第16章解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥

1、第十六章 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥 Antipyretic-analgesic and Anti-inflammatory Drugs武娜武娜山東英才學(xué)院醫(yī)學(xué)院山東英才學(xué)院醫(yī)學(xué)院 一類具有解熱鎮(zhèn)痛、其中大多數(shù)具有一類具有解熱鎮(zhèn)痛、其中大多數(shù)具有抗炎、抗風濕作用的藥物抗炎、抗風濕作用的藥物 非甾體抗炎藥非甾體抗炎藥（non-steroidal anti-inflammatory drugs, NSAIDs ）解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥：解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥：發(fā)展簡史發(fā)展簡史 1829年從柳樹皮中提取出一種有效的糖苷類物質(zhì)，年從柳樹皮中提取出一種有效的糖苷類物質(zhì)，水解生后生成水楊醇，通過體內(nèi)代謝或化學(xué)處理轉(zhuǎn)水解

2、生后生成水楊醇，通過體內(nèi)代謝或化學(xué)處理轉(zhuǎn)化為水楊酸。化為水楊酸。 1860年用化學(xué)方法合成了水楊酸（年用化學(xué)方法合成了水楊酸（salicylic acid） 1899年合成年合成aspirin，開創(chuàng)了開創(chuàng)了NSAIDs發(fā)展的先河發(fā)展的先河 20世紀世紀50年代合成了吡唑酮類年代合成了吡唑酮類 20世紀世紀60年代合成了吲哚乙酸類年代合成了吲哚乙酸類 20世紀世紀70年代后又相繼合成了丙酸類、苯乙酸類等年代后又相繼合成了丙酸類、苯乙酸類等 基本藥理作用基本藥理作用解熱作用解熱作用鎮(zhèn)痛作用鎮(zhèn)痛作用抗炎作用抗炎作用NSAIDs高濃度高濃度低濃度低濃度可降低發(fā)熱者的體溫，可降低發(fā)熱者的體溫，使病人的體

3、溫恢復(fù)正常。對正常人的體使病人的體溫恢復(fù)正常。對正常人的體溫無影響。溫無影響。感染原和細菌內(nèi)毒素等外源性致熱源感染原和細菌內(nèi)毒素等外源性致熱源機機 體體體溫升高體溫升高（發(fā)熱）（發(fā)熱）體溫調(diào)節(jié)中樞體溫調(diào)節(jié)中樞內(nèi)熱原（細胞因子內(nèi)熱原（細胞因子IL-1、IL-6、TNF等）等）中樞中樞PG的合成增加的合成增加 解熱鎮(zhèn)痛藥解熱鎮(zhèn)痛藥（）氯丙嗪氯丙嗪效應(yīng)效應(yīng)抑制體溫調(diào)節(jié)抑制體溫調(diào)節(jié)解熱解熱作用機制作用機制抑制體溫調(diào)節(jié)中樞抑制體溫調(diào)節(jié)中樞抑制環(huán)加氧酶抑制環(huán)加氧酶抑制抑制PGsPGs的合成和釋放的合成和釋放特點特點1 1環(huán)境溫度低環(huán)境溫度低降溫降溫環(huán)境溫度越低，降溫越顯著環(huán)境溫度越低，降溫越顯著可降發(fā)熱、

4、正常體溫可降發(fā)熱、正常體溫2 2高溫環(huán)境高溫環(huán)境升溫升溫只降發(fā)熱體溫只降發(fā)熱體溫不降正常體溫不降正常體溫用途用途人工冬眠療法（降溫）人工冬眠療法（降溫）治療發(fā)熱治療發(fā)熱 解熱鎮(zhèn)痛藥與氯丙嗪降溫作用比較？解熱鎮(zhèn)痛藥與氯丙嗪降溫作用比較？NSAIDNSAID中等強度的鎮(zhèn)痛作用，無成癮性 。主要作用部位在外周。組織損傷、炎癥或過敏組織損傷、炎癥或過敏化學(xué)物質(zhì)的生成和釋放化學(xué)物質(zhì)的生成和釋放PG組織胺、緩激肽組織胺、緩激肽致痛感覺神經(jīng)末梢感覺神經(jīng)末梢致痛致痛致痛（PGE1、PGE2、PGF2）痛覺增敏解熱鎮(zhèn)痛藥解熱鎮(zhèn)痛藥（）鎮(zhèn)痛作用特點鎮(zhèn)痛作用特點1.1.適用于中等程度的疼痛如牙痛、頭痛、肌適用于中等

5、程度的疼痛如牙痛、頭痛、肌肉痛、神經(jīng)痛、關(guān)節(jié)痛以及痛經(jīng)等慢性鈍痛肉痛、神經(jīng)痛、關(guān)節(jié)痛以及痛經(jīng)等慢性鈍痛 2.2.無欣快現(xiàn)象，無呼吸抑制作用無欣快現(xiàn)象，無呼吸抑制作用3.3.長期應(yīng)用一般不產(chǎn)生耐受性和依賴性長期應(yīng)用一般不產(chǎn)生耐受性和依賴性解熱解熱鎮(zhèn)痛藥與鎮(zhèn)痛藥鎮(zhèn)痛作用比較？藥與鎮(zhèn)痛藥鎮(zhèn)痛作用比較？ 鎮(zhèn)痛藥鎮(zhèn)痛藥解熱鎮(zhèn)痛藥解熱鎮(zhèn)痛藥作用部位作用部位中樞中樞外周（主）外周（主）作用機制作用機制激動阿片受體激動阿片受體 抑制環(huán)氧酶，抑制環(huán)氧酶，使使PGPG合成減少合成減少鎮(zhèn)痛特點鎮(zhèn)痛特點強大，伴有鎮(zhèn)靜作強大，伴有鎮(zhèn)靜作用及欣快感用及欣快感中等強度，無鎮(zhèn)靜作用中等強度，無鎮(zhèn)靜作用及欣快感及欣快感適應(yīng)證適

6、應(yīng)證用其他藥無效的急用其他藥無效的急性銳痛性銳痛慢性鈍痛慢性鈍痛不良反應(yīng)不良反應(yīng)易成癮，抑制呼吸易成癮，抑制呼吸無成癮性及呼吸抑制無成癮性及呼吸抑制具有消炎、抗風濕作用，對控制風濕性和類風濕性關(guān)節(jié)炎的癥狀療效確切。 協(xié)同作用協(xié)同作用（）按藥物對環(huán)氧酶作用的選擇性分類：按藥物對環(huán)氧酶作用的選擇性分類： 非選擇性非選擇性COX抑制藥抑制藥 選擇性選擇性COX-2抑制藥抑制藥按化學(xué)結(jié)構(gòu)分類：按化學(xué)結(jié)構(gòu)分類： 水楊酸類水楊酸類 苯胺類苯胺類 呲唑酮類呲唑酮類 其他有機酸類其他有機酸類第一節(jié)非選擇性環(huán)氧酶環(huán)氧酶抑制藥 主要有：主要有： 水楊酸鈉、乙酰水楊酸等。水楊酸鈉因刺水楊酸鈉、乙酰水楊酸等。水楊酸鈉

7、因刺激性太大，僅供外用。激性太大，僅供外用。 阿司匹林阿司匹林（aspirin）（乙酰水楊酸乙酰水楊酸 acetylsalicylic acid）口服吸收迅速。弱有機酸口服吸收迅速。弱有機酸血漿蛋白結(jié)合率為血漿蛋白結(jié)合率為90%肝臟代謝肝臟代謝以代謝產(chǎn)物的形式經(jīng)腎臟排出以代謝產(chǎn)物的形式經(jīng)腎臟排出 小劑量小劑量一級動力學(xué)消除一級動力學(xué)消除 大劑量大劑量零級動力學(xué)消除零級動力學(xué)消除 pH影響排泄影響排泄體內(nèi)過程體內(nèi)過程1.解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎、抗風濕解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎、抗風濕 2.抑制血小板聚集抑制血小板聚集 3.其他作用：老年癡呆；先兆子癇其他作用：老年癡呆；先兆子癇 作用和應(yīng)用作用和應(yīng)用 血小板膜磷

8、脂血小板膜磷脂 1. TXA2和和PGI2是生理性對抗物，是生理性對抗物，TXA2/ PGI2平衡失調(diào)，平衡失調(diào)，可導(dǎo)致血栓的形成?？蓪?dǎo)致血栓的形成。 2. 前列環(huán)素前列環(huán)素（PGI2），），血管擴張劑，最強的血小板聚血管擴張劑，最強的血小板聚集抑制劑集抑制劑。 3. 阿司匹林阿司匹林小劑量小劑量（3075mg/d）抑制血小板抑制血小板COX，使使TXA2的合成減少，但對的合成減少，但對PGI2的生成無影響。大劑量阿司的生成無影響。大劑量阿司匹林抑制血管壁匹林抑制血管壁COX， 使使PGI2的生成減少，反促進血栓的的生成減少，反促進血栓的形成。形成。 阿司匹林用于抗血栓時，用量不宜過大阿司匹林

9、用于抗血栓時，用量不宜過大。 作用機制和作用特點：作用機制和作用特點：胃腸道反應(yīng)胃腸道反應(yīng)水楊酸反應(yīng)水楊酸反應(yīng)凝血障礙凝血障礙過敏反應(yīng)過敏反應(yīng)不良反應(yīng)不良反應(yīng)瑞夷綜合征瑞夷綜合征一、胃腸道反應(yīng)一、胃腸道反應(yīng)1.直接刺激直接刺激惡心、嘔吐、上腹不適惡心、嘔吐、上腹不適2 2. .長期使用長期使用胃黏膜損傷胃黏膜損傷 （糜爛性胃炎、（糜爛性胃炎、胃潰瘍、上消化道出血）胃潰瘍、上消化道出血）二、凝血障礙二、凝血障礙 1.出血傾向多見 2.有凝血障礙或出血傾向的病人；術(shù)前；有凝血障礙或出血傾向的病人；術(shù)前；產(chǎn)前等不宜產(chǎn)前等不宜三、水楊酸反應(yīng)三、水楊酸反應(yīng) 1. 劑量過大導(dǎo)致劑量過大導(dǎo)致 2. 中毒反應(yīng)

10、中毒反應(yīng) 3. 停藥；堿化尿液，加速排出停藥；堿化尿液，加速排出 頭痛、眩暈、惡心、頭痛、眩暈、惡心、嘔吐、耳鳴、聽力減退嘔吐、耳鳴、聽力減退等，總稱為水楊酸反應(yīng)等，總稱為水楊酸反應(yīng) 四、過敏反應(yīng)四、過敏反應(yīng) 1.皮疹皮疹 2.阿司匹林哮喘阿司匹林哮喘 3.禁用于哮喘、蕁麻疹、鼻息肉患者禁用于哮喘、蕁麻疹、鼻息肉患者何藥治療？何藥治療？五、瑞夷綜合征五、瑞夷綜合征(Reyes syndrome) 1.少見，但后果嚴重少見，但后果嚴重 2.兒童，青年伴病毒性感染和發(fā)熱兒童，青年伴病毒性感染和發(fā)熱 3.慎用慎用 水痘，流行性感冒等病毒感染者水痘，流行性感冒等病毒感染者肝衰竭合并腦病肝衰竭合并腦病兒

11、童病毒感染發(fā)熱禁用水楊酸類兒童病毒感染發(fā)熱禁用水楊酸類 1.香豆素類抗凝藥、磺酰脲類降糖藥、香豆素類抗凝藥、磺酰脲類降糖藥、糖皮質(zhì)激素糖皮質(zhì)激素 2.甲氨蝶呤、呋塞米甲氨蝶呤、呋塞米 3.氨茶堿、碳酸氫鈉堿性藥物氨茶堿、碳酸氫鈉堿性藥物藥物相互作用藥物相互作用 l對乙酰氨基酚又名醋氨酚、撲熱息痛，是非那西對乙酰氨基酚又名醋氨酚、撲熱息痛，是非那西丁在體內(nèi)的代謝產(chǎn)物，但作用較非那西丁強、毒丁在體內(nèi)的代謝產(chǎn)物，但作用較非那西丁強、毒副作用少。副作用少。l非那西丁大劑量下導(dǎo)致高鐵血紅蛋白血癥及嚴重非那西丁大劑量下導(dǎo)致高鐵血紅蛋白血癥及嚴重的腎損害，故已少用。的腎損害，故已少用。 對乙酰氨基酚對乙酰氨

12、基酚 （acetaminophen）作用和應(yīng)用作用和應(yīng)用 解熱鎮(zhèn)痛作用與阿司匹林相似。解熱鎮(zhèn)痛作用與阿司匹林相似。 抗炎作用很弱，無臨床使用價值?？寡鬃饔煤苋酰瑹o臨床使用價值。不良反應(yīng)不良反應(yīng) 較少。較少。 最強的最強的COX抑制藥之一。具有顯著抑制藥之一。具有顯著的抗炎、解熱作用，僅對炎癥的疼痛有明的抗炎、解熱作用，僅對炎癥的疼痛有明顯的鎮(zhèn)痛作用。不良反應(yīng)嚴重，一般不作顯的鎮(zhèn)痛作用。不良反應(yīng)嚴重，一般不作為常用的解熱鎮(zhèn)痛藥使用。為常用的解熱鎮(zhèn)痛藥使用。 吲哚美辛吲哚美辛 （indomethacin）抑制抑制COX-2抑制抑制COX-1解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎胃黏膜損害、出血胃黏膜損害

13、、出血損害腎臟損害腎臟 選擇性環(huán)氧酶選擇性環(huán)氧酶-2-2抑制藥抑制藥 新型新型NSAID，較高的選擇性抑制較高的選擇性抑制COX-2 抗炎作用強、解熱鎮(zhèn)痛作用弱、不良反應(yīng)抗炎作用強、解熱鎮(zhèn)痛作用弱、不良反應(yīng)小小尼美舒利尼美舒利 （nimesulide) 布洛芬布洛芬（brufen，異丁苯丙酸異丁苯丙酸 ） 具有較強的解熱鎮(zhèn)痛抗炎作用，近似阿具有較強的解熱鎮(zhèn)痛抗炎作用，近似阿司匹林。司匹林。 用于風濕性和類風濕性關(guān)節(jié)炎。用于風濕性和類風濕性關(guān)節(jié)炎。大綱要求掌握解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥分類及代表藥掌握解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥分類及代表藥掌握解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥作用機制掌握解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥作用機制掌握水楊酸類藥物藥理作用及臨床

14、應(yīng)用掌握水楊酸類藥物藥理作用及臨床應(yīng)用掌握苯胺類、吲哚類、茚乙酸類、滅酸類、雜環(huán)掌握苯胺類、吲哚類、茚乙酸類、滅酸類、雜環(huán)芳基乙酸類、芳基丙酸類、吡羅昔康及其衍生物作芳基乙酸類、芳基丙酸類、吡羅昔康及其衍生物作用特點用特點了解腫瘤壞死因子抑制劑的發(fā)展了解腫瘤壞死因子抑制劑的發(fā)展A型題型題1.解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥共同的解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥共同的作用機制是作用機制是A抑制白三烯的生成抑制白三烯的生成 B抑制阿片受體抑制阿片受體 C抑制抑制PG的生物合成的生物合成 D抑制體溫調(diào)節(jié)中樞抑制體溫調(diào)節(jié)中樞 E抑制中樞鎮(zhèn)痛系統(tǒng)抑制中樞鎮(zhèn)痛系統(tǒng)2.阿司匹林預(yù)防血栓形成阿司匹林預(yù)防血栓形成的機制是的機制是A.抑制環(huán)氧酶，減

15、少抑制環(huán)氧酶，減少TXA2的形成的形成B.直接抑制血小板的聚集直接抑制血小板的聚集C.抑制凝血酶的形成抑制凝血酶的形成D.激活血漿中抗凝血酶激活血漿中抗凝血酶E抑制抑制PG的合成的合成答案答案答案答案3有關(guān)阿司匹林的解熱有關(guān)阿司匹林的解熱作用描述錯誤的是作用描述錯誤的是 A直接作用于體溫調(diào)節(jié)直接作用于體溫調(diào)節(jié)中樞中樞 B通過抑制通過抑制PG的合成而的合成而發(fā)揮解熱作用發(fā)揮解熱作用 C只降低發(fā)熱者的體溫只降低發(fā)熱者的體溫D對直接注射對直接注射PG引起的引起的發(fā)熱無效發(fā)熱無效 E對正常體溫無影響對正常體溫無影響4. 阿司匹林的下述哪一個阿司匹林的下述哪一個不良反應(yīng)最常見的是不良反應(yīng)最常見的是A.

16、胃腸道反應(yīng)胃腸道反應(yīng) B. 凝血障礙凝血障礙 C. 誘發(fā)哮喘誘發(fā)哮喘D. 水楊酸反應(yīng)水楊酸反應(yīng) E. 視力障礙視力障礙答案答案答案答案5解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥鎮(zhèn)痛解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥鎮(zhèn)痛的作用特點正確的是的作用特點正確的是 A對心絞痛有效對心絞痛有效 B鎮(zhèn)痛部位在中樞鎮(zhèn)痛部位在中樞 C可抑制可抑制P物質(zhì)的釋放物質(zhì)的釋放 D抑制抑制PG的合成，可用的合成，可用于銳痛于銳痛 E減輕減輕PG的致痛作用和的致痛作用和痛覺增敏作用痛覺增敏作用6. 下列哪種藥物不屬于解下列哪種藥物不屬于解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥：熱鎮(zhèn)痛抗炎藥：A.撲熱息痛撲熱息痛 B.保泰松保泰松 C.布洛芬布洛芬 D. 撲米酮撲米酮 E.美洛昔康美洛昔康答案答

17、案答案答案7 解熱鎮(zhèn)痛藥的降溫特解熱鎮(zhèn)痛藥的降溫特點是點是A.僅降低發(fā)熱者體溫，不僅降低發(fā)熱者體溫，不影響正常體溫影響正常體溫B.既降低發(fā)熱者體溫，也既降低發(fā)熱者體溫，也降低正常體溫降低正常體溫C.抑制體溫調(diào)節(jié)中樞抑制體溫調(diào)節(jié)中樞D.對體溫的影響隨外界環(huán)對體溫的影響隨外界環(huán)境溫度而變化境溫度而變化E.可抑制可抑制P物質(zhì)的釋放物質(zhì)的釋放8伴有胃潰瘍的類風濕伴有胃潰瘍的類風濕性關(guān)節(jié)炎患者最好選用性關(guān)節(jié)炎患者最好選用A消炎痛消炎痛 B雙氯芬酸雙氯芬酸 C阿司匹林阿司匹林D保泰松保泰松 E撲熱息痛撲熱息痛答案答案答案答案9阿司匹林預(yù)防血栓阿司匹林預(yù)防血栓形成的機制是形成的機制是 A抑制抑制TXA2合成

18、合成 B促進促進PGI2合成合成 C加強維生素加強維生素K的作的作用用D降低凝血酶活性降低凝血酶活性 E抑制凝血酶原抑制凝血酶原10小劑量阿司匹林小劑量阿司匹林使出血時間使出血時間A 略縮短略縮短B 明顯縮短明顯縮短C 不變不變D 延長延長 E以上都不是以上都不是答案答案答案答案11阿司匹林的不良阿司匹林的不良反應(yīng)不包括反應(yīng)不包括A水楊酸反應(yīng)水楊酸反應(yīng) B過敏反應(yīng)過敏反應(yīng) C水鈉潴留水鈉潴留D凝血障礙凝血障礙 E . 胃腸道反應(yīng)胃腸道反應(yīng)12抗炎作用極弱的抗炎作用極弱的藥物是藥物是 A保泰松保泰松 B布洛芬布洛芬 C阿司匹林阿司匹林D撲熱息痛撲熱息痛 E萘普生萘普生答案答案答案答案13引起溶血

19、的藥物引起溶血的藥物是是 A那可丁那可丁 B對乙酰氨基酚對乙酰氨基酚 C保泰松保泰松D布洛芬布洛芬 E消炎痛消炎痛14支氣管哮喘患者支氣管哮喘患者禁用禁用 A阿司匹林阿司匹林 B布洛芬布洛芬 C吡羅昔康吡羅昔康D茶堿茶堿 E尼美舒利尼美舒利 答案答案答案答案15布洛芬臨床主要用于布洛芬臨床主要用于 A解熱解熱 B心源性哮喘心源性哮喘 C類風濕性關(guān)節(jié)炎類風濕性關(guān)節(jié)炎D冠心病冠心病 E鎮(zhèn)靜、催眠鎮(zhèn)靜、催眠答案答案B型題型題A阿司匹林阿司匹林 B消炎痛消炎痛 C布洛芬布洛芬 D保泰松保泰松 E撲熱息痛撲熱息痛16引起急性胰腺炎的是引起急性胰腺炎的是17導(dǎo)致視力模糊、中毒導(dǎo)致視力模糊、中毒性弱視的是性

20、弱視的是18胃腸道反應(yīng)嚴重的藥胃腸道反應(yīng)嚴重的藥物是物是19導(dǎo)致過敏性休克的是導(dǎo)致過敏性休克的是 答案答案答案答案X型題型題20引起哮喘的藥物是引起哮喘的藥物是A吲哚美辛吲哚美辛 B布洛芬布洛芬 C撲熱息痛撲熱息痛D阿司匹林阿司匹林 E保泰松保泰松21阿司匹林的敘述正確阿司匹林的敘述正確的是的是A對胃腸道痙攣引起的對胃腸道痙攣引起的疼痛無效疼痛無效 B小劑量抑制血栓形成小劑量抑制血栓形成C少數(shù)患者可出現(xiàn)蕁麻少數(shù)患者可出現(xiàn)蕁麻疹疹 D解熱作用部位在中樞解熱作用部位在中樞E鎮(zhèn)痛作用部位在外周鎮(zhèn)痛作用部位在外周答案答案答案答案22解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的特解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的特點是點是A屬于非甾體類抗炎藥屬于非

21、甾體類抗炎藥 B降溫時必須配以物理降溫時必須配以物理降溫降溫 C對銳痛無效，對炎性對銳痛無效，對炎性所致鈍痛有效所致鈍痛有效 D共同機制是抑制共同機制是抑制PG的的合成和釋放合成和釋放 E以上都不是以上都不是23吲哚美辛的不良反應(yīng)吲哚美辛的不良反應(yīng)有有A阿司匹林哮喘阿司匹林哮喘 B急性胰腺炎急性胰腺炎 C頭痛、眩暈頭痛、眩暈D溶血性貧血溶血性貧血 E過敏反應(yīng)：皮疹等過敏反應(yīng)：皮疹等答案答案答案答案24如何避免阿司匹如何避免阿司匹林誘發(fā)的胃潰瘍林誘發(fā)的胃潰瘍A飯后服用飯后服用 B將藥片嚼碎將藥片嚼碎 C同服碳酸氫鈉同服碳酸氫鈉 D服用腸溶片服用腸溶片 E與酸奶同服與酸奶同服25阿司匹林引起凝阿司

22、匹林引起凝血障礙血障礙 A抑制血小板聚集抑制血小板聚集 B延長出血時間延長出血時間 C抑制凝血酶原形成抑制凝血酶原形成 D維生素維生素K可預(yù)防可預(yù)防 E肝損傷者避免用阿肝損傷者避免用阿司匹林司匹林答案答案答案答案26主要用于風濕、主要用于風濕、類風濕性關(guān)節(jié)炎的是類風濕性關(guān)節(jié)炎的是A對乙酰氨基酚對乙酰氨基酚 B阿司匹林阿司匹林 C保泰松保泰松D布洛芬布洛芬 E甲芬那酸甲芬那酸27治療急性痛風的治療急性痛風的藥物有藥物有A阿司匹林阿司匹林 B別嘌醇別嘌醇 C秋水仙堿秋水仙堿D保泰松保泰松 E水楊酸鈉水楊酸鈉答案答案答案答案28治療慢性痛風的藥物治療慢性痛風的藥物是是A丙黃舒丙黃舒 B別嘌醇別嘌醇

23、C秋水仙堿秋水仙堿D阿司匹林阿司匹林 E苯溴馬隆苯溴馬隆29水楊酸類對代謝的影響描水楊酸類對代謝的影響描述正確的是述正確的是 A中毒劑量的水楊酸類藥物中毒劑量的水楊酸類藥物造成負氮平衡造成負氮平衡 B水楊酸類抑制脂肪酸合成水楊酸類抑制脂肪酸合成C大劑量使用水楊酸類時，大劑量使用水楊酸類時，肝糖元和肌糖元耗竭，造成高肝糖元和肌糖元耗竭，造成高血糖或糖尿血糖或糖尿 D超大劑量的水楊酸類藥物超大劑量的水楊酸類藥物影響激素水平影響激素水平E耗氧，耗氧，CO2生成生成 答案答案答案答案問答題問答題1. 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的分類及代表藥解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的分類及代表藥2. 試述解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的作用機制試述解熱鎮(zhèn)痛

24、抗炎藥的作用機制3. 簡述阿司匹林的臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)簡述阿司匹林的臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)選擇題答案：選擇題答案：1C6D7A8B9A10C2A3A4A5E11C16B17C18D19A20AD12D13B14A15C21ABCDE22ACD23ABCDE24ABCD25ABCDE26BCDE27CD28ABE29ABCD1. 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的分類及代表藥解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的分類及代表藥（1） 水楊酸類：阿司匹林（水楊酸類：阿司匹林（aspirin，乙酰水楊酸，乙酰水楊酸 acetylsalicylic acid）（2 ）苯胺類：對乙酰氨基酚（）苯胺類：對乙酰氨基酚（acetaminophen）（3）

25、吲哚類和茚乙酸類：吲哚美辛（）吲哚類和茚乙酸類：吲哚美辛（indomethacin）（4）雜環(huán)芳基乙酸類：托美?。ǎ╇s環(huán)芳基乙酸類：托美汀（tolmetin）（5）芳基丙酸類：布洛芬（）芳基丙酸類：布洛芬（ibuprofen）（6）滅酸類：甲滅酸（）滅酸類：甲滅酸（mefenamicacid）（7）烯醇酸和其他類（）烯醇酸和其他類（enolicacids）：氧昔康（）：氧昔康（oxicams）2. 試述解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的作用機制試述解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的作用機制解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的共同作用機制是抑制前列腺素合成。解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的共同作用機制是抑制前列腺素合成。（1）解熱）解熱 正常體溫由丘腦下部控制，產(chǎn)熱

26、和散熱為一動正常體溫由丘腦下部控制，產(chǎn)熱和散熱為一動態(tài)平衡。當感染時，態(tài)平衡。當感染時，IL-1 、IL-6、干擾素、干擾素 、干擾素、干擾素 以及以及TNF等多種細胞因子增加，使下丘腦視前區(qū)附近細胞的等多種細胞因子增加，使下丘腦視前區(qū)附近細胞的PGE2合成與釋放增加，激動細胞表面受體，細胞內(nèi)合成與釋放增加，激動細胞表面受體，細胞內(nèi)cAMP升高，促使下丘腦體溫調(diào)定點升高，機體產(chǎn)熱增加，散熱升高，促使下丘腦體溫調(diào)定點升高，機體產(chǎn)熱增加，散熱減少，體溫升高。減少，體溫升高。NSAIDs抑制前列腺素合成，抑制前列腺素合成， 減少中樞減少中樞PG的生成，從而影響下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞，使散熱增多，的生成，

27、從而影響下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞，使散熱增多，產(chǎn)熱減少。達到解熱的作用。產(chǎn)熱減少。達到解熱的作用。（2）鎮(zhèn)痛）鎮(zhèn)痛.炎癥或損傷造成的疼痛是由致痛物質(zhì)刺炎癥或損傷造成的疼痛是由致痛物質(zhì)刺激神經(jīng)末梢以及機體對痛覺的敏感性增加所致所激神經(jīng)末梢以及機體對痛覺的敏感性增加所致所致痛覺敏感性的增加與脊髓神經(jīng)元激動性增加致痛覺敏感性的增加與脊髓神經(jīng)元激動性增加（中樞致敏）有關(guān)。體內(nèi)與疼痛產(chǎn)生有關(guān)的物質(zhì)（中樞致敏）有關(guān)。體內(nèi)與疼痛產(chǎn)生有關(guān)的物質(zhì)有緩激肽、組織胺、五羥色胺、有緩激肽、組織胺、五羥色胺、PGs、鉀離子等。、鉀離子等。鎮(zhèn)痛作用：抑制鎮(zhèn)痛作用：抑制PG合成酶，減少外周合成酶，減少外周PG的合成，的合成，從而

28、減弱痛覺感受器對緩激肽等致痛物質(zhì)的敏感從而減弱痛覺感受器對緩激肽等致痛物質(zhì)的敏感性，也減弱了性，也減弱了PG本身的致痛作用。本身的致痛作用。（3）抗炎）抗炎 炎癥的產(chǎn)生需要致炎介質(zhì)細胞因子參與，致炎介質(zhì)有組織炎癥的產(chǎn)生需要致炎介質(zhì)細胞因子參與，致炎介質(zhì)有組織胺、五羥色胺、白三烯、緩激肽、胺、五羥色胺、白三烯、緩激肽、PGs等。在等。在PGs 和緩激肽間有協(xié)同和緩激肽間有協(xié)同作用。緩激肽的某些作用似乎是通過刺激作用。緩激肽的某些作用似乎是通過刺激PG的生成而實現(xiàn)的?？梢?，的生成而實現(xiàn)的?？梢姡琍Gs 對炎癥的產(chǎn)生至關(guān)重要。大量研究證明，對炎癥的產(chǎn)生至關(guān)重要。大量研究證明，NSAIDs對參與炎癥的

29、對參與炎癥的血管內(nèi)皮細胞的狀態(tài)、白細胞粘附因子的表達、白細胞趨化因子（如血管內(nèi)皮細胞的狀態(tài)、白細胞粘附因子的表達、白細胞趨化因子（如補體因子補體因子C5a、血小板激活因子、白三烯、血小板激活因子、白三烯B4等）、白介素等）、白介素-1（IL-1）、）、腫瘤壞死因子（腫瘤壞死因子（TNF）等，都有不同方式和程度的影響，因此抗炎作）等，都有不同方式和程度的影響，因此抗炎作用可能是上述各種作用的綜合。抗炎抗風濕作用：（除苯胺類外）抑用可能是上述各種作用的綜合。抗炎抗風濕作用：（除苯胺類外）抑制制PG合成酶，外周合成酶，外周PG合成減少，使參與炎性反應(yīng)的活性物質(zhì)合成減少，使參與炎性反應(yīng)的活性物質(zhì)PG減少，減少，同時也抑制緩激