生物藥劑學(xué)與藥物動(dòng)力學(xué)簡答題

1、1 如何從制劑因素來提高藥物的口服吸收？A增加藥物溶出速度a制成鹽類b制成無定型藥物c加入表面活性劑d用親水性包含材料制成包含物B增加藥物的表面積C加入口服吸收促進(jìn)劑2 從pH分配理論的觀點(diǎn)，簡述藥物的理化性質(zhì)對藥物跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)的影響，以及我們?nèi)绾卫眠@個(gè)規(guī)律去提高藥物的胃腸道吸收。對弱酸或弱堿性藥物而言，由于受到為腸道內(nèi)pH值的影響，藥物以分子型和接力型兩種形式存在。構(gòu)成消化道上皮細(xì)胞膜內(nèi)類脂膜，它是藥物吸收的屏障，通常脂溶性較大未解離型分子易通過，解離后離子型不易通過。為腸道內(nèi)已溶解藥物的吸收會(huì)受到未解離型藥物的比例和未解離藥物脂溶性大小的影響。通常弱酸性藥物在胃液中幾乎完全不解離，程度高，吸

2、收差。他們的吸收只能通過提高胃液pH值來實(shí)現(xiàn)。正常小腸的pH值接近中性，通常pKa>3.0的酸以及pKa<7.8的堿很容易吸收。3 鼻粘膜給藥的途徑A鼻粘膜內(nèi)血管豐富，鼻黏膜滲透性高，有利于全身吸收B可避開肝首過效應(yīng)，消化道內(nèi)代謝和藥物在腸胃液中的降解。C吸收程度和速度有時(shí)可與靜脈注射相當(dāng)D鼻腔內(nèi)給藥方便易行4 影響軟膏中藥物透皮吸收的因素生理因素、劑型因素、透皮吸收促進(jìn)劑、離子導(dǎo)入技術(shù)的應(yīng)用5 影響要鼻腔吸收的藥物理化性質(zhì)與生理因素有那些？生理因素：A鼻黏膜極薄，黏膜內(nèi)毛細(xì)血管豐富，藥物洗手后直接進(jìn)入體循環(huán)可避免肝臟的首過作用及藥物在腸胃道的溶解。B成人鼻腔內(nèi)分必物的正常pH為5

3、.56.5C鼻黏膜纖毛的同步運(yùn)動(dòng)與清除外來異物的功能理化性質(zhì)：A藥物的脂溶性和解離度B藥物的相對分子量和粒子大小C吸收促進(jìn)劑于多肽蛋白類藥物的吸收6 如何通過制劑學(xué)方法來增加藥物的淋巴轉(zhuǎn)運(yùn)？可以通過改造藥物的大小A將藥物修飾成仍具有原來生物活性的高分子化合物B利用現(xiàn)代制劑技術(shù)，制備脂質(zhì)體、微孔微粒、納米粒、復(fù)合乳劑等各種載藥系統(tǒng)。7 簡述影響藥物代謝的生理因素年齡，性別，種族、個(gè)體差異，飲食8 如何利用藥物代謝的規(guī)律來知道藥物及其制劑設(shè)計(jì)？A前體藥物類制劑的設(shè)計(jì)：如左旋多巴在體內(nèi)經(jīng)酶解脫羧后再生為多巴胺，而發(fā)揮治療作用B藥物代謝的飽和現(xiàn)象和制劑的設(shè)計(jì)C藥酶抑制與制劑設(shè)計(jì)D藥物代謝和劑型改革9

4、簡述藥物從腎臟排泄的機(jī)理，若病人苯巴比妥過量中毒，從腎臟排泄機(jī)理角度如何指導(dǎo)醫(yī)師進(jìn)行解救？A機(jī)理：腎小球?yàn)V過，腎小管主動(dòng)分泌，腎小管重吸收B苯巴比妥中毒，從腎臟排泄機(jī)理角度可給予碳酸氫鈉，或乳酸鈉堿化尿液，減少腎小管中的重吸收，加速藥物排泄，可用甘露醇等利尿劑增加尿量，促進(jìn)藥物排除等。10提高腦內(nèi)分布的方法對藥物結(jié)構(gòu)進(jìn)行改造藥物直接給藥暫時(shí)破壞血腦屏障利用血腦屏障跨細(xì)胞途徑通過鼻腔途徑給藥11藥物與血漿蛋白結(jié)合率的影響血漿中藥物蛋白結(jié)合的程度會(huì)影響藥物的V。結(jié)合型的藥物不宜向細(xì)胞內(nèi)擴(kuò)散，藥物分布主要取決于血液中游離型藥物的濃度。蛋白結(jié)合率高的藥物血藥濃度高，進(jìn)入組織能力低。12首過效應(yīng)與肝提取

5、率通常，對于肝提取率高的藥物，肝血流量是主要影響因素，首過效應(yīng)顯著；肝提取率低的藥物，肝血流量影響不大，而受血漿蛋白結(jié)合的影響較大，首過效應(yīng)不明顯；對于肝提取率中等的藥物，肝血流量和血漿蛋白結(jié)合率對其均有影響13影響藥物重吸收的因素A藥物脂溶性大，利于重吸收，大多藥物代謝后水溶性大，利于清除。B尿液pH：酸化尿液利于弱酸性藥物的吸收而不利于弱堿性藥物；堿化尿液不利弱酸。C尿量：尿量增加，藥物濃度下降，減少重吸收；尿量減少則反之。14腎小管主動(dòng)分泌A近曲小管能主動(dòng)分泌有機(jī)酸和堿，通過兩種不同的機(jī)制進(jìn)行分泌，屬于同一分泌機(jī)制的物之間存在競爭性抑制。a陰離子分泌機(jī)制：為許多有機(jī)弱酸所共同的腎分泌排泄機(jī)制b陽離子分泌機(jī)制：為許多有機(jī)胺類化合物所擁有的腎分泌排泄機(jī)制。B分泌過程為主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)，逆梯度，需載體能量，有飽和與競爭抑制現(xiàn)象。15什么時(shí)候用尿藥濃度法，什么時(shí)候用血藥濃度法A在多數(shù)情況下，尿藥濃度高于血藥濃度，定量分析精密度好，測定方法