常用抗心律失常藥物適應(yīng)證與不良應(yīng)

1、心律失常即心動頻率和節(jié)律的異常，包括頻率和節(jié)律的異常，可分為竇性心律失常、房性心律失常、房室交界區(qū)性心律失常、室性心律失常等。常用的抗心律失常藥物I 類鈉通道阻滯Ia 類適度阻滯鈉通道，屬此類的有奎尼丁，普魯卡因胺等藥。作用原理是減慢心率，延長心肌動作電位時程（APD）。奎尼丁奎尼丁屬 Ia 類抗心律失常藥，是最早應(yīng)用的抗心律失常藥物。臨床上主要用于心房顫動、或心房撲動經(jīng)電轉(zhuǎn)復(fù)律后的維持治療，常用量一次 0.2-0.3 g，一次 3-4 次。但是本藥治療指數(shù)低，約 1/3 的患者可發(fā)生不良反應(yīng)。因此，雖然本藥有作用，但由于其安全范圍小，用量個體差異大，不良反應(yīng)較多，目前已較少用。肌內(nèi)注射及靜脈

2、注射已不再使用。小貼士：應(yīng)用奎尼丁轉(zhuǎn)復(fù)房顫或房撲時，首先給 0.1 g 試服劑量，觀察 2 h 有無過敏及特異質(zhì)反應(yīng)。如無不良反應(yīng)可以按以下方法進(jìn)行復(fù)律：0.2 g，q8 h，連服 3d 左右。轉(zhuǎn)復(fù)房撲和房顫時，為防止房室間隱匿性傳導(dǎo)減輕而導(dǎo)致 1:1 下傳，應(yīng)先給予地高辛或 -受體阻斷藥，以免心室率過快。普魯卡因胺普魯卡因胺也屬 Ia 類抗心律失常藥，本藥曾用于各種心律失常的治療。但因其促心律失常作用、以及長期使用可引起抗核抗體滴度升高，甚至出現(xiàn)狼瘡樣綜合征等不良反應(yīng)?，F(xiàn)僅推薦用于危及生命的室性心律失常，如持續(xù)性室性心動過速。注射液適用于利多卡因無效而又不宜電轉(zhuǎn)復(fù)律的室性心動過速。用藥期間一

3、旦心室率明顯減低，應(yīng)立即停藥，如出現(xiàn)發(fā)熱、寒戰(zhàn)、皮疹、胸腔或心包積液等，也應(yīng)立即停藥。Ib 類輕度阻滯鈉通道，屬此類的有利多卡因、美西律、苯妥英鈉等藥。作用原理是不減慢心率，縮短 APD。利多卡因利多卡因是中效酰胺類局麻藥，也是 Ib 類抗心律失常藥，但其對短動作電位時程的心房肌無效，因此僅適用于室性心律失常。用法：可按 1-1.5 mg/kg 作為首次負(fù)荷量靜脈注射 2-3 分鐘，必要時每 5 分鐘重復(fù) 1-2 次，用負(fù)荷量后，可以 1-4 mg/min 的滴速靜脈滴注。小貼士：在低心排血量狀態(tài)，70 歲以上高齡和肝功能障礙者，可接受正常的負(fù)荷量，但維持量為正常的 1/2。Ic 類看恩卡尼，

4、氟卡尼，莫雷西嗪、以及普羅帕酮，均屬于 Ic 類，作用原理是減慢心率，減慢傳導(dǎo)，輕度延長 APD。普羅帕酮普羅帕酮常用其鹽酸鹽，為具有麻醉作用的 Ic 類抗心律失常藥。其口服適用于治療各種期前收縮，也可用于預(yù)防陣發(fā)性室性心動過速、陣發(fā)性室上性心動過速、預(yù)激綜合癥伴室上性心動過速、房撲、房顫等的治療。用法：口服治療量一日 300-900 mg，分 4-6 次服用；維持量一日 300-600 mg，分 2-4 次服用。靜脈給藥適用于治療陣發(fā)性室性心動過速及室上性心動過速。常用量為 1-1.5 mg/kg 或 700 mg 加入 5% 葡萄糖注射液中稀釋，于 10 分鐘內(nèi)緩慢靜脈注射，必要時 10-

5、20 分鐘重復(fù) 1 次，總量不超過 210 mg。靜注起效后改為靜脈滴注（滴速為 0.5-1 mg/min）或口服維持。II 類 受體阻滯劑通過阻滯 -腎上腺素能受體，降低交感神經(jīng)效應(yīng)，減輕 -受體介導(dǎo)的心律失常。代表性藥物為普萘洛爾。減慢房室結(jié)傳導(dǎo)，對于病態(tài)竇房結(jié)綜合征或房室傳導(dǎo)障礙者作用特別明顯，長期口服還可降低冠心病猝死率。艾司洛爾艾司洛爾為靜脈注射劑，為極短效的 -受體阻斷藥，靜脈注射后即刻產(chǎn)生 受體阻滯作用，5 分鐘后達(dá)最大效應(yīng)。臨床上用于快速室上性心律失常，如房顫，房撲或竇性心動過速的快速控制，負(fù)荷量為 0.5 mg/（kg·min）。1 分鐘靜脈注射完畢后繼以 0.05

6、 mg/（kg·min） 靜脈滴注維持 4 分鐘，取得理想療效即可繼續(xù)維持治療。艾司洛爾也可用于圍手術(shù)期高血壓或心動過速，即刻控制劑量為 1 mg/kg，在 30 秒內(nèi)靜脈注射，繼之以 0.15 mg/（kg·min）靜脈滴注。最大維持量為 0.3 mg/(kg·min)。小貼士：使用本藥前必須先稀釋，且應(yīng)盡量通過大靜脈給藥，避免小靜脈給藥。因其作用快而強(qiáng)，因此推薦開始劑量小，嚴(yán)格控制滴速，最好采用定量輸液泵。有些 受體阻滯劑也可用于室上性心律失常和室性心律失常，口服起始劑量如下：美托洛爾 25 mg，bid，普萘洛爾 10 mg，tid，阿替洛爾 12.5-25

7、 mg，tid，根據(jù)治療反應(yīng)調(diào)整劑量。III 類鉀通道阻滯III 類屬于鉀通道阻滯劑，可延長心肌細(xì)胞動作電位時程，延長復(fù)極時間和有效不應(yīng)期，有效地終止各種微折返，能有效地防顫、抗顫。目前它是比較好用的一種抗心律失常藥物，不足之處是心外副作用較多。胺碘酮胺碘酮可謂全能選手，即可用于室上性、室性心律失常。此外，對房顫、房撲和室上性心動過速效果良好，對反復(fù)發(fā)作、常規(guī)藥無效的頑固性室性心律失常也較有效。因具有冠脈舒張減少心肌耗氧的作用，因此也適用于冠心病并發(fā)的心律失常。用法：口服給藥一次 400-600 mg，分 2-3 次服用，1-2 周后根據(jù)需要改為一日 200-400 mg 維持。靜脈滴注，負(fù)荷

8、劑量 5 mg/kg，加入 5% 葡萄糖液 250 ml 中，于 20 min-2 h 內(nèi)靜脈滴注，24 小時可重復(fù) 2-3 次。維持劑量 10-20 mg/kg/d 加入 5% 葡萄糖液 250 ml 中，維持?jǐn)?shù)日。小貼士：不建議靜脈注射，靜脈給藥須采用定量輸液泵。本藥稀釋時只能用 5% 葡萄糖注射液，禁用生理鹽水稀釋。IV 類鈣通道阻滯鈣拮抗劑可阻滯心肌細(xì)胞 Ica-L 介導(dǎo)的興奮收縮偶聯(lián)，減慢竇房結(jié)和房室結(jié)的傳導(dǎo)，代表藥物有維拉帕米和地爾硫卓。它們延長房室結(jié)有效不應(yīng)期，可有效地終止房室結(jié)折返性心動過速，減慢房顫的心室率，也能終止維拉帕米敏感的室速。但負(fù)性肌力

9、作用較強(qiáng)，心功能不全時不宜選用。維拉帕米維拉帕米除可用于抗心絞痛高血壓外，還可用于用于控制房顫和房撲的心室率，預(yù)防陣發(fā)性室上性心動過速的反復(fù)發(fā)作，多與地高辛合用。用法：口服 240-320 mg/d，分 3-4 次服用。靜脈注射，一般起始劑量為 5-10 mg，如無效則在首劑 15-30 分鐘后再給藥 5-10 mg。靜脈每小時 5-10 mg，加入氯化鈉或 5% 葡萄糖靜滴，一日總量不超過 50-100 mg。小貼士：靜脈注射速度不宜過快，否則可使心臟停搏。必須在持續(xù)心電監(jiān)測和血壓監(jiān)測下，緩慢靜脈注射至少 2 分鐘，并應(yīng)備有急救設(shè)備與藥品。地爾硫卓地爾硫卓為鈣離子通道阻滯劑，臨床上可用于治療

10、心絞痛，高血壓，同樣也可用于治療室上性快速心律失常。靜脈給藥可用于控制心房顫動的心室率，即初量 10 mg 或 0.15-0.25 mg/kg。臨用前溶媒溶解，稀釋為 1% 的溶液，在 3 分鐘內(nèi)緩慢注射，15 min 后可重復(fù)，也可按每分鐘 5-15 g/kg 的速度靜脈滴注。小貼士：注射劑在臨用前需要稀釋，溶解后呈無色澄明液體。如與其他制劑混合后，若 ph 超過 8，可能析出結(jié)晶。在靜脈注射本藥前，明確寬 QRS 復(fù)合波為室上性或室性是非常重要的?？戳松鲜鼋榻B，是不是還是眼花繚亂，那就看看下面的總結(jié)吧。竇性心動過速受體阻斷藥 維拉帕米 地爾硫卓房撲 房顫奎尼丁 普魯卡因 胺碘酮 受體阻斷藥

11、 維拉帕米陣發(fā)性室上性心動過速受體阻斷藥室性早搏利多卡因 美西律 胺碘酮陣發(fā)性室性心動過速利多卡因 普魯卡因胺 美西律心室纖顫利多卡因 普魯卡因胺 美西律常用抗心律失常藥物適應(yīng)證與不良應(yīng)奎尼丁適應(yīng)證房性與室性期前收縮；心房撲動與顫動，房室結(jié)內(nèi)折返性心動過速，預(yù)激綜合征；室速；預(yù)防上述心律失常復(fù)發(fā)。不良反應(yīng)惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛、畏食；視覺、聽覺障礙，意識模糊；皮疹、發(fā)熱、血小板減少、溶血性貧血；心臟方面：竇性停搏、房室傳導(dǎo)阻滯、QT間期延長與TDP、暈厥、低血壓。普魯卡因胺適應(yīng)證房性與室性期前收縮；心房撲動與顫動，房室結(jié)內(nèi)折返性心動過速，預(yù)激綜合征；室速；預(yù)防上述心律失常復(fù)發(fā)。不良反應(yīng)胃腸道反

12、應(yīng)較奎尼丁少見，中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)較利多卡因少見；發(fā)熱、粒細(xì)胞減少癥；藥物性狼瘡：長期服藥者6070出現(xiàn)抗核抗體，同時伴隨癥狀者2030；心臟方面：中毒濃度抑制心肌收縮力，低血壓、傳導(dǎo)阻滯、QT間期延長與多形性室速。丙吡胺適應(yīng)證房性與室性期前收縮；心房撲動與顫動，房室結(jié)內(nèi)折返性心動過速，預(yù)激綜合征；室速；預(yù)防上述心律失常復(fù)發(fā)。不良反應(yīng)抗膽堿能作用：尿潴留、便秘、視力模糊、青光眼、口干；心臟方面：QT間期延長、TDP、抑制心肌收縮力。利多卡因適應(yīng)證AMI或復(fù)發(fā)性室性快速性心律失常治療；心室顫動復(fù)蘇后防止復(fù)發(fā)。不良反應(yīng)眩暈、感覺異常、意識模糊、譫妄、昏迷；心臟方面：少數(shù)引起竇房結(jié)抑制、房室傳導(dǎo)阻滯。

13、美西律適應(yīng)證急、慢性室性快速性心律失常（特別是QT間期延長者）；常用于小兒先天性心臟病與室性心律失常。不良反應(yīng)惡心、嘔吐、運(yùn)動失調(diào)、震顫、步態(tài)障礙、皮疹；心臟方面：低血壓（發(fā)生在靜脈注射時）、心動過緩。莫雷西嗪適應(yīng)證室上性期前收縮、室性期前收縮，室速的預(yù)防。不良反應(yīng)震顫、頭痛、眩暈、眼球震顫；惡心、嘔吐、腹瀉；促心律失常。普羅帕酮適應(yīng)證各種類型室上性心動過速；室性期前收縮，難治性、致命性室速。不良反應(yīng)眩暈、味覺障礙、視力模糊；胃腸道不適；可能加重支氣管痙攣；心臟方面：竇房結(jié)抑制、房室阻滯、加重心力衰竭；致心律失常較氟卡尼少見。受體拮抗劑適應(yīng)證甲亢、嗜鉻細(xì)胞瘤、麻醉、運(yùn)動與精神因素誘發(fā)的心律失常

14、；心房顫動與撲動時減慢心室率，房室結(jié)內(nèi)折返性心動過速，利用旁路的房室折返性心動過速；洋地黃中毒引起的房性、房室交界區(qū)性與室速、室性期前收縮等；長QT間期綜合征和二尖瓣脫垂的室性心律失常；心肌梗死后。不良反應(yīng)加劇哮喘與COPD；間歇性跛行、雷諾現(xiàn)象、精神抑郁；糖尿病患者可能引致低血糖、乏力；心臟方面：低血壓、心動過緩、充血性心力衰竭、心絞痛患者突然撤藥引起癥狀加重、心律失常、急性心肌梗死。胺碘酮適應(yīng)證各種室上性與室性快速性心律失常，包括心房撲動與顫動、預(yù)激綜合征；肥厚型心肌病、心肌梗死后室性心律失常、復(fù)蘇后預(yù)防室性心律失常復(fù)發(fā)。不良反應(yīng)最嚴(yán)重心外毒性為肺纖維化（300/d以下很少發(fā)生）；轉(zhuǎn)氨酶升

15、高，偶致肝硬化；甲亢或甲減；心臟方面：心動過緩，致心律失常很少發(fā)生，偶爾發(fā)生TDP。維拉帕米適應(yīng)證各種折返性室上性心動過速，預(yù)激綜合征利用房室結(jié)作為通道的房室折返性心動過速；心房撲動與顫動時減慢心室率；某些特殊類型室速。不良反應(yīng)偶有肝毒性，增加地高辛血濃度；心臟方面：已應(yīng)用受體拮抗劑或有血流動力學(xué)障礙者易引起低血壓、心動過緩、房室阻滯、心搏停頓；禁用于：嚴(yán)重心力衰竭，二、三度房室阻滯，心房顫動經(jīng)房室旁路作前向傳導(dǎo)，嚴(yán)重竇房結(jié)病變，室速，心源性休克以及其他低血壓狀態(tài)。腺苷適應(yīng)證房室結(jié)折返或利用房室結(jié)的房室折返性心動過速的首選藥物；心衰、嚴(yán)重低血壓者及新生兒均適用；鑒別室上速伴有室內(nèi)差異性傳導(dǎo)與室速。不良反應(yīng)潮紅，呼吸困難，胸部壓迫感，通常持續(xù)短于1分鐘，可有短暫的竇性停搏、室性期前收縮或短陣室速。伊布利特適應(yīng)證近期發(fā)作的房顫或房撲：心臟外科圍手