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文檔簡介
1、三七的主要成分及藥理作用威著人們生活水平的不斷提高和現(xiàn)代化生活節(jié)奏的加快心前血管疾 病在我國的發(fā)病屋不但透年是高.而且發(fā)擒人群還有星年輕化的趨勢.芒 腦血營疾病是心血管疾病和曲血管疾病的統(tǒng)稱泛描由于高脂血癥、血液 黏翳、動脈粥樣碩化、高血壓尊所導(dǎo)致的堆臟、大骯及全身繪織發(fā)生缺血 性或?qū)缪约财训慕y(tǒng)稱.從正常動ftfc到無癥狀的動脈常祥換化、動脈搏管 狹窄*需要十余年到幾十年的時(shí)間.但從無癥狀的動脈醱化到有癥狀的動 脈硬化.如冠心病或中風(fēng).只霊要兒分He '腦血管疾病是一種致殘率高 的疾病一旦得上這類疾病,自己鞭難生活自理給家庭ig成很大的經(jīng)濟(jì) 負(fù)擔(dān)和心理壓力.病人自己也常常因?yàn)橥侠哿思?/p>
2、人,心情不暢.反而膨響 了疾嘉的沽疔.經(jīng)過多年的臨陳研究證明.由三七、葛根和山檀繪成的方 劑對于心腦血豎庶病有很好的預(yù)防和治療作用,所以本賓驗(yàn)進(jìn)行了由此三 位中藥組成的復(fù)方血塞通沛丸劑的藥學(xué)研究.(一)三七藥材硏究槪況三七為五加科植物三七(Pariax notogmseng (Burk.) F, H. Chen)的干燥 抿其性味甘*微苦,遍、歸肝經(jīng)、冑經(jīng).具有止血、活血化験和消腫止 痛的功效其主要活性成分是三七總皂昔.現(xiàn)代藥理研究發(fā)現(xiàn).三七總 皂昔的藥理活性主要在于改善血液系統(tǒng)和心血管系統(tǒng)功能、滋補(bǔ)強(qiáng)壯、調(diào) 節(jié)免疫尊方面宏.三七中主要含皇昔類成分.從中分離出的是蒼類戰(zhàn)分有 甌種|其屮有20
3、174;甌人參二醇型13科、20(£)囁人參三19型10種、齊邀 果酸型3科;念揮發(fā)油.油中以佰半育類化合物為主;會黃噩音類、三七 多穗A( Sartchinam A )、卩-谷因4 于谷JS醉 4 奩萄糖昔又名胡夢卜 昔.Daucosterol).氮基酸類、底糖、無機(jī)鹽、豐富的鈣離子及多種微盤 元素£從三七中還分離出種止比活性最強(qiáng)的成分三七素(ttencichi ne),其 化學(xué)名為B-N-乙二酸?;o(hù)二気基丙醸。三七絨根中所含成分與三七 相似01 B1 -三七中有效成分的研究三七中含有多種與人摻皂甘蕪似的化學(xué)成分、如人(Ginsenodd)Rb * RS、Rbj、Rc.
4、 Rd、Rc、Rgi、Rbi、Rh】.F?竿其中以 Rb.和Rg,為主,總昔含量約12%三七絨根除含人參皂昔Rg, . Rb】、 Rhi外,還含有三七皂B.(Sanchinoside BJ另從三七不同部位還分離鑒 定出三七皂昔R】、R?、R3、出、&、Fa、Fc、Fc三七尚含有揮發(fā)油、三 七素(田七氨酸、Dencichine) 后者具有止血活性".RQR三七皂昔Fa! 2-1 . 2_1 . -glc glc xyl-H-glcglc三七皂昏Pc2 1 2 1-g 1 cg 1 c-x yl1 D 1 -glc xyl三七皂昔Fe-glc-H-glcarl(fu)三七皂昔R,
5、-H2 1-o-glc xy1-glc三七皂昔R,-H2 1 -o-glcXV1-H三七皂昔&H-o-glcglcAglc三七皂昔乩-H*o-glcu 1 glc a-gc三七皂昔&-glcglc-H-glc glc xyl人參皂音Rg,1.1三七總皂昔的藥理作用研究1.T.1三七總皂甘對心血管系統(tǒng)的保護(hù)作用研究三七總皂昔對心肌峽血具有很強(qiáng)的保護(hù)作用,并且能勢對抗心律失 常,降血脂、防止動脈粥樣砌化.三七總皂薈能明顯增加Gso mRMA表達(dá), 增加量與三七總皂昔劑量呈顯著正相關(guān).并可增強(qiáng)腺吉酸環(huán)化能活性,堆 加cAMP生成.心肌欣血-再灌注能刺激中性粒細(xì)胞內(nèi)垓轉(zhuǎn)錄因子-kB (
6、NF-jcB)的活化,活化的NFkB啟動中性粒細(xì)胞細(xì)胞間黏附分子J(ICAM-l)的 表達(dá)而參與心肌缺血再灌注損傷的發(fā)生過程:三七總皂咨能抑制中性粒 細(xì)胞內(nèi)核因子kB的活化,減少細(xì)胞間黏附分子表達(dá)及中性粒細(xì)胞浚潤而 起到匕肌保護(hù)作用。實(shí)驗(yàn)顯示.三七總皂昔能夠?qū)垢鞣N藥物誘發(fā)的 心律失常。其機(jī)理與三七總皂巷對占肌的宜接抑制作用有關(guān),苴中三醉組 皂昔韭明顯縮短烏頭堿所致大骰心律失烤的維持時(shí)間.減少室性早搏,降 低房頗的發(fā)生,械少氯仿所致小鼠的室顧發(fā)生厚:明顯對抗大象結(jié)扎冠狀 動脈誘發(fā)的喊血性心律失帝及再灌注性心律失常,并可使鉄血再薄注引起 的心肌擾塞范圍明顯縮小如.三七總皂昔通過調(diào)節(jié)指質(zhì)代謝,抑制
7、血管平 滑肌堀胞的增犢,扌尢氣自由基,抗凝血、促纖溶、抑制血小板聚集、改善 高凝伏態(tài)而起到抗動脈粥樣硬化作用,另有研究顯示,三七總皂昔能明 顯改警血液粘稠度,改變高乾血癥患者的沐、黏、瑕、聚狀態(tài).通過:多種途徑抑制血小板聚集,與阿司匹林相比具有明並優(yōu)勢")三七總皇昔匪擴(kuò) 張血管產(chǎn)生降壓作用,目前普遍認(rèn)為其作用機(jī)理是三七總皂甘具有阻斷去 甲腎上腺素所致的cr內(nèi)流的作用力1 1.2三七總皂昔對腕血管系統(tǒng)的保護(hù)作用三七總皂音能擴(kuò)張腦血管,降低血壓,増加腦血管流宜三七總皂昔 對軀欣血再灌注損傷的保護(hù)作用的研究表明,三七總皂昔具有鈣通道阻滯 作用,能阻滯腦損傷后神經(jīng)細(xì)胞內(nèi)鈣超較,阻斷CWaM(
8、鈣-鈣調(diào)蛋白) 復(fù)合物的形成,減少游離脂肪酸的釋放利続自由基的產(chǎn)生,降低腦損傷后 血及腦組織中的丙二錘(MDA)含量,對顱腦損傷有保護(hù)作用“”.三七總皂 昔能抑制IB(白介素-8)的產(chǎn)生和釋放,阻斷中性粒細(xì)胞激活、浸潤和 聚集,減輕缺血腦組織的炎癥反應(yīng),保護(hù)彼血腦組織冋,并且三七總皂音 明顯降低腦簸血后NO含嚴(yán)和11(白介素-1 )、TNF(腫瘤壞死因子)活 性.保護(hù)神經(jīng)元,降低腦缺血后梗塞體積以及水腫體積何.1.1.3三七總皂昔對血栓形成和造血系統(tǒng)的影響三七總皂吾能提高血小板內(nèi)cAMP含童,從而抑制血小板聚集功能.體 外實(shí)驗(yàn)表明,三七總皂昔陡抑制膠原引起的大帆血小板聚集,抑制膠原引 起的血小
9、板“HT釋放,顯垂增加血小板內(nèi)cAMP含左.三七總皂號能通過提 高血管內(nèi)皮細(xì)胞分泌組織型纖溶鴿凍(LPA,預(yù)防血栓的形成.三七總皇 音對造血細(xì)胞有增殖作用.可誘導(dǎo)適血址胞GAT沖-1和GATA-2轉(zhuǎn)錄調(diào)控蛋白 合成增加,并増高其與上游調(diào)控區(qū)的啟動子和增強(qiáng)子結(jié)合的活性,從而調(diào) 控造血細(xì)胞增殖.分化相關(guān)基因的衰達(dá)冋,促逬迨血繪胞生氏"M.4三七總皂音對免疫系統(tǒng)的影響三七總皂昔可使小鼠溶血空斑鑫增加,提高小鼠腰腔巨噬細(xì)胞的吞喙 率和吞喘指數(shù),還能顯著增加大白泉肺泡巨噬細(xì)胞吞噬率,提薛血液白細(xì) 胞總數(shù),提高血液淋巴細(xì)胞百分比,減少白細(xì)胞移行指數(shù).三七總皂昔具 有增強(qiáng)免疫力作用,能明顯刺激小杲
10、的脾淋巴細(xì)胞増殖、轉(zhuǎn)化,促進(jìn)小眼 遲發(fā)型變態(tài)反應(yīng)作用,提髙小鼠抗體生成細(xì)胞數(shù),提高小鼠的血清洛血素 水平.促進(jìn)小服單核-巨嗟細(xì)胞詵廉清作用,增強(qiáng)小鼠的單核腹腔巨噬 細(xì)胞吞噬能力,提高1、靛鶴細(xì)胞活性三七總皂昔對多種實(shí)驗(yàn)性炎癥模 型還有著良好的抗灸活性.1. 1.5三七總皂昔對器官纖堆化的延緩作用三七總皂昔能夠延緩腎何質(zhì)纖維化,其在最佳濃度范圍和作用時(shí)間內(nèi) 能明顯抑制KFB細(xì)胞增殖及分泌I型膠原,同時(shí)顯著降低KFB上整合索陽 的表達(dá)冏,劑衆(zhòng)依賴性地抑制尿毒血清誘導(dǎo)的腎小管上皮細(xì)胞増殖和總膠 原的分泌,從而延緩腎小管間質(zhì)纖維化進(jìn)程,改善腎功能的;三七總皂音 可通過抑TGF-P1的合成分泌,使成纖維
11、細(xì)胞合成活化減少,致使膠原沉 積減輕,從而延緩肺纖維化的進(jìn)程何:三七總皂音能抑制肝臟膠康纖維合 成與沉枳,具有抗肝纖維化作用,其機(jī)理可能與降低血清中腫瘤壞死因子 a (TNF-a)和IL-6( S介素6)的水平有關(guān)間:還可減輕大風(fēng)腫纖維化模 型肝細(xì)胞內(nèi)脂滴形成、內(nèi)質(zhì)網(wǎng)增生、線粒體腫脹及間質(zhì)膠原增生冋。1.1.6三七總皂甘抗肝癌作用的研究有研究發(fā)現(xiàn),三七總皂昔能抑制肝癌細(xì)胞SMMC-7721的生長,誘導(dǎo)細(xì)胞 曬亡或壞死,且能恢復(fù)或上調(diào)細(xì)胞綣隙連接間的通訊功能.從而具有抗腫 籀作用.1 17三七總皂昔抗舗化作用的研究三七總皂昔有一定的消除0作用,強(qiáng)于人參總皂昔和絞股藍(lán)總皂昔.三七總皂昔能延長果蠅的平均壽命,提鬲其飛翔能力,降低頭部脂褐素含 童,抑制小鼠體內(nèi)外組織的LOP生成并提商小最血、腦組織S00活性.提 示三七有延長壽命和增強(qiáng)機(jī)體活力的作用.其抗袁老府機(jī)制可能通過直接 減少目由基的形成,抑制體內(nèi)脂質(zhì)過氧化及增強(qiáng)SOC活性,從而加速自由 基清除,降低自由基對機(jī)體結(jié)構(gòu)與功能的損害有關(guān)。1-2三七中其他成分的研究三七中的揮發(fā)曲具有強(qiáng)烈的三七香氣,抑制大腦延髓、鎮(zhèn)靜安神,其 中的A欖香烯有
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