

3、S）l萬(wàn)古霉素中度耐藥金黃色葡萄球菌（VISA）l耐萬(wàn)古霉素腸菌l常見(jiàn)的革蘭陰性菌感染8 - -內(nèi)酰胺類(lèi)內(nèi)酰胺類(lèi)- -頭孢菌素類(lèi)頭孢菌素類(lèi)碳青霉烯類(lèi)碳青霉烯類(lèi)9廣譜和強(qiáng)大的抗菌活性（G+、G-和厭氧菌）對(duì)臨床常見(jiàn)的內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定對(duì)腸桿菌科細(xì)菌高度敏感對(duì)真菌、嗜麥芽窄食單胞菌、MARS、腸屎球菌無(wú)效特殊使用級(jí)藥物需要嚴(yán)格控制使用，避免細(xì)菌過(guò)快產(chǎn)生耐藥10碳青霉烯類(lèi)體外抗菌活性比較碳青霉烯類(lèi)體外抗菌活性比較糖肽類(lèi)糖肽類(lèi)11u對(duì)絕大多數(shù)G+菌有很好的體外抗菌活性耐甲氧西林金黃色葡萄球菌、耐甲氧西林凝固酶陰性葡萄球菌感染的一線用藥uG+桿菌（棒狀桿菌）u厭氧菌（艱難梭菌）u對(duì)G-菌沒(méi)有活性喹諾酮類(lèi)喹

4、諾酮類(lèi)12濃度依賴性：抗菌作用取決于峰濃度 廣譜殺菌藥：對(duì)G-菌有強(qiáng)效；對(duì)G+菌、部分厭氧菌、結(jié)核桿菌、軍團(tuán)菌、衣原體、支原體也有較強(qiáng)作用耐藥性:天然耐藥性極低，但后天耐藥性發(fā)展迅速，與其他抗菌藥物無(wú)交叉耐藥喹諾酮類(lèi)喹諾酮類(lèi)13抗菌譜更廣：顯著增強(qiáng)G+菌抗菌活性，包括對(duì)-內(nèi)酰胺類(lèi)和大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)的耐藥菌避免嚴(yán)重不良反應(yīng)：無(wú)光毒性、中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用減少不經(jīng)肝細(xì)胞色素P-450酶代謝系統(tǒng)肝腎雙通道排泄減少主動(dòng)外排引起耐藥 (肺炎鏈球菌, 金黃色葡萄球菌) 增強(qiáng)抗G+菌活性NHNNFHHOOOOHH3C*HCI阿扎環(huán)對(duì)革蘭陰性菌的 MICs值低 減少G+菌耐藥性的發(fā)生增強(qiáng)抗厭氧菌活性14抗真菌藥抗真菌

5、藥15抗真菌藥物的發(fā)展史抗真菌藥物的發(fā)展史195019601970198019902000脂質(zhì)體兩性霉素B兩性霉素B氟胞嘧啶酮康唑氟康唑伊曲康唑卡泊芬凈伏立康唑1617抗真菌藥物作用部位抗真菌藥物作用部位火落酸火落酸角鯊烯角鯊烯羊毛固醇羊毛固醇14-14-去甲基去甲基羊毛固醇羊毛固醇麥角甾醇麥角甾醇真菌細(xì)胞膜真菌細(xì)胞膜乙酰輔酶乙酰輔酶A A角鯊烯環(huán)氧化酶角鯊烯環(huán)氧化酶真菌細(xì)胞真菌細(xì)胞P P450450酶酶丙烯胺類(lèi)、二甲嗎啉類(lèi)丙烯胺類(lèi)、二甲嗎啉類(lèi)唑類(lèi)唑類(lèi)多烯類(lèi)多烯類(lèi)氟氟康康唑唑、伏立康唑、伏立康唑兩性霉素兩性霉素B B18甘氨酰環(huán)素類(lèi)甘氨酰環(huán)素類(lèi)1920MRSA:耐甲氧西林金黃色葡萄球菌；耐甲氧

6、西林金黃色葡萄球菌；VRE:耐萬(wàn)古霉素腸球菌；耐萬(wàn)古霉素腸球菌；ESBL:超廣譜超廣譜內(nèi)酰胺酶；內(nèi)酰胺酶；CR-AB:耐碳青霉烯鮑曼不動(dòng)桿菌；耐碳青霉烯鮑曼不動(dòng)桿菌；CRE:耐碳青霉烯腸桿菌耐碳青霉烯腸桿菌#：不包含真菌；：不包含真菌；：具有抗菌活性，臨床敏感率：具有抗菌活性，臨床敏感率60%；X：代表臨床無(wú)效、無(wú)數(shù)據(jù)或敏感率：代表臨床無(wú)效、無(wú)數(shù)據(jù)或敏感率30%； *：替加環(huán)素對(duì)：替加環(huán)素對(duì)G-菌中菌中銅綠假單胞菌天然耐藥；銅綠假單胞菌天然耐藥；： 部分基因型的部分基因型的VRE對(duì)替考拉寧敏感對(duì)替考拉寧敏感 Gilbert DN, et al.熱病熱病.40版版,2011.楊青等楊青等. 中華檢驗(yàn)醫(yī)學(xué)雜志中華檢驗(yàn)醫(yī)學(xué)雜志.2003;26(6):342-345.Hu F. et al. J Me