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1、他莫昔芬與來(lái)曲唑他莫昔芬與來(lái)曲唑作用機(jī)制區(qū)別作用機(jī)制區(qū)別 雌激素進(jìn)入腫瘤細(xì)胞內(nèi)與雌激素受體結(jié)合促使腫瘤細(xì)胞的DNA和m-RNA合成,刺激腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)。ER信號(hào)通路模式(信號(hào)通路模式(ERE模式)模式) 結(jié)合圖 手機(jī)截屏 兩個(gè) 什么叫激素?什么叫激素? 激素由內(nèi)分泌腺或內(nèi)分泌細(xì)胞所分泌的高效能生物活性物質(zhì)。 雌激素、孕激素、雄激素有一個(gè)共同點(diǎn):結(jié)構(gòu)與膽固醇相識(shí),都有一個(gè)親脂性四環(huán)含碳化合物的基本骨架,即甾體核或膽固醇母核。甾體甾體核的結(jié)構(gòu)核的結(jié)構(gòu)三種激素分子基本結(jié)構(gòu)差別細(xì)微三種激素分子基本結(jié)構(gòu)差別細(xì)微雌激素雌激素 雌激素包括雌二醇、雌酮、雌三醇 來(lái)源:大部分由卵巢分泌,少部分來(lái)源于腎上腺皮質(zhì)和周

2、圍組織(脂肪、皮膚、肌肉)轉(zhuǎn)化。 卵巢直接產(chǎn)生雌激素嗎? 圖 雌激素在卵巢中由雄激素轉(zhuǎn)化而來(lái)! 轉(zhuǎn)化的關(guān)鍵酶就是芳香化酶!外周雌激素轉(zhuǎn)化外周雌激素轉(zhuǎn)化 外周雌激素由雄激素在芳香化酶的作用下轉(zhuǎn)化而來(lái) 外周芳香化酶存在于脂肪、肌肉和肝臟,甚至乳腺癌癌細(xì)胞中雄激素的來(lái)源 雄激素的合成部位:卵泡膜細(xì)胞(主要)、間質(zhì)細(xì)胞(睪丸)、腎上腺皮質(zhì)的束狀帶和網(wǎng)狀帶 下丘腦-垂體-腎腺軸 下丘腦-垂體-甲狀腺軸 下丘腦-垂體-性腺軸 管哥的圖 截屏的圖 絕經(jīng)前婦女生理 絕境后婦女生理 其結(jié)構(gòu)雌激素類似,是一種選擇性ER調(diào)節(jié)劑。當(dāng)其與雌激素受體結(jié)合后,可誘導(dǎo)改變受體的三維空間形狀,阻止受體與DNA結(jié)合,使轉(zhuǎn)錄過(guò)程不能進(jìn)行,從而抑制乳腺腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)。他莫昔芬他莫昔芬第三代可逆的非甾體類芳香化酶抑制劑芳香化酶抑制劑作用機(jī)制:1、抑制雄激素轉(zhuǎn)化為雌激素,從而降低雌激素水平2、抑制腫瘤細(xì)

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